QUÍMICA DOS PRODUTOS NATURAIS

FARMÁCIA

Introdução: Química
2023.1

dos Produtos
Naturais
Roseleine Schneider
Farmacêutica Magistral e Clínica

Mestrado em Ciências Farmacêuticas

Especialista em Cosmetologia e Estética clínica
Ortomolecular e Epigenética Clínica(MBA)

Remédio é um termo mais amplo que medicamento.

Remédios são todos os recursos utilizados para curar
ou aliviar a dor, o desconforto ou a enfermidade. Um
preparado caseiro com plantas medicinais pode ser um
remédio, mas ainda não é um medicamento.

MEDICAMENTOS
REMÉDIOS
Medicamentos são substâncias que objetivam curar
doenças ou aliviar sintomas. São usados para trazer
bem estar, porém, se os devidos cuidados não forem
tomados, podem causar problemas.
RELAÇÃO DO HOMEM
COM A NATUREZA

As relações homem-natureza vêm

passando por mudanças que
acompanham o próprio desenvolvimento
da sociedade, principalmente as de
cunho científico, onde a busca para a
saúde e longividadade saudável está em
constante transformação para o aumenta
da qualidade de vida.
o primeiro contato do homem com a
gênese de fármacos proveio da
natureza, nos seguintes tópicos serão
abordados exemplos de extratos
vegetais e fontes microbianas na
descoberta de novos fármacos.
 ETNOFARMACOLOGIA

Baseia-se em coleta informações de utilidade

terapêutica, o que em tese indicaria a possibilidade
de interação com um determinado alvo biológico.
Estudos etnofarmacológicos e etnobotânicos podem
constituir valioso atalho para descoberta de novos
medicamentos, já que o uso tradicional pode ser
considerado como uma pré-triagem quanto à
utilidade terapêutica.
 DR. RICHARD EVAN SCHULTES
Norte-americano, considerado um dos
pais da etnobotânica.

REALIZANDO ESTUDO ETNOBOTÂNICO EM POVOS

INDIGINAS NO AMAZONAS (1940)

HTTPS://MOOC.CAMPUSVIRTUAL.FIOCRUZ.BR/REA/MEDICAMENTOS-DA-
BIODIVERSIDADE/ABORDAGENS_BASEADAS_NOS_CONHECIMENTOS_ETNICOS_E
_TRADICIONAIS.HTML
 ETNOFARMACOLOGIA
ANTROPOLOGIA LOCALIZAÇÃO GEOGRÁFICA

GENÉTICA BOTÂNICA

PLANTAS MEDICINAIS
FONTES DE SUBSTÂNCIAS

ENSAIOS BIOLÓGICO MODELAGEM NUCLEAR

MEDICAMENTOS
 ETNOFARMACOLOGIA

As informações botânico-taxonômicas, químico-taxonômicas e

farmacológicas fornecem informações sobre a parte da planta que
deve ser estudada e como deve ser utilizada para a ação desejada.

Como a constituição química varia em relação às partes da planta,

inicia-se o estudo de pesquisa da planta, evidenciando as análise
das partes empregadas na medicina tradicional para em seguida
passar-se aos testes das outras partes da planta que, também,
poderão apresentar atividade terapêutica.
 DENTRE AS LIMITAÇÕES DESTES ESTUDOS PODEMOS CITAR:
ETNOFARMACOLOGI A
Existência de questões étnicas e éticas que
envolvem o acesso ao conhecimento tradicional
associado ao uso da biodiversidade, que devem
seguir a legislação vigente.

Dificuldade de coletar informações

fidedignas do entrevistado.

(Lei nº 13.123 de 2015).

SUBSTÂNCIAS NATURAIS COM POTENCIAL TERAPÊUTICO
TÓPICOS PARA DISCUSSÃO

Histórias de família
Novos fármacos a partir dos metabólitos de plantas
Utilização de extratos padronizados
Plantas Medicinais, Fitoterapia e Fitofármaco
Introdução à Análise Fitoquímica
A Procura do Princípio Ativo
Novas perspectivas de Produtos Naturais
 Muitas pessoas acreditam no poder medicinal das substâncias naturais e esse
conhecimento é para passados por gerações de forma escrita ou oral e, para os
cientistas, esse é um assunto sério e com nome próprio: Etnofarmacologia.
É um ramo da Farmacognosia (também uma subdivisão da etnobiologia) devotada
aos estudos do complexo conjunto de relações entre plantas e animais com
efeitos terapêuticos e as sociedades humanas, presentes ou passadas.

POR QUE ESTUDAR? TEMPO DE ESTUDO CUSTO MÉDIO

Taxa de sucesso da Média de 19- 24 anos para
Pré - lançamento
indústria farmacêutica no ocorrer uma lançamento
US$ 800 milhões
lançamento de um novo
fármaco 1/5.000
A IMPORTÂNCIA DE
PLANTAS MEDICINAIS

As plantas medicinais são aquelas que

apresentam ação farmacológica, ou seja, ajudam
na cura ou tratamento de várias doenças. As
plantas medicinais são usadas há muito tempo
por nossos antepassados e são conhecidas por
terem um papel importante na cura e tratamento
de algumas doenças.
18% de todas as substâncias químicas identificadas e caracterizadas são de origem vegetal

40% 70% ÚLTIMOS ATI VOS

Fármacos disponíveis são Antibióticos é 5% de plantas

fitoterápicos Antineoplásicos 48,6% são derivados de
semissintéticos

(ALBUQUERQUE e HANAZAKI, 2006)

 COMPOSTOS NATURAIS EMPREGADOS PELA
INDUSTRIA FARMACÊUTICA

Foram isolados a partir d e in f o rma çõ es

75%
de uso popular o que demo n s tra a
importância dos l evantamen to s
etnobotânicos e etnofarma co ló gic o s n a
descoberta de novos med icamen to s .

(ALBUQUERQUE e HANAZAKI, 2006)

https://edisciplinas.usp.br/pluginfile.php/4626573/mod_resource/content/1/02_Introdu%
C3%A7%C3%A3o%20a%20genese%20de%20f%C3%A1rmacos_Gabriel.pdf
 Acaso

Triagem empírica
NOVOS
Produtos Naturais
FARMACOS
Descoberta
Modificação Molecular

Planejamento Racional

UNIFG - @ROSESCHNEIDER_FARMACEUTICA | 2023

 Acaso

ERROS ALEATÓRIOS GERAM

NOVAS CLASSES:
ERRO NO AVIAMENTO DA RECEITA: ACETANILIDA
DESCOBERTA COM ANTIPIRÉTICO

PESQUISA PARA ANTI-HELMÍNTICO NOVO

DISSULFIRAM
 CULTURA DE BACTÉRIAS
CONTAMINADAS POR FUNGO
Penicilina

Em 1945, Fleming, Florey e Chain receberam o Prémio Nobel de

Fisiologia ou Medicina por este trabalho. A penicilina salvou
milhares de vidas de soldados dos aliados na 2ª GM.
Na gênese de fármacos a sorte favorece as mentes preparadas.

Alexander Fleming, Lochfield, 6 de agosto de 1881 — Londres, 11 de março de 1955)

 Triagem empírica

CARACTERIZADA PELO TESTE DE TODAS SUBSTÂNCIAS

QUÍMICAS EXISTENTES FRENTE A UMA VARIEDADE DE
ENSAIO BIOLÓGICOS, TOTALMENTE RANDÔMICO.
EVENTUALMENTE ALGUMA SUBSTÂNCIA TERÁ ALGUM
EFEITO BIOLÓGICO PERTINENTE

Estima-se que para descoberta de um

novo fármaco é necessário triar
200.000 compostos novos.
 Elucidação estrutural

SIMPLIFICAÇÃO

São feitas reações químicas para simplificar a

molécula, mantendo apenas as estruturas
essenciais para propagação do efeito
farmacológico.
Moléculas otimizadas
para a terapia
Obtenção de análogos
 Modificação Molecular

AVANÇO DA BIOLOGIA MOLECULAR:

Possibilita que novos alvos terapêuticos sejam

identificados, juntando a isso a automação do s
ensaios biológicos, permitindo que diversas
substâncias tenham sua atividade testada frente
a esses novos alvos identificados
(CORRÊA; DIAS, 2001. )
A triagem de alto conteúdo, também conhecida como análise de alto conteúdo ou celômica, é um método usado
em pesquisa biológica e descoberta de medicamentos para identificar substâncias como pequenas moléculas,
peptídeos ou RNAi que alteram o fenótipo de uma célula de maneira desejada
 Associação Molecular

É O RESULTADO DA SÍNTESE DE COMPOSTOS

MAIS COMPLEXOS QUE O ORIGINAL, PODENDO
ADICIONAR ALGUMAS CARACTERÍSTICAS DA
MOLÉCULA PROTÓTIPO:

ADIÇÃO MOLECULAR
DUPLICAÇÃO MOLECULAR
HIBRIDAÇÃO MOLECULAR

 Consiste na adição de uma molécula diferente ao fármaco matriz, unidas por forças fracas
como ligação de hidrogênio e atração eletrostática. A prednazolina (Figura 5.) é um fármaco
composto por duas substâncias ligadas por pontes de hidrogênio, a prednisolona e a
fenoxazolina. Com a adição da fenoxazolina à prednisolona, é possível obter um tratamento
mais eficaz no tratamento de patologias do trato respiratório, visto que, a fenoxazolina é um
descongestionante nasal capaz de auxiliar no tratamento de inflamações respiratórias, uma
vez que pacientes neste quadro tendem a apresentar dificuldades respiratórias.

A duplicação molecular por sua vez, consiste na adição da mesma molécula através de
ligação covalente. Caso associe-se três moléculas idênticas passa a ser uma triplicação
molecular, se for de quatro moléculas, tetraplicação molecular e assim sucessivamente. O
fármaco fenticloro (Figura 6.) é classificado como antisséptico e é utilizado como germicida,
fungicida, algicida e conservante de madeira (SCHMELTZER, ULRICH, 2006). Sua estrutura é
baseada na duplicação da molécula p-clorofenol mediante a ligação covalente através de um
átomo de enxofre.

A hibridação molecular consiste no mesmo método apresentado pela duplicação

molecular, ou seja, duas substâncias unidas mediante a ligação covalente. Entretanto, na
hibridação as substâncias não são idênticas, podendo ser diferentes ou mistas. O benorilato
10 (Figura 7.) consiste na hibridação entre paracetamol e ácido acetilsalicílico para produção
de efeito antipirético e anti-inflamatório.
 Planejamento Racional

METODOLOGIAS COMPUTACIONAIS COM OBJETIVO DE

AUMENTAR A EFICIÊNCIA NA DESCOBERTA DE NOVOS
FÁRMACOS.

Facilidade de enco ntrar no v a s en tid a de s

químicas para determi nad o s alv o s em um
curto espaço de tempo valo r izo u muito o
planejamento racio nal.
Principal desvantagem, o n úmero e leva do de
falsos-positivo s gerado s. (FERREIRA, 201 1 ).
 Planejamento Racional

SBDD – STRUCTURE BASED DRUG DESIGN

LBDD – LIGAND BASED DRUG DESIGN

Ambos processos utilizam a triagem

virtual (VS – virtual screening) e a triagem
biológica automatizada em alta escala
(HTS – High throughput screening) para
identificação de novos compostos de
maneira mais ágil que o habitual.
FLUXOGRAMA LBDD

ADAPTADO DE FERREIRA, 2011.

 Sérgio Henrique Ferreira (Brasileiro), que, juntamente com seus
colaboradores, isolou, na década de 1960, do veneno da Bothrops jararaca,
um princípio ativo capaz de intensificar a resposta à bradicinina e que foi
denominado FPB (fator potenciador da bradicinina). A partir do veneno da
jararaca, Sérgio Ferreira chegou a uma substância capaz de inibir os agentes
naturais do organismo que elevam a pressão arterial, chamados
Angiotensina I e II, ao mesmo tempo em que prolongam o efeito de uma
molécula que mantém a pressão baixa, a bradicinina.

Farmacopeia Portuguesa VII, 2022

BLOCKBUSTER
SEGREDO DO MEDICAMENTO DE MAIOR SUCESSO
(BLOCKBUSTER DRUG) É O ENGAJAMENTO DO PACIENTE
 Captopril é um fármaco do tipo iECA,
inibidor da enzima conversora da
angiotensina I (ECA I). Sua principal
indicação é para tratamento de hipertensão
arterial e alguns casos de insuficiência
cardíaca.
Necessita de três doses devido à sua semi-vida
mais curta. Essa A tosse é ocasionada devido a
uma enzima análoga à ECA(Tosse): Com o
bloqueio da ECA há liberação de bradicinina,
relacionada a fenômenos alérgicos, podendo
gerar tosse no paciente.
Esse tipo de tosse é ocasionada pela degradação
de bradicinina no trato respiratório. Com isso, os
níveis de bradicinina aumentam e provocam o
sintoma da tosse mediada por captopril.
Hipotensão: Principalmente em pacientes com
insuficiência ventricular esquerda e fração de
ejeção diminuída.
Redução da função renal quando essa já está
comprometida anteriormente.
Baseia sua busca por

SBDD – STRUCTURE BASED

fármacos através de uma
estrutura alvo (receptor).
Simula-se as interações
moleculares entre o ligante
(micromolécula) e a

https://edisciplinas.usp.br/pluginfile.php/4626573/mod_resource/content/1/02_Introdu%C3%A7%
estrutura alvo identificada
(macromolécula).
Portanto, antes de iniciar a
busca por fármacos é

DRUG DESIGN
C3%A3o%20a%20genese%20de%20f%C3%A1rmacos_Gabriel.pdf
necessário o conhecimento
da estrutura alvo (em geral
uma proteína), isto é,
validar essa estrutura,
desde a sua importância na
patologia escolhida até a
cristalogafia da proteína
isolada, para que o alvo
possa ser simulado em
programas computacionais.
https://revistafitos.far.fiocruz.br/index.php/revista-fitos/article/view/1313/956
https://revistafitos.far.fiocruz.br/index.php/revista-fitos/article/view/1313/956
AULA
 "Não existem doenças,
Existem pessoas doentes.
Tratem os doentes e não as doenças"
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