Supositorios

Farmacotcnica de supositrios e vulos
1
Elaborado por: Anderson de Oliveira Ferreira, M.Sc.

Definio

So formas farmacuticas de consistncia firme, de forma cnica ou ogival, destina-
das a aplicao retal, vaginal (vulos) ou uretral. So obtidas por solidificao ou com-
presso, em moldes, de massa adequada, contendo substncias medicamentosas.
Os supositrios so preparados para amolecerem, e fundirem, para dissolverem ou desin-
tegrarem na temperatura corporal. A temperatura corporal normal prxima a 37C
(Campbell, Neil A. Biology. 3rd ed. California: Benjamin Cummings, 1987: 790) no entanto
ela pode variar de 36,1C (pela manh) a 37,3C a noite (Vital Signs. Family Internet. Ap-
plied Medical Informatics, 1996). A temperatura retal est em torno de 37.6 C, portanto o
supositrio precisa fundir abaixo desta temperatura.

Supositrios:
"So preparaes farmacuticas slidas, de dose nica, que podem conter um ou mais
princpios ativos. Devem fundir-se temperatura do organismo ou dispersar em meio a-
quoso. O formato e a consistncia dos supositrios devem ser adequados para a adminis-
Wrao retal". (Formulrio Nacional,2005)

vuIos:
So preparaes farmacuticas slidas, com formato adequado, para aplicao vaginal.
'evem dispersar ou fundir temperatura do organismo". (Formul-
rio Nacional,2005)

Anatomia e fisiologia da regio anoretal

Reto: o segmento terminal do tubo digestivo com cerca de 15 a 19 cm de comprimento.
Sua localizao mediana, anterior ao sacro, cuja concavidade ele acompanha. Posicio-
na-se atrs da bexiga e prstata (no homem) ou tero e vagina (na mulher). Apresenta-se
dilatado, na forma de ampola, que se estende do seu extremo superior (ao nvel da vrte-
bra S
3
) at o diafragma plvico. Na altura da regio plvica, reflete-se anterior e, depois,
posteriormente, para seguir como canal anal. O peritnio cobre suas faces anterior e late-
rais, superiormente; mais para baixo, s a face anterior, onde a cavidade peritoneal forma
a excavao retovesical (no homem) ou retrouterina (na mulher). A parte inferior do reto
no tem serosa; sua adventcia conectiva funde-se com a de outros rgos extraperitone-
ais. A mucosa do reto apresenta pregas transversas permanentes, geralmente uma na
parede direita, a meia distncia entre as duas da esquerda;h tambm pregas longitudi-
nais, transitrias. O reto irrigado por 3 tipos de veias hemorridais: as veias hemorroi-
dais superiores (levam o sangue ao fgado se comunicando com a veia porta), as veias
hemorridais mdias e as inferiores (levam o sangue diretamente circulao geral, se
comunicam com a veia cava inferior por intermdio das veias ilacas internas. A rede de
veias se prendem ao reto partir de um rico plexo submucoso comum, o plexo hemorroi-
drio; este realiza uma importante anastomose portal-cava, de forma que fica difcil prever
exatamente para quais veias sero veiculados os frmacos absorvidos (veja a figura abai-
xo).

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2

Figura 1: Vascularizao do reto

A rede de vasos linfticos compreende 3 tipos de canais: os canais inferiores, os
canais mdios e os inferiores. Os canais inferiores so os que particularmente drenam a
linfa da ampola retal e conseqentemente tem um papel mais importante na absoro .
O reto inervado pelos plexos hemorroidrios superiores, plexo hemorroidrio que
emana do plexo hipogstrico e pelo nervo hemorroidrio ou anal.
Na ampola retal est presente uma pequena quantidade de um lquido viscoso do
tipo mucina (cerca de 2mL). O valor do pH do lquido retal est em torno de 7,2 a 7,4.
A mucosa retal tem um poder de absoro semelhante mucosa do intestino delgado,
mas a superfcie absorvente mais limitada.

Canal do nus e nus: o canal anal encontra-se na regio do perneo e abre-se para o
exterior pelo nus. A mucosa do canal levantada em colunas anais, longitudinais e para-
lelas, cujos extremos inferiores so unidos pelas vlvulas anais, transversais. Acima deste
nvel, a mucosa anal tem epitlio pavimentoso estratificado. Abaixo, onde ela lisa, este
epitlio comea a adquirir estrato crneo, em transio para a pele da abertura anal. A
camada circular da muscular prpria, lisa, espessa-se em esfncter interno do nus. O
esfncter externo do nus, de msculo estriado voluntrio, mais forte.

Plexo hemorroidal: rede de nervos e veias interligadas, situada sobre a parede posterior
e lateral do reto.

Figura 2: anatomia da regio anoretal.
Clon sigmide
Reto
Musculatura intestinal
Colunas anais
Plexo hemorroidal
Esfncter interno
Plexo venoso externo

Canal do nus
Esfncter externo
Vlvulas anais

3

Anatomia e fisiologia da vagina

A vagina um conduto de cerca de 8 cm de comprimento e vai do colo do tero at
a vulva.
A mucosa vaginal forma pregas e salincias desenvolvidas que constituem uma -
rea para absoro de frmacos.
A vagina no possui atividade secretora, o lquido presente na mesma no se cons-
titui em uma secreo e sim em uma transudao srica do epitlio. Este lquido apresen-
ta um carter cido devido a presena de um bacilo Gram-positivo, o bacilo de Doderlein.
Este bacilo exerce um papel fundamental na defesa do aparelho genital da mulher, man-
tendo a acidez vaginal atravs da degradao de carboidratos em cido lctico.
O pH vaginal normal varia aproximadamente de 4,0 a 4,5 no adulto, mas varia com
a idade e sob a influncia de processos fisiolgicos (ex. parto, menstruao, menopausa)
e patolgicos.
A vagina irrigada por artrias, veias e vasos linfticos. As veias no levam ao f-
gado, em decorrncia disto os frmacos absorvidos pela mucosa vaginal no sofrem o
efeito de primeira passagem.

Usos, aspectos fisiolgicos, farmacocinticos e biofarmacuticos

Os supositrios oferecem uma alternativa como veculo para administrao de
frmacos de uso sistmico para pacientes que no podem inger-los por via oral, tais co-
mo pacientes peditricos, pacientes inconscientes ou sujeitos a vmito. Os supositrios
tambm constituem em uma opo para administrao de alguns frmacos que so inefi-
cazes quando administrados por via oral porque so extensivamente metabolizados pela
primeira passagem heptica ou que podem ser afetados pela ao dos sucos digestivos.
A progesterona constitui um exemplo de frmaco que administrado tanto por via retal
como por via vaginal para efeito sistmico. O uso de supositrios tambm indicado para
administrao de frmacos que podem causar nusea quando administrados por via oral.
A via retal pode ser ainda uma opo para a administrao de frmacos com caractersti-
cas organolpticas desagradveis.

A via retal apresenta alguns inconvenientes para a administrao de medicamentos tais
como:
- O incio da atividade teraputica muitas vezes mais tardio que as outras vias.
- A quantidade total do ativo absorvido por esta via algumas vezes inferior de ou-
tras vias.
- A absoro de frmacos pelo reto irregular e difcil de se prever sem um estudo
adequado de bioequivalncia relativo a outras vias de administrao, como a via
oral ou mesmo a parenteral.

Os frmacos podem ser administrados na forma de supositrios com o objetivo de se
obter efeito local ou sistmico. A absoro depender de vrios fatores tais como as ca-
ractersticas fsico-qumicas do frmaco (exemplos: solubilidade, coeficiente de partio,
pKa, tamanho de partcula, peso molecular, afinidade com a base excipiente), da sua
concentrao, das caractersticas fsico-qumicas da base e adjuvantes, da idade do paci-
ente (ex. a mucosa retal das crianas mais permevel) e da velocidade de absoro.

Agentes emolientes, adstringentes, antiinflamatrios, antibacterianos, antifngicos,
hormnios, esterides, anestsicos locais, analgsicos, antipirticos, antiespasmdicos,
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antiemticos, sedativos, ansiolticos e anticonvulsivantes tem sido normalmente dispen-
sados na forma de vulos, supositrios e velas uretrais para tratamento local em afeces
na vagina, reto ou na uretra ou ento para tratamento sistmico.

A dose dos frmacos na forma de supositrios geralmente maior que a dose oral.
Todavia, existem frmacos que so veiculados em supositrios em doses similares oral
por apresentarem biodisponibilidade relativa prximas.

Sabe-se que cerca de 50 a 70% da quantidade absorvida de um frmaco pela via retal
caem diretamente na circulao sistmica. As veias hemorroidrias inferiores que rodeiam
o clon e o reto confluem na veia cava e assim evitam o fgado, atingindo a circulao
geral.

Sequncia de eventos que levam absoro de frmacos a partir da regio retal

Frmaco no veculo Frmaco nos fluidos do clon Absoro mucosa retal

Mecanismos de aes dos supositrios

Ao mecnica: deve-se ao estmulo do reflexo da defecao, decorrente da pre-
sena de um corpo estranho no reto, provocando os movimentos peristlticos. E-
xemplo: supositrios laxativos de glicerina.
Ao local: ao tpica na mucosa anoretal. Exemplos: supositrios anti-
hemorroidrios e antiparasitrios.
Ao sistmica: a mais desejada, o frmaco passa para a circulao geral, pro-
duzindo efeitos farmacolgicos sistmicos.

