Índice

Introdução..........................................................................................................................2

Objectivos Geral............................................................................................................2

Objectivos Específicos..................................................................................................2

Penicilina...........................................................................................................................3

Indicações da Penicilina....................................................................................................3

Contra-indicações de Benzil Penicilina Benzatina............................................................5

Doses.................................................................................................................................5

Conduta necessária caso haja esquecimento de administração.........................................6

Efeitos secundários............................................................................................................7

Mecanismo de acção..........................................................................................................9

Conclusão........................................................................................................................10

Referencia Bibliográfica..................................................................................................11

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Introdução

Este presente trabalho versa sobre penicilina, onde irei falar das suas indicações e contra
indicações, doses, efeitos secundários e mecanismos de acção.

A penicilina está indicada no tratamento de infecções causadas por microrganismos

sensíveis à penicilina G, que sejam susceptíveis aos níveis séricos baixos, porém muito
prolongados, característicos desta forma de dosificação. A terapia deverá ser orientada
por estudos bacteriológicos (incluindo testes de susceptibilidade) e pela resposta clínica.

Objectivos Geral

 Falar do essencial sobre a Penicilina.

Objectivos Específicos

 Apresentar as suas indicações e contra indicações;

 Falar dos seus efeitos colaterais;
 Explicar como são preparadas as suas doses;
 Falar dos seus mecanismos de acção.

2
Penicilina

A penicilina é o primeiro antibiótico que se tem conhecimento. Ela foi descrita na

literatura na década de 1940 e, em meados de 1942, foi relatada a primeira experiência
no tratamento de um paciente com esse antibiótico. Em 1943, duzentos pacientes já
tinham sido tratados e, a partir disso, o mundo passou a conhecer esse importante
produto.

Antibiótico é um composto com capacidade de inibir o crescimento ou causar a morte

de certos micro-organismos. Esses compostos são chamados de bactericidas quando
atuam causando a morte de bactérias e bacteriostáticos quando promovem a inibição do
desenvolvimento desses organismos. Por possuírem essa acção, eles são utilizados no
tratamento de doenças bacterianas. Diante desse fato, fica evidente a revolução ocorrida
na medicina com o surgimento da penicilina.

Indicações da Penicilina

A penicilina benzatina é um antibiótico que tem uma acção bastaste restrita na prática
médica. Atualmente, ela é indicada em um número pequeno de infecções, tais como:

 Sífilis
A sífilis é uma doença infecto-contagiosa transmitida principalmente pela via
sexual. O agente causador é a bactéria Treponema pallidum, cujo sintoma mais
comum é uma úlcera indolor na região genital.
Quando não tratada adequadamente, a sífilis desenvolve-se como uma doença de
três estágios: sífilis primária, secundária e terciária. Cada estágio possui
sintomas diferentes e nas fases mais avançadas, a doença pode se espalhar pelo
organismo, provocando graves lesões de órgãos internos, como o coração e o
cérebro, e lesões deformantes na pele.

 Amigdalites e faringites bacterianas.

A dor de garganta é um sintoma muito incômodo, que costuma ocorrer tanto em
adultos quanto em crianças. Em geral, a dor de garganta é provocada por uma
inflamação das amígdalas ou da faringe, quadros que chamamos de amigdalite e
faringite, respectivamente.

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 Quando ambos estão inflamados, situação muito comum, dizemos que o
paciente tem uma faringoamigdalite.
Na maioria dos casos, a dor de garganta tem origem em uma infecção. Faringites
e amigdalites virais são as causas mais comuns de garganta inflamada, mas as
infecções bacterianas também são fontes comuns de inflamação na garganta.

 Impetigo.
O impetigo é uma infecção bacteriana da pele que acomete preferencialmente
crianças entre 2 e 5 anos, apesar de também poder surgir em adultos.
O impetigo é uma doença contagiosa que surge com mais frequência nos meses
quentes de verão.

 Febre reumática.
A febre reumática, conhecida popularmente como reumatismo no sangue, é uma
complicação que pode surgir após um quadro de faringite causado pela
bactéria Streptococcus.
Nas regiões menos desenvolvidas do mundo, estima-se que cerca de 20 milhões
de pessoas sofram de febre reumática, sendo esta a principal causa de morte de
origem cardíaca na população abaixo dos 50 anos. É uma doença que ocorre
principalmente na população jovem, com pico de incidência entre os 5 e 15 anos
de idade. A febre reumática é pouco comum em adultos.

A penicilina benzatina só deve ser usada contra bactérias que sejam altamente sensíveis
ao antibiótico, pois ela não consegue alcançar níveis sanguíneos muito elevados,
capazes de matar bactérias com algum grau de resistência.

A grande vantagem da penicilina benzatina é o fato de que uma única dose é suficiente
para manter o antibiótico circulando no organismo por mais de 3 semanas. É uma opção
muito interessante para pacientes que não querem ou não conseguem tomar vários
comprimidos de antibiótico por dia, por vários dias.

Nas crianças com faringite estreptocócica, o benzetacil é o antibiótico mais eficaz na

prevenção da febre reumática.

A penicilina benzatina não serve para tratar outras infecções, que não as listadas acima.

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Isso significa que não está habitualmente indicado o uso do benzetacil para o tratamento
da pneumonia, da sinusite ou da otite, por exemplo, pois as bactérias causadoras dessas
infecções, como o Streptococcus pneumoniae e o Haemophilus influenzae, costumam
ser resistentes a esse antibiótico.

Contra-indicações de Benzil Penicilina Benzatina

Benzetacil (benzilpenicilina benzatina) está contra-indicado para pacientes com

hipersensibilidade às penicilinas.

A droga não deve ser injectada em artérias ou nervos, ou nas proximidades destes.

Doses

Posologia

A dose e a via de administração dependem do tipo e da severidade da infecção. A

dosagem varia de 0,6 a 2,4 g de Penicilina G potássica diárias, divididas em 2 ou 4
vezes.

Adultos: A dose usual é de 1.000.000 a 5.000.000 UI diária, dividida em 4 intervalos de

2 a 6 horas, geralmente administradas por infusão intravenosa.

Doses mais altas, atingindo 10.000.000 e 30.000.000 UI diários, poderão ser necessárias
para o tratamento de casos de endocardite, meningite meningocócica e pneumocócica.

Crianças: A dose usual é de 100.000 a 250.000 UI / Kg / dia, dividida em intervalos a

cada 6horas. Para as crianças recém-nascidas, com menos de sete dias: com peso menor
que 2kg, a dose é de 50.000 UI / kg/ dia, dividida em intervalos de 12 horas, e as, com
peso maior que 2 kg, a dose é de 75.000 UI / kg / dia, dividida em intervalos de 8 horas.

Para as crianças maiores de sete dias, com peso menor que 2 kg, a dose é de 75.000 UI/
kg / dia, dividida em intervalos de 8 horas e para as com peso maior que 2 kg a dose é
de 100.000 UI / kg / dia, dividida em intervalos de 6 horas.

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Nos casos de meningite: em neonatos, a dose é de 150.000 a 250.000 UI / kg /dia, por
via intravenosa, administrada a intervalos de 4 a 6 horas e em crianças maiores, a dose é
de 250.000 UI /kg / dia, por via intravenosa ou intramuscular, administrada a intervalos
de 3 a 6 horas.

Conduta necessária caso haja esquecimento de administração

Caso haja esquecimento de administração de uma dose, esta deverá ser feita assim que
possível, respeitando-se, a seguir, o intervalo determinado pela posologia.

Recomendam-se, a critério médico, as seguintes doses:

Infecções estreptocócicas (grupo A) do trato respiratório superior e da pele

 Injecção única de 300.000 a 600.000 unidades de Benzilpenicilina Benzatina

para crianças até 27 kg.
 Injecção única de 900.000 unidades para crianças maiores.
 Injecção única de 1.200.000 unidades para adultos.

Sífilis primária, secundária, latente e terciária (exceto neurossífilis)

Sífilis primária, secundária e latente precoce

 Injecção única de 2.400.000 unidades de Benzilpenicilina Benzatina.

Sífilis latente tardia (incluindo as de “tempo não definido”) e terciária, excepto

neurossífilis.

 3 Injecções de 2.400.000 unidades de Benzilpenicilina Benzatina, com intervalo

de 1 semana, entre as doses.

Sífilis congênita  (pacientes assintomáticos).

 50.000 U/kg de Benzilpenicilina Benzatina em dose única para crianças menores

de 2 anos de idade e dose única ajustada de acordo com a tabela de adultos, para
crianças entre 2 e 12 anos.

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Bouba, bejel (sífilis endêmica) e pinta

 Injecção única de 1.200.000 unidades de Benzilpenicilina Benzatina.

Profilaxia da febre reumática e da glomerulonefrite

 Recomenda-se a utilização periódica de Benzilpenicilina Benzatina a cada 4

semanas, na dose de 1.200.000 unidades.

Embora a taxa de recorrência de febre reumática seja baixa utilizando-se este

procedimento, pode-se considerar a administração a cada 3 semanas, caso o paciente
tenha história de múltiplas recorrências, possua lesão valvar grave, ou tenha apresentado
recorrência com a administração a cada 4 semanas.

O médico deve avaliar os benefícios de injecções mais frequentes contra a possibilidade

de reduzir a aceitação do paciente a este procedimento.

Pacientes com insuficiência renal

É necessário ajuste de dose, segundo a taxa de filtração glomerular:

 Depuração de creatinina entre 10-50 mL/min

 Administrar 75% da dose usual.
 Depuração de creatinina menor que 10 mL/min
 Administrar 20-50% da dose usual.

Efeitos secundários

 Reacções de hipersensibilidade

A penicilina não tem efeitos secundários significativos, mas pode raramente

causar reacções alérgicas e até choque anafilático nos indivíduos susceptíveis.

Sintomas iniciais nesses casos podem incluir eritemas cutâneos

disseminados, febre e edema da laringe, com risco de asfixia. A sua introdução por
injecção no organismo também é conhecida por ser dolorosa.

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  Toxicidade: Geralmente as penicilinas apresentam pouca toxicidade, mas suas
reacções de hipersensibilidade são frequentes, ocorrendo em até 8% dos
pacientes.
 Variações: podem variar desde uma simples reacção urticariforme até choque
anafilático.
 Agentes: É mais comum com as benzilpenicilinas, entretanto, pode ocorrer com
qualquer penicilina.

 Manifestações cutâneas

São bastante variáveis, desde eritema difuso, “rash” cutâneo, placas urticariformes, até

raramente a síndrome de Stevens-Johnson. Estas reacções geralmente são tardias e
ocorrem em 1 a 10% dos pacientes. Podem ser acompanhadas por eosinofilia e febre. As
aminopenicilinas são as mais associadas com estas reações dermatológicas.

 Toxicidade Renal

A nefrite intersticial alérgica pode ocorrer, sendo mais frequente com a oxacilina.

Acompanha – se de febre, “rash”, eosinofilia e hematúria.

 Toxicidade hematológica

São incomuns, mas anemia hemolítica e trombocitopenia devem ser lembradas. A

leucopenia é dose e tempo-dependente.

Desordens hemorrágicas podem surgir por efeito similar às aspirinas, por alteração da
agregação plaquetária.

 Neurotoxicidade

Convulsões e abalos musculares podem ocorrer com altas doses de penicilinas quando
na presença de insuficiência renal.

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Atenção: As convulsões são refractárias aos anticonvulsivantes e cessam apenas com a
retirada do antimicrobiano.

Além disso uso prolongado ou em altas doses pode causar depleção da flora normal
no intestino e suprainfecção com espécie patogénica.

Mecanismo de acção

Todos os antibióticos beta-lactâmicos (penicilinas e cefalosporinas) interferem na

síntese de parede celular bacteriana, através de sua ligação com as enzimas PBP. A
penicilina acopla num receptor presente na membrana interna bacteriana (PBP) e
interfere com a transpeptidação que âncora o peptidoglicano estrutural de forma rígida
em volta da bactéria. Como o interior desta é hiperosmótico, sem uma parede rígida há
afluxo de água do exterior e a bactéria lisa (explode).

O mecanismo de acção das penicilinas não é totalmente conhecido, embora sua analogia
com a D-alanil-D-alanina terminal, localizada na cadeia lateral peptídica da subunidade
do peptidoglicano (o principal constituinte da parede bacteriana) sugere que o seu
carácter bactericida deriva da sua intervenção como inibidor enzimático do processo
de transpeptidação durante a sua síntese. Desta forma, a penicilina actua debilitando a
parede bacteriana e favorecendo a lise osmótica da bactéria durante o processo de
multiplicação.

O principal mecanismo de resistência de bactérias à penicilina baseia-se na produção de

Beta-lactamases, enzimas que degradam a penicilina impedindo sua acção. Outro
mecanismo de acção da penicilina é a inactivação do inibidor das enzimas autolíticas na
parede celular. Isto dá, como resultado, a lise celular.

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Conclusão

Tendo chegado a este ponto conclui que as penicilinas são antibióticos bactericidas, que
atuam inibindo a síntese da parede celular bacteriana, interferindo na transpeptidação,
tanto de bactérias gram-positivas quanto de gram-negativas. Atua através das PBP
(Penicilin Binding Protein), que são proteínas presentes na membrana plasmática das
bactérias, ligando-se a elas e impedindo estabelecimento de ligações transpeptidásicas
durante a síntese de peptideoglicano.

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Referencia Bibliográfica

1. SANTOS, Vanessa Sardinha dos. "Penicilina"; Brasil Escola. Disponível em:

https://brasilescola.uol.com.br/saude/penicilina.htm. Acesso em 25 de novembro
de 2021.
2. https://www.sanarmed.com/resumo-de-antibioticoterapia-penicilinas-e-
carbapenemicos-yellowbook#Mecanismo_de_acao
3. https://www.blau.com.br/storage/app/media/bulas/ANTIBIOTICOS/
Bula_Aricilina.pdf
4. https://pt.wikipedia.org/wiki/Penicilina

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