PARTE II

Antibióticos
Caso Clínico

Paciente sexo feminino, 29 anos, apresenta quadro de tosse há

8 dias, acompanhada de expectoração amarela e febre. Há três dias
procurou a Unidade de Saúde, foi suspeitado de pneumonia e
iniciada moxifloxacina. Após dois dias evoluiu com quadro de
diarreia, vários episódios por dia, com dor abdominal discreta
difusa, sem presença de muco ou sangue. Nega dispneia e dor
torácica.
AP: nega patologias de base, alergoses e uso de medicamentos
contínuos.
Exame físico geral: BEG, acianótica, anictérica, corada e hidratada.
Glasgow 15.
A.R.: F.R: 17 irpm, Ausculta: MV + bilateralmente, com estertores em
terço inferior de hemitórax esquerdo.
A.C.: BRNF – 2T – SSA.
Abdômen: plano, flácido, RHA hiperativos, doloroso à palpação
profunda difusamente.
• Qual provável diagnóstico?
• Quais exames solicitaria?
• Quais prováveis etiologias?
 1. Beta-lactâmicos
I-Ação na •
•
Penicilinas
Cefalosporinas
Parede •
•
Carbapenêmicos
Monobactamicos
Bacteriana 2. Glicopeptídeos
• Vancomicina e Teicoplanina
Beta-Lactâmicos:

Inibem a síntese da parede celular da bactéria e

estimulam as autolisinas bacterianas

Proteínas de ligação de Proteínas (PBP)

• Enzimas da membranas que catalizam a etapa final da
síntese do peptídoglicano: transglicolização e
transpeptidização.
• Beta-Lactâmicos se ligam as PBP inibindo a
transpeptidização.
 • Bactericidas.

• Distribuição:
Penicilinas • Concentrações terapêuticas na
maioria dos tecidos.
• SNC níveis adequados quando as
meninges estão inflamadas.
 Naturais: benzilpenicilinas
Penicilinas anti estafilocóccicas:
Oxacilina

Penicilinas Amonipenicilinas: ampicilina,

amoxicilina, ampicilina+sulbactam
e amoxicilina+acido clavulânico
Ureidopenicilinas:
piperacilina+tazobactam
 Penicilinas G (Benzilpenicilina):

• Cristalina (via endovenosa): Meningite.

• Penicilina Procaína (via intramuscular): erisipela.
Penicilinas • Benzatina (liberação lenta): faringoamigdalite
estreptocócica, impetigo estreptocócico e sífilis
(sem acometimento do SNC).
• Penicilina oral: impetigo e amigdalite.
 • Hipersensibilidade imediata (medida por IgE):
Anafilaxia e urticária nas primeiras 72 horas (0,004% a
0,4%), reação cruzada com cefalosporinas em 10%.
• Hipersensibilidade tardia: dermatite de contato (4% a
8%).
• Sistema nervoso central (raro):
• Convulsões e alucinações (mais frequentes se
Efeitos houver insuficiência renal).
• Sistema hematológico:
colaterais • Anemia hemolítica (rara), neutropenia (1% a 4 %)
e disfunção plaquetária (3%).
• Trato gastrointestinal:
• Diarreia (2% a 5%) e enterocolite (1%).
• Fígado:
• Elevação dos níveis das transaminases (1% a 4%).
• Renal:
• Nefrite intersticial (1% a 2%), cistite hemorrágica e
hipercalemia.
Quando usar empiricamente
Penicilina, Ampicilina, Amoxicilina e Amoxicilina/clavulanato
• Pneumonia da comunidade, exacerbação de DPOC, otite média aguda e sinusite:
• Pneumoco, Haemophylus e Moraxella
• Pneumonia aspirativa, infecções dentária e cavidade oral:
• Steptococcus viridans e aneróbios da cavidade oral (peptostreptococcus)
• Amigdalite e erisipela:
• Streptococcus pyogenes
• Endocardite tratamento e profilaxia:
• S. viridans e Enterococcus (associado à aminoglicosídeo)
• Sífilis:
• Treponema Palidum
 • Abscessos tegumentares.
Oxacilina: • Celulites, Hidradenite e
Furúnculos.
S. aureus e S. • Osteomielite aguda na criança.
pyogenes
• Endocardite em próteses
valvares.
 Piperacilina + Tazobactam

• Infecções Hospitalares
• Gram negativos (inclusive Pseudomonas aeruginosa)
• Anaeróbios

Ampicilina + Sulbactam

• Acinetobacter
• Infecções intra-abdominais
• Abscesso pulmonar
Não esquecer

Ampicilina é a droga de primeira escolha para:

• Enterococcus
• ITU e Endocardite
• Haemophylus
• Infecções respiratórias e meningite
• Listeria
• Meningite em recém-nascidos, idosos e imunodeprimidos

Penicilinas não atuam em atípicos:

• Mycoplasma, Clamydia e Leigionella.

Penicilinas
 • São beta-lactâmicos de largo espectro
• Bactericidas
Cefalosporina • Estruturalmente similares as

s penicilinas
• Excreção renal
• Hepática: ceftriaxone
Divididas em 4 grupos

1ª Geração 2ª Geração 3ª Geração 4ª Geração

a. Cefalotina a. Cefuroxima a. Cefepima
b. Cefazolina b. Cefaclor. a. Ceftriaxone
c. Cefoxetina b. Cefotaxima
c. Cefadroxil c. Ceftazidima
d. Cefalexina
 Cefalosporina 1ªG

• Ótima atividade contra gram positivos

• Limitada atividade contra os gram negativos

Gram-positivo Gram-negativos
S. aureus sensíveis à Oxacilina E. coli
S. pneumoniae sens à Penicilina K. pneumoniae
Streptococcus BHGA, G, C. P. mirabilis
Streptococcus viridans

Não atuam: Enterococo, Listeria, germes

atípicos e anaeróbios
Cefalosporina 1ª Geração
Cefalotina (ev 6/6), Cefazolina (ev/im 8/8)
Cefalexina (vo 6/6 ) e Cefadroxil (vo 12/12)

• Drogas alternativas para tratamento

das infecções tegumentares
• Profilaxia cirúrgica: cefazolina
• Não é escolha para Pneumonia
• Não indicado
• Sinusite, otite e exacerbação de
DPOC
• Não podem ser usadas na
meningite
Cefalosporinas de 2ª
geração Cefaclor, Cefuroxima
• Em geral:
• Ativas contra os gram positivos
• Mais ativas contra os gram negativos

Gram-positivos Gram-negativo
S. aureus sen Oxa E. coli
S. pneumoniae sen Pen K. pneumoniae
Grupos dos streptococcus P. mirabilis
Streptococci viridans H. influenzae
M. catarrhalis
Neisseria sp.

Cefoxetina: boa ação contra anaeróbios

e gram negativos
Cefalosporinas de Segunda Geração
Cefaclor (VO) e cefuroxima (VO/EV)

• Infecções tegumentares:
• Celulite, abscesso e furunculose
• Infecções respiratórias:
• Otite, sinusite, epiglotite e exacerbação de DPOC
• Profilaxia de cirurgia de cólon: cefoxitina
Cefalosporinas de 3ª
Geração

• Em geral:
• Menos ativas contra gram positivos
• Grande atividade contra gram negativos
• Sem atividade contra aneróbios e enterococo
• Ceftriaxone e cefotaxime (gram positive): incluindo os
S. pneumoniae resistentes às penicilinas
• Ativa contra Pseudomonas: ceftazidima
• Alguns agentes são fortes indutores de B-lactamase de
expectro ampliado (ceftazidime e ceftriaxone)
• Passam a barreira hematoliquorica: meningite
Cefalosporina de Terceira Geração

Ceftriaxone, Ceftazidima e Cefotaxima

Gram-negativos
E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis, H. influenzae, M. catarrhalis, N.
gonorrhoeae (incluindo os produtores de beta-lactamase); N. meningitidis,
Citrobacter sp., Enterobacter sp., Acinetobacter sp, Morganella morganii,
Serratia marcescens e Providencia.