Tipos de supositrios

Supositrios retais: destinam-se aplicao retal, so cilndricos ou cnicos apon-
tados ou achatados em uma das extremidades. Normalmente pesam de 1 a 1,5 g
para uso peditrico e de 2 a 3 g para uso adulto.
vulos ou supositrios vaginais: so formas farmacuticas destinadas aplicao
vaginal, caracterizadas normalmente pela forma ovide ou globular, e obtidos por
solidificao ou compresso, em moldes de massa adequada e que encerrem
substncias medicamentosas. Geralmente pesam entre 3 a 5 g no devendo ter
peso superior a 15g.
Supositrios uretrais ou velas uretrais: suas dimenses variam de acordo com o
sexo do paciente. Os supositrios de uso feminino possuem cerca de 5 mm de di-
metro, 50 mm de comprimento e de 1 a 2 g de peso. J o supositrio masculino,
possuem cerca de 5 mm de dimetro, 125 mm de comprimento e de 1 a 4 g de pe-
so (Allen Jr., 2002).

Composio bsica de um supositrio

Frmaco ou ativo.
Agente suspensor: empregado quando o frmaco no solvel na base. Seu uso
neste caso necessrio para que no haja sedimentao do frmaco na base do
5
supositrio durante o processo de solidificao, enquanto a base ainda se encontra
fluida. A slica gel micronizada (ex. Aerosil 200) pode ser utilizada como agente
suspensor na concentrao usual de 1%.
Base excipiente (massa): a base para supositrio deve ser estvel, bem tolerada
pela mucosa (no irritante), quimicamente e fisiologicamente inerte e compatvel
com uma variedade de frmacos.
Antioxidantes: seu uso opcional em preparaes extemporneas.

Bases (excipientes) utilizadas para manipulao de supositrios e vu-
los

Manteiga de Cacau (base graxa, oleaginosa ou lipfila):
A manteiga de cacau composta por uma mistura de triglicrides de cido olico, palmti-
co e esterico.
A manteiga de cacau bem tolerada pela mucosa retal e slida temperatura ambien-
te. Funde-se entre 29 e 34C, fundindo-se na temperatura do corpo humano. O seu ponto
de solidificao pode situar-se entre 22 e 26C. Em regra, o tempo necessrio para solidi-
ficao de 6 minutos.
Esta base no recomendada em regies de clima muito quente, devido ao seu baixo
ponto de fuso.
Quando aquecida temperatura superior a seu ponto de fuso ocorre transformao alo-
trpica dos glicerdeos constituintes, com diminuio substancial do ponto de solidificao
e do ponto de fuso da massa que solidificou.
A presena de formas metastveis, resultante do superaquecimento altera profundamente
as suas caractersticas, no s os pontos de solidificao-fuso, como tambm no tempo
necessrio para que a massa solidifique.

Novata
tipo B (base graxa, oleaginosa ou lipfila) :

A Novata
uma base da Henkel, constituda por misturas de mono/di e triglicerdeos

de cidos graxos saturados de cadeia C
12
-C
18
de origem animal.
As vantagens da sua utilizao esto relacionadas rapidez de produo dos suposit-
rios e vulos e a obteno de produtos com uma melhor apresentao. Esta base se fun-
de na faixa de 33,5 - 35,5C. A Novata
fundida isoladamente sem a necessidade de

adio de outros componentes, acrescentando-se somente o(s) ativo(s).

Suppocire (base graxa, oleaginosa ou lipfila) :
A Suppocire so misturas eutticas de mono, di e triglicerdeos derivados de leos ve-
getais naturais (principalmente de cadeias C
12
C
18
)
Apresenta a fuso compreendida entre 35 36.5C.
indicada como excipiente para a preparao de vulos e supositrios uma vez que se
fundem facilmente temperatura do corpo, liberando ento os princpios ativos. Deve ser
utilizada pura, apenas adicionada dos princpios ativos e agente suspensor caso necess-
rio.

Witepsol
(base graxa, oleaginosa ou lipfila)

Formada por misturas de triglicerdeos de cidos graxo C
12
-C
18
com pores variadas
correspondente aos glicerdeos parciais. Disponvel em diversas especificaes com dife-
rentes pontos de fuso. Exemplos:Witepsol
H-5 (PF =35,2

o
C); Witepsol
H-12 (PF = 32-

33
o
C); Witepsol

H-15 (PF =33-35oC), Witepsol
H-19 (PF = 34,8

o
C) e Witepsol
H-85
(PF = 42-48
o
C).
6

Base com Polietilenoglicis ou PEGs (bases hidrfilas ou hidrossolveis):
Os polietilenoglicis so polmeros de xido de etileno, com cadeias alcolicas prim-
rias de diversos pesos moleculares. As frmulas de bases para supositrios ou vulos e
que contm estes excipientes, consistem em uma mistura de polietilenoglicis com dife-
rentes PM em propores adequadas para a obteno de um produto final com ponto de
fuso prximo a 37C. No so txicos, porm podem causar alguma irritao por causar
uma desidratao da mucosa por retirada de gua. Possuem a desvantagem de apresen-
tar maior probabilidade de incompatibilidades com frmacos, quando comparados aos
outros excipientes. A base de PEGs incompatvel com sais de prata, cido tnico, ami-
nopirina, quinino, ictiol, cido acetilsaliclico, benzocana, viofrmio, sulfonamidas, feno-
barbital sdico, cido saliclico e cnfora.

Sugesto - Massa para Suposityrios e vuIos com PEG:
PEG 1500........... 70%
PEG 4000........... 10%
PEG 400............. 20%
Preparo: Fundir os componentes. Adicionar os princpios ativos no excipiente fundido ou
em parte do PEG 400 micronizando- os.
Para reduzir o risco de reteno retal dos supositrios a base de PEGs, os pacien-
tes devem ser instrudos a umedec-los previamente com gua morna antes da sua
insero.

Base de Gelatina Glicerinada (base hidrfila ou hidrossolvel):
Constitui em uma mistura de gelatina, glicerina e gua. Esta base recomendada a-
penas para o preparo de vulos destinados a veicularem frmacos hidrossolveis, no
devendo ser utilizada no preparo de supositrios de uso retal e uretral.
necessrio um critrio adequado para seleo do tipo de gelatina utilizada no prepa-
ro dos vulos. Existem dois tipos de gelatinas reconhecidas pela farmacopia americana:
a gelatina tipo A e a gelatina tipo B. Cada tipo de gelatina apresenta propriedade e aplica-
o especfica. A gelatina tipo A derivada de precursores tratados por cidos e apresen-
tam um pH de entre 3,8 a 6,0 ( soluo a 1%). Esta gelatina tem um ponto isoeltrico
compreendido entre 7,0 e 9,0. A gelatina tipo A apresenta uma carga fortemente positiva
e portanto se comporta como agente catinico. Possui incompatibilidade com substncias
com caracterstica cido fraca e com cloretos. A gelatina tipo B preparada partir de
precursores tratados com lcalis e apresenta o pH compreendido entre 5,0 e 7,4 (soluo
a 1%). Seu ponto isoeltrico est compreendido entre 4,7 a 5,3, apresentando carga ne-
gativa e comportando-se como agente aninico. Se o seu pH reduzido para abaixo de
4,7 ela passa a se comportar como agente catinico. A gelatina tipo B contm
normalmente pequenas quantidades de clcio e fosfatos.
Deve-se escolher o tipo de gelatina que seja compatvel com o frmaco veiculado. A tabe-
la abaixo relata algumas incompatibilidades especficas relacionadas aos dois tipos de
gelatina:
Frmaco Gelatina Tipo A Gelatina Tipo B
Ictiol Incompatvel Compatvel
cido brico Compatvel Incompatvel
Proteinato de Prata Incompatvel Compatvel
Adaptado: Tice and Abrams,1952.

Relacionamos a seguir uma sugesto de frmula para base de gelatina glicerinada.

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Sugesto de formulao para base de gelatina glicerinada Base para vuIos
Gelatina p................... 20g
gua destilada.......... 10g
Glicerina bidestilada . 69,9g
Metilparabeno........... 0,1g
Propilparabeno ......... 0,030g
1. Solubilizar os parabenos na glicerina e aquecer em banho-maria com gua fervente,
por 5 minutos.
2.Adicionar a gua destilada e continuar sob banho-maria.
3. Adicionar a gelatina aos poucos, lentamente para evitar a formao de grumos. Agitar
lentamente.
4. Deixar no banho-maria por mais 45 minutos.
5. Verter para uma embalagem flexvel (ex. tupperware
), rotular e armazenar.
Para o preparo do vulo basta fundir novamente esta base em banho-maria e incorporar o
frmaco ou ento solubiliz-lo na gua no momento do preparo.

