SULFAS, QUINOLONA E

OUTROS QUIMIOTERÁPICOS

Farmacologia
Prof: Michaella Ribeiro de Carvalho
 SULFAS

• Derivados de para-­aminobenzenossulfonamida (sulfonilamida).

 SULFAS

• 1° antimicrobianos eficazes utilizados por via sistêmica

• Prevenção e cura das infecções bacterianas, no homem e nos
animais.
 SULFAS
• MECANISMO DE AÇÃO
• Bacteriostáticas
• Bactericidas em concentrações altas

concentrações graves reações adversas ao hospedeiro

 SULFAS
• Inibe metabólitos essenciais para a bactéria
• Sulfa + trimetropina inibem as enzimas importantes bloqueando a
via para a síntese
• Análogo do PABA- Ácido Paraminobenzóico
• Essencial para a síntese de ácido fólico das bactérias
 SULFAS
• VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

• Via oral
• Tópico
Reações alérgicas e retardo na cicatrização.
Exceção da sulfadiazina de prata
 SULFAS
• VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

• Via intravenosa
Os sais monossódicos das sulfas
Exceção da sulfadimidina e da sulfadimetoxina sódica (alcalinos e
instáveis)
 SULFAS
• CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS

• Absorção
• Dependendo do tipo de sulfa empregada
• Espécie animal
 SULFAS
• ABSORÇÃO

• Via oral
Bovinos
Sulfatiazol meia ­vida para absorção de 26 h
Sulfametoxipiridazina 1,5 h
 SULFAS
• ABSORÇÃO

• Aves Cães Gatos Suínos Equinos Ruminantes

• Atravessam as barreiras hematencefálica e placentária

 SULFAS
• BIOTRANSFORMAÇÃO
• Hepática

• ELIMINAÇÃO
• Renal
 SULFAS
• EFEITOS TÓXICOS E CONTRAINDICAÇÕES DE USO

• Toxicidade aguda
Altas doses
IV rápido
 SULFAS
• EFEITOS TÓXICOS E CONTRAINDICAÇÕES DE USO

• Toxidade crônica
Cristalúria sulfonamídica
Precipitação das sulfas e de seus metabólitos acetilados nos túbulos
contornados renais
Hidratação do paciente Evitar tratamento prolongado
 SULFAS
• EFEITOS TÓXICOS E CONTRAINDICAÇÕES DE USO

• CONTRAINDICAÇÃO:
Abscessos
Infecções por riquétsias
Cães­machos em período de reprodução
 SULFAS
• USOS

• Amplo espectro de ação

• Ação contra Toxoplasma sp. e alguns protozoários como Coccidia
• Baixo custo
• Não causam alteração na flora ruminal
SULFAS
 SULFAS
• Trimetoprima (associação com as sulfas)

• Efeito sinérgico
• incidência de resistência bacteriana
• Atuação em bactérias gram­positivas e gram­negativas
• Infecções dos sistemas respiratório, digestório e urinário
SULFAS
 QUINOLONAS

• Quinolonas de 1° geração.
• Quinolonas de 2° geração ( Fluorquinolonas)
• Quinolonas de 3° geração
• Quinolonas de 4° geração
 QUINOLONAS
• QUINOLONAS DE 1° GERAÇÃO

• Eficiência contra a maioria das Enterobacteriaceae

• Eficaz no tratamento de infecções urinárias
• Não apresenta ação contra Pseudomonas aeruginosa, anaeróbicos
e bactérias gram­positivas.
 QUINOLONAS

• QUINOLONAS DE 2° GERAÇÃO

• Ação contra Enterobacteriaceae, P. aeruginosa

Enrofloxacino, orbifloxacino, difloxacino e marbofloxacino
• Chlamydia sp., Mycoplasma sp. e Legionella sp
Ciprofloxacino e o ofloxacino
QUINOLONAS
 QUINOLONAS

• QUINOLONAS DE 2° GERAÇÃO

• INDICAÇÃO
Infecções do sistema urinário Gastrenterite bacteriana grave
Pneumonia Otite
Infecções dérmicas Osteomielite
Meningoencefalites Endocardite
 QUINOLONAS
• QUINOLONAS DE 3° GERAÇÃO
Ação contra S. pneumoniae

• QUINOLONAS DE 4° GERAÇÃO
Efeitos colaterais graves
Trovafloxacino
 QUINOLONAS
• MECANISMO DE AÇÃO

• Antimicrobianos bactericidas

• Cloranfenicol ou rifamicina Efeito antagônico

 QUINOLONAS
• Inibição das topoisomerases
• ( DNA girasse) bacterianas do tipo II

• Desdobramento dos espirais

• Destruição cromossomal

• Morte da bactéria
 QUINOLONAS
• CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS

• VIA DE ADMINISTRAÇÃO
Via oral
• Rapidamente absorvidas por animais monogástricos e pré-
ruminantes
 QUINOLONAS

• BIOTRANSFORMAÇÃO

• Bastante variável
• Urina e bile
 QUINOLONAS

• EFEITOS TÓXICOS

• Danos na cartilagem articular de cães jovens e potros

• Animais em fase de crescimento, bem como em fêmeas prenhes
• Cristalúria em animais com urina alcalina
• Precaução a pacientes com insuficiência renal
 QUINOLONAS

• EFEITOS TÓXICOS - FELINOS

• Enrofloxacino
• Degeneração da retina cegueira
• Retinopatia maior vulnerabilidade da barreira encefálica
• Acúmulo desta fluorquinolona no SNC
 QUINOLONAS

• EFEITOS TÓXICOS – FELINOS

• Problemas de infecções urinárias, com falência renal concomitante.

• Animais idosos Distúrbio ocular
• Orbifloxacino e marbofloxacino
 QUINOLONAS

• EFEITOS TÓXICOS – CÃES

• Alteração da espermatogênese e/ou atrofia testicular

QUINOLONAS
 QUINOLONAS

• RESISTÊNCIA BACTERIANA

• Reação cruzada com antimicrobianos de outros grupos

Cefalosporinas ( cefalexina)
Cloranfenicol
Tetraciclinas (doxicilcina)
QUINOLONAS
 METRONIDAZOL
• Composto nitroimidazólico heterocíclico
• Bactericida
 METRONIDAZOL
• Tratamento de infecções causadas por bactérias anaeróbicas

• Clostridium, Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus e

Bacteroides
• Trichomonas, Giardia e Entamoeba hystolytica
 METRONIDAZOL
• Biotransformação
Hepática

• Excreção
Urina
 METRONIDAZOL
• VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Via oral
Via intravenosa

• ABSORÇÃO E DISTRIBUIÇÃO
Atravessam barreiras hematencefálica e placentária
METRONIDAZOL
 ANTIBIÓTICOS QUE INTERFEREM NA
SÍNTESE PROTÉICA
• Macrolídios
• Lincomisinas
• Peluromutilinas
• Estreptograminas
• TETRACICLINAS
• Anfenicóis
 TETRACICLINAS
• Tetracilcina
• Clortetraciclina
• Oxitetraciclina
• Metaciclina
• DOXICICLINA
• Minociclina
TETRACICLINAS
 TETRACICLINAS
• MECANISMO DE AÇÃO

• Bacteriostáticos
• Inibem a síntese proteica
dos microorganismos sensíveis,
ligando-se aos ribossomos.
• Impede replicação bacteriana
 TETRACICLINAS
• MECANISMO DE AÇÃO

1. Penetram no interior da bactéria ( carreador)

2. Ligam-se reversivelmente á subunidade 30S ( 40S*) do ribossomo
3. Impede que o RNA- se fixe ao ribossomo
4. Síntese proteica é inibida
 TETRACICLINAS
• ESPECTRO DE AÇÃO

• Amplo espectro
• Atuam em bactérias gram-positivas e gram-negativas
• (Micoplasma, ehrlichia, anaplasma, clamídia, riquétsias,
plasmodium falciparum, entamoeba histolytia, giárdia, leishmania
major, trichomonas spp e toxoplasma gondii)
 TETRACICLINAS
• RESISTÊNCIA BASCTERIANA

• Comum – Micoplasma
• Raro - Clamydia, chlamydophila, erlichia e anaplasma

• Redução da concentração
• Sem ligação no ribossomo bacteriano
 TETRACICLINAS
• CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS

• ADM – Via oral ( absorção no sistema digestório)

Via parenteral
Intramuscular*
• Presença de alimento prejudica a absorção (vo)
• Exceção – Minociclina e Doxiciclina
 TETRACICLINAS
• CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS

• Concentração máxima : 1 a 3h após a adm oral

• Minociclina e doxiciclina penetram no tecido com mais facilidade
• Atravessam a barreira placentária e atingem o feto
• Secretadas no leite
 TETRACICLINAS
• EXCREÇÃO

• Urina
• Bile ( menor proporção)
• DOXICICLINA: Não envolve excreção renal
Fezes
 TETRACICLINAS
• INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA

• Antiácido contendo alumínio, cálcio ou magnésio

• Preparações contendo ferro e sais de bismuto
 TETRACICLINAS
• TOXIDADE E EFEITO ADVERSO

• ( VO ) Náusea, vômito, diarreia

• (IM e SB) Dor
• Efeitos cardiovasculares (arritmia) – cálcio
• Deposição no tecido ósseo e dentes
 TETRACICLINAS
• TOXIDADE E EFEITO ADVERSO

• Células hepáticas ( Infiltração gordurosa)

• Renais ( Necrose em túbulos proximais)
ANTIBIÓTICOS QUE INTERFEREM NA SÍNTESE
DA PAREDE CELULAR: BETALASCTÂMICOS

• PENICILINA
• CEFALOSPORINA
 BETALASCTÂMICOS
• MECANISMOS DE AÇÃO

• Impedem a síntese da parede celular, interferindo na última etapa

da síntese do peptidoglicano
• Bactericida *
(fase de crescimento)
 BETALASCTÂMICOS
• Inibem a atividade da transpeptidase e de outras enzimas chamadas de
proteínas de ligação da penicilina (PLP)

• Antibióticos exercem ação bactericida ( CONDIÇÃO)

microrganismos estejam se multiplicando

• Não são capazes de atuar na parede celular já formada

 BETALASCTÂMICOS
• MECANISMOS DE AÇÃO

• Antimicrobianos tempo-dependentes
• O tempo que a bactéria fica exposta ao agente é mais importante
que a concentração do antimicrobiano necessária para destruir o
microorganismo.
 PENICILINA
• PENICILINA NATURAIS ( K,F, G E X)
• Penicilina V
• Penicilina resistentes ás penicilinases
• PENICILINA DE AMPLO ESPECTRO DE AÇÃO
• Penicilina antipseudômonas
 PENICILINA
• PENICILINA NATURAIS G

• Benzilpenicilina
• Mais potente
• Atuam principalmente em bactérias gram-positivas
• Inativada pelo ph ácido do estômago ( abre o anel betalactâmico)
• Usada exclusivamente por VIA PARENTERAL
 PENICILINA
• PENICILINA G

• Formas: Cristalina sódica e potássica; procaína e benzatina

• Diferentes formas farmacocinéticas
• Procaína: Níveis terapêuticos mantidos de 12 a 24h
• Benzocaína: Níveis séricos de 3 a 30 dias
 PENICILINA
• Excreção

• Rins 90% ( secreção tubular)

• 10% filtração glomerular
 PENICILINA
• PENICILINA DE AMPLO ESPECTRO DE AÇÃO

• Visa atingir a grande maioria dos agentes infecciosos

• Sensíveis á penicilinase
• AMPLICILINA
• AMOXICILINA
 PENICILINA
• AMPLICILINA

• Ativa contra gram-positivo e gram-negativos

• Acido estável
• Bem absorvida por via oral
• Excreção: urina e bile
 PENICILINA
• AMOXICILINA

• Ativa contra gram-positivo e gram-negativos

• Absorção mais efetiva no sistema digestório
• Excreção: Renal
 PENICILINA
• TOXIDADE E EEFEITOS DVERSOS

• Pouco tóxicos
• Reações alérgicas ( sem gravidade)
• doses de penicilina G procaína Excitação do sistema nervoso
central e morte
• Equinos
 CEFALOSPORINA

• Impedem a síntese da parede do microrganismo

• Bactericidas
• Características farmacocinéticas semelhantes àquelas das
penicilinas
 CEFALOSPORINA

• Cefalosporina 1° Geração (Cefalexina)

• Cefalosporina 2° Geração (Cefamandol)
• Cefalosporina 3° Geração ( Ceftiofur)
• Cefalosporina 4° Geração (cefpiroma)
 ÁCIDO CLAVULÂNICO

• Atividade antimicrobiana desprezível

• Efeito sinérgico
Penicilinas  sensíveis  às  betalactamases
Cefalosporina cefpiroma
 ÁCIDO CLAVULÂNICO

• Associações  com  o  ácido  clavulânico  são  geralmente

bactericidas mais potentes

•  Ácido clavulânico e amoxicilina na proporção de 4:1

•  Bem absorvido por via oral
 AMINOGLICOSÍDIOS

• Atividade bactericida concentração­dependente
•  Tratamento de infecções causadas por bactérias gram ­negativas
•  Interferem na síntese proteica
•  A posologia adequada  envolve administração de altas doses e lon
gos intervalos entre as doses
 AMINOGLICOSÍDIOS
• Tratamento de infecções graves causadas  por  bactérias  aeróbicas 
gram­negativas 
•   Estafilococos  (bactérias  gram­positivas)

• Amicacina  e Tobramicina 
•  Excelente atividade contra Pseudomonas aeruginosa
 AMINOGLICOSÍDIOS
• Para o tratamento de infecções sistêmicas

• Os aminoglicosídios devem ser empregados por vias
 parenterais.

•  A eliminação renal
 AMINOGLICOSÍDIOS
• A neomicina é considerada o aminoglicosídio mais nefrotóxico

• Menos tóxicos são a estreptomicina
•  Di­hidroestreptomicina e a tobramicina

• Em maior ou menor grau, nefrotoxicidade e ototoxicidade
DÚVIDAS?