ISTM

FACULDADE DE CIENCIAS DA SAÚDE

Departamento de Farmacologia

ANTIMICROBIANOS
II

Prof. Fernando P. Kuatoko

 ANTIMICROBIANOS
• 2) Quinolonas
• 3) Aminoglicosídeos
• 4) Sulfonamidas
• 5) Cloranfenicol
• 6) Tetraciclinas
• 7) Glicopeptídeos
• 8) Macrolídeos
• 9) Nitroimidazólicos
 QUINOLONAS
• Ácido Nalidixico
• Ciprofloxacina
• Ofloxacina
• Norfloxacina
• Lomefloxacina
• Levoxacino
Quinolonas
• As quinolonas mais antigas (ácido nalidixico) foram
essencialmente nas infecções do trato urinário,
porém favorecem ao desenvolvimento de resistência
bacteriana.

• Com a introdução das 4-quinolonas fuoradas

(ciprofloxacina e ofloxacina), permitiu um avanço
terapêutica “ampla actividade antimicrobiana”
 Absorção, destino e excreção
• Boa absorção por VO e distribui-se amplamente nos tecidos.
Maior vantagem sobre a via parenteral

• Níveis max. Das fluoroquinolonas 1 – 3 horas após

administração oral.

• O alimento não compromete a absorção oral, mas podem

retardar o momento da conc. Sérica max.

• ½ vida da norfloxacina 3 – 5 h e a ciprofloxacina até 20 h.

• Distribuição; rins, pulmões, ossos, fezes, urina, LCR.

• Eliminação é essencialmente renal

 Quinolonas _ Mecanismo de acção
• São agentes bactericidas que actuam inibindo o DNA-
girase, enzima que intervém no enrolamento da dupla hélice
do DNA. São activas especialmente contra Bacilos aeróbios
gram (-), incluindo a P. aeruginosa.

• Podem ser administrados por via oral e c/maior vantagem

em relação a via parentérica.
 Efeitos adversos das Quinolonas
• Os efeitos secundários da são principalmente as
alterações gatrointestinais.

• Foi assinalado um aumento dos níveis séricos de

teofilina, cafeína e varfarina durante a administação
concomitante c/ quinolonas.
QUINOLONAS

Indicações:
• Tratamento de infecções complicadas do trato
respiratório e urinário que envolvem bactérias
gram-negativos resistentes.

• Prostatite bacteriana crónica, osteomielite crónica,

infecções da pele e tecidos moles em diabéticos.
Diarreia bacteriana por Shigella e Salmonellas.
Erradicação do Meningococo da orofaringe.
QUINOLONAS

Notas e Precauções:

• Administrar 2 horas após as refeições. Evitar o uso

concomitante com outros medicamentos
(multivitaminas e sais minerais, antiácidos com
alumínio e magnésio)
 AMINOGLICOSIDEOS
• Estreptomicina
• Gentamicina
• Tobramicina
• Kanamicina
• Amicacina
• Neomicina
• netilmicina
 Aminoglicosideos
• Os aminoglicosidos são antibióticos com actividade
sobre Bacilos gram-negativos aeróbios e
Estafilococos Sp.

• Em associação com -lactâmicos, são sinérgicos

contra diversos microorganismos, incluindo germes
pouco sensíveis aos aminoglicosidos como
Estreptococos e Enterococos.
 Quimica - aminoglicosideos
• Consistem em 2 ou mais aminoaçúcares unidos por
ligação glicosidica ao núcleo da hexose
 Mecanismo de acção
• São rapidamente bactericidas. Com acção intracelular ao
fixar-se a unidade 30 S dos ribossomas (AUG) do RNAm.

• Desorganizam o ciclo normal da função ribossomica ao

interferir na inicição da sintese proteica
 Absorção, distribuição, eliminação
• São cations altamente polares, portanto, pouco absorvíveis pelo
TG. Os fármacos são inactivados no intestino e eliminados
qtivamente pelas fezes.

• Melhor absorção IM Conc. Plasm. Max. 30 – 90 min

• Pouca distribuição nos tecidos pela sua polaridade, excepto a

estreptomicina. Acumulam-se nos rins e na perilinfa do ouvido
interno

• Excreção renal. Os anefricos ½ vida varia entre 20 – 40 vezes

mais que os indivíduos normais
 Absorção, distribuição, eliminação

• Os aminoglicosidos são pouco ou nada absorvidos pelo

intestino. Penetram dificilmente na bilis e no líquido
cefalorraquidiano mas atravessam bem a placenta.

• São pouco metabolizados e eliminados por filtração glomerular.

• A dose terapêutica e a dose tóxica são muito próximas.

• Os aminoglicosidos podem agravar alterações da condução
neuromuscular e provocar uma paralisia em caso de
administração em bólus.

• Mas os principais efeitos secundários são a ototoxicidade e a

nefrotoxicidade dependente da dose.

• Nos doentes com insuficiência renal e nos idosos, a

eliminação é retardada e pode esperar-se um efeito tóxico.
 INTERACÇÕES MEDICAMENTOSAS
(Aminoglicosideos)

• Aumento da ototoxicidade por interacção com a furosemida

e medicamentos anti-inflamatórios não esteroides.
Nefrotoxicidade e bloqueio neuromuscular.
 SULFONAMIDAS E SUAS ASSOCIAÇÕES

• O espectro das sulfamidas cobre as Bactérias gram (+) e (-),

assim como a Chlamydia.

• Pode ocorrer alterações hematólogicas. sindromas de

stevens-Johnson, sobretudo com as sulfamidas de acção
prolongada.

• As associações de uma sulfamida com trimetoprim, tem

actualmente poucas indicações, excepto na pneumonia por
Pneumocystis carinii dos doentes com SIDA.
 SULFONAMIDAS : Notas e precauções:
• Hipersensibilidade as sulfonamidas.

• Evitar o uso concomitante com anticoagulantes orais, fenitoína,

clorpropamida, contraceptivos orais e zidovudina.

• Não usar no fim da gravidez, durante o aleitamento e em

crianças com idade inferior a 2 meses. Toxicidade hepática e
renal. É aconselhável não administrar pela via I.M e I.V directa.

• Risco de anemia macrocítica ligada a uma carência de ácido

fólico.

• Os efeitos secundários são ainda mais frequentes nos doentes

com SIDA, devido a inibição da síntese do ácido fólico não
excluindo um efeito teratogénico.
Sulfametoxazol + Trimetoprim (Co-Trimoxazol)
Apresentações:
• Sol. Inj de 96mg/ml (80 mg/ml + 16 mg/ml) - I.M. e I.V.

• Comprimidos de 480 mg (400mg + 80mg) e 960mg (800mg

+ 160mg) - V.O.

• Susp. Oral Extemp. de 240 mg/5ml (200mg + 40 mg), de

Sulfametoxazol + Trimetoprim respectivamente.

Indicações:
• Tratamento de infecções respiratórias, gastrointestinais e
urinárias; sinusite, otite média, prostatite orquiepidemite.
Uretrite e cervicite por Neisseria gonorreia e cancro mole.
Infecções por Salmonellas.