Meia-vida dos medicamentos

A meia-vida (T1/2) é o tempo necessário para que a concentração plasmática de

determinado fármaco seja reduzida pela metade. Supondo então que a concentração
plasmática atingida por certo fármaco seja de 100 mcg/mL e que sejam necessários 45
minutos para que esta concentração chegue a 50 mcg/mL, a sua meia-vida é de 45
minutos.
Aqui estão algumas drogas comuns e suas meias-vidas:
Oxicodona (analgésico): 2 a 3 horas
Zoloft (antidepressivo): 26 horas
Fenobarbital (medicamento anticonvulsivante): 53 a 118 horas
Celebrex (AINE ou analgésico): 11,2 horas

Dose e tempo de tratamento

O tempo de tratamento e a dose dependem de dois fatores: tempo de circulação da
droga no sangue e perfil de resistência da bactéria. Uma mesma infecção pode ser
tratada por tempos diferentes dependendo do antibiótico prescrito.
Por exemplo, uma faringite pode ser tratada com:
 Uma dose intramuscular única de penicilina benzatina.
 3 dias de Azitromicina 1 comprimido  por dia.
 10 dias de Amoxicilina 1 comprimido de 8/8h.

Antibióticos mais usados na prática clínica

Penicilinas
A penicilina foi o primeiro antibiótico desenvolvido e deu origem a vários outros
estruturalmente semelhantes. Os principais antibióticos derivados da penicilina são:
 Amoxicilina.
 Ampicilina.
 Azlocilina.
 Carbenicilina.
 Cloxacilina.
 Mezlocilina.
 Nafcilina.
 Penicilina.
 Piperacilina.
 Ticarcilina.
A penicilina em si é atualmente pouco usada, pois a maioria das bactérias já é
resistente a mesma. Porém, a penicilina ainda é indicada para sífilis, amigdalites e
erisipela.
É importante salientar que apesar de serem todas da família da penicilina, o espectro
de ação entre cada uma é muito diferente, sendo a piperacilina, por exemplo, usada em
infecções hospitalares, enquanto a amoxicilina é geralmente indicada para infecções
simples das vias aéreas.

Cefalosporinas
As cefalosporinas surgiram logo depois da penicilina e apresentam mecanismo de ação
muito semelhante a estas. Exemplos:
 Cefaclor.
 Cefadroxilo.
 Cefazolina.
 Cefixime.
 Cefoperazona.
 Cefotaxima.
 Cefotetan.
 Cefoxitina.
 Ceftazidima.
 Ceftriaxona.
 Cefuroxima.
 Cefalexina.
 Cefalotina.
 Loracarbef.
Assim como nas penicilinas, as diferentes cefalosporinas apresentam espectro de ação
muito variável, também podendo ser usadas para desde infecções graves, como
meningite, até simples feridas de pele.

Quinolonas
As quinolonas são muitos usadas para tratar infecções de bactérias originárias do
intestino, entre elas, diarréias e infecções urinárias. As novas quinolonas também são
eficazes para pneumonias.
 Ciprofloxacina .
 Enoxacina.
 Levofloxacina.
 Lomefloxacina.
 Moxifloxacina.
 Norfloxacina.
 Ofloxacina.
Aminoglicosídeos

Os aminoglicosídeos são antibióticos usados na imensa maioria dos casos apenas de

modo intra-hospitalar, pois são administrados por via intravenosa. São indicados para
infecções graves. Existem algumas formulações para uso tópico ou como colírio.
 Amicacina.
 Gentamicina.
 Canamicina.
 Neomicina.
 Estreptomicina.
 Tobramicina.

Macrolídios
Os macrolídios são geralmente usados para infecções das vias respiratórias, muitas
vezes em associação com alguma penicilina ou cefalosporina, para acne, clamídia ou,
em muitos casos, como substituto da penicilina em pacientes alérgicos.
 Azitromicina.
 Claritromicina.
 Eritromicina.