Pseudomonas aeruginosa (ceftazidima e cefoperazona)

 • Pneumonias comunitárias graves: Ceftriaxone.
• Meningites por S. pneumoniae, H. influenzae,
Cefalosporinas de Meningococo e bacilos gram negativos:
3ª geração Cefotaxima e ceftriaxone.
• Infecções hospitalares por Gram negativos e
infecções urinárias: Ceftriaxone e ceftazidima.
• Pneumonias hospitalares: Ceftazidima
(Pseudomonas sp.).
 Somente a cefepime é disponível.
Espectro de atividade extendido
Gram-positivos: similar ao
Quarta geração 
ceftriaxone.
de  Gram-negativos: similar ao

Cefalosporinas ceftazidime, incluindo

Pseudomonas aeruginosa.
 Agem nas Enterobacterias: E.coli
e Klebisiella sp.
 Estáveis contra -lactamases
AmpC : CESP (Citrobacter,
Enterobacter, Serratia e
Providência).
Cefepima

Infecções hospitalares por germes multirresistentes:

• Pneumonia Associada Ventilação mecânica (PAV) ou após 5 dias da hospitalização.

• Infecção urinária com SVD.
• Pós-cirúrgicas (cardíacas, óssea, GI, TGU).
• Infecção da corrente sanguínea (CVC).
• Tegumentares (queimados, UD e DM).

Paciente neutropênico febril (<500 neutrófilos).

 • Prurido, exantema,
Reações de febre, anafilaxia(raro),
urticária e
hipersensibilidade (5%) angioedema

• Neutropenia,
Hematológico eosinofilia e
trombocitopenia

Efeitos Insuficiência renal

adversos
Cefalosporinas SNC

Hepático

Alteração da
microbiota normal
1ª geração Cefalotina Infecções Tegumentares
G++++ Cefazolina Profilaxia cirúrgica
G- Cefalexina ITU (sensibilidade?)
Cefadroxil

2ª Geração Cefaclor Infecções tegumentares

G+++ Cefuroxima Infecções Respiratórias
G-- (cefoxitina) Infecções urinárias

3ª Geração Ceftriaxone Meningite

G++ Ceftazidima Pneumonia grave
G--- (pseudo) Cefotaxima Infecções hospitalares

4ª Geração Cefepima Infecções Hopitalares

G+ Neutropênico febril
G------(pseudo)
Não esquecer

Cefalosporinas de 1ª e 2ª geração não atravessam a barreira hematoencefálica

Ceftazidima com espectro para Pseudomonas sp

Cefazolina: escolha para profilaxia cirúrgica

Ceftriaxone: metabolização hepática

Cefepima pode ocasionar crise convulsiva em idosos

Carbapenems
Meropenem e imipenem

• Beta-lactâmicos de muito amplo

espectro.
• Uso parenteral exclusivo.
• Penetração SNC: meropenem
• Metabolismo e excreção: renal
 • Atividade contra:
• Gram positivos: Streptococcu sp e
Enterococcus faecalis
• Gram negativos produtores de ESBL:
E.coli sp, Klebsiella sp, Klebsiella sp,
Salmonela sp e Shiguella sp

Meropenem • Gram negativos não fermentadores:

Acinetobacter sp e Pseudomonas sp
• Gram negativos Produtores de AmpC:
grupo CESP - Citrobacter. Enterobacter,
Serratia e Providencia
• Anaeróbios: Bacteróides fragilis e
outros anaeróbios
Imipenem e Meropenem
• Infecções adquiridas no hospital em UTI por bactérias
multirresistentes:
• Pneumonia associada à ventilação mecânica de inicio tardio
(PAV).
• Falhas terapêuticas com uso prévio de cefalosporinas de 3ª e 4ª
gerações (ceftazidima e cefepime).
• Infecções pós cirúrgicas intra-abdominais graves com falha ao
esquema inicial (metronidazol/aminglicosídeo e quinolona).
• Infecções polimicrobianas graves: fasceítes necrotizantes e
gangrenas.
• Cultura: resistência aos outros antimicrobianos.
 • Não tem ação contra:
• Bactérias produtores de
Metalo-betalactamases
(Sthenotrophomonas
maltophilia).
• Staphylococcus resistente à
Carbapenêmicos Oxacilina.
• Staphylococcus coagulase-
negative.
• Enterococcus faecium.
• Enterococcus R a
vancomicina.
• Bactérias atípicas.
 Infecções adquiridas
na comunidade:
•Pneumonia, ITU e
Profilaxia
exacerbação de
DPOC. cirúrgica
Profilaxia de Infecções por
bactérias sensíveis
pancreatite a outros
necrotizante antibióticos
Uso
inapropriado:
Uso inadequado dos Carbapenêmicos

• Grande indutores de Beta-lactamases.

