ANTIBIÓTICOS

Antibióticos x Quimioterápicos

Os antibióticos são substâncias produzidas por microrganismos (em geral cogumelos e bactérias)
capazes de interagir com outros microrganismos (em geral bactérias) matando-as ou inibindo o
metabolismo e sua reprodução. Já os quimioterápicos são substâncias químicas produzidas por
síntese laboratorial capazes de interagir com outros organismos matando-as ou inibindo o
metabolismo e sua reprodução.

A prescrição do antibiótico envolve a tríade:

1. O agente etiológico (que tipo de bactéria?)

2. O antimicrobiano específico
3. O paciente (que espécie?)

Cada um deles deve ser cuidadosamente analisado para o sucesso do tratamento com regressão
do processo infeccioso. O agente etiológico deve ser identificado quando possível. A escolha do
antimicrobiano deve ser fundamentada no conhecimento de suas propriedades e essas devem se
aproximar daquelas do antimicrobiano ideal.

Classificação – quanto ao espectro de ação

1. Amplo espectro: atuam sobre um grande número de microrganismos

Exemplo: cloranfenicol, ampicilinas, amoxicilina, gentamicina, quinolonas, eritromicina
2. Pequeno espectro: número limitado de microrganismos
Exemplo: penicilinas naturais, estreptomicina, neomicina, bacitracina

ANTIBIOGRAMA

Nesse exame podemos visualizar duas reações quanto a aplicação de antimicrobianos em uma
determinada placa bacteriana.

Se após a aplicação de um antibiótico nessa placa eliminar ou lesar irreversivelmente as bactérias

ele é chamado de BACTERICIDA

Caso esse antibiótico apenas pare a multiplicação das bactérias ele é chamado de
BACTERIOSTÁTICO

Há também situações na qual os antibióticos não irão provocar efeitos sobre aqueles
microrganismos presentes, que chamamos de RESISTENTES

Podemos associar os medicamentos para potencializar a sua eficácia

Se associarmos um BACTERIOSTÁTICO a um BACTERICIDA teremos um efeito ANTAGÔNICO, ou

seja, uma redução ou inibição da eficácia de um dos dois antibióticos

Entretanto....

Se associarmos antimicrobianos com mecanismos de ação semelhantes (BACTERIOSTÁTICO +

BACTERIOSTÁTICO ou BACTERICIDA + BACTERICIDA), teremos um efeito SINÉGICO!

SINERGISMO = + efeito terapêutico - O sinergismo pode ser por Adição e Potenciação e como ex.
temos a sulfa + trimetoprim; ambos são bacteriostáticos, porém utilizados em conjunto têm
efeito BACTERICIDA

PRINCÍPIOS DA ANTIBIOTICOTERAPIA

Regra 1: Escolha do antibiótico

• Identificação e caracterização do patógeno (Quando possível)

• Determinação da sensibilidade antimicrobiana
• Características e localização da infecção
• Espectro de ação do antibiótico
Regra 2: Obtenção de concentrações efetivas

• Esquema terapêutico correto (DOSE, FREQUÊNCIA, TEMPO DE TRATAMENTO, VIA DE

ADMINISTRAÇÃO, NECESSIDADE OU NÃO DE ASSOCIAÇÃO E/OU INFUSÃO
• Localização da infecção

Regra 3: Respeitar as contraindicações e analisar os possíveis efeitos colaterais

• Nefro, hepato e neurotoxidade

• Avaliar estado geral
• Cuidado com gestantes e lactantes
• Metabolização diferenciada: neonatos, jovens e idosos

Regra 4: Fornecer terapêutica de suporte

• Fluido terapia
• Apoio nutricional
• Transfusão sanguínea
• Oxigenoterapia
• Correção de outros distúrbios concomitantes

FÁRMACOS
SULFAS

• Amplo espectro - Gram + e Gram -;

• MECANISMO DE AÇÃO: Análogo do ácido aminobenzoico – destrói ácido fólico da
bactéria – interfere na transcrição RNA e DNA = proteínas defeituosas = morte;
• Bem absorvidas PO, IV lento, IM (necrose)
• Atravessam barreira placentária e hematoencefálica;
• Usos: processos respiratórios, processos gastro-entéricos, infecções renais, cistite,
coccidioses e toxoplasmose;
• Observar toxicidade – Cristalúria sulfonamídica;
• Sulfadiazina: 50 mg/kg, VO, 12h
• Sulfametoxazol: 50 mg/kg, PO, SC, IM e IV;
• Supertrin, Tribissen, Bactrin, Sulfametoprim, Borgal, Vetaglós;
• Possui efeito BACTERIOSTÁTICO, ou seja, inibe a síntese de novas bactérias
FARMACOCINÉTICA

• Absorção - Rápida por via oral, exceto em sulfas com ação no TGI
• Distribuição - AMPLA: atravessam a barreira transplacentária
• Biotransformação - Hepática
• Eliminação - Renal (Filtração Glomerular): Integral ou metabolizada - CONTRAINDICADA
EM NEFROPATAS

DISTRIBUIÇÃO

• Ligam-se de forma variáveis às proteínas plasmáticas;

• Distribuem-se por todo o organismo, tecidos moles, SNC, atravessam a barreira
placentária e articulações

AS SULFAS SÃO CLASSIFICADAS DE ACORDO COM A FARMACOCINÉTICA:

• De rápida absorção e excreção: Sulfadiazina

• De rápida absorção e excreção lenta: Sulfametoxazol
• De rápida absorção e excreção lenta (ação prolongada): Sulfadimetoxina
• De rápida absorção e excreção muito lenta (ação prolongada): Sulfadoxina
• Não-absorvíveis: Sulfaguanidina

EFEITOS ADVERSOS

• Ceratoconjutivite seca
• Cristalúria nefrotóxica
• Disturbios hematopoiéticos – Anemias

METRONIDAZOL

• Composto nitroimidazólico
• MECANISMO DE AÇÃO: O produto da redução do metronidazol tem propriedades
citotóxicas (de vida curta), interage com o DNA, inibindo a síntese do ácido nucléico,
causando a morte da célula;
• Efeito BACTERICIDA;
• Espectro de ação: Bactérias anaeróbias obrigatórias, como Clostridium, Fusobacterium,
Peptococcus, Peptostreptococcus e Bacteroides. Além dos protozoários, Trichomonas,
Giardia e Entamoeba hystolytica;
• Atravessam as barreiras hematoencefálicas e placentária;
 • Efeito mutagênico (não usar em animais prenhes);
• Usos: trichomoníase, giardíase, amebíase, clostridioses e enterites;

FARMACOCINÉTICA

• Absorção: Via oral ou intravenosa

• Distribuição: AMPLA pelo organismo
• Biotransformação: Hepática - oxidação e conjugação
• Eliminação: Renal e Fezes

DISTRIBUIÇÃO

• Ampla

EFEITOS ADVERSOS

• Estomatite
• Leucopenia
• Neurite periférica
• Ataxia

QUINOLONAS

• Uso mais frequente da fluorquinolonas = 2ª geração (quanto maior a geração, mais

potência e maior espectro);
• BACTERICIDA por inibição da síntese do DNA;
• Ampla distribuição tecidual, ligando-se pouco a p. plasmáticas (não em líquido
cefalorraquidiano);
• Geralmente bem toleradas;
• Danos a cartilagem articular de cães jovens (-7 meses) e potros, raças grandes -Toxico aos
condrócitos e quelação de Mg (matriz cartilaginosa);
• MECANISMO DE AÇÃO: Inibição da DNA girasse bacteriana (enzima que controla a direção
e extensão do espirilamento das cadeias de DNA, ou seja, inibe a síntese do DNA
bacteriano, provocando a sua morte.

QUINOLONAS SEGUNDA GERAÇÃO

• REPRESENTANTES: Fluoroquinolonas - Norfloxacina, ciprofloxacino, ofloxacina,

perfloxacina, enrofloxacina, danofloxacina, orbifloxacina, difloxacina e morbofloxacina.
• Enrofloxacina é o mais usado
 • ESPECTRO DE AÇÃO: Enterobacteriaceae (E. coli e Proteus sp.), gram + e gram -,
Mycoplasma sp. e Chlamydia sp.