Base de glicerina :
A base de glicerina composta por glicerina, estearato de sdio e gua destilada. Nor-
malmente empregada para o preparo do tradicional supositrio de glicerina. A seguir
uma formulao de supositrio de glicerina proposta no Remington:

Supositrio de Glicerina (Remington, 17ed., USP XX)
Glicerina 91 g
Estearato de sdio* ................................... 9 g
gua destilada........................................... 5g
*Nota: O estearato de sdio pode ser obtido na ocasio do preparo dos supositrios de
glicerina, fazendo reagir, nas propores adequadas, o cido esterico com o hidrxido
de sdio.
Indicao: laxativo.

Procedimento de preparo:
1. Aquecer a glicerina em um recipiente adequado at a temperatura de 120C.
2. Dissolver o estearato de sdio na glicerina quente com agitao suave.
3. Adicionar a gua destilada, misturar e em seguida verter a mistura aquecida para o
molde adequado. Se o molde for de metal este deve ser aquecido previamente.
4. Deixar esfriar completamente antes de retirar do molde.

Critrio para a escolha de base para supositrio

A seleo de uma base adequada depende de vrios fatores, como:
Efeito pretendido: sistmico ou local;
Via de administrao: retal, vaginal ou uretral;
Compatibilidade e estabilidade dos ingredientes;
Conforto do paciente.

Efeito sistmico:
A absoro de um frmaco partir de um supositrio ou vulo geralmente impre-
visvel. Isto se deve tanto ao fato do pobre ambiente de absoro existente no reto e na
vagina como tambm natureza fsico-qumica da base associada s propriedades dos
ingredientes ativos. Os supositrios uretrais so utilizados apenas para efeito local.
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Bases PEG requerem dissoluo para liberarem o frmaco da forma farmacutica.
O efeito sistmico depende da quantidade de fluido solvente presente no reto ou vagina.
racional recomendar que os pacientes umedeam previamente aplicao os suposit-
rios base de PEG para facilitarem sua dissoluo. De modo geral, quando corretamente
formuladas, as bases PEG constituem em um bom veculo tanto para a liberao de fr-
macos hidroflicos como de frmacos hidrofbicos.
Bases graxas proporcionam pobre liberao para frmacos hidrofbicos, devido a
maior afinidade destes frmacos com a base do que para com o meio aquoso presente na
mucosa vaginal ou retal. Portanto, para uma maior biodisponibilidade deve-se preferenci-
almente empregar nestas bases formas qumicas hidrossolveis do frmaco . O frmaco
na sua forma hidrossolvel ter maior afinidade com o meio aquoso presente no reto ou
vagina do que para com a base lipossolvel e portanto, sua liberao ser maior e mais
rpida. Por exemplo, o fosfato e o sulfato de codena (hidroflicos) so preferveis em rela-
o codena base (hidrofbica) para uma absoro sistmica quando se utiliza uma ba-
se graxa.

Efeito local:
A escolha da base no crtica quando se pretende uma ao local. Bases de su-
positrios que contm agentes dispersantes e ou surfactantes proporcionam um maior
espalhamento dos ingredientes ativos no tecido alvo.
Quando se deseja um efeito emoliente ( exemplo. tratamento de hemorridas) a uti-
lizao de bases oleaginosas constitui-se em uma melhor opo.

Via de administrao:
Para administrao retal, as bases graxas so preferveis em relao s hidroflicas
por apresentarem menores efeitos sensibilizantes e irritantes quando comparadas s ba-
ses PEG.
Para administrao vaginal, as bases de gelatina glicerinada e as bases PEG so
preferveis em relao s bases graxas.
Para administrao uretral, a base PEG constitui-se na base de escolha.

Compatibilidade e estabilidade dos ingredientes:
De modo geral, as bases oleaginosas so menos reativas que as bases PEG e
portanto menos sujeitas do que estas ltimas a problemas de incompatibilidades e estabi-
lidade com os frmacos veiculados (veja acima as incompatibilidades com bases PEG).
Um problema comum de incompatibilidade relatado para bases graxas a reduo do
ponto de fuso das mesmas com a adio de frmacos e outros componentes que for-
mam misturas eutticas de baixo ponto de fuso. Um exemplo clssico de mistura eutti-
ca, adio de hidrato de cloral na manteiga de cacau. Todavia, este problema pode ser
superado com a adio de uma pequena quantidade de cera branca para elevao do
ponto de fuso.
As bases graxas so mais sensveis temperatura que as bases PEG. Os suposi-
trios preparados com estas bases devem ser armazenados em temperatura ambiente
controlada ou sob refrigerao.

Conforto do paciente
As bases graxas so mais confortveis para os pacientes que as bases PEG, por
serem menos irritantes.

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Preparao de supositrios
Processos de preparao
Os dois principais processos de preparo de supositrios so a solidificao e a compres-
so.

Processo da solidificao: neste processo o excipiente (a massa base) fundido, aditiva-
do com os ingredientes da formulao e vertido em moldes apropriados, previamente un-
tados com vaselina lquida ou leo mineral (para moldes de metal). A utilizao de mol-
des-embalagens (moldes dispensveis) dispensa a lubrificao prvia.

Processo de compresso: consiste em fazer passar a massa atravs de orifcios apropri-
ados de uma mquina. Este processo realizado a frio em processos industriais.

Na farmcia magistral o processo normalmente empregado o processo de solidificao.

Moldes de supositrios
Os moldes empregados para o preparo de supositrios e vulos podem ser constitudos
de vrios materiais, como alumnio, bronze, acrlico e PVC (moldes dispensveis). Embo-
ra os moldes dispensveis sejam preferidos atualmente, os moldes de metal produzem
doses unitrias mais uniformes que os primeiros e apesar de requererem um maior inves-
timento inicial so mais econmicos com o decorrer do tempo.

Lubrificao dos moldes: os moldes de metal requerem lubrificao do seu uso. A lubrifi-
cao realizada facilmente utilizando leo vegetal ou leo mineral em frasco spray. Os
moldes dispensveis no necessitam de lubrificao prvia. Na preparao de suposit-
rios base de PEG no necessrio lubrificar o molde.
Os moldes de metal devem ser levemente aquecidos antes de se verter a base fundida
equilibrando sua temperatura com a temperatura ambiente.

Os moldes devero ser previamente calibrados, vertendo-se a base pura (no aditivada)
fundida sobre os mesmos, preparando-se inicialmente um "branco" dos supositrios. De-
termina-se a seguir o peso mdio dos supositrios obtidos com determinado tipo de base
que se pretenda utilizar. O peso mdio dos supositrios produzidos com cada tipo base
utilizada deve ser anotado para uso futuro em clculos na determinao da quantidade
base necessria para o preparo de uma determinada formulao.
Figura3:MoldedeSupostriosdealumnio

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Figura 4: Molde de supositrios uretrais de alumnio

Figura 5: Moldes dispensveis de supositrios retais e vulos

Clculo da quantidade de excipiente

O preparo extemporneo de supositrios envolve a incorporao de um ou mais fr-
macos na base. O molde contm um volume conhecido e invarivel e o peso do suposit-
rio produzido no mesmo varivel com o tipo de base utilizada base. Na preparao de
supositrios, a base misturada com o frmaco. Entretanto, a base e o frmaco podem
apresentar diferentes densidades aparentes. Uma determinada quantidade de frmaco
com baixa densidade deslocar uma maior quantidade da base que um peso similar de
um frmaco com uma maior densidade.
Existem vrios mtodos para calcular a quantidade de excipiente necessria para
preparar supositrios, entretanto o mtodo mais comum o que emprega o Fator de des-
locamento ou de substituio. O fator de deslocamento definido como a quantidade de
base excipiente em gramas deslocada por 1 grama do frmaco. Por exemplo, o cido b-
rico possui o fator de deslocamento igual a 0,67 o que significa que 1 grama do mesmo
desloca 0,67 g da base excipiente.

Clculo do fator do deslocamento

fd = 100 (p - G) + 1
(G) (X)
fd = fator de deslocamento
p = peso dos supositrios de base pura (branco)
G = peso dos supositrios com X% do frmaco

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Os fatores de deslocamento dos frmacos habitualmente veiculados na forma de su-
positrios esto tabelados e disponveis em literaturas especializadas e foram determina-
dos utilizando-se como base padro, a manteiga de cacau, para qual foi atribuda o valor
1. A maioria das bases sintticas produzida atualmente apresenta densidades similares
manteiga de cacau e portanto os fatores de deslocamentos tabelados podem ser aplica-
dos tambm para estas bases. A tabela abaixo relaciona o fator de deslocamento de v-
rios frmacos:

Tabela1: Fator de deslocamento para diversos frmacos e adjuvantes
Frmaco ou adjuvante Fator de deslocamento (fd)*
FLGRDFHWLOVDOLFtOLFR 0,63
FLGREyULFR 0,67 (b. graxa); 0,83 (PEG)
FLdo lctico 0,70
FLGRVDOLFtOLFR 0,71
FLGRWkQLFR 0,68
Almen 0,57
Aminofilina 0,88
Argirol 0,61
Blsamo do Peru 0,83
Beladona, extrato 0,78
Benzocana (anestesina) 0,68
Cafena 0,48
Cnfora 1,49
Cera branca ou amarela de abelha 1,0
Difenidramina, cloridrato 0,77
Dimenidrato 0,77
Espermacete 1,0
Fenobarbital (base) 0,81
Fenol 0,9
Glicerina 0,78
Hamamellis, extrato seco 0,9
Hidrato de cloral 0,67
Ictiol 0,91
Iodeto de potssio 0,25
Iodofrmio 0,28
Mentol 0,7
Morfina, cloridrato 0,85
OHRGHUtFLQR 1,0
[LGRGH]LQFR 0,15 - 0,25
Papaverina, cloridrato 0,89
Paracetamol 0,8 (b.PEG); 0,66 (b.graxa)
Parafina 1,0
Procana,cloridrato 0,8
Progesterona 1,0 (PEG); 0,8 (base graxa)
Protargol 0,48
Quinina, cloridrato 0,83
Resorcina 0,71
Salol (salicilato de fenila) 0,71
Subgalato de bismuto 0,37
Subnitrato de bismuto 0,33
Sulfanilamida 0,6
Sulfatiazol 0,62
Sulfato de zinco 0,5
Teofilina 0,63
*Valores determinados em relao base com manteiga de cacau.