• Surgimento de bactérias multirresitentes.
• Klebsiella produtora de carbapenemase (KPC)

• Superinfecção por fungos (cândida).

Ausência de antibióticos eficazes

Polimixina
Tigeciclina
 • Reações de hipersensibilidade (5% a 10%).
Posssibilidade de reação cruzada com
penicilinas e cefalosporinas.
• SNC:
Imipenem: irritabilidade, sonolência,
confusão, convulsões (particularmente

Efeitos em associação à insuficiência renal).

• Hematológico:

Adversos
Plaquetopenia, trombocitose,
neutropenia, leucopenia e eosinofilia
(uso por mais de duas semanas).
• Trato gastrointestinal:
Náuseas, vômitos e diarreia.
• Hepático:
Aumento de transamisases, bilirrubinas e
fosfatase alcalina (meropenem).
Ação na Parede Bacteriana
1) Beta-lactâmicos
• Penicilinas
• Cefalosporinas
• Carbapenêmicos
• Monobactamicos
2) Glicopeptídeos
• Vancomicina e Teicoplanina
 Bactericidas:
• Ação contra gram positivos.
• Não atuam contra os gram negativos.
Glicopeptídeos • Distribuição: é ampla em todos os
fluidos corpóreos e a penetração em
SNC é variável.
• Teicoplanina não atravessa a
barreira hematoencefálica
• Eliminação: renal por filtração
glomerular.
• Meia-vida depende da função renal,
não é dialisável.
 Indicações clínicas

1. Tratamento das infecções graves por gram positivos

resistentes aos beta-lactâmicos:
• S.aureus R à Oxacilina, Pneumococo R à
Glicopeptídeos Penicilina e Cefriaxone, Enterococcus R à
ampicilina.

2. Tratamento de infecções graves por S.aureus ou

Streptococcus sp em pacientes alérgicos à Penicilina.

3. Segunda escolha na colite pseudomembranosa.

Efeitos adversos

• Síndrome do pescoço vermelho.

• Nefrotoxicidde e ototoxicidade.
• Dermatológico: exantema.
• Hematológico: neutropenia e trombocitopenia com uso prolongado.
• Tromboflebite.
II- Inibição da Síntese Proteica

1. Amoniglicosídeos: Gentamicina e amicacina.

2. Macrolídeos: Eritromicina, Azitromicina e claritromicina.
3. Tetraciclnas: Tetraciclina e doxaciclina.
4. Lincosaminas: Clindamicina.
5. Cloranfenicol.
6. Oxazolidonas : Linezolida.
7. Estreptograminas: quinupristina-dalfopristina
II- Inibição da Síntese Proteica

1. Amoniglicosídeos: Gentamicina e amicacina.

2. Macrolídeos: Eritromicina, Azitromicina e claritromicina.
3. Tetraciclnas: Tetraciclina e doxaciclina.
4. Lincosaminas: Clindamicina.
5. Cloranfenicol.
6. Oxazolidonas : Linezolida.
7. Estreptograminas: quinupristina-dalfopristina

Aminoglicosídeo
s marcescens , Pseudomonas
Espectro de Ação e Usos Clínicos
• Infecções graves por Gram
negativos em geral: E.coli,
Proteus, Klebsiella spp,
Enterobacter, Serratia
aeruginosa e Acinetobacter.
• Em associação com beta-
lactâmicos (gram positivos):
Streptococcus Viridans,
Enterococcus faecalis, S. aureus
e Staphylococcus epidermidis.
Gentamicina e Amicacina
• Principais usos:
• Infecções Urinárias (Pielonefrite).
• Sepse intestinal.
• Infecções intra-abdominais
• associada a droga
anaerobicida.
• Doença inflamatória pélvica
• associada a droga
anaerobicida e para atípicos.
• Infecção no RN
• associada a beta-lactâmico.
Toxicidade dos aminoglicosídeos

• 1. Toxicidade para o 8º par craniano

Margem de segurança estreita
Toxicidade frequente e importante
(Vestibulococlear):
• Cocleotoxicidade
• Vestibulotoxicidade
• 2. Nefrotoxicidade
• 3. Efeito curarizante
II- Inibição da Síntese Proteica

1. Amoniglicosídeos: Gentamicina e amicacina.

2. Macrolídeos: Eritromicina, Azitromicina e claritromicina.
3. Tetraciclnas: Tetraciclina e doxaciclina.
4. Lincosaminas: Clindamicina.
5. Cloranfenicol.
6. Oxazolidonas : Linezolida.
7. Estreptograminas: quinupristina-dalfopristina
II- Inibição da Síntese Proteica

1. Amoniglicosídeos: Gentamicina e amicacina.

2. Macrolídeos: Eritromicina, Azitromicina e claritromicina.
3. Tetraciclnas: Tetraciclina e doxaciclina.
4. Lincosaminas: Clindamicina.
5. Cloranfenicol.
6. Oxazolidonas : Linezolida.
7. Estreptograminas: quinupristina-dalfopristina
 Macrolídeos Espectro de Ação
B
A
actéris
geG
n
ra
tesm
a-
tp
ío
p
si
ict
o
ivas:s:
esta
M
icf
il
o
o
p
lasc
o
m
a,c
o
C
e
laestr
m
p
it
d
o
iasec
Legio
o
c
n
o
ela
.

!
 Espectro de Ação
• Anaeróbios (cavidade oral e trato respiratório superior):
Peptococcus, Peptostreptococcus, Prevotella, Porphyromonas.
• Treponemas.
• Rickettsia.
• Actinomyces israelii e Nocardia sp.
• Micobactérias.
• Toxoplasma.
II- Inibição da Síntese Proteica

1. Amoniglicosídeos: Gentamicina e amicacina.

2. Macrolídeos: Eritromicina, Azitromicina e claritromicina.
3. Tetraciclnas: Tetraciclina e doxaciclina.
4. Lincosaminas: Clindamicina.
5. Cloranfenicol.
6. Oxazolidonas : Linezolida.
7. Estreptograminas: quinupristina-dalfopristina
II- Inibição da Síntese Proteica

1. Amoniglicosídeos: Gentamicina e amicacina.

2. Macrolídeos: Eritromicina, Azitromicina e claritromicina.
3. Tetraciclnas: Tetraciclina e doxaciclina.
4. Lincosaminas: Clindamicina.
5. Cloranfenicol.
6. Oxazolidonas : Linezolida.
7. Estreptograminas: quinupristina-dalfopristina
 Tetraciclinas
Fixaçã
o
A
etravs
m
tecib
arei
d
p
o
lace
n
ó
setária:
elva
o
ed
o
d
es
n
táriívesfa.
o
fetais.

!
 Infecções tegumentares
(alternativa)

• Impetigo e erisipela

Infecções respiratórias
Tetraciclinas
• Exacerbação DPOC e traqueobronquite
: Doxiciclina
Usos específicos:

• PNM por Mycoplasma

• Infecções por Clamídias e Riquetsioses

IST
II- Inibição da Síntese Proteica

1. Amoniglicosídeos: Gentamicina e amicacina.

2. Macrolídeos: Eritromicina, Azitromicina e claritromicina.
3. Tetraciclnas: Tetraciclina e doxaciclina.
4. Lincosaminas: Clindamicina.
5. Cloranfenicol.
6. Oxazolidonas : Linezolida.
7. Estreptograminas: quinupristina-dalfopristina
II- Inibição da Síntese Proteica

1. Amoniglicosídeos: Gentamicina e amicacina.

2. Macrolídeos: Eritromicina, Azitromicina e claritromicina.
3. Tetraciclnas: Tetraciclina e doxaciclina.
4. Lincosaminas: Clindamicina.
5. Cloranfenicol.
6. Oxazolidonas : Linezolida.
7. Estreptograminas: quinupristina-dalfopristina
Metronidazol, Clindamicina e
Cloranfenicol

