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Antibiticos Quinolonas

Curso:Farmcia FTC Disciplina:Farmacologia FARM4AM

Quinolonas- Histrico
As primeiras quinolonas foram utilizadas com a introduo do cido nalidxico na prtica clnica que mostrou ao bactericida contra bactrias gram-negativas

Quinolonas- Histrico
Em virtude da sua teraputica limitada e do rpido desenvolvimento de resistncia bacteriana ocorre acrscimo de um tomo de flor no anel quinolnico, e surgem as fluoroquinolonas, que proporcionaram aumento do espectro, para os bacilos gram-negativos e boa atividade contra alguns cocos gram-positivos (GODMAN & GILMAN, 2005).

Quinolonas- Mecanismo de Ao
Inibem a topoisomerase II, uma DNA-girase, impedindo o

enrolamento das fitas de DNA para formar a dupla-hlice da bactria (MEDLEY, 2008).

Quinolonas- Mecanismo de Ao
A molcula de DNA passa a ocupar grande espao no interior da bactria e suas extremidades livres determinam sntese descontrolada de RNA mensageiro e de protenas, determinando a morte das bactrias.

Propriedades Farmacolgicas
Boa absoro pelo trato gastro intestinal

A Biodisponibilidade superior 50%

No a interferncia de absoro pelos alimentos

Propriedades Farmacolgicas

Alto Volume de distribuio

Excreo renal predominante, com exceo do esparfloxacino cuja principal via de eliminao a via heptica.

Os antibiticos quinolonas
So classificados em:
1 gerao

2 gerao

3 gerao

4 gerao

1 Gerao exemplos

Caractersticas: - Baixa difuso tissular, alta ligao proteica, CIM elevadas: no so utilizadas em infeces sistemticas. - Ao teraputica: via urinria e intestino

2 Gerao exemplos

Caractersticas: Boa difuso tissular (concentrao sistmicas: exceto norfloxacino);

2 Grupo: alta penetrao intracelular (atpicos)

3 Gerao exemplos
Levofloxacino Gatifloxacino Moxifloxacino Esparfloxacino Grepafloxacino

Caractersticas: Aumento espectro de ao contra as bactrias em comparao com a 2 gerao

4 Gerao exemplos

Caractersticas: Apresentam potente atividade contra bactrias anaerbicas. Causam efeitos colaterais severos, como necrose heptica e alteraes do sistema nervoso central Este grupo de frmacos de uso restrito em hospitais.

Principais indicaes Trato genito-urinrio


Norfloxacina administrao por via oral

Indicao clinica: Infeces no trato urinrio, Cistite causada por bactrias Gram

positivas e Gram negativas, Doenas sexualmente transmissveis (gonorria uretral e cervical, prostatites) e conjuntivite.

Toxicidade e efeitos colaterais: Mais frequente dor de cabea, nuseas, tonturas e

fadiga. Com menor frequncia ocorre febre, insnia, sonolncia, dor abdominal,

diarria e vmito.

Principais indicaes Trato respiratrio


Moxifloxacino administrao via oral e intra venosa

Indicao clinica: Tratamento da pneumonia, Bronquite crnica,

Sinusite aguda.

Toxicidade e efeitos colaterais: Alterao do sono, confuso mental,

vmitos, nuseas e diarria.

Principais indicaes Pele e tecidos moles


Levofloxacina administrao via oral e intra venosa

Indicao clinica: Bronquite bacteriana, Infeco da pele e dos

tecidos moles, Pneumonia e Infeco urinria.

Toxicidade e efeitos colaterais: Dor de cabea, Insnia,

Nuseas e Constipao intestinal.

Principais indicaes Trato respiratrio


Todos os patgenos bacterianos conhecidos como causadores de gastroenterites so suscetveis s quinolonas, inclusive as salmoneloses, pela alta concentrao destes agentes nas fezes: diarria do viajante, shigelose, infeces causadas por C. jejuni.

Principais indicaes

Osteomielites: Nas osteomielites, sobretudo nas crnicas, onde existe a necessidade de

tempo prolongado de tratamento, as quinolonas so uma tima opo, no s pela possibilidade do uso oral, mas pelo espectro de ao.

Ao contra micobactrias:As quinolonas tambm apresentam boa atividade contra

micobactrias, especialmente a ciprofoxacina, ofloxacina e levofloxacina. So ativas contra M. tuberculosis, M. fortuitum, M. kansasii, entretanto, apresentam pouca atividade

contra M. avium-intracellulare. Entretanto, deve ser ressaltado que as quinolonas so menos


efetivas que os agentes anti-tuberculostticos de primeira linha.

Concluso
Pode-se concluir que os antibiticos quinolonas so eficazes para o tratamento do trato genito-urinrio, trato gastrintestinal, trato respiratrio, osteomielites, tecidos moles e micobactrias, por se tratar de um antimicrobiano necessrio o uso racional desses medicamentos, pois seu uso inadequado desenvolve resistncia bacteriana.

Referncias
RANG, H.P, DALE, M.M, RITTER, J.M, MOORE, P.K. Farmacologia 5 ed. Elsevier, So Paulo, 2005. GILMAN, Alfred Goodman. As Bases Farmacolgicas da Teraputica 10 ed .McGraw-Hill.Rio de Janeiro,2005. GOMES, Greici Cristiani, LOPES, Cristiani Capistrano, MARONA, Hrida Regina

Nunes.Quinolonas:Aplicaes Clnicas. Departamento de Frmacos e Medicamentos Faculdade de


Cincias Farmacuticas - UNESP, So Paulo 2003. PAPINE Juliana Miranda, CSAR, Francine C. Siqueira. Mdulo V: Antibiticos. Medley, So Paulo,

2008.
III. Antimicrobianos principais grupos disponveis para uso clnico.Disponvel em:

http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/ quinilonas.htm.Acesso em 30.10.2012 s 14:30 hs.