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ANTIINFLAMATÓRIOS

NÃO-HORMONAIS (AINES)

PROF. PEDRO HENRIQUE


ANTIINFLAMATÓRIOS

I) Tipos:

a) Não-Esteroidais.
b) Esteroidais.
c) Drogas Modificadoras de Doença: Imunossupressores.
d) Drogas anti-citocinas.
e) Anti-Histamínicos e Fármacos usados na Gota.
ANTIINFLAMATÓRIOS

• I) INFLAMAÇÃO:

a) Definição: Resposta inespecífica do organismo a estímulos


etiopatogênicos diversos, visando a reparação tecidual após a lesão.

b) Etiologia: agentes infecciosos; agentes químicos; agentes


físicos; reações imunológicas e traumas em geral.
ANTIINFLAMATÓRIOS

INFLAMAÇÃO AGUDA x INFLAMAÇÃO CRÔNICA


ANTIINFLAMATÓRIOS
ANTIINFLAMATÓRIOS
ANTI-INFLAMATÓRIOS
:
• Fases da Inflamação Aguda:
a) Vasodilatação arteriolar e venular.
b) Extravazamento de líquido para o interstício.
c) Migração de polimorfonucleares (quimiotaxia).
d) Acúmulo de macrófagos na lesão.
e) Sinais de regeneração e reconstrução da matriz
conjuntiva.
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• Eventos da Inflamação:

a) Fagócitos degradam as membranas dos lisossomas,


liberando enzimas líticas.
b) Desnaturação proteica.
c) Liberação de substãncias intermediárias da
inflamação: bradicinina, serotonina, prostaglandina,
leucotrienos.
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ÁC. ARAQUIDÔNICO X COX 1 e 2

Prostaglandinas Tromboxane A2
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ÁC.ARAQUIDÔNICO x LIPOXIGENASES

Leucotrienos
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•II) INDICAÇÕES:
a) Efeito antiinflamatório.
b) Efeito analgésico.
c) Efeito antitérmico.

A Comercialização dos AINES atinge cifras de 2,2 bilhões de dólares, com


73 milhões de prescrições anuais.

•III) PRINCÍPIOS DE USO:


a) Quando usar? b) Quais usar? c) Que esquemas? d) Como avaliar
resultados?
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• IV) AINES:
Tipos:
a) Salicilatos: Aspirina, Diflunisal, Salicilatos não-
acetilados (salicilato de sódio, trissalicilato de colina e
magnésio, salsalato, ácido salicilsalicílico).

b) Derivados da Pirazolona: Fenilbutazona,


Oxifenbutazona, Bumadizona, Feprazona)
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c) Ácidos Indolacéticos: Indometacina, Sulindaco, Etodolaco.


d) Ácidos Heteroarilacéticos: Tolmetina, Diclofenaco.
e) Ácidos Arilpropiônicos: Naproxeno, Ibuprofeno,
Fenoprofeno, Cetoprofeno, Flurbiprofeno, Oxaprozina.
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f) Ácidos Antranílicos: ác. Mefenâmico, ác. Flufenâmico,


ác. Meclofenâmico.
g) Ác. Enólicos: Piroxicam, Tenoxicam, Meloxicam.
h) Alcanonas: Nabumetona.
i) Outros: Azapropazona, Nimesulida, Cetorolaco
j) Coxibes: Celecoxibe/Etorecoxib.
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• V) USOS:

a) Mecanismos de ação:

* Inibição das PG.


* Ação anti-leucocitária.
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* Aumento da produção de leucotrienos.


* Inibição da agregação de neutrófilos e diminuição da
liberação de enzimas líticas.
* Diminuição de PGE2, com supressão da função das céls
T, com menos produção de anticorpos
* Inibição da síntese de óxido nítrico.
* Inibição de radicais livres.
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b) Seleção:

* Ef. Adversos.
* Conveniência: doses, custo.
* Gravidez e infância.
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• VI) USOS PARTICULARES:

a) Artrite Reumatóide.
b) Osteoartrite.
c) Espondilite Anquilosante.
d) Gota.
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• VII) PRESCRIÇÃO:
Salicilemia; 15-30 mg/100ml.

* Absorção.
* Transporte.
* Meia-vida, início de ação e pico máximo.
* Depuração.
* Sucesso terapêutico.
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• VIII ) OUTRAS PROPRIEDADES:

a) Em RN, com persistência do ducto


arterioso.
b) Prevenção primária e secundária de
fenômenos tromboembólicos.
c) Tocolítico.
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• IX) EFEITOS COLATERAIS:


a) Gastrintestinais.
b) Renais: IRA ou IRC; SN; Necrose Papilar
Aguda; NTA; Nefrite Intersticial.
Hipovolemia, desidratação, IC.
= IRA pré-renal.
Hipercalemia.
Ef. Antidiurético – Aumento da volemia.
Inibição de anti-hipertensivos.
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c) Hepatotoxicidade: Hepatite colestática, hepatite crônica ou


elevações de transaminases.
d) Discrasias sanguíneas, agranulocitose, anemia aplásica.
e) Reações de hipersensibilidade.
f) Asma por AINES: Predisposição (rinite vasomotora, pólipos
nasais, congestão)
g) Salicilismo: zumbidos, confusão, surdez, delírios, psicoses,
estupor, coma.
h) Síndrome de Reye.
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i) Efeitos fetais.

Interações: AINES X Anti-coagulantes;


AINES X Uricosúricos.
AINES X Anti-hipertensivos.
AINES x Anti-convulsivantes
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• Dona Aracy, 56 anos, procurou a Dra. Paloma na


UBSF de seu bairro, pois estava há 2 dias com quadro
de odinofagia e febre. Ao examinar a paciente, a
médica encontrou importante hiperemia e hipertrofia
de amígdalas, além de uma temperatura de 38,5 oC,
prescrevendo Ibuprofeno por 5 dias. Já no 5º dia, a
paciente estava bem melhor e já sem febre.
Explique a melhora clínica da paciente com base no
mecanismo de ação da droga utilizada.

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