Drogas Anaerobicidas
Infecções por anaeróbios
• Geralmente causadas por bactérias endógenas:
• Cavidade oral
• T.G.I.
• Trato genital e períneo
• Pele (gangrena, fasceítes e infecções crônicas)
• Infecções Polimicrobianas (G+ ou G-)
• Comum: necrose e formação de abscessos
• Secreção fétida
• Desbridamento cirúrgico é frequentemente necessário
Anaeróbios
Acima do diafragma Abaixo do diafragma
Peptostreptococus Bacteroides fragilis
Actinomyces P. Melaninogenica
Lactobacilus Prevotella bivia
Fusobacterium Fusobacterium
Pophyromonas gengivalis
Prevotella intermedia

Outros : Clostridium perfrigens

 SNC

• Abscesso

Cavidade oral/pescoço:
• Abscesso peri-amigdaliano e infecção orofacial
• Angina Ludwig e Angina de Pault-Vincent
• Otite média crônica e sinusite crônica

Infecções Tórax
• Abscesso pulmonar e Pneumonia aspirativa

por
• Mediastinites

Intra-abdominal
anaeróbios • Abscesso hepático, apendicite, peritonite secundária e infecções pós-operatórias

Trato genital
• Abscesso vaginal, salpingite e peritonite pélvica
• Endometrite e aborto séptico

Tegumentar
• Fasceíte necrotizante e infecções crônicas em pé diabético
• Abscesso perineal (Síndrome de Fournier)
Antimicrobianos Anaerobicidas

Anaeróbios gram positivos Anaeróbios gram negativos e gram

(acima do diafragma): Penicilina positivos (abdominal, SNC, períneo):
cristalina e Ampicilina Metronidazol, Clindamicina e Cloranfenicol
 • Abscesso cerebral.
• Infecções intra-abdominais.
• infecções tegumentares em pé diabético.
Metronidaz • Úlcera de decúbito infectadas.

ol Principais Usos • Fasceíte necrotizante.

Clínicos • Diarréia associada ao Clostrídium difficile.
• Parasitoses: Trichomonas, Amebíase, Giardíase.
• Vaginose bacteriana.
Clindamicina – Principais usos clínicos
• Abscessos orofaríngeos.
• Infecções intra-abdominais: associar droga com atividade contra
Gram-negativos.
• Infecções ginecológicas: abortamento séptico.
• Infecções respiratórias: abscesso pulmonar e pneumonia aspirativa.
• Infecções estafilocócicas: piodermites e pioartrites.
• Infecções estreptocócicas: faringoamigdalites e gengivites
(indivíduos alérgicos a penicilina).
• Infecções por Clostrídium perfringens e Bacteroides fragilis
(incluindo Gangrena Gasosa): suposta superioridade a penicilina
por inibir toxina alpha.
II- Inibição da Síntese Proteica

1. Amoniglicosídeos: Gentamicina e amicacina.

2. Macrolídeos: Eritromicina, Azitromicina e claritromicina.
3. Tetraciclnas: Tetraciclina e doxaciclina.
4. Lincosaminas: Clindamicina.
5. Cloranfenicol.
6. Oxazolidonas : Linezolida.
7. Estreptograminas: quinupristina-dalfopristina
II- Inibição da Síntese Proteica

1. Amoniglicosídeos: Gentamicina e amicacina.

2. Macrolídeos: Eritromicina, Azitromicina e claritromicina.
3. Tetraciclnas: Tetraciclina e doxaciclina.
4. Lincosaminas: Clindamicina.
5. Cloranfenicol.
6. Oxazolidonas : Linezolida.
7. Estreptograminas: quinupristina-dalfopristina
Drug Design, Development and Therapy 2018.
II- Inibição da Síntese Proteica

1. Amoniglicosídeos: Gentamicina e amicacina.

2. Macrolídeos: Eritromicina, Azitromicina e claritromicina.
3. Tetraciclnas: Tetraciclina e doxaciclina.
4. Lincosaminas: Clindamicina.
5. Cloranfenicol.
6. Oxazolidonas : Linezolida.
7. Estreptograminas: quinupristina-dalfopristina
II- Inibição da Síntese Proteica

