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MECANISMO DE AO Interferem com a sntese da parede celular bacteriana So atb. bactericidas Mais comuns : hipersensibilidade tardia ( 1 a 10% : rash, eosinofilia, febre, S. de Stevens-Johnson). G.I. : diarria (5%), nuseas. Reaes anafilticas : menos de 0,01 %. Hematolgicos : incomuns. Anemia hemoltica, trombocitopenia, leucopenia Flebite (principalmente se pouco diluda) Aplicao IM : geralmente dolorosas, formao de abscessos.
ESPECTRO DE AO ANTIBACTERIANA
- Penicilina G : Gram+ (aerbias e anaerbias), Cocos Gram , Espiroquetas, - Flucloxacilina, Dicloxacilina : Estafilococos - Ampicilina : Estrepto (tb. Enterococo), Listeria - Amoxicilina : Cocos Gram+ , algumas Enterobactrias, Hemophilus inflenzae. - Combinaes com inibidores de beta-lactamases : restaurao da sensibilidade na resistncia mediada por Beta-lactamases. Penicilina : Endocardite (S. viridans), Meningite (Meningococos, Pneumococo) , Erisipela, Gonorria, Sfilis, Amigdalite, profilaxia de Febre reumtica e Endocardite. Oxacilina : infeces por Estafilococos. Ampicilina : infeces por Listeria, Infeces por Enterococos nohospitalar (usar EV : m absoro VO). Amoxicilina : otites, sinusites, amigdalites
OBSERVAES
Resistncia estafiloccica Meticilina implica em resistncia a todos os beta-lactmicos ; em ambiente hospitalar h habitualmente alto ndice de resistncia a esta droga. A resistncia de Hemophilus e Enterobactrias Ampicilina importante ; no se deve usa-la empiricamente. Penicilinas naturais so usadas conforme a indicao.
CEFALOSPORINAS
MECANISMO DE AO Inibem a sntese da parede celular. So antibiticos bactericidas
Reaes de Hipersensibilidade Flebite, dor local. Nuseas, vmitos, diarria. Neutropenia, Trombocitopenia, Eosinofilia Aumento de transaminases.
De 1a. gerao: > potncia contra Cocos Gram + ESPECTRO DE AO ANTIBACTERIANA De 2a. gerao : < potncia contra Cocos Gram +, mas > potncia contra Gram - adquiridos na comunidade. De 3a. gerao : > potncia contra Gram - (tambm os de aquisio intra-hospitalar). De 4a. gerao : rene boa eficcia contra Gram+ e Gram - (tambm os de aquisio intra-hospitalar).
- Pelo seu amplo espectro de ao podem ser usadas em inmeras USOS CLNICOS MAIS FREQUENTES situaes clnicas, isoladamente ou em associao (infeces de VAS, Pneumonias, ITU, articulares, sseas, de partes moles, SNC, Sepsis, Febre em granulocitopnico, Profilaxia antibitica em cirurgia, etc.).
OBSERVAES
Nenhuma Cefalosporina eficaz contra Enterococo. S a Cefoxitina rene boa eficcia contra Anaerbios. S Ceftazidima, e Cefepima so eficazes contra Pseudomonas aeruginosa. As Cef. De 3a. e 4a. atingem habitualmente concentraes teraputicas em SNC.
CARBAPENMICOS
MECANISMO DE AO
CARBAPENENS
- hipersensibilidade : 3% - nuseas ou vmitos : relativa/ frequentes. - hematolgicos : eosinofilia o mais frequente ; leucopenia, neutropenia e trombocitopenia podem ocorrer. - convulses : 1-3% . Mais frequentes em pacientes com doenas neurolgicas predisponentes e com Imipenem.
ESPECTRO DE AO ANTIBACTERIANA
- so os antibiticos de mais amplo espectro, abrangendo Gram + e , aerbios e anaerbios. - uma das poucas opes contra Acinetobacter spp. multiresistente, Enterobactrias produtoras de beta-lactamases de espectro ampliado e bacilos Gram - produtores de beta-lactamases cromossomiais induzveis. - muito ativos contra anaerbios. - Meropenem : mais potente contra Gram - Imipenem : mais potente contra Gram + - existe resistncia cruzada entre os dois. - naturalmente resistentes : MRSA, Enterococos faecium, Chlamydia, Mycoplasma. drogas para tratamento de complicaes infecciosas hospitalares (na possibilidade de Gram - multirresistentes). Ertapenem pode ser usado em dose nica diria mas no age contra Pseudomonas aeruginosa.
AZTREONAM
MECANISMO DE AO
reaes de hipersensibilidade)
ESPECTRO DE AO ANTIBACTERIANA
- ao exclusiva contra Gram - aerbios, incluindo enterobactrias resistentes a cef. de 3a. gerao, P. aeruginosa, Gonococo, Meningococo, H. influenzae. - menos ativo que Ceftazidima contra P. aeruginosa.
- indicaes superponveis aos Aminoglicosdeos. - infeces graves por Gram -. - no oto e nefrotxica e penetra razoavelmente bem em meninges inflamadas. - til no tratamento de infeces em pacientes com ins. renal e idosos.
AMINOGLICOSDEOS
MECANISMO DE AO
ESPECTRO DE AO ANTIBACTERIANA
- Principalmente Bacilos Gram negativos. - Razovel/boa ao anti-estafiloccica. - Varivel ao contra Micobactrias. - Ao contra Enterococos somente em associao (sinergismo).
Infeces urinrias altas e/ou complicadas. Infeces intra-abdominais. Sepsis por Gram-negativos. Tuberculose (Estreptomicina). Em sinergismo em infeces Estafiloccicas
QUINOLONAS
MECANISMO DE AO QUINOLONAS Inibem a DNA-girase bacteriana. So antibiticos bactericidas. Boa concentrao em fagcitos. Norfloxacina, Ofloxacina, Ciprofloxacina, Levofloxacina, Moxifloxacina
Geralmente bem toleradas. Intolerncia GI pouco freqente. Eroso de cartilagens pode ocorrer (evitar em crianas, grvidas e lactantes). Hipersensiblidade e nefrotoxicidade so incomuns. Norfloxacina : Gram- aerbios (inclui Pseudomonas), acrescido de alguma ao contra Estafilococos e Estreptococos. Ofloxacina, Ciprofloxacina: Gram- aerbios (inclui Pseudomonas) e Cocos Gram+ Levofloxacina, Moxifloxacina: mantm ao sobre Gram- , maior atividade contra Gram+ , incluindo Pneumococos e Enterococos. Boa atividade contra Legionella, Mycoplasma, Chlamydia. Norfloxacina : ITU alta ou baixa, prostatite, GECA, gonorria.
ESPECTRO DE AO ANTIBACTERIANA
Ciprofloxacina, Ofloxacina, Pefloxacina : alm das j citadas, tambm osteomielite, salmoneloses, pneumonias. Levofloxacina, Moxifloxacina : sinusites, bronquites, pneumonias (tambm as atpicas), ITU, outras. Ciprofloxacina a quinolona com melhor aco contra Pseudomonas aeruginosa. Norfloxacina s alcana concentraes teraputicas em trato urinrio. Moxifloxacina no alcana concentraes teraputicas em trato urinrio. Ofloxacina, Ciprofloxacina e Levofloxacina tambm tm eficcia contra Micobactrias
OBSERVAES
GLICOPEPTDEOS
MECANISMO DE AO
o Inibem a sntese da parede celular. o Alteram a permeabilidade da membrana citoplasmtica. o Exercem efeito bactericida. o Vancomicina o Teicoplanina o Flebite
GLICOPEPTDEOS
o Hipersensibilidade (febre, rash cutneo, eosinofilia). o Leucopenia (dose-dependente e reversvel) o Sndrome do Homem Vermelho - rash, mal-estar, hipotenso, excepcionalmente parada cardaca.
o Relacionada administrao rpida da Vancomicina.
o Estafilococos
ESPECTRO DE AO ANTIBACTERIANA
o Estreptococos o Enterococos
o Cocos anaerbios, Clostrdios, outros anaerbios.
Penicilinas e Cefalosporinas. o Infeces por Enterococos em indivduos alrgicos s Penicilinas. o Infeces estafiloccicas resistentes Oxacilina.
o Infeces por Enterococos resistentes s Penicilinas. o Tratamento das infeces por Clostridium difficile
(Vancomicina).
MACRLIDOS
MECANISMO DE AO Inibem a sntese protica. Podem comportar-se como bactericidas ou bacteriostticos conforme o microorganismo, o meio e densidade da populao bacteriana. Eritromicina Claritromicina Azitromicina Telitromicina Roxitromicina Espiramicina Intolerncia G.I. (principalmente com Eritromicina) Hepatotoxicidade (Estolato de Eritromicina) Alergia cutnea
MACRLIDOS
Eritromicina: Cocos Gram +, Meningococo, Gonococo, Mycoplasma, Chlamydia, Legionella, T. Pallidum, B. pertussis. Azitromicina : menos ativa contra Gram + e mais contra Gram-. H.influenzae, Mycoplasma, Chlamydia, Legionella, Gonococo, M. catarrhalis, Toxoplasma.
ESPECTRO DE AO ANTIBACTERIANA
Claritromicina: rene espectro de Eritromicina + Azitromicina. Ativo contra Micobactrias atpicas. Tratamento de Pneumonias comunitrias, principalmente as atpicas. Tratamento de infeces por Estreptococos dos grupos A, B, C e G. Coqueluche, difteria, inf. genito-urinrias por Gardnerella vaginalis. Gonorria em pacientes alrgicos a Penicilina.
TETRACICLINAS
MECANISMO DE AO Agem por inibio da sntese protica
fotossensibilizao levando a rash bolhoso ocorre com frequncia. distrbios GI ocorrem com frequncia. zumbido e vertigem frequente com Minociclina
ESPECTRO DE AO ANTIBACTERIANA
amplo espectro com pouca diferena entre os vrios derivados. ativos contra diversas bactrias aerbias e anaerbias, Mycoplasma. Chlamydia , Rickettsia spp. Pseudomonas e a maioria das Enterobactrias so resistentes
- importantes no tratamento de riquetsioses, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., peste, tularemia, brucelose e doena de Lyme. - usadas com frequncia no tratamento de uretrites no-gonoccicas, sfilis, linfogranuloma venreo e acne. - alternativa no tratamento de malria Falciparum em associao. - profilaxia de leptospirose.
OBSERVAES No usar em crianas < 8 anos, gestantes e lactantes (pode depositar-se em dentes e ossos levando a descolorao permanente dos dentes e parada de crescimento).
LINCOSAMINAS
MECANISMO DE AO LINCOSAMINAS
Infuso rpida : hipotenso, arritmias, bradipnia, parada cardaca. Colite pseudomembranosa : 1/10.000 Reaes alrgicas : raras
ESPECTRO DE AO ANTIBACTERIANA
Anaerbios Cocos Gram + (exceto Enterococo) Eficaz contra protozorios : Toxoplasma, P. falciparum, P. jiroveci. Infeces por anaerbios. Alternativa para infeces por Gram + (no usar em infeces graves). Osteomielite. Como alternativa a sulfa em Toxopl. Cerebral quando esta no pode ser usada. Formas no-graves de malria Falciparum associada a quinino. Associada a Primaquina no tratamento de P. jiroveci
Clindamicina considerada uma das melhores drogas OBSERVAES anaerobicidas. Frademicina hoje droga pouco usada, podendo no entanto ser usada por via IM para tratamento de celulites e erisipelas , infeces dentrias ou por flora de boca presumida.
COTRIMOXAZOL
MECANISMO DE AO
SULFAMETOXAZOL + TRIMETOPRIM
COTRIMOXAZOL
ESPECTRO DE AO ANTIBACTERIANA
Ativo contra a maioria dos cocos Gram+ , incluindo Estafilococos e excluindo Enterococos. Boa parte dos Gram- sensvel (exclui-se P. aeruginosa) Pouco ativo contra anaerbios. Toxoplasma, P. jiroveci, so habitualmente sensveis.
ITU no complicadas infeces por Nocardia spp. cancride, LGV, gonorria. infeces GI : Salmonella, Shigella, Isospora belli. Febre tifide pneumonia por P. jiroveci (tratamento e profilaxia)
OXAZOLIDINONAS
MECANISMO DE AO Inibio da sntese protica Tm efeito bacteriosttico
DROGAS
LINEZOLIDA
ESPECTRO DE AO ANTIBACTERIANA
Infeces pelos agentes acima, principalmente MRSA, ou Pneumococos penicilina-resistentes, ou Enterococos resistentes.
OBSERVAES
METRONIDAZOL
MECANISMO DE AO
ESPECTRO DE AO ANTIBACTERIANA
muito ativo contra todas bactrias anaerbias, G.vaginalis, H. pylori. ativa contra T. vaginalis, Giardia, E. hystolitica, Balantidium coli.
infeces por bactrias anaerbias (inclusive abscesso cerebral) tratamento de giardase,tricomonase,amebase. tratamento de colite pseudomembranosa.
OBSERVAES
DAPTOMICINA
MECANISMO DE AO EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES ESPECTRO DE AO ANTIBACTERIANA USOS CLNICOS MAIS FREQUENTES
Bactericida
Boa tolerncia Pneumonia eosnoflica? Boa actividade contra Estafilococos em geral (inclusive MRSA), Enterococos R Vancomicina e Estreptococos R a beta-lactmicos. Aprovada para o tratamento de Estafilococcemias, Endocardites, infeces de pele e tecidos moles. Osteomielites (?) * No utilizvel no tratamento de pneumonias (inactivada pelo surfactante).
TIGECICLINA
MECANISMO DE AO EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES ESPECTRO DE AO ANTIBACTERIANA
Inibe a sntese protica (bacteriosttica). nuseas e vmitos aumento do tempo de protrombina aumento de BUN hiperbilirrubinemia.
Amplo espectro de aco: cocos Gram+ (incluindo MRSA e VRE), Gram- incluindo A. Baumanii, Klebsiella e E. coli (produtoras ou no de betalactamases), anaerbios. M actividade habitualmente contra P. aeruginosa e P. mirabilis. Infeces complicadas de pele e partes moles Infeces complicadas intra-abdominais Pneumonias comunitrias