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Quinolonas

Quinolonas
• Em 1962, o Ácido Nalidíxico, um derivado sintético produzido a partir do
processamento da Cloroquina, foi descoberto.

• Desde então, novos representantes das quinolonas vêm sendo sintetizados e


incorporados ao arsenal terapêutico.

• As quinolonas passaram de antibióticos utilizados quase que exclusivamente para


tratamento de infecções do trato urinário para uma das classes de antibióticos mais
prescritos no mundo, respondendo por um quinto de todos os antimicrobianos
vendidos em meados da década passada.
Quinolonas
Podem ser classificadas em “gerações” com base nos seus alvos microbianos.

1ª geração 2ª geração 3ª geração 4ª geração

• Ácido • Ciprofloxacino • Levofloxacino • Moxifloxacino


nalidíxico e norfloxacino
Quinolonas
Mecanismo de ação
• Agem por inibição da topoisomerase II (DNA
girase) e topoisomerase IV, enzimas essenciais
para sobrevivência de uma bactéria ao
tornarem a molécula de DNA compacta e
biologicamente ativa.
• Assim o DNA passa a ocupar grande espaço no
interior da bactéria determinando a morte da
mesma.
Quinolonas Colírio: indicado em casos de blefarites (inflamação
das pálpebras), blefaroconjuntivites (inflamação
conjunta das pálpebras e da conjuntiva) e
conjuntivites causadas por germes sensíveis.
Uso clínico
• Ciprofloxacino
› Infecções urinárias
› Infecções do trato respiratório (otites, sinusites, pneumonias)
› Infecções dos órgãos reprodutores (gonorreia, prostatite, cervicite, anexite)
› Infecções da cavidade abdominal
› Infecções da pele e tecidos moles
› Infecções dos ossos e articulações
Quinolonas
Uso clínico
• Levofloxacino
› Infecções do trato respiratório superior e inferior, incluindo sinusite, exacerbações
agudas de bronquite crônica e pneumonia
› Infecções do trato urinário
› Infecções da pele e tecido subcutâneo, complicadas e não complicadas (ex.:
abscessos, furunculose)
› Osteomielite.
Quinolonas
Uso clínico
• Moxifloxacino
› Infecções das vias respiratórias superiores e inferiores (bronquite crônica,
pneumonia, sinusite aguda)
› Infecções não complicadas de pele e tecidos moles (camadas mais superficiais da
pele)
› Doença inflamatória pélvica não complicada (isto é, doenças do trato genital
superior feminino, inclusive infecção das trompas e do endométrio)
› Infecções complicadas de pele e anexos (incluindo infecções do pé diabético)

Colírio: tratamento da conjuntivite bacteriana


Quinolonas
Uso clínico
• Norfloxacino
› Infecções do trato urinário
› Infecções associadas com cirurgia urológica
› Gastroenterites bacterianas agudas
› Uretrite, faringite, proctite ou cervicite gonocócicas causadas por cepas de Neisseria
gonorrhoeae
› É pouco prescrito, devido à biodisponibilidade oral pobre e à meia-vida curta
Quinolonas
Toxicidade
• Em geral as fluoroquinolonas são bem toleradas. Como a maioria dos
antimicrobianos, os efeitos adversos mais comum desses fármacos são náuseas,
êmese e diarreia.
• Ciprofloxacino e levofloxacino são eficazes no
tratamento de infecções não complicadas e
ITU complicadas no trato urinário

Infecções • O levofloxacino e o moxifloxacino são conhecidos


como “quinolonas respiratórias” devido a sua
atividade contra Streptococcus pneumoniae
respiratórias

Infecções do • O ciprofloxacino é altamente eficaz contra as


doenças diarreicas devidas a patógenos entéricos
TGI

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