Pode-se calcular a quantidade de base que substituda ou deslocada pela adi-
o de ingredientes ativos na base do supositrio. Para isto deve se multiplicar a massa
dos ingredientes a serem aditivados pelo seu respectivo fator de deslocamento (valor ta-
belado) e o resultado ento subtrado do peso mdio dos supositrios produzidos so-
mente com a base ou "teste em branco (o peso mdio que foi determinado na calibrao
do molde para uma base em especfico).

12
No caso de no se conhecer o valor de deslocamento especfico de um dado frma-
co, pode se determinar experimentalmente a quantidade de base deslocada (1) ou ento
utilizar o fator de deslocamento universal (2):
(1) - Determinao experimental do fator de deslocamento: funde-se a base, preenchendo
em excesso as cavidades do molde correspondente. Deixa-se esfriar um pouco e se retira
o excesso de excipiente que se forma acima das cavidades do molde com uma esptula.
Quando a massa se resfriar por completo extrair os supositrios do molde e pesar, ano-
tando o peso em g (p). Prepara-se outra massa do excipiente, em quantidade claramente
insuficiente para preencher as cavidades do molde e se adiciona os gramas de frmaco
requeridos. Verte-se a mistura fundida nas cavidades e completa-se o preenchimento
destes com o excipiente fundido isento de frmaco. Deixa-se esfriar e procede-se confor-
me indicado anteriormente, anotando o peso em gramas (G) dos supositrios obtidos. A
diferena entre este ltimo peso e o do frmaco adicionado (p') corresponde ao peso do
excipiente necessrio para se preparar os supositrios finais.
O valor de (p) antes indicado menos o valor (G - p') corresponde ao peso do excipiente
deslocado pelo frmaco. Dividindo-se este valor por p', se obtm o fator de deslocamento
(fd) em gramas.

Clculo para determinao experimental do fator de deslocamento

fd = p - ( G - p' )
p'
fd = fator de deslocamento
p = peso do supositrio placebo ou branco
G = peso do supositrio com o frmaco
p'= peso do frmaco aditivado

( 2 ) - Utilizao do fator de correo universal ou Fator de Densidade Estimado: o fator
de universal um valor constante da ordem de 0,7. Salvo as excees de substncias
muito densas este valor constitui-se em um valor mdio para maioria dos compostos e
poderia ser aplicado de forma geral e prtica na indisponibilidade do valor do fator de des-
locamento especfico (Neuwald & Bohlmann, 1960; Prista et al., 1990; USP Pharmacists'
Pharmacopeia, 2005).
Portanto, para se determinar a quantidade de base excipiente base realizarmos o seguin-
te clculo:

Clculo da quantidade de excipiente a ser utilizado

M = 1,1 x p [Sx fd)

M = quantidade de base excipiente a ser utilizada (em gramas)
p= peso mdio do supositrio produzido s com a base (branco ou placebo)
SSHVRGRIiUPDFRDGLWLYDGR
fd = fator de deslocamento do frmaco aditivado (valor tabelado) ou valor de deslocamento universal (0,7)
1,1 = corresponde ao fator de sobrecarga de 10%.
Nota:
A unidade de massa adotada para os clculos deve ser g (grama)

O valor resultante deste clculo ( M ) ser a quantidade de base excipiente a ser utilizada
por unidade de supositrio. Basta multiplicar este valor pelo nmero de unidades requeri-
das na prescrio, acrescentando tambm um valor de sobrecarga de 10 % (fator 1,1)
para compensar as perdas no processo de preparao, aplicando esta sobrecarga tam-
13
bm aos ingredientes ativos (Neuwald & Bohlmann, 1960; Prista et al., 1990; Allen Jr.
2002).

Em caso de formulaes de supositrios que contenham associao de frmacos, deve-
se multiplicar o peso da quantidade de cada frmaco em gramas pelo seu respectivo fator
de deslocamento ou na ausncia deste pelo fator de deslocamento universal, somando-se
a estes valores obtidos. O resultado desta soma ento deduzido do peso do supositrio
placebo.
Podemos resumir e expressar matematicamente da seguinte forma:

Clculo da quantidade de excipiente para formulaes contendo mais de aditivo

Peso do excipiente = 1,1 x Peso do supositrio placebo - 1,1 x (p1 x fd1 + p2 x fd2 + p3 x fd3 + ... pn x fn)

Peso do excipiente = quantidade de excipiente requerida por unidade de supositrio
1,1 = sobrecarga de 10%
p1 = peso do frmaco 1
fd1= fator de deslocamento do frmaco 1
fd2 = fator de deslocamento do frmaco 2
fd3 = fator de deslocamento do frmaco 3
pn = peso do frmaco n
fdn = fator de deslocamento do frmaco n
Nota:
- Na ausncia de fator de deslocamento especfico considere o fator de deslocamento universal (0,7).
- A unidade de massa adotada para os clculos deve ser g (grama)

Tem sido estabelecido que se a quantidade de frmaco por unidade for menor que 100
mg, o volume ocupado no supositrio pelo frmaco mnimo e no precisa ser conside-
rado, no sendo necessrio a aplicao do fator de deslocamento. Levando-se em consi-
derao que o peso mdio de um supositrio em torno de 2 g e portanto 100 mg repre-
senta somente 5% do peso total do supositrio. Neste caso, basta subtrair da base a exa-
ta quantidade em peso do frmaco. Para dosagens maiores que 100 mg, ou seja, para
quantidades maiores que 5% do peso total do supositrio recomendvel aplicar o fator
de deslocamento (.Allen Jr., 2002).

Exemplos de clculos da quantidade de bases

Exemplo 1:
Calcular a quantidade de base para supositrio necessria para a manipulao de 10 su-
positrios de Diclofenaco de potssio 75 mg. Calcular, tambm, a quantidade de ativo
necessria levando em conta a perda durante o procedimento de preparo. O peso mdio
dos supositrios preparados somente com a base de 2g.
A quantidade de ativo de 75 mg e portanto menor que 100 mg, portanto no necess-
rio empregar o fator de deslocamento.
Quantidade de base por supositrio = 2 g - 0,075 g = 1,925 g
Quantidade total de base necessria = 1,925 g x 10 = 19,25 g x 10%(excesso) = 21,175 g
Quantidade total de ativo necessrio = 0,075g x 10 = 0,75 x 10% (excesso) = 0,825 g

Exemplo 2:
Calcular a quantidade de base para supositrio necessria para a manipulao de 10 su-
positrios de Fluconazol 200 mg. Calcular, tambm, a quantidade de ativo necessria le-
14
vando em conta a perda durante o preparo. O peso mdio dos supositrios preparados
somente com a base de 2g.
A quantidade de ativo so de 200 mg e portanto maior que 100 mg, portanto necessrio
empregar o fator de deslocamento.
Quantidade de base deslocada pelo ativo para supositrio = 0,2g(fluconazol) x 0,7 = 0,14
g
Quantidade de base por supositrio = 2g 0,14g = 1,86 g
Quantidade total de base necessria = 1,86 g x 10 = 18,6 g x 10% = 20,46g
Quantidade total de ativo necessrio = 0,2g x 10 = 2 g x 10% = 2,2 g

Procedimento de preparo propriamente dito:

Material necessrio:
Bquer
Basto de vidro
Molde
Placa de aquecimento ou banho-maria
Esptula
Balana de preciso
Papel manteiga
Papel alumnio

Passo 1: Calibrar, previamente, o molde de supositrio, caso no tenha sido utilizado, an-
teriormente, com a base a ser utilizada. Verificar se o molde encontra-se limpo e seco an-
tes do uso. Lubrificar antes de utilizar o molde (moldes dispensveis no necessitam de
lubrificao). Caso utilize molde de metal, aquec-lo levemente antes de utiliz-lo de for-
ma a equilibrar a sua temperatura com a temperatura ambiente.
Passo 2: Calcular a quantidade necessria de cada ingrediente, adicionando-se cerca de
10% extra, para compensar perdas e permitir o preenchimento do molde com excesso.
Pesar ou medir com preciso cada ingrediente. (Veja acima o clculo para determinao
da quantidade de excipiente).
Passo 3: Ligar e ajustar o aquecimento do banho-maria. Adicionar a base excipiente em
um bquer, aquecendo aos poucos at a fuso da base.Deve ser evitado o superaqueci-
mento, pois o mesmo altera as propriedades de fuso do supositrio (no aquecer acima
de 55C).
Passo 4: Adicionar os ativos. Misturar bem com basto de vidro. Os ingredientes slidos
(ativos) devem ser misturados diretamente na base ou, previamente triturados e leviga-
dos, antes da incorporao. O agitador magntico tambm pode ser utilizado para realizar
a mistura.
Passo 5: Deixar esfriar um pouco. Verter a mistura ainda fluida para o molde montado
com as placas formadoras de sulcos, preenchendo o mesmo, com excesso da massa pa-
ra prevenir a retrao durante a solidificao.
Passo 6: Deixar resfriar na temperatura ambiente por 15 a 30 minutos, retirar o excesso
de massa sobre o molde com uma esptula ou faca e refrigerar por mais 30 minutos.
Passo 7: Remover, cuidadosamente, os supositrios. Embalar, um a um em papel lami-
nado ou sach de alumnio. Acondicionar os supositrios em embalagem apropriada.
Passo 8: Rotular.
Notas e dicas para a manipulao de supositrios:
- O frmaco a ser aditivado deve ser reduzido a partculas de tamanho uniforme assegurando assim, uma
perfeita distribuio na base. A melhor fonte de ingredientes para a manipulao de supositrios o frma-
co em p. Em geral, o mximo de ingredientes que podem ser incorporados deve corresponder a aproxima-
damente 30% do peso do supositrio.
15

- Evite incorporar grandes quantidades de ativos e/ou solubilizantes, pois isso pode resultar em um produto
mais quebradio.

-6upositrios e vulos podem se tornar quebradios como resultado de um choque trmico; para evitar
esse problema, assegure-se que a temperatura do molde seja to prxima quanto possvel da temperatura
da mistura a ser moldada, e evite colocar imediatamente no freezer, congelador ou nas partes mais frias da
geladeira para acelerar o resfriamento.Deixe esfriar de 15 a 30 minutos em temperatura ambiente e s en-
to refrigere.

- Extratos fitoterpicos slidos devem ser levigados previamente aditivao com um pouco da base fundi-
da, de maneira a formar uma pasta mida e s ento ser adicionado no restante da base.

- Para incorporao de maiores quantidades de ps recomendvel a adio de algumas gotas de leo
mineral ou glicerina para facilitar a incorporao na base.

- Ingredientes lquidos podem ser previamente misturados com uma pequena quantidade de amido de forma
a torna-los menos fluidos e facilitar a incorporao na base.

-Substncias duras e cristalinas podem ser incorporadas aps prvia pulverizao por triturao at a ob-
teno de um p fino ou pela dissoluo em uma pequena quantidade de solvente compatvel com a base.

Problemas envolvidos na preparao de supositrios e vulos

Certas substncias ao serem aditivadas na base de preparao de supositrios ou vulos
podem alterar as caractersticas desta ltima. As alteraes mais so:

Reduo do ponto de fuso: o ponto de fuso de algumas bases, principalmente da
manteiga de cacau, podem ser reduzidos com a aditivao de leos volteis e de cer-
tas substncias leossolveis tais como a cnfora, o hidrato de cloral, fenol, creosoto e
salol. A extenso e o efeito destas substncias sobre o ponto de fuso dependero da
substncia propriamente dita e da quantidade adicionada. A correo deste problema
pode ser realizada com a adio de uma pequena quantidade de cera branca (3-5%).
importante o monitoramento do ponto de fuso do produto acabado, dever estar
prximo a temperatura de fuso ideal (@37C).

Elevao do ponto de fuso: algumas substncias, tais como o nitrato de prata e o
acetato de chumbo podem elevar a temperatura de fuso da base para acima da tem-
peratura corporal. A correo deste problema pode ser realizada pela adio de uma
pequena quantidade de leo de amendoim ou algum outro leo de forma a abaixar a
temperatura de fuso.

Contrao de volume: durante o processo de resfriamento no molde, a base fundida
tem uma tendncia a se contrair formando cavidades indesejvel na poro final do
supositrio. Para se evitar este problema aconselhvel durante o processo de prepa-
ro adicionar uma pequena quantidade em excesso da base fundida de forma a trans-
bordar ligeiramente as cavidades do molde, compensando assim a contrao de vo-
lume com o resfriamento.

Acondicionamento

Moldes embalagens (moldes dispensveis): so considerados as melhores emba-
lagens por serem prticas, permitindo o preparo e dispensao individual dos suposi-
16
trios ou vulos nos prprios moldes em que so preparados. Evita-se assim a opera-
o delicada de retirada dos supositrios ou vulos do molde. Os moldes embalagens
so constitudos de acetato de celulose, cloreto de polivinila no plastificado, polietile-
no ou outro material plstico termodeformvel.
Papel alumnio: o papel alumnio tambm pode ser utilizado para embalagem indivi-
dual de supositrios ou vulos para posterior acondicionamento em caixas cartoniza-
das alveoladas ou em potes que so ento rotulados. Os supositrios ou vulos deve-
ro ser embalados um a um. O papel alumnio permite a embalagem de supositrios e
vulos de formatos diferenciados.
Sachs de alumnio: sachs de alumnio revestidos com material plstico tambm
podem ser utilizados para a embalagem individual de supositrios e vulos.

Armazenamento

Os supositrios e vulos devem ser protegidos do calor, preferencialmente armazenados
sob refrigerao (@ -1C) ou em locais frescos ( 8 -15 C)com umidade relativa do ar con-
trolada. No devem ser congelados.
Preparaes a base de polietilenoglicis so mais estveis a temperaturas maiores quan-
do comparadas s bases graxas (ex. manteiga de cacau).
Ambientes muito midos promovem a absoro de umidade e podem tornar os suposit-
rios esponjosos, principalmente os supositrios a base de PEG.
Ambientes muito secos podem tornar os supositrios quebradios pela perda da umidade.

Estabilidade

Os supositrios e vulos so normalmente preparados em bases anidras (exceto a base
de gelatina glicerinada), sendo portanto estveis, desde que protegidos do calor e umida-
de. O prazo de validade final est condicionado a natureza qumica dos ingredientes aditi-
vados, sendo geralmente recomendado adotar uma validade no superior a 6 meses para
preparaes magistrais.

Controle de qualidade

Controle organolptico: os supositrios e vulos devem ter um aspecto homogneo
na superfcie e na sua profundidade. A superfcie deve ser nica, lisa e brilhante. No
devem apresentar fissuras (normalmente decorrente de resfriamento repentino ou da
retirada precoce ou tardia do molde). No deve ter eflorescncias esbranquiadas re-
sultantes de ms condies de resfriamento e nem a cristalizao de ingredientes ati-
vos na superfcie. A parte basal (poro final) do supositrio deve estar plana (para is-
to necessrio que a raspagem do excesso no molde seja bem feita e realizada no
momento certo quando a base tenha adquirido uma boa consistncia, porm sem a
sua completa solidificao). recomendvel a superviso em profundidade, a qual
poder ser realizada cortando-se o supositrio ou vulo no sentido do seu comprimen-
to (no sentido longitudinal) e transversalmente. Neste exame no deve ser observado
aglomerao ou sedimentao dos ingredientes aditivados, o aspecto dever ser ho-
mogneo e sem a presena de bolhas de ar.

17
Uniformidade de massa (peso mdio): Pesar 20 unidades dos supositrios ou vu-
los e obter o peso mdio . O peso individual deve estar compreendido dentro dos limi-
tes de 5% do peso mdio. No mais que 10% das unidades ensaiadas podem afas-
tar da mdia do desvio de 5%.

Dureza: os supositrios devem estar suficientemente duros na temperatura ambiente.
Permitindo, a sua manipulao, uso e acondicionamento.

Ponto de fuso: o ponto de fuso deve ser determinado em diferentes condies de
acordo com a natureza do excipiente. O teste ser realizado de forma diferente para
bases graxas e para bases solveis em gua para esta ltima realiza-se o teste de
dissoluo.

Determinao do ponto de fuso (bases graxas e a base de triglicerdeos)
1. Aquecer 200 mL de gua em um bquer a 37C, utilizando um agitador magntico com
aquecimento a 50 rpm.
2. Adicionar uma unidade do supositrio ou vulo preparado na gua do bquer. Pode ser
necessrio utilizar um contra-peso anexado a forma farmacutica para mant-la abaixo da
superfcie da gua (ex. um clips). Mantenha um termmetro mergulhado no bquer utili-
zado no teste para o monitoramento da temperatura.
3. Aps 30 minutos, registrar as observaes se o supositrio ou vulo se fundiu, no
fundiu ou se fundiu parcialmente. Para supositrios preparados com bases graxas devem
se fundir totalmente a 37C.

Teste de dissoluo (para bases solveis ou dispersveis (emulsionveis) em gua:
PEG, gelatina glicerinada ,etc)
1. Proceder de forma idntica realizada no teste de fuso.
2. Aps 30 minutos, observar se a forma farmacutica se dissolveu, no dissolveu ou dis-
solveu parcialmente. Para a maioria dos excipientes hidrodispersveis ou hidrossolveis o
tempo de dissoluo varia entre 5 a 20 minutos.

