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Quinolonas
Discente: Daniel Lucas Dias Franco

O ácido nalidíxico é o precursor de todas as fluoroquinolonas, uma classe de

antimicrobianos feitos pelo homem. As fluoroquinolonas usadas hoje oferecem
maior eficácia, espectro de atividade antimicrobiana mais amplo e maior segurança
do que suas predecessoras.

Classes

Quinolonas
1ª geração

💊 Fármacos

Ácido Nalidíxico

Ácido Oxolínico

Cinoxacina

Ativos contra G- (Pseudomonas)

Não são ativas para G+

Foram úteis para tratamento de infecções das vias urinárias

Tornara-se obsoletos por causa da descoberta da fluorquinolonas mais eficazes

Fluorquinolonas
2ª geração

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 💊 Fármacos

Norfloxacina

Ciprofloxacina

Enoxacina

Lomefloxacina

Ofloxacina

Análogos fluorados sintéticos do Ácido Nalidíxico

Ativos contra G-

Ciprofloxacina é mais ativo contra G-, em especial a P. aeruginosa

Atividade moderada contra G+

Os estreptococos e enterococoss tendem a ser menos sensíveis

do que os estafilococos.

3ª geração

💊 Fármacos

Levofloxacina

Gatifloxacina

Esparfloxacina

Ativos contra G- e G+, incluindo S. pneumoniae

4ª geração

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 💊 Fármacos

Moxifloxacina

Trovafloxacina

Atividade aumentada contra G+, também apresentam boa atividade sobre

bactérias anaeróbias (mais que as outras)

Mecanismo de ação
Atuam bloqueando a síntese de DNA bacteriano ao inibir as atividades
enzimáticas de duas topoisomerases:

Topoisomerase II (subunidade A) → impedem o relaxamento do DNA

superespiralado positivo, que é necessário para a transcrição e replicação

Na Topoisomerase IV que interfere provavelmente na separação do DNA

cromossômico nas células filhas respectivas durante a divisão celular

Farmacocinética
São bem absorvidos pelo TGI, com biodisponibilidade de 80-95% e distribuem-
se amplamente nos líquidos e tecidos

Atingem as concentrações plasmáticas entre 1 a 3 horas após a administração

As concentrações sérias por I.V assemelha-se à V.O.

Os alimentos não interferem na absorção, mas podem retardar o alcance das

concentrações plasmáticas

Biodisponibilidade reduzida quando usadas concomitantemente à antiácidos (Al,

Mg e Ca)

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 As meias vidas de eliminação variam:

Ciprofloxacina → 3 horas

Esparfloxacina → até 20 horas (O que permite uma posologia de 1 a 2x ao

dia a dose)

Eliminadas por mecanismos renais (Filtração glomerular ou secreção tubular)

Efeitos adversos
São bem toleradas

Efeitos comuns:

Náuseas, vômitos e diarreia

Algumas vezes cefaleia, tontura, insônia e erupções cutâneas

A TROVAFLOXACINA tem sido associada ao desenvolvimento

de hepatite aguda e insuficiência hepática

Gestantes ou lactantes não devem usar quinolonas → efeito potencial sobre a

cartilagem do feto e dos RN

Recomendado apenas para maiores de 18 anos → lesão na cartilagem em

crescimento provocando artropatia

Quinolonas 4
 💊 Vias de administração

Oral → todas quinolonas e fluorquinolonas

Parenteral → Cipro, Oflo, Levo, gati, Moxi e Trovafloxacina

Oftálmica → Cipro, Olfo e Levofloxacina

Resistência bacteriana
Bomba de efluxo

Bombeia a droga para fora da célula

Canais de porina

Envolve a diminuição do número de porinas na membrana externa das

células resistentes, impedindo o acesso do fármaco às topoisomerases
intracelulares.

Alterações estruturais no sítio de ligação das topoisomerases II e IV

Aplicações terapêuticas

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Quinolonas 6