HISTAMINA E

ANTAGONISTAS

Acadêmicas: Deisi Carolina Vagas, Júlia Muller e Kariana

Farias da Silva.
Professor: Ricardo Sartori.
 O QUE É HISTAMINA?
É uma amina biogênica sintetizada no
organismo a partir do aminoácido HISTIDINA,
que sofre descarboxilação através de uma
enzima chamada Histidina-descarboxilase.

 Trata-se de um autacoíde, uma molécula

orgânica baseada na estrutura da amônia
(NH 3), secretada localmente para aumentar
ou diminuir a atividade das células adjacentes.
Sintetizada pela primeira vez em 1907 pelos
pesquisadores Adolf Windaus e Karl Vogt;

Em 1910 depois cientistas ingleses

George Barger e Henry H. Dale, pela
primeira vez isolou a histamina do ergot
do fungo da planta;

 Após em 1911 eles isolaram a substância dos

tecidos animais.
Plantas que produzem
histamina incluem urtigas;

A histamina nas estruturas em

forma de pelo em folhas de urtiga
é parcialmente responsável pelo
inchaço e coceira produzidos pelo
contato com eles.

 A histamina é também o
ingrediente irritante presente
no veneno de muitas espécies
de vespas e abelhas.
Nos seres humanos: encontrada em
quase todos os tecidos do corpo, onde é
armazenado principalmente nos grânulos
de mastócitos teciduais.
As células do sangue chamadas basófilos
também abrigam grânulos contendo
histamina.

ONDE A HISTAMINA É
ENCONTRADA?
Contração dos tecidos musculares lisos
dos pulmões, útero e estômago;
Dilatação dos vasos sanguíneos, o que
aumenta a permeabilidade e reduz a
pressão sanguínea,
 Estimulação da secreção de ácido
gástrico no estômago;
Aceleração da freqüência cardíaca.

EFEITOS DA HISTAMINA DENTRO

DO CORPO
A Histamina funciona por ligação aos
receptores de histamina na superfície das
células.

Existem quatro tipos de receptores,

chamados H 1, H 2, H 3 e H 4.

RECEPTORES
A atividade da histamina pode ser
bloqueada por várias drogas químicas
chamadas anti-histamínicos, que impedem
a ligação da histamina a estes receptores.

Anti-histamínicosconvencionais usados no
tratamento de alergias bloqueiam os
receptores H1 e, portanto, são chamados
Antagonistas H1, H2 Antagonistas.

RECEPTORES
O receptor H1 tem um papel importante
na resposta alérgica, encontra-se
distribuído extensamente durante todo o
sistema nervoso periférico,
particularmente no músculo liso, onde sua
ativação causa vasoconstrição.
A ativação do receptor H1 igualmente
causa a estimulação dos nervos sensoriais
nas vias aéreas e a bronco constrição.

RECEPTOR H1
É encontrado nas células parietais dentro
do estômago,coração e a uma extensão
limitada, em células imunes e no músculo
liso vascular, sua ativação estimula a
vasodilatação e a liberação dos ácidos
gástricos exigidos para a digestão.

RECEPTOR H2
É um autoreceptor pré-sináptico
encontrado nas células nervosas que
contêm a histamina.

É distribuído extensamente durante todo

o sistema nervoso .

RECEPTOR H3
Encontrado principalmente em células imunes
e em tecidos que incluem leucócitos,o baço,a
medula e o timo.
A histamina é liberada nas reações de
hipersensibilidade imediata e nas respostas
alérgicas.
Nessas situações, atua principalmente no
músculo liso brônquico gerando bronco
constrição e nos pequenos vasos sanguíneos
causa vasodilatação.

RECEPTOR H4
Se você tem uma alergia alimentar, os
histamínicos também estão nesse processo
de resposta.
Quando você acidentalmente come ou
bebe algo que você não deveria, eles vão
trabalhar em seu intestino para acionar a
reação alérgica, alguns alimentos também
são naturalmente ricos em histamina.
Estes incluem alimentos envelhecidos e
fermentados e álcool (especialmente vinho
tinto).
ALIMENTOS/HISTAMINA
São drogas usadas para obstruir a
atividade da histamina, impedindo sua
capacidade de se ligar aos receptores da
histamina.

Estes agentes são referidos

conseqüentemente como antagonistas da
histamina.

ANTI-HISTAMÍNICOS
Os anti-histamínicos H1 são usados para
suprimir ou aliviar os sintomas em várias
condições alérgicas, eles o fazem
competindo com a histamina liberada pela
ocupação de seus receptores H1.

ANTAGONISTAS DO RECEPTOR H1
A histamina tem um papel fisiológico na regulação
da secreção de ácido no estômago, onde estimula
as células parietais a produzir ácido clorídrico.

Isso é provavelmente protetor, já que o ácido

controla a população bacteriana local.

 Na década de 1970 uma nova classe de drogas

sintéticas foi inventada que bloqueou a ação da
histamina nas suas H2 receptores,o primeiro
desses agentes foi a cimetidina.

ANTAGONISTAS DO RECEPTOR H2
Usado em doses suficientemente grandes,
quase todos os anti-histamínicos produzem
efeitos colaterais indesejáveis;

A incidência e gravidade dos efeitos colaterais

dependem tanto do paciente quanto das
propriedades do medicamento específico.

Efeito mais comum: SONOLÊNCIA

EFEITOS COLATERIAS DOS ANTI-

HISTAMÍNICOS
Outros efeitos:

irritaçãogastrointestinal;
 dor de cabeça;
visão turva e secura da boca.

EFEITOS COLATERIAS DOS ANTI-

HISTAMÍNICOS
Casos nos quais as reações alérgicas se
manifestam por meio de complicações muito
sérias, rápidas e até fatais.

Ocorre quando o indivíduo é exposto a

algum agente alergênico que estimule muito
o sistema imunológico, o que provoca uma
reação de hipersensibilidade muito potente
e desencadeia sintomas graves.

CHOQUE ANAFILÁTICO
Forma imediata e imprevisível no
organismo. Dentro de poucos minutos após
o contato com o causador da alergia, os
sintomas subitamente começam a aparecer:

palidez,coceira e vermelhidão na pele,

inchaço, falta de ar, queda da 
pressão arterial, suor excessivo, aceleração
dos batimentos cardíacos, vômito,
inconsciência, desmaio, etc.

COMO ACONTECE?
Edema da GLOTE (ou edema de laringe),
em que a região da garganta incha devido
ao excesso de fluido nas células,
interrompendo a passagem de ar, o que
pode levar o indivíduo à morte dentro de
poucos minutos.

O individuo pode sobreviver, porém pode

ficar com seqüelas.
 LORATADINA
FENERGAN
DESLORATADINA
FENASIL

ANTI-HISTAMÍNICOS/ALERGIA
 CIMETIDINA
RANITIDINA
FAMOTIDINA
NIZATIDINA

ANTI-HISTAMÍNICOS/GASTRITE
Um paciente que não melhora após três
dias de tratamento com anti -histamínicos
é pouco provável que se beneficie deles.

Os anti-histamínicos são prontamente

absorvidos pelo trato alimentar, e a
maioria torna-se inativa pelas enzimas
monoamina oxidase no fígado.
QUE EFEITOS ADVERSOS DOS ANTI-HISTAMÍNICOS PROMOVE A
FORMAÇÃO DE CÁRIES E QUE EFEITO ADVERSO PODE
INTERFERIR NA HABILIDADE DE DIRIGIR?
 O uso de medicamentos faz parte do cotidiano de muitas crianças que
sofrem com problemas crônicos, como alergias respiratórias, asma
brônquica, convulsões, ou doenças agudas recorrentes, como amigdalite,
otite, rinite alérgica e sinusite.
 A maior parte das drogas desenvolvidas para a pediatria tem em sua
composição algum tipo de açúcar para “mascaramento” do seu sabor.
Dentre os açúcares comumente utilizados podese destacar a sacarose,
motivo pelo qual se constitui em uma preocupação para uma adequada
saúde bucal, tendo em vista o aumento da prevalência da doença cárie, a
qual está relacionada com a ingestão frequente de medicamentos líquidos
infantis .
 Tal condição decorre, provavelmente, da capacidade da sacarose de
promover grande atividade acidogênica, com consequente queda do pH do
biofilme dental, uma vez que este açúcar funciona como substrato para
fermentação da microbiota bucal . Além disso, medicamentos que têm
alto percentual de sacarose, baixo pH endógeno e alta acidez titulável
apresentam tanto potencial cariogênico quanto erosivo, visto que
promovem rápida queda do pH bucal, que permanece baixo por períodos
mais prolongados de tempo.

RESPOSTA
ANTI-HISTAMÍNICOS H-1 (Dimenhidrinato, Bromfenirama,
Clorfeniramina, Cinazarina, Difenhidramina, Hidroxicina)
Podem provocar alterações na visão e no comportamento,
sedação, fadiga, convulsões e falta de concentração. São dos que
tem os efeitos mais graves sobre a condução.
- Efeitos negativos na aptidão para conduzir: Sedação, discinesia,
ansiedade, insônia, parestesia, alterações da visão, alucinacões.
- Recomendações/Observações: Não é aconselhável dirigir
quando está fazendo tratamento com anti-histamínicos de
primeira geração. O risco é menor nos de segunda geração; ainda
que não afete por completo a atividade do sistema nervoso
central, poderia afetar a capacidade de conduzir veículos.

RESPOSTA