Ateno Farmacutica

Supositrios:

Armazenamento: o supositrio uma forma farmacutica sensvel temperatura
ambiente, devendo ser conservado na geladeira.

Modo de aplicar o supositrio
1. Lave as mos.
2. Remova a embalagem (a no ser que o supositrio
esteja mole demais).
Se o supositrio estiver mole demais, endurea-o por
resfriamento (na geladeira, ainda dentro da embalagem).
A seguir remova a embalagem.
3. Remova possveis pontas speras aquecendo o
supositrio entre as mos.
4. Umedea o supositrio com gua fria ou o lubrifique com gel lubrificante (ex. gel KY).
5. Deite-se de lado e levante o joelho.
18
6. Cuidadosamente coloque o supositrio no nus, com a ponta arredondada primeiro.
7. Permanea deitado por vrios minutos.
8. Lave as mos.
9. Evite defecar pela primeira hora.

vuIos:
Os vulos so destinados administrao pela via vaginal.
Devem ser aplicados, o mais profundamente possvel para difundirem-se em toda a
cavidade vaginal.

Modo de aplicao correta de vulos vaginais:

1. Lave as mos.
2. Remova a embalagem do vulo.
3. Deite, flexione e afaste as pernas.
4. Cuidadosamente coloque o vulo dentro da
vagina, tanto quanto possvel. No force o vulo para
dentro.
5. Lave as mos.

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Formulrio

Supositrios Retais

1) Supositrios anti-hemorroidrios
Alantona........................................... 19mg
Beladona, extrato seco..................... 15mg
xido de zinco.................................. 176mg
cido brico...................................... 200mg
Subcarbonato de bismuto................. 176mg
Blsamo do Peru .............................. 30mg
Slica gel micronizada....................... 20mg
Polisorbato 80................................... 2gotas
Base qsp 1supositrio. (tamanho adulto)
Mande......supositrios
Indicao: hemorridas
Posologia:

Modo de preparo:
1. Triturar a alantona, o extrato de beladona, o xido de zinco, o subcarbonato de bismuto, o cido brico e a slica gel
micronizada (Aerosil200) com o polisorbato 80 (Tween80). Simultaneamente, adicione o blsamo do Peru. Continue
triturar at a mistura dos ps ficar homognea, seca e dispersvel.
2. Adicionar as bases aos ps e aquea a 45-50
o
C em banho-maria. Misture constante durante a fuso da base para
homogeneizao completa dos ps na base.
3. Verter imediatamente a mistura no molde lubrificado. Deixe solidificar.
Conservao: sob refrigerao.
Prazo de validade estimado: 6 meses.

2) Supositrios com Hamamelis com xido de zinco BPC,1973 (British Pharma-
ceutical Codex)
Hamamelis ext. seco 200mg
xido de zinco.................................. 640mg
Manteiga de cacau qsp 1 supositrio
Mande....supositrios
Indicao: tratamento de hemorridas.
Ao: adstringente.
Posologia: a critrio mdico.
1. Calcular a quantidade requerida de cada ingrediente, levando em considerao os respectivos fatores de desloca-
mento (consultar tabela). Fundir a manteiga de cacau em banho-maria a 35
o
C.
2. Levigar os ps, triturando-os em um gral ou espatulando em uma placa com qs da base fundida.
3. Misturar o passo 2 na base fundida e misturar continuamente at homogenizar(durante a levigao a base fundida
pode se solidificar , raspe-a totalmente das paraedes do gral ou da superfcie da placa e misture com a base fundida.
Ela se fundir novamente permitindo a disperso homognea dos ativos.).
4.Agitar at completa disperso com o aquecimento desligado.
5.Verter para o molde e deixar solidificar em temperatura ambiente.
6.Embalar e rotular.
Conservao: conservar sob refrigerao.
20

3) Supositrios com Lidocana (base)
Lidocana (base) ............................... 2%
Base graxa qsp 1 supositrio (tamanho adulto)
Mande.....supositrios

Indicao: anestsico para pacientes com hemorridas.
Modo de usar: a critrio mdico, se necessrio.

Mtodo de preparo:
1. Fundir a base com baixo aquecimento, 45
o
50
o
C.
2. Utilizando o agitador magntico em velocidade mdia, adicione a lidocana e agite por 5 minutos ou at a base fundi-
da se tornar lmpida, mantendo a temperatura acima mencionada.
3.Deixe a mistura esfriar at comear a se espessar e ento verta para o molde.

4) Supositrios com Sulfato de Morfina
Sulfato de morfina............................. 5 30mg
Base graxa (Triglicerdeos de ac. Graxos saturados) qsp 1 supositrio (tamanho infantil)
Mande.......supositrios
Indicao: analgsico

Modo de preparo:
1.Triturar o sulfato de morfina com a slica gel micronizada.
2. Fundir a base mantendo a temperatura entre 50
o
55
o
C.
3. Adicionar os ps base fundida e agitar. Desligue o aquecimento e verta para o molde lubrificado.
Conservao: conservar em local fresco ou sob refrigerao.
Prazo de validade estimado: 2 meses

5) Supositrios de liberao lenta
Sulfato de Morfina............................. 25 50mg
cido algnico* .................................. 25%
Mande......supositrios.
* c. Algnico: SP-11-3649-0455 (fornecedor)
Indicao: tratamento de dor moderada a severa em casos onde a administrao apro-
priada .
A morfina normalmente administrada via oral, intravenosa e intramuscular. A via retal
normalmente utilizada em pacientes que no podem tolerara via oral e as outras vias no
so convenientes. A via retal to eficiente quanto a via oral e tambm gera a oportuni-
dade de se reduzir a frequncia de administrao da morfina atravs da preparao de
supositrios de liberao prolongada.
Referncias:
1.Morgan DJ, McCormick Y, Cosolo W, Roller L, Zalcberg J.Prolonged release of morphine alkaloid from a lipophilic
suppository base in vitro and in vivo.Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1992 Dec;30(12):576-81.2.Cole L, Hanning CD.
Review of the rectal use of opioids.J Pain Symptom Manage. 1990 Apr;5(2):118-26.
Posologia a critrio mdico.

Modo de preparo:
1. Calibrar o molde de supositrios utilizando somente a base, para determinar a quantidade requerida pela prescrio.
2. Pesar cada ingrediente com preciso.
3.Passar o cido algnico por um tamis de 200 mesh.
4. Fundir a base em um bquer de vidro.
21
5.Polvilhar o cido algnico na base fundida e misturar.
6.Polvilhar o sulfato de morfina na mistura anterior e agitar at completa mistura.
7.Coloque a mistura no banho de ultra-som (com a temperatura prxima a 45
o
C- 50
o
C) por 10 minutos para completa
disperso e mistura.
8.Resfrie um pouco e antes de solidificar verta de forma contnua para o molde embalagem . Deixe resfriar em tempera-
tura ambiente at solidificar.
9. Selar, embalar e rotular.

6) Supositrios antiemticos (pacientes em quimioterapia)
Lorazepam........................................ 0,33mg
Cloridrato de difenidramina............... 12,5mg
Haloperidol........................................ 2mg
Base PEG qsp 1 supositrio (tamanho infantil)

Indicao: nusea e vmitos em pacientes submetidos quimioterapia.

Modo de preparo:
1. Fundir a base a 50
o
55
o
C.
2. Triturar o lorazepam, a difenidramina, o haloperidol e a slica gel micronizada.
3.Verter os ps base fundida e agitar at completa disperso.
4.Verter para o molde e deixar resfriar em temperatura ambiente at a completa solidificao.

7) Supositrios com Cloridrato de Metoclopramida
Cloridrato de metoclopramida........... 25mg
Base graxa qsp 1 supositrio (tamanho infantil)
Mande.....supositrios.

Indicao: antiemtico.
Modo de usar: a critrio mdico.
A metoclopramida em supositrio apresenta biodisponibilidade equivalente forma oral e
injetvel
1,2
.
1.Hardy F, Warrington PS, MacPherson JS, Hudson SA, Jefferson GC, Smyth JF .A pharmacokinetic study of high-dose
metoclopramide suppositories. Clin Pharm Ther. 1990 Feb;15(1):21-4.
2.Vergin H, krammer R, Nitsche V. Miczka M, Strobel K, Schimmel H. Bioavailability and pharmacokinetics of
rectally administered metoclopramide. Arzneimittelforschung 1990;40(I)Nr 6:679-83.
Mtodo de preparo:
1. Fundir base em baixa temperatura, 45
o
50
o
C.
2. Triturar os ps, misturando-os e em seguida adicionar base fundida com rpida agitao.
3.Desligar o aquecimento e continuar com agitando at completa disperso.
4.Quando a mistura comear a se espessar, verter para o molde e deixar se solidificar em temperatura ambiente.
5.Selar, embalar e rotular.

8) Supositrios com Metoxissaleno
8-MOP .............................................. 30 40 50 60mg
Mande........supositrios

22
Indicao: psorase.
A administrao via retal de 8-MOP reduz significativamente a incidncia de efeitos ad-
versos gastrintestinais, tais como nusea e dor abdominal, que ocorrem aps a adminis-
trao da forma oral de 8-MOP
1
.
1
.Bolognia, JL et al. Rectal suppositories of 8-methoxsalen produce fewer gastrointestinal side effects than oral
Formulation. J Am Acad Dermatol 1996;35:424-7.