Tetraciclinas
As tetraciclinas são atualmente usadas para o tratamento da acne, da cólera, algumas
DSTs, e leptospirose.
 Doxiciclina.
 Minociclina.
 Tetraciclinas.

Glicopeptídeos: este grupo tem sido utilizado para tratar infecções por bactérias Gram-
positivo com resistência a diversos antibióticos. O desenvolvimento de resistência à esta
classe é mais lento, porém, algumas bactérias hospitalares já se apresentam resistentes.
Exemplos: vancomicina e teicoplanina.

Lipodepsipeptídeos: esta classe de antibióticos é utilizada para tratamento de infecções

por bactérias Gram-positivo. Seu mecanismo de ação envolve desorganização de
múltiplas funções da membrana celular bacteriana. Exemplo: daptomicina.

Estreptograminas: são antibióticos de uso oral e intravenoso, que combatem bactérias

Gram-positivo. Exemplo: pritinamicina, quinupristina e dalfopristina.
Lincosamidas: possuem propriedades antibacterianas semelhantes aos macrolídeos e
agem pelo mesmo mecanismo de ação. São geralmente de uso oral, escolhido para o
tratamento de infecções periféricas causadas por bactérias resistentes à penicilina.
Também pode ser usado topicamente para tratamento de acne. Exemplo: lincomicina e
seu derivado semi-sintético clindamicina.

Sulfonamidas: as sulfonamidas são também conhecidas como sulfas e são agentes

bacteriostáticos. Foram utilizadas para tratamento de pacientes com infecções no trato
urinário e também em portadores do vírus HIV que apresentam infecções bacterianas.
Exemplos: sulfametoxazol e trimetoprim.

Quinolonas e fluoroquinolonas: estes fármacos são comumente utilizados para

tratamentos de infecções do trato urinário e contra bactérias resistentes a outros
antibióticos comuns. O derivado ciprofloxacina, por exemplo, atua em infecções do trato
urinário, respiratório e gastrointestinal, além de infecções de pele, ossos e articulações.
Exemplos: enoxacina e ciprofloxacina.

Oxazolidinonas: trata-se de um agente bacteriostático que apresenta um amplo espectro

de ação frente a bactérias resistentes a outros antibióticos. A linezolida apresenta boa
atividade contra bactérias Gram-positivo, pode ser administrada por via oral, porém,
apresenta efeitos colaterais. Exemplo: linezolida.

Outros grupos
 Aztreonam.
 Clindamicina.
 Etambutol.
 Fosfomicina.
 Imipenem.
 Isoniazida.
 Meropenem.
 Metronidazol.
 Nitrofurantoína .
 Pirazinamida.
 Rifampicina.
 Trimetoprim-sulfametoxazol .
BENZETACIL (PENICILINA BENZATINA)
– BULA SIMPLIFICADA

O que é benzetacil?

A penicilina benzatina, também chamada de

benzilpenicilina benzatina ou penicilina G
benzatina, é um antibiótico da família das
penicilinas, que é administrado por via intramuscular e serve para combater infecções
bacterianas, tais como a sífilis ou a amigdalite bacteriana.

O nome comercial mais conhecido da penicilina benzatina é benzetacil.

Atenção: este texto não pretende ser uma bula da penicilina benzatina. Nosso objetivo
é ser menos técnico que uma bula e mais útil aos pacientes que procuram informações
sobre este medicamento.

Indicações – Para que serve?

A penicilina benzatina é um antibiótico que tem uma ação bastaste restrita na prática
médica. Atualmente, ela é indicada em um número pequeno de infeções, tais como:

 Sífilis
 Amigdalites e faringites bacterianas.
 Impetigo.
 Febre reumática.
A penicilina benzatina só deve ser usada contra bactérias que sejam altamente
sensíveis ao antibiótico, pois ela não consegue alcançar níveis sanguíneos muito
elevados, capazes de matar bactérias com algum grau de resistência.

A grande vantagem da penicilina benzatina é o fato de que uma única dose é suficiente
para manter o antibiótico circulando no organismo por mais de 3 semanas. É uma
opção muito interessante para pacientes que não querem ou não conseguem tomar
vários comprimidos de antibiótico por dia, por vários dias.

Nas crianças com faringite estreptocócica, o benzetacil é o antibiótico mais eficaz na

prevenção da febre reumática.
A penicilina benzatina não serve para tratar outras infecções, que não as listadas
acima.

Isso significa que não está habitualmente indicado o uso do benzetacil para o
tratamento da pneumonia, da sinusite ou da otite, por exemplo, pois as bactérias
causadoras dessas infecções, como o Streptococcus pneumoniae e o Haemophilus
influenzae, costumam ser resistentes a esse antibiótico.

Posologia

O benzetacil é um antibiótico que deve ser administrado por via intramuscular, devendo
ser aplicado, de preferência, em um grande grupamento muscular, como os glúteos ou
face lateral da coxa.

Nunca se deve administrar o benzetacil por via intravenosa, pois há risco de parada
cardíaca.

A penicilina benzatina é habitualmente comercializada nas doses de 600.000 U (ampola

com 4 ml de solução 150.000 U/ml) ou 1.200.000 U (ampola com 4 ml de solução
300.000 UI/ml).

As doses recomendadas nos adultos são:

 Faringoamigdalite bacteriana: 1.200.000 UI em dose única.

 Sífilis primária, secundária ou latente precoce (menos de 1 ano): 2.400.000
UI em dose única.
 Sífilis terciária ou latente tardia: 2.400.000 UI uma vez por semana por 3
semanas.
 Prevenção da febre reumática: 1.200.000 UI a cada 3 ou 4 semanas.
Os casos de neurosífilis não devem ser tratados com penicilina benzatina, mas sim com
penicilina G cristalina ou penicilina G procaína.

Efeitos colaterais

A principal queixa dos pacientes em relação ao benzetacil é a dor na hora da

administração. Como esse antibiótico é frequentemente indicado no tratamento de
crianças, a experiência pode ser um pouco traumática. O que não faltam são adultos
que até hoje se lembram do dia em que precisaram tomar uma injeção de benzetacil na
infância.
Para aliviar a dor da injeção do benzetacil, o médico pode indicar um anestésico, como
lidocaína ou xilocaína, para ser diluído junto ao antibiótico. Esta estratégia é bastante
eficaz, não só na hora da administração, como também nos dias seguintes, reduzindo
muito a dor no músculo que recebeu a injeção. Mas é preciso haver uma indicação por
escrito do médico para que a enfermeira possa misturar ambas substâncias.

Os outros efeitos adversos da penicilina benzatina são semelhantes aos das demais
formas de penicilina, como náuseas, dor no estômago, diarreia, tonturas e candidíase
vaginal.

Contraindicações

A penicilina benzatina não deve ser administrada em pacientes com história de alergia
à penicilina.

O Benzetacil pode ser usado na gravidez, caso necessário. Porém, assim como
qualquer outro fármaco, o seu uso nas grávidas deve ser bem criterioso.

O mesmo raciocínio se aplica durante a fase aleitamento materno. A penicilina

benzatina não corta o leite nem faz mal ao bebê, mas se puder ser evitada, melhor.

O Benzetacil pode ser administrado em mulheres que fazem uso de anticoncepcional

hormonal, já que não há estudos que indiquem a redução do efeito da pílula
(leia: Antibióticos cortam o efeito da pílula anticoncepcional?).

Interações medicamentosas

Os pacientes que fazem uso de anticoagulantes, como a Varfarina, devem tomar

cuidado com a associação, pois a penicilina benzatina aumenta o efeito anticoagulante,
podendo causar elevação do INR.

Outros fármacos cuja associação com o benzetacil deve ser evitada são:

 Tatraciclina.
 Tolvaptan.
 Probenecida.
 Vacina contra febre tifoide.