Amoxicilina

La amoxicilina tiene un espectro de actividad antibacteriana superior al de la penicilina, si

bien no es estable frente a las beta-lactamasas.
Mecanismo de acción: los antibióticos beta-lactámicos como la amoxicilina son
bactericidas. Actúan inhibiendo la última étapa de la síntesis de la pared celular
bacteriana uniéndose a unas proteínas específicas llamadas PBPs (Penicillin-Binding
Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se construya
correctamente, la amoxicilina ocasiona, en último término, la lisis de la bacteria y su
muerte
Farmacocinética:

  la amoxicilina es estable en medio ácido en presencia de jugos gástricos y puede

ser administrada por vía oral.
 alcanzando los niveles máximos en 1-2.5 horas.
 Difunde adecuadamente en la mayor parte de los tejidos y líquidos orgánicos. No
difunde a través de tejido cerebral ni líquido cefalorraquídeo, salvo cuando están
las meninges inflamadas.
 La vida medía de amoxicilina es de 61,3 min.
 El 75% aproximadamente de la dosis de amoxicilina administrada se excreta por la
orina sin cambios medíante excreción tubular y filtración glomerular;
 La amoxicilina no se liga a las proteínas en proporción elevada (17%).
INDICACIONES

 La amoxicilina está indicada en el tratamiento de infecciones sistémicas o

localizadas causadas por microorganismos gram-positivos y gram-negativos
sensibles en el aparato respiratorio, tracto gastrointestinal o genitourinario, de piel
y tejidos blandos, neurológicas y odontoestomatológicas.
 También está indicado en la enfermedad o borreliosis de Lyme
 Tratamiento de erradicación de H. pylori en asociación con un inhibidor de la
bomba de protones y en su caso a otros antibióticos
 linfoma gástrico tipo MALT, de bajo grado.
CONTRAINDICACION

 Alergia a las penicilinas

 Insuficiencia renal
 La amoxicilina está clasificada en la categoría B de riesgo para el embarazo
 pacientes con leucemia linfática, mononucleosis y SIDA
REACCIONES ADVERSAS

 eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, rash maculopapular con eritema,

necrolisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, vasculitis y urticaria.
 nefritis intersticial con necrosis tubular renal y síndrome nefrótico
 Los efectos secundarios más comunes, asociados al tracto digestivo
Naúsea/vómitos, anorexia, díarrea, gastritis, y dolor abdominal.
 candidiasis orales y vaginales
  eosinofilia y hemolisis anemia (incluyendo anemia hemolítica) trombocitopenia,
púrpura trombocitopénica, neutropenia, agranulocitosis, y leucopenia. Estas
reacciones adversas son reversibles al discontinuar el tratamiento
AMPICILINA
Farmacodinamia
los antibióticos beta-lactámicos como la ampicilina son bactericidas. Actúan inhibiendo la
última étapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose a unas proteínas
específicas llamadas PBPs (Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la pared celular. Al
impedir que la pared celular se construya correctamente, la ampicilina ocasiona, en último
término, la lisis de la bacteria y su muerte
Farmacocinetica

 La ampicilina se puede administrar oral y parenteralmente.

 Aproximadamente el 30-55% de la dosis se absorbe
 Las concentraciones máximas a las 1-2 horas después de una dosis
 Los alimentos inhiben la absorción de la ampicilina, por lo que el antibiótico se
debe administrar una horas antes o dos horas después de las comidas. Union a
proteínas plasmaticas 14-20%.
 Se distribuye ampliamente, encontrándose concentraciones bactericidas en
hígado, pulmones, orina, próstata, vegija, vesícula biliar, efusiones del oído medio,
secreciones bronquiales, etc.
 Es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica, obteniéndose concentraciones
terapeúticas en líquido cefalorraquídeo cuando las meninges están inflamadas
 10% de la dosis de ampicilina es metabolizada a productos inactivos que son
eliminados sobre todo en la orina
USO
Es útil para tratar infecciones graves causadas por organismos susceptibles, incluidos
anaerobios, enterococos, L. monocytogenes y cepas betalactamasas negativas de cocos
gramnegativos y bacilos como E. coli, y Salmonella sp. Las cepas de H. influenzae que no
producen betalactamasa son generalmente susceptibles, pero están surgiendo cepas que
son resistentes debido a las PBP alteradas.
CONTRAINDICACION

 Alergia a las penicilinas

 Insuficiencia renal
 La amoxicilina está clasificada en la categoría B de riesgo para el embarazo
 pacientes con leucemia linfática, mononucleosis y SIDA
REACCIONES ADVERSAS

 eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, rash maculopapular con eritema,

necrolisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, vasculitis y urticaria.
 nefritis intersticial con necrosis tubular renal y síndrome nefrótico
 Los efectos secundarios más comunes, asociados al tracto digestivo
Naúsea/vómitos, anorexia, díarrea, gastritis, y dolor abdominal.
  candidiasis orales y vaginales
 eosinofilia y hemolisis anemia (incluyendo anemia hemolítica) trombocitopenia,
púrpura trombocitopénica, neutropenia, agranulocitosis, y leucopenia. Estas
reacciones adversas son reversibles al discontinuar el tratamiento
CARBAPENEMS
FARMACODINAMIA
Al igual que otros antibióticos β-lactámicos, se une a las proteínas de unión a penicilina,
altera la síntesis de pared celular de las bacterias y produce la muerte de
microorganismos susceptibles. Es muy resistente a la hidrólisis por la mayor parte de las
β-lactamasas. La actividad es excelente in vitro para una amplia gama de
microorganismos aerobios y anaerobios. Son susceptibles estreptococos (incluido S.
pneumoniae resistente a la penicilina), enterococos (excluyendo E. faecium y cepas
resistentes a la penicilina que no producen β-lactamasa), estafilococos (incluidas las
cepas productoras de penicilinasa) y Listeria.
FARMACOCINETICA

 No se absorbe por vía oral. El fármaco es hidrolizado rápidamente por una

dipeptidasa que se encuentra en el borde en cepillo del túbulo proximal.
 Cuando se administra al mismo tiempo que la cilastatina, alrededor de 70% del
imipenem administrado se recupera en la orina como fármaco activo.
 semivida de 1 hora
 Se ha de modificar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
USOS

 está indicado para infecciones causadas por organismos susceptibles que son
resistentes a otros fármacos disponibles, por ejemplo, P. aeruginosa, y para el
tratamiento de infecciones aeróbicas y anaeróbicas mixtas.
 tratamiento de las infecciones por Enterobacter. tratamiento de elección para
infecciones graves causadas por bacterias gramnegativas productoras de
betalactamasa de espectro extendido

EFECTOS ADVERSOS

 Los efectos adversos más comunes de los carbapenémicos, que tienden a ser
más comunes con el imipenem, son náuseas, vómitos, diarrea, erupciones
cutáneas y reacciones en los sitios de infusión. Los niveles excesivos de imipenem
en pacientes con insuficiencia renal pueden provocar convulsiones.
 Los pacientes alérgicos a las penicilinas pueden ser alérgicos a los
carbapenémicos, pero se cree que la incidencia de reactividad cruzada es inferior
al 1%.