Universidade Católica de Moçambique-FCS

ANTIBIÓTICOS 1º ANO

MIQUITAIO TORRES -MD

Conceito
 Antibióticos: produção biosintética
 Quimoterápicos anti-infeciosas:
produção quimiosintetica.
• Antimicrobiano: Antibiótico/quimioterápicos
Tipos
antibacteriano antimicótico
antivirais antiparasitais
 Interacção importantes
entre
doente - antibióticos - bactérias
 Doente Fármaco cinética:
Metabolismo
Outros medicamentos
Toxicidade

Localização
quantidade Antibiótico
virulência
exo- e
endotoxinas Fármaco - dinâmica

Bactéria
Propriedades desejáveis:
(Paul Ehrlich, 1906)
parasitotropia alta
atinge microorganismos
organotropia baixa
não atinge as células humanas
Quais são os factores que determinam
uma infecção por parte das bactérias?
• Localização
• Quantidade
• Virulência
• Exo- e endotoxinas
Quais são os factores que determinam o
tratamento por parte das bactérias?
• Sensibilidade
• Resistencia
Sensibilidade ao antibiótico

• Mecanismo de acção

• Concentração do medicamento na sítio certo

Resistência

1. Primária
2. Secundária (só existe quando há uso de antibióticos)

Mecanismos de resistência:

3. Permeabilidade reduzida
4. Alteração enzimática
5. Alteração do alvo
Considerações sobre antibióticos

O efeito  concentração no sítio da

infecção
A concentração no sangue
depende:
• Dose do antibiótico aplicada
• Via de administração
• Reabsorção
• Da semi vida:
metabolismo
 excreção renal / biliar
A concentração no local da
infecção depende:
• Perfusão sanguínea do órgão
• Da existência de barreiras
• Penetração das membranas
• Espaços de distribuição
Dados farmacológicos importantes:

• efeitos colaterais
• interacção com outros medicamentos
Considerações importantes:
• Idade do doente (RN, pretermo...)
• Doenças associadas (rins, fígado...)
• imunidade do doente
• Tratamento com outros medicamentos
(indução das enzimas)
• Gravidez, lactação
Antibióticos
Parte 2
Sr. Moisés apresenta-se com
febre e mal estar.
Antibiotico sim ou…?

O doente precisa um antibiotico?

Se precisar qual seria a melhor escolha?

Febre  antibióticos

O antibiótico não é um antipirético !

 Febre


procurar a causa
Indicações

1. Tratamento de infecções bacterianas

2. Profilaxia
• Endocardite
• Febre reumática
• Algumas Cirurgias
• Rotura precoce das membranas
Refluxo vesicoureteral
• Contactos de meningite meningococceca
Indicações relativas: ascite…
GOLD STANDARD
sempre fazer uma cultura
antes de começar com
tratamento com antibióticos!
 Gonococco

Espirochaete

Lutamos melhor quando conhecemos o inimigo!

Antibiograma
 Infecção

Diagnostico presuntivo

Cultura Bactéria
mais provável

Diagnose
microbiológico
Resistência ?

Antibiograma
TTO clinico empírico
TTO com
diagnostico
microbiológico

Escolha do antibiótico
Tratamento clinico empírico

Qual é ou são as bactérias mais prováveis?

Qual o antibiótico mais adequado?

Espectro
Linha de tratamento
Disponibilidade, custos
Efeitos colaterais

Que via de administração?

Quem é o doente?
idade, doenças
outra medicação
Escolha melhor
• Mais específico
• Menos efeitos colaterais
Como actuam antibioticos?
Mecanismos?
Espectro?
 Mecanismo de acção dos antibióticos

Penicilina Bacitracin Polimicina

Cefalosporinas Vancomicina Tirotricina

Parede da Membrana
DNA RNA
bactéria da célula
Sintese
Ac. folico

Sulfonamida Rifampicina Tetraciclina

Trimetoprim Aminoglicoside
Inibidores Cloranfenicol
da girase Eritromicina
Clindamicina
Antibióticos Beta-lactâmicos
• estrutura comum:
anel beta-lactâmico

Resto

Anel beta-lactâmico
Anel beta-lactâmico

• mecanismo de acção comum:

activo contra a parede celular
Penicilina
antibiótico
beta-lactâmico
Parede
Membrana transpeptidase
Inibição da síntese
actividade da parede

bactericida aminoacido
carbohidrato

espectro
depende do
tipo
(gram+)
Outros antibióticos beta- lactâmicos
“outras penicilinas”:
Resistente a penicilinase: cloxacilina, meticilina
Espectro ampliado:
Aminopenicilinas: ampicilina, amoxicilina
Com ácido clavulânico

Cefalosporinas
Inibição da síntese proteica
• Aminoglicosídeos
• Tetraciclina
• Macrolídeos
• Cloranfenicol
• Clindamicina
Aminoglicosídeos
• mecanismo da acção:
ligação irreversível ás proteínas ribossomais 30 S

m-RNA

t-RNA

Aminoácido falso

• actividade bactericida
• espectro: bactérias gram -, poucos gram+
Tetraciclinas
• mecanismo da acção:
bloqueio da ligação da t-RNA ao complexo
ribosoma 30S
m-RNA
tetraciclina

t-RNA

• actividade bacteriostático

• espectro amplo (gram +, gram-, chlamydia,

mycoplasma, rickettsia)
Macrolídeos p.e. eritromicina
• mecanismo da acção:
ligação reversível ao ribossoma 50S bloqueando o
alongamento do polipeptídio

eritromicina

• actividade bacteriostático
• espectro amplo (gram +, chlamydia,
mycoplasma, legionela, campylobacter)
Cloranfenicol
• mecanismo da acção:
inibição da petidiltransferase
bloqueando o alongamento do polipeptídio

cloranfenicol
peptidil-
transferase

• actividade bacteriostático
• espectro amplo
Antimetabólitos
sulfonamidas e
trimetoprim inibem a
produção do
ácido fólico

mamíferos não
sintetizam ácido fólico
por isso os
antibióticos não
afeitam as células
humanas
Sulfonamidas
Trimetoprim
Cotrimoxazol (sulfometoxazol + trimetoprim)
• mecanismo da acção:
inibição da produção do ácido fólico

• Actividade bacteriostático
• espectro amplo: gram +, gram -, norcardia,
chlamydia, pneumocystis jeroveci
• Poucos efeitos colaterais
Inibição da síntese de ácido nucléicos
quinolona
• mecanismo
da acção:

rifamicina

metronidazol
Quinolona
• inibição da DNA-girase (topoisomerase II)
 inibição da replicação, transcripção e
reparação
• actividade bactericida
• espectro: gram+, gram-, chlamydia,
mycoplasma, mycobacteria, (depende do
tipo)
Falência de tratamento
• escolha do antibiótico errada
• dosagem errada
• resistência
primaria
(penicilinase, beta-lactâmase)
secundaria
(indução das enzimas, bacteriofagos)
Resumo:
• antibióticos devem ser parasitotroficos e
pouco organotroficos
• efeito  concentração no sitio da infecção
• a concentração depende da dose,
aplicação, farmacocinetica, farmaco
dinamica
• factores do doente como idade, outras
doenças...
Resumo:
• gold standard: cultura e antibiograma
• Tratamento empírico:
•Bactéria mais provável
•Antibiótico mais adequado

O uso dos antibióticos é uma arte difícil!

Muito obrigado!