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Quinolonas- Histrico
As primeiras quinolonas foram utilizadas com a introduo do cido nalidxico na prtica clnica que mostrou ao bactericida contra bactrias gram-negativas
Quinolonas- Histrico
Em virtude da sua teraputica limitada e do rpido desenvolvimento de resistncia bacteriana ocorre acrscimo de um tomo de flor no anel quinolnico, e surgem as fluoroquinolonas, que proporcionaram aumento do espectro, para os bacilos gram-negativos e boa atividade contra alguns cocos gram-positivos (GODMAN & GILMAN, 2005).
Quinolonas- Mecanismo de Ao
Inibem a topoisomerase II, uma DNA-girase, impedindo o
enrolamento das fitas de DNA para formar a dupla-hlice da bactria (MEDLEY, 2008).
Quinolonas- Mecanismo de Ao
A molcula de DNA passa a ocupar grande espao no interior da bactria e suas extremidades livres determinam sntese descontrolada de RNA mensageiro e de protenas, determinando a morte das bactrias.
Propriedades Farmacolgicas
Boa absoro pelo trato gastro intestinal
Propriedades Farmacolgicas
Excreo renal predominante, com exceo do esparfloxacino cuja principal via de eliminao a via heptica.
Os antibiticos quinolonas
So classificados em:
1 gerao
2 gerao
3 gerao
4 gerao
1 Gerao exemplos
Caractersticas: - Baixa difuso tissular, alta ligao proteica, CIM elevadas: no so utilizadas em infeces sistemticas. - Ao teraputica: via urinria e intestino
2 Gerao exemplos
3 Gerao exemplos
Levofloxacino Gatifloxacino Moxifloxacino Esparfloxacino Grepafloxacino
4 Gerao exemplos
Caractersticas: Apresentam potente atividade contra bactrias anaerbicas. Causam efeitos colaterais severos, como necrose heptica e alteraes do sistema nervoso central Este grupo de frmacos de uso restrito em hospitais.
Indicao clinica: Infeces no trato urinrio, Cistite causada por bactrias Gram
positivas e Gram negativas, Doenas sexualmente transmissveis (gonorria uretral e cervical, prostatites) e conjuntivite.
fadiga. Com menor frequncia ocorre febre, insnia, sonolncia, dor abdominal,
diarria e vmito.
Sinusite aguda.
Principais indicaes
tempo prolongado de tratamento, as quinolonas so uma tima opo, no s pela possibilidade do uso oral, mas pelo espectro de ao.
micobactrias, especialmente a ciprofoxacina, ofloxacina e levofloxacina. So ativas contra M. tuberculosis, M. fortuitum, M. kansasii, entretanto, apresentam pouca atividade
Concluso
Pode-se concluir que os antibiticos quinolonas so eficazes para o tratamento do trato genito-urinrio, trato gastrintestinal, trato respiratrio, osteomielites, tecidos moles e micobactrias, por se tratar de um antimicrobiano necessrio o uso racional desses medicamentos, pois seu uso inadequado desenvolve resistncia bacteriana.
Referncias
RANG, H.P, DALE, M.M, RITTER, J.M, MOORE, P.K. Farmacologia 5 ed. Elsevier, So Paulo, 2005. GILMAN, Alfred Goodman. As Bases Farmacolgicas da Teraputica 10 ed .McGraw-Hill.Rio de Janeiro,2005. GOMES, Greici Cristiani, LOPES, Cristiani Capistrano, MARONA, Hrida Regina
2008.
III. Antimicrobianos principais grupos disponveis para uso clnico.Disponvel em: