Anti- Helmínticos

Anti-helmínticos

São fármacos que visam eliminar os parasitas do

organismo, bem como controlar a propagação da
infecção;

São dirigidos contra alvos metabólicos que estão

presentes nos parasitas;

Um anti-helmíntico precisa ser capaz de penetrar na

cutícula do verme ou no seu trato alimentar;
 Ação dos fármacos anti-
helmínticos

No metabolismo energético;

Na coordenação neuromuscular;
Na função microtubular;
Na permeabilidade celular;
 ANTI-HELMÍNTICOS

QUIMIOTERAPIA DAS INFECÇÕES

HELMÍNTICAS

Figura. Incidência relativa de helmintos na população

mundial.
 Helmintos Patogênicos

• NEMATÓDEOS
 São cilíndricos e alongados; Causam ancilostomíase,
 Infecções de intestino, sangue e ascaríase, enterobíase,
tecido; filaríase etc.

• TREMATÓDEOS
 São achatados em formatos de
folhas; Causam esquistossomíase,
 Infectam tecidos como fígado, paragonimías, etc.
pulmões, intestino e sangue:

• CESTÓDEOS
 Possuem corpos achatados e
Causam teníase,
segmentado;
cisticercose etc.
 Podem causar cistercose;
 Fármacos contra Nematódeos
Mebendazol

É um benzimidazol sintético de amplo espectro, ele é utilizado para tratar

infecções por ascaridíase, tricuríase e ancilóstomos.

• Farmacocinética
 Menos de 10% sofre absorção, mais de 90% é convertido em metabólitos
inativos;
 Ingerido com refeição gordurosa;

• Mecanismo de ação
 O fármaco liga- se a beta tubulina;
 Impede a formação de microtúbulos; Não são indicados durante a
 Ele inibe a absorção de glicose; gravidez.
 Causa morte do nematódeo;
 Fármacos contra Nematódeos
Pamoato de Pirantel

• É eficaz no tratamento de infecções causadas por vermes, como

enterobíase, oxiuríase etc.

• É pouco absorvido por via oral e exerce seus efeitos no trato intestinal;

• Mecanismo de ação
 Ele atua como despolarizante e bloqueador neuromuscular;
 Causa liberação de acetilcolina, inibição da colinesterase.
 Paralisia nos vermes;

• Os efeitos adversos são leves e incluem náuseas e diarréia.

.
 Fármacos contra Nematódeos
Tibendazol

É um fármaco anti-helmíntico potente e de amplo espectro, ele é limitado ao

tratamento da larva migrans cutânea ou bicho geográfico.

• Farmacocinética • Mecanismo de ação

 Apresenta rápida absorção;  Igual ao dos outros benzimidazóis,
 Metabolizado no fígado; como mebendazol e albendazol;
excretado pela urina;  Sua ação inibe a energia das larvas
 Pode ser absorvido pela pele. e ovos dos parasitas.

Reações Adversas: náusea, vômito, diarreia etc.

 Fármacos contra Nematódeos
Invermectina

É um fármaco de escolha para o tratamento contra larvas migrans cutânea,

estrongiloidíase e oncocercose.

• Farmacocinética • Mecanismo de ação

• É administrada por via oral;
• Rápida absorção;
• Concentração plasmática máxima
em 4 horas;
• Excreção quase exclusivamente
pelas fezes;
 Atua nos receptores de canais de
cloro disparados por glutamato;
 O influxo de cloreto aumenta e
ocorre hiperpolarização,
resultando na paralisia e morte
do helminto.

Reações Adversas: tontura, hipotensão e cefaleia.

 Fármacos contra Nematódeos
Dietilcarbamazina

É o fármaco de escolha par o tratamento contra a filariose.

• Farmacocinética
 É rapidamente absorvida após administração oral junto com
alimentos
 É execretada principlamente pela urina;

• Mecanismo de ação
 Ela mata as microfilárias, e atua contra os vermes.

 Reações adversas: febre, naúsea, cefaleia etc.

.
 Fármacos contra Trematódeos
Praziquantel

É o fármaco de escolha para o tratamento de toda as formas de

esquitossomose, infecções por trematódeos e cestóideos, como a teníase.

• Farmacocinética • Mecanismo de ação

 É rapidamente absorvido após  A permeabilidade da membrana
administração oral; celular ao cálcio é aumentada,
 É distribuído pelo líquido causando contratura e paralisia
cerebroespinhal; ao parasita.
 É extensamente biotransformado,
e os metabólitos inativos são • Reações adversas: tontura, mal-
excretados pela urina. estar, anorexia.
 Fármacos contra Cestódeos
Niclosamida

.
É utilizada para o tratamento de teníase e outras infecções por cestóides;

Mecanismo de ação

• Ela inibe a fosforilação mitocondrial do

difosfato de adenosina do parasita;
• Tornam- se letal para o escólex e
segmentos dos cestóides; mas não para
os ovos.
• Um laxante é administrado antes do uso da niclosamida para eliminar do
intestino todos os segmentos mortos e ovos;

• O álcool deve ser evitado um dia antes do uso da niclosamida.

 Fármacos contra Cestódeos
Albendazol

É o fármaco de primeira escolha para se tratar dos helmintos nematódeos

intestinais, isso porque possui melhor espectro de atividade e melhores
características farmacocinéticas.

• Farmacocinética • Mecanismo de ação

 A absorção após a administração
é errática, mas aumenta com uma
alimentação rica em gorduras;
 Ele sofre biotransformação de
primeira passagem;
 Seus metabólitos são eliminados
na urina.
 Inibe a síntese de microtúbulos e
a captação de glicose dos vermes.
• Reações adversas: náuseia e
cefaléia em tratamento curto. Em
tratamentos prolongados pode
causar hepatotoxicidade.