1. Amoniglicosídeos: Gentamicina e amicacina.

2. Macrolídeos: Eritromicina, Azitromicina e claritromicina.
3. Tetraciclnas: Tetraciclina e doxaciclina.
4. Lincosaminas: Clindamicina.
5. Cloranfenicol.
6. Oxazolidonas : Linezolida.
7. Estreptograminas: quinupristina-dalfopristina
III - Síntese do
DNA
 • Década de 60
• Ácido Nalidíxico

Quinolona • Década de 70
• Ácido Pipemídico

s • Década de 80
• Fluoroquinolonas
Mecanismo de Ação
• Interferência na síntese do DNA
bacteriano.
• Inibição de 2 enzimas:
• DNA- girase - topoII: Gram (-)
• Topoisomerase IV: Gram (+)

• Responsáveis pelo controle do

processo de divisão, reunião de
novas cadeias e enovelamento
do novo DNA.
Quinolonas – Principais Agentes
1ª Geração 2ª Geração 3ª Geração 4ª Geração
Ácido nalidíxico Norfloxacino Levofloxacino Lomefloxacino
Ácido Ciprofloxacino Moxifloxacino (Sitafloxacino)
Pipemídico Ofloxacino (Clinafloxacino)
 Ácido Nalidíxico (enterobactérias)

• Usado no tratamento de ITU (cistite).

• Não atinge níveis sistêmicos.

Uso Ácido Pipemídico e Norfloxacina

Clínico • Ativo contra enterobactérias e pseudomonas.

• ITU e prostatite.

Ofloxacina

• Reservado para tratamento alternativo das

micobacterioses.
 Uso Clínico

• ITU e Prostratite.
• Infecções Intestinais e Infecções biliares.
• Infecções intra-abdominais (com anaerobicida).
• Úlcera de decúbito e Pé diabético (associado com droga gram + e
anaerobicida).

Ciprofloxacin • Infecções hospitalares

• PNM, ITU e ISC.

o
Não usar nas

• Infecções tegumentares agudas comunitárias.

• Pneumonia comunitária.
 Levofloxacino e Moxifloxacina

1. Amplo espectro : bactérias respiratórias

• Pneumococco, Haemophylus, Mycoplasma, Legionella
e Clamydia.
2. Tem ação mas não são drogas de 1ª escolha:
• Streptococos pyogenes e Staphyilococcus sp. Oxa-S.
• M. Tuberculosis.
3. Moxifloxacina tem ação anaerobicida.
4. Ação limitada contra Pseudomonas.
 • Osteoarticular: ruptura de tendões e
deposição em tecido cartilaginoso de
animais em crescimento.
Efeitos • Hepatotoxicidade

Adversos • Cardíaco: prolongamento QT.

• SCN: cefaléias, agitação, zumbido e
raramente convulsões (idosos).
• Gravidez: Risco C.
Não esquecer

Ciprofloxacina contraindicado para PAC

Ciprofloxacina com espectro para S. aureus e Pseudomonas sp.

Bom espectro para micobactérias

Fluorquinolonas respiratórias: Levofloxacina e Moxifloxacina

SULFAMETOXAZOL/ IV - Metabolismo
TRIMETOPRIM
“CO-TRIMOXAZOL” celular
 Sulfametoxazol/Trimetoprim – Espectro de Ação

• Gram-positivos • Plasmodium
• Gram-negativos: • Toxoplasma spp.
Stenotrophomonas maltophilia • Isospora belli
Burkholderia cepacia
• Pneumocistis jirovecii
• Actinomyces
• Paracoccidioides brasiliensis
• Nocardia
• Chlamydophila
 Principais Usos Clínicos
• Infecções Urinárias
• Infecções Respiratórias
• Infecções tegumentares
• Pneumocistose
• Paracoccidioidomicose
• Febre Tifóide
• Brucelose
 • Gastrointestinal: Náuseas, vômitos,
diarréia e glossite.
• Hematológico: Leucopenia,
trombocitopenia, eosinofilia e anemia
hemolítica.
Reações • Hipersensibilidade: rash, urticária,
necrose epidérmica e Steven-Johnson.
Adversas • SCN: cefaléia, meningite asséptica e
convulsão.
• Renal: cristalúria e insuficiência renal.
• Gravidez: Risco E.
Fim!!!!