QUINOLONAS DE TERCEIRA GERAÇÃO

• REPRESENTANTES: Levofloxacina e moxifloxacino.

• ESPECTRO DE AÇÃO: Similar ao de 2° geração + Pneumococo.

QUINOLONAS QUARTA GERAÇÃO

• REPRESENTANTES: Balofloxacina, gatifloxacina e trovafloxacina.

• ESPECTRO DE AÇÃO: Similar ao de 3° geração + anti-anaeróbia.

FARMACOCINÉTICA

• Absorção - rápida por via oral

• Distribuição - pulmões, rins, próstata e SNC (maioria atravessa a BHE)
• Biotransformação - Hepática
• Eliminação - Renal ou biliar (alta concentração por via renal)

DISTRIBUIÇÃO

• Elevada distribuição intracelular – fármaco no tecido afetado

Presente no fígado, nos rins, na pele;
Baixa ligação com proteínas plasmáticas;

EFEITOS ADVERSOS

• Paniculite
• Náusea, vômitos e diarreia
• Danos na cartilagem articular de cães jovens e potros.
• Fluorquinolona - contraindicada para animais em fase de crescimento, bem como em
fêmeas prenhes.
• Aparecimento de cristalúria em animais com urina alcalina

USOS TERAPÊUTICOS

• Infecções do trato urinário

• Infecções do trato respiratório
• Infecções do trato gastrintestinal
• Prostatites
 • Otites internas
• Infecções cutâneas – piodermatites
• Meningoencefalites
• Endocardites

ANTIBIÓTICOS BETALACTÂMICOS

• Possuem no grupo químico um anel ß-lactâmico;

• Bactérias produzem beta lactamases;
• MECANISMO DE AÇÃO: Impedem a síntese da parede celular bacterinana - apenas na
multiplicação da bactéria;
• Pertencem a esse grupo as: Pencilinas, Cefalosporinas
• Efeito BACTERICIDA

PENICILINAS NATURAIS

1. Penicilinas G (Benzilpenicilina)
• Inativada pelo PH ácido do estômago – por isso não se usa VO

1. Cristalina sódica e potássica – Via SC ou IM

- Latência de 30 min e mantém-se por 4 a 6 horas
- Única usada por via IV

2. Procaína – Via SC e IM
- Latência de 1 a 3 horas e mantém-se por 12 horas

3. Benzatina – Via SC e IM
- Latência de 8 horas e níveis terapêuticos de 3 a 30 dias

2. Penicilinas V (Fenoximetilpenicilinas)
• Biosintética
• Acrescentado ácido fenoxiacético
• Idêntico os naturais, mas pode ser usada por VIA ORAL
• A eliminação é quase total após 6 horas

FARMACOCINÉTICA
 • Absorção - Intramuscular, subcutânea e Oral (penicilina V)
• Distribuição - Quase todos os tecidos (Exceto olhos e próstata)
• Biotransformação - Hepática
• Eliminação – Renal

DISTRIBUIÇÃO

• Distribuem-se por vários tecidos

• Dificuldade de penetrar a BHE íntegra

EFEITOS ADVERSOS

• Hipersensibilidade (Naturais>semissintéticas)
• Distúrbios gastrintestinais
• Distúrbios cutâneos
• Choque anafilático

USOS TERAPÊUTICOS

• Clostridium chauvoei e outras clostridioses miograngrenosas

• Tétano – em todas as espécies
• Estreptococos
• Pneumonia bacteriana em pequenos e grandes animais
• Infecções do trato respiratório alto
• Leptospirose
• Artrites sépticas – animais de grande porte
• Infecções superficiais e de tecidos moles

PENICILINAS SEMISSINTÉTICAS

• Penicilinas de grande espectro “aminopenicilinas”

• São sensíveis à penicilinase
• Deve-se associá-las aos inibidores de betalactamases

Ampicilina

• Ativa contra cocos Gram + e Gram – e grande número de gêneros de bacilos Gram -
• Bem absorvida por VO e Parenteral
• Eliminada sob a forma ativa – urina e bile
Amoxicilina

• Semelhante a ampicilina, porém melhor absorvida por VO

As bactérias desenvolvem um mecanismo de resistência no qual elas produzem a enzima

betalactamase, substância responsável por estar inibindo a ação do antibiótico.

Se associarmos por exemplo uma penicilina de amplo espectro a um inibidor de beta-lactamases

é uma forma de impedir que essa bactéria inibam o efeito do antibiótico

Exemplos de inibidores: Ácido clavulânico, sulbactam e tazobactam

Exemplo de associação:

1. Amoxicilina + Clavulanato
2. Ampicilina + Subactam
3. Piperacilina + Tazobactam

CEFALOSPORINA

• Possuem características semelhantes à penicilina, por isso são chamados de

betalactâmicos
• São isolados a partir do fungo Acremonium strictum
• MECANISMO DE AÇÃO: Impedem a síntese da parede do microrganismo
• Efeito BACTERICIDA

A ceftriaxona vem sendo usada bastante na medicina veterinária a nível hospitalar

FARMACOCINÉTICA

• Absorção - Oral ou parenteral

• Distribuição - Todos os fluidos corporais; Ceftriaxona - BHE
• Biotransformação - Hepática
• Eliminação - Renal e Biliar
DISTRIBUIÇÃO

• Concentrações elevadas no sangue, urina, bile fuídos pleurais, pericárdio e no líquido

sinovial;
• Dificuldade em penetrar o SNC – quando há inflamação nas meninges a entrada é
facilidada

INDICAÇÕES

• Primeira Geração: Forte ação sobre Gram +, Staphylococcus, Streptococcus,

Corynebacterium, Salmonela, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter e Pasteurella. Não
possuem atividade contra anaeróbios
• Segunda Geração: Forte ação sobre Gram -, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter e
Proteus.
• Terceira Geração: Forte ação sobre Gram -, moderada ação em Gram +, anti-
Pseudomonas sp.
• Quarta Geração: Ação sobre Gram – e Gram +.

USO TERAPÊUTICO

• Pielonefrites e Cistites
• Pneumonias
• Osteoartrites
• Meningoencefalites
• Piodermites e mastites

EFEITOS ADVERSOS

• Reação de hipersensibilidade
• Distúrbio gastrintestinais
• Choque anafilático

AMINOGLICOSÍDEOS

• BACTERICIDAS;
• Originadas de actinomicetos extraídos do grupo streptomices;
• Espectro relativamente curto;
• Não agem em pH ácido;
 • Streptomicina e a diidroestreptomicina são drogas utilizadas p leptospirose pois são de
eleição na eliminação de leptospira nos túbulos renais de animais portadores de
leptospirose
• Atividade predoeminante em G-, principalmente enterobactérias;
• Estreptomicina, diidrostreptomicina, gentamicina, neomicina,tobramicina;
• MECANISMO DE AÇÃO: interferência na síntese bacteriana promovendo proteínas
defeituosas
• Precisam penetrar na célula bacterina – associação com betalactâmicos

FARMACOCINÉTICA

• Absorção - Não são absorvidos por via oral; Parenteral (IV, SC e IM)
• Distribuição - Baixa lipossolubilidade; Baixa Penetração nas barreiras biológicas
• Biotransformação - Não sofrem biotransformação
• Eliminação - Renal - forma ativa

DISTRIBUIÇÃO

• Em tecidos e líquidos orgânicos

• Baixa concentração no fluído cérebro-espinhal e ocular

EFEITOS ADVERSOS

• Nefro toxicidade - Redução da taxa de filtração glomerular

• Ototoxicidade - Afetam o 8° par de nervos cranianos
• Toxicidade fetal

USOS TERAPÊUTICOS

• Otites externas
• Ceratoconjuntivites
• Infecções no trato urinário, reprodutivo e gastrintestinais
• Leptospirose/Tuberculose/Brucelose
• Infecções de tecidos moles e da pele
• Atrite séptica – grandes animais
 TETRACICLINAS

• Produzidas através de espécies de Streptomyces;

• BACTERIOSTÁTICAS E BACTERICIDAS dependendo da dose; LARGO ESPECTRO de ação:
Gram +, Gram -, clamídias e alguns protozoários;
• Sensíveis a luz e a umidade (tóxicas quando vencidas)
• MECANISMO DE AÇÃO: Inibem a síntese proteica ligando-se à subunidade 30S do
ribossomo e impedindo o acesso do RNA transportador. (Mesma coisa dos
aminoglicosídeos)
• ESPECTRO DE AÇÃO: Bactérias Gram + e Gram - aeróbicas e anaeróbicas, clamídias,
Erliquia sp, espiroquetas, microplasmas, Anaplasma sp. e Haemobastonella sp.
• Tetraciclinas naturais: Oxitetraciclina, clortetraciclina e demeclocilina
• Tetraciclinas semissintéticas: Tetraciclinas, doxiciclina, minociclina e metaciclina

TEMPO DE ELIMINAÇÃO:

• Ação curta: tetraciclinas, oxitetraciclina e clortetraciclina.

• Ação intermediária: demeclociclina e metaciclina.
• Ação longa: doxiciclina e minociclina.

FARMACOCINÉTICA

• Absorção - Oral (variação 30%-100%); Estômago cheio diminui a absorção; Intramuscular

(Dor local)
• Distribuição - Todos os sistemas, exceto SNC; Doxiciclinas penetram no SNC
• Biotransformação - Hepática
• Eliminação – Renal

DISTRIBUIÇÃO

• Distribui-se bem por todos os tecidos e líquidos

• Dificuldade em penetrar o SNC (exceto a doxiciclina)
• Tropismo por áreas ricas em Ca
• Atravessam a barreira placentária

EFEITOS ADVERSOS

• Nefro toxicidade
• Hepatotoxicidade - Degeneração parenquimatosa
• Deposição em ossos e dentes - Evitar em gestantes, durante a amamentação e filhotes.
 • Irritação e necrose tecidual - Aplicar sempre por via IM profunda

USOS TERAPÊUTICOS

• Infeções no trato respiratório

• Infecções no trato urinário
• Gastroenterites
• Alterações dermatológicas
• Alterações oftálmicas
• Doenças especificas (Anaplasmose, Dematofitose, Erliquiose, Brucelose (...)) ]

MACROLÍDEOS

• BACTERIOSTÁTICOS;
• ESPECTRO INTERMEDIÁRIO;
• MECANISMO DE AÇÃO: Inibem a síntese proteica ligando-se à subunidade 50S do
ribossomo.
• Bacilos e cocos G+, cocos G-, clamídias, micoplasma, - Campylobacter;
• Hepatóxicos;
• Distúrbios do TGI são comuns;
• Usos: piodermes caninas, mixoplasmose, campilobacterioses entéricas, infecções bucais

DIVIDIDOS EM TRÊS GRUPOS:

1. Com 14 átomos: eritromicina, oleandomicina e claritromicina.

2. Com 15 átomos: azitromicina e tulatromicina.
3. Com 16 átomos: espiramicina, tilosina e josamicina.

FARMACOCINÉTICA

• Absorção - Azitromicina via oral; Eritromicina influenciada pelo pH gástrico

• Distribuição - Ampla distribuição tecidual; não atinge o SNC
• Biotransformação - Hepática
• Eliminação – Biliar

EFEITOS ADVERSOS

• Hepatotoxicidade - Degeneração parenquimatosa

• Uso oral em equinos e bovinos - Desiquilíbrio da flora entérica
 • Irritação – aplicação parenteral

USOS TERAPÊUTICOS

• Infeções orais
• Piodermatites
• Gastroenterites
• Pneumonias
• Micoplasmose e clamidiose
• Compilobacterioses

MONITORIA TERAPÊUTICA VETERINÁRIA – VANESSA ARAÚJO PEREIRA