Posologia: aplicar 1 supositrio ao dia.

Modo de preparo:
o
55
o
C, agitando.
2. Triturar os cristais de metoxissaleno at reduzir a um p fino. Misturar com a slica gel micronizada.
3. Adicionar os ps base fundida agitando e misturando at completa disperso.
4. Verter para o molde. Resfriar em temperatura ambiente at solidificao.

9) Supositrios com Ibuprofeno
Ibuprofeno......................................... 400mg
Base graxa ou Base PEG qsp 1 supositrio (tamanho adulto)
Indicao:analgsico e antiinflamatrio no esteroidal.

Modo de preparo:
1. Calcular a quantidade requerida de cada ingrediente para a quantidade total para ser preparado.
2. Pesar e/ou medir cada ingrediente com preciso.
3. Triturar o frmaco com a slica gel micronizada, misturando bem.
4.Aquecer a base a 50
o
55
o
C, misturando.
5. Lentamente e sob agitao, incorpore a mistura de ps do passo 3 na base fundida. Misturar bem.
6.Deixar resfriar um pouco sob agitao e ento verta para o molde.
7.Deixar resfriar em temperatura ambiente.
8.Sele o molde embalagem, embale e rotule.
Conservao: conservar em local fresco ou sob refrigerao.Proteger da luz.

10) Supositrios com Piroxicam
Piroxicam.......................................... 10mg
Base graxa ou Base PEG qsp 1 supositrio (tamanho infantil)


Modo de preparo:
o
55
o
C, misturando.
Conservao: conservar em local fresco ou sob refrigerao. Proteger da luz.

11) Supositrios com Sulindac
23
Sulindac............................................ 200mg
Base graxa ou Base PEG qsp 1 supositrio (tamanho adulto)


Modo de preparo:
o
55
o
C, misturando.

12) Supositrios com Indometacina
Indometacina .................................... 50mg

Comentrios: antiinflamatrio no esteroidal que tambm exibe atividades analgsica e
antipirtica. utilizada via oral e retal.
Indicao: tratamento da artrite reumatide de moderada a severa, osteoartrite, artrite go-
tosa aguda, dor aguda nos ombros.
Modo de usar; a critrio mdico.

Modo de preparo:
1. Calcular a quantidade requerida de cada ingrediente para a quantidade total a ser preparada.
2.Pesar e/ou medir a cada ingrediente.
3. Triturar a indometacina e a slica gel, misturando bem.
4. Fundir a base em banho-maria a 45
o
C.
5.Incorporar o passo 3 e misturar bem.
6. Deixar a mistura se resfriar um pouco e ento verter para o molde-embalagem.
7. Deixar resfriar em temperatura ambiente at solidificar.

13) Supositrios com Paracetamol
Paracetamol...................................... 40 80 120 160 240 320 400 650mg
Slica gel micronizada....................... 15 -25mg (15 mg infantil; 25 adulto)
Base PEG 400/4000 (20:80) ou base graxa qsp 1 supositrio. (tamanho infantil e adulto)

Indicaes: analgsico, antipirtico (tratamento da dor leve a moderada e febre).
Posologia:a critrio mdico.
Comentrios: A liberao do paracetamol a partir da base PEG foi melhor com biodispo-
nibilidade relativa de 92,2% (Roller. L.Aust.J Hosp Pharm.1977;7(3):97-101).
A biodisponibilidade via retal comparvel a via oral , sendo superior a 80%.
Referncias:
24
1.Blume H, Ali SL, Elze M, Kramer J, Scholz ME. The relative bioavailability of paracetamol in suppositories in
comparison to tablets .Arzneimittelforschung. 1996 Oct;46(10):975-80.
2.The Pharmaceutical Codex. 12thed. London: Pharmaceutical Press,1994. P.987-992.

Mtodo de preparo:
1. Calcular e pesar a quantidade requerida de cada ingrediente, levando em relao o fator de deslocamento do Parace-
tamol em relao base escolhida.
2. Triturar o paracetamol com a slica gel micronizada.
o
55
o
C.
4. Verter o passo 2 sobre a base fundida e misturar.
5. Deixar resfriar um pouco sob agitao constante e antes de solidificar verta para o molde embalagem.

4) Supositrios com cido Acetilsaliclico
cido acetilsaliclico.......................... 250 325 625mg

Uso:analgsico, antipirtico e antiinflamatrio.

Mtodo de preparo:
1.Fundir a base a 50
o
C.
2.Triturar o cido acetilsaliclico at formar um p fino e uniforme e adicionar aa base fundida e agitar at completa
disperso.
3.Desligar o aquecimento e quando a base comear a espessar, verter para o molde.
4.selar, embalar e rotular.

15) Supositrios com Progesterona
Progesterona .................................... 25 50 100 200 - 400mg
Base graxa qsp 1 supositrio. (tamanho adulto)

Indicaes: insuficincia ltea, infertilidade, sndrome pr-menstrual.
Mtodo de preparo:
o
50
o
C (em uma placa com aquecimento), sob agitao.
2. Desligar o aquecimento e utilizando o agitador magntico em alta velocidade adicionar a Progesterona e agitar at
completa homogeneizao.
3. Verter para um molde adequado na temperatura de 40
o
45
o
C.
4. Deixar resfriar em temperatura ambiente at o incio da solidificao.
5.Deixar no refrigerador por 15 minutos.
Advertncia:
Deve-se tomar precaues durante a manipulao de hormnios e outros esterides, os quais podem ser absorvidos
pela pele, membranas mucosas e pulmes. O manipulador dever utilizar paramentos adequados, culos de proteo
e mscara com sistema filtrante. Deve-se utilizar um sistema de filtrante para reduzir a quantidade de partcula em sus-
penso no laboratrio. Mulher grvida e manipuladores com histrico de cncer relacionado a hormnios no dever
manipular hormnios. Monitorar para assegurar se no h exposio direta do manipulador.

16) Supositrios com Sulfassalazina
Sulfassalazina................................... 250 500mg
25

Indicaes: antiinflamatrio intestinal indicado no tratamento da retocolite ulcerativa ines-
pecfica, colite ulcerativa mdia ou moderada, doena de Crohn.

Mtodo de preparo:
1. Triturar os ps at a obteno de uma consistncia fina .
o
55
o
C em um agitador magntico com aquecimento e adicionar os ps.
3. Desligar o aquecimento e agitar at uniformizao.
4.Verter para o molde quando a mistura fundida comear a se espessar .
17) Supositrios com Mesalazina (5-ASA)

Mesalazina........................................ 250 - 500mg
Slica gel micronizada....................... 20-25mg

Indicaes:tratamento e remisso de colite ulcerativa leve a moderada, proctossigmoidite
e proctite.
Posologia: (adultos e adolescentes) 0,25 a 1g via retal ao dia.

Mtodo de preparo:
1. Misturar a mesalazina com a slica gel micronizada, triturando em um gral.
2. Fundir a base em um bquer a 50
o
55
o
C.
3. Polvilhar a mistura de ps (de preferncia utilizar uma pequena peneira de coar ch para desagregar o p e facilitar o
polvilhamento) na base fundida e agitar.
4. Desligar o aquecimento e continuar a agitar.
5. Quando a misturar espessar levemente, verter para um molde adequado.
6.Deixar solidificar em temperatura ambiente.
18) Supositrios com Fenobarbital

Fenobarbital ..................................... 30 60 90 120mg
Slca gel micronizada........................ 15mg
Mande....supositrios

Indicao: anticonvulsivante, hipntico e sedativo.
Modo de usar : a critrio mdico.
Mtodo de preparo:
1. Triturar o fenobarbital com a slica gel.
o
a 55
o
C.
3. Adicionar a mistura de ps , desligar o aquecimento, verter para o molde embalagem.

9) Supositrios com cido VaIprico 500mg
Valproato sdico*.............................. 563mg
* 563 mg de valproato de sdio equivalem a 500mg de cido valprico (Fator de equiva-
lncia = 1,125)
26

Indicao: anticonvulsivante.
Mtodo de preparo:
1.Fundir a base a 40
o
50
o
C.
2. Adicionar o valproato de sdio e agitar e aquecer at a temperatura de 40-45
o
C.
3. Verter para o molde.

20) Supositrios com Fenitona sdica
Fenitona sdica ............................... 100 400mg
Slica gel micronizada....................... 15 - 25mg
Span 20* (monolaurato de sorbitano) 0,3g
Base graxa qsp 1 supositrio (tamanho infantil ou adulto)
*Tambm comercializado sob a marca Arlacel 20.

Indicao: anticonvulsivante. A forma retal de fenitona constitui-se em uma alternativa
para pacientes que no podem receber medicamentos pela via oral.

Modo de preparo:
1. Calcular a quantidade requerida de cada ingrediente para uma quantidade total a ser preparada.
2. Pesar ou medir com preciso cada ingrediente.
3. Triturar e misturar a fenitona sdica com a slica gel micronizada.
4. Fundir a base.
5. Incorporar o Span 20 e os ps. Misturar bem.
6.Verter para o molde-embalagem. Deixar resfriar em temperatura ambiente.

21) Supositrios com Hidrato de Cloral
Hidrato de cloral................................ 500mg
Base PEG qsp 1 supositrio

Uso: hipntico e sedativo.

Mtodo de preparo:
1. Fundir a base, em banho-maria ou em uma placa com aquecimento, a 50
o
55
o
C.
2.Adicionar o hidrato de cloral lentamente. Misturar at completa disperso.
3. Remover do aquecimento. Deixar resfriar um pouco e ento verta lentamente para o molde embalagem.

22) Supositrios com Carbamazepina e Dexametasona
Carbamazepina ................................ 200 400mg
Dexametasona micronizada (base)*. 4mg
27

Indicao:anticonvulsivante, para alvio da dor em neuralgia do trigmio ou neuropatia
diabtica.

Mtodo de preparo:
1. Triturar a dexametasona e a carbamazepina com a slica gel at completa mistura.
o
50
o
C e adicionar a mistura de ps aos poucos (polvilhando).
* Advertncia:

23) Supositrios com Hidrocortisona
Hidrocortisona (base) micronizada*.. 25mg
Base graxa qsp 1 supositrio
Mande ......supositrios.

Indicao:antiinflamatrio.

Mtodo de preparo:
1. Fundir a base, em banho-maria ou em uma placa com aquecimento, a 45
o
50
o
C.
2.Adicionar a hidrocortisona lentamente. Misturar at completa disperso.
3. Remover do aquecimento. Deixar resfriar um pouco e ento verta lentamente para o molde embalagem.
* Advertncia:

24) Supositrios com Dexametasona
Dexametasona (base) micronizada*. 4mg
Base graxa qsp 1supositrio

Indicao; antiinflamatrio.

Mtodo de preparo:
1. Triturar a dexametasona com a slica gel at completa mistura.
o
50
o
28
* Advertncia:

25) Supositrios com Sucralfato
Sucralfato.......................................... 500mg
Base graxa qsp 1 supositrios

Indicao: hemorridas, proctopatia decorrente da radiao na regio plvica (sucralfato
melhora o sangramento), colite ulcerativa distal.
Modo de usar: a critrio mdico

1. Triturar o sucralfato com a slica gel at completa mistura.
o
50
o

26) Supositrios com Fluconazol
Fluconazol ........................................ 200mg
Base PEG qsp 1 supositrio

Indicao: agente antifngico.
Posologia: aplicar 1 supositrio 1x ao dia.
O supositrio constitui-se em uma alternativa via oral para pacientes peditricos ou pacientes que por razes de difi-
culdades esofgicas ou gstricas no podem tomar o medicamento pela via oral.
Em um estudo realizado com supositrios de fluconazol foi evidenciado uma alta biodisponibilidade deste agente pela
via retal. A forma de supositrios com 200mg de fluconazol apresentou uma biodisponibilidade de 93% quando compa-
rada a via oral.
Pafaff G, Zimmermann T, Lach P et al. Pharmacokinetics and tolerance of fluconazole suppositories in healthy
volunteers. Arzneimittel-Forschung 1993; 43:391-395.

1. Fundir a base a cerca de 60
o
C.
2. Polvilhar o fluconazol na base fundida, sob agitao.
3.Resfriar um pouco e ento verter para o molde.
4.Resfriar at solidificar em temperatura ambiente.
Conservao: conservar em local fresco.

27) Supositrios com Salbutamol
Salbutamol ........................................ 2 4 8mg (dose equivalente a oral)
Base graxa qsp 1 supositrio
*Se utilizar na forma de sulfato de salbutamol, deve se aplicar o fator de equivalncia
(Feq=1,2).
Indicao: agente antiasmtico, broncodilatador
29
Comentrios:
Uma vantagem para administrao retal de salbutamol a reduo do metabolismo de primeira-passagem. Em um
estudo realizado, o salbutamol foi administrado via retal veiculado em uma base graxa (Witepsol H15) e concentraes
significativamente maiores de salbutamol foram obtidas na corrente sangunea logo aps a administrao retal, compa-
rando-se com a administrao oral. A Cmax aps a administrao retal foi de 17,9ng/mL enquanto a oral foi de 17 ng/mL,
tmax foi 0,67h para a administrao retal e 1,5h para administrao oral. Os autores do estudo concluram que adminis-
trao retal de salbutamol pode ser til para o tratamento profiltico a longo prazo da asma. Em doses equivalentes
oral, se obtm com a administrao retal quase o mesmo nvel srico da oral, mas o efeitos maior na forma retal com-
parando-se com a oral.
1. Kurosawa N, Owada E, Kato A, Bando K, Ito K, Kurosawa S. Serum concentration and cardiovascular effects of
salbutamol after oral and rectal administration in healthy volunteers. J Clin Pharm Ther. 1993 Apr;18(2):103-8 .
1. Triturar o salbutamol com a slica gel at completa mistura.
o
50
o

28) Supositrios com Cloridrato de Verapamil
Verapamil HCl................................... 40mg
PEG 1500 ......................................... 65%
PEG 6000 ......................................... 28%
gua destilada.................................. 7%

Uso: O verapamil um agente bloqueador dos canais de clcio utilizado no controle de
taquiarritmia supraventricular. utilizado como antianginoso, antiarrtmico e anti-
hipertensivo. O verapamil parece ser um bom modelo de frmaco para administrao retal
por apresentar alta solubilidade lipdica e alto coeficiente de partio
1
. Um estudo realiza-
do com 51 pacientes com doena cardaca isqumica apresentando estenocardia de
classe funcional I e II demonstrou a eficcia (98,1%) do tratamento com supositrios de
verapamil (40mg 3x/dia) e o estudo relatou ainda uma ausncia de efeitos adversos.
1.Hammouda YE, Kasim, NA, Nada AH. Formulation and in vitro evaluation of verapamil HCl suppositories. Int J
Pharmaceut, 1983; 89:111-118.
2.Shkliar MB, Soleiko MB, Alekseeva IP, Kul'chevich LV. The use of verapamil in suppositories for treating patients with
ischemic heart disease. Vrach Delo. 1990 Aug;(8):13-5.

1.Aquecer os PEGs juntos a 60
o
C e adicionar o cloridrato de verapamil previamente disperso na gua e misturar bem.
2.Verter para o molde e deixar resfriar em temperatura ambiente.
Conservao: conservar em local fresco ou sob refrigerao. Proteger do calor e da luz.

29) Supositrio infantil com diazepam
Diazepam.......................................... X* mg
Base PEG qsp .................................. 1 supositrio.
Indicao: anticonvulsivante (em crises epilpticas e febris).
Ao: anticonvulsivante.
*Posologia (via retal):
Crianas de 2 a 5 anos: 0,5mg/kg de peso.
Crianas de 6-11anos: 0,3mg/kg de peso.
Crianas > 12 anos e adultos: 0,2mg/kg de peso.
Modo de preparo:
o
55
o
C.
2. Triturar o diazepam e a slica gel micronizada.
3.Verter os ps base fundida e agitar at completa disperso.
4.Verter para o molde e deixar resfriar em temperatura ambiente at a completa solidificao.
30
1. Regdon G, Bacskay I, Kata M, Selmeczi B, Szikszay M, Santa A, Balint GS. Formulation of diazepam containing rectal
suppositories and experiences of their biopharmaceutical study. Pharmazie. 1994 May;49(5):346-9.
2. Uchiumi R, Hidaka T, Miyagawa A, Sugino K, Taniguchi K, Honda N. Clinical evaluation of diazepam suppository for
premedication in children. Masui. 1994 Jan;43(1):102-5.
3. Shimazaki S, Kuremoto K, Oyama S. Efficacy of rectal diazepam suppository in the prophylaxis of febrile seizures:
comparison with rectal chloral hydrate suppository. No To Hattatsu. 1997 Jul;29(4):278-84.
30) Supositrio com Topiramato

Topiramato........................................ 25 - 50 - 100 mg
Base graxa qsp................................. 1 supositrio.

Indicaes: tratamento coadjuvante das crises epilpticas parciais, com ou sem generali-
zao.
Ao: anticonvulsivante.
Nota: Estudo realizado em adultos constatou que o topiramato administrado via retal foi
absorvido em extenso similar forma farmacutica oral. A via retal constitui em uma via
de administrao aceitvel para o topiramato, quando a via oral no estiver disponvel
1
.

Procedimento de preparo
1. Triturar o topiramato com a slica gel at completa mistura.
o
50
o
1.Conway JM, Birnbaum AK, Kriel RL, Cloyd JC. Relative bioavailability of topiramate administered rectally.
Epilepsy Res. 2003 May;54(2-3):91-6.

Supositrios Uretrais

1. Supositrios Uretrais com Nitrofurazona
Nitrofurazona .................................... 0,2%
Lidocana base ................................. 4%
Slica gel micronizada....................... 1,5%
PEG 1500 ......................................... 91%
PEG 400 qsp 100%

Indicao: profilaxia e tratamento de uretrite bacteriana.

Mtodo de preparo:

1. Fundir o PEG 1500 em baixa temperatura (45
o
50
o
C).
2. Triturar a nitrofurazona, a lidocana e a slica gel micronizada e adicionar na base fundida e misturando bem at com-
pleta disperso.
3.Verter lentamente para o molde*.

*Molde para supositrios uretrais: existem moldes especiais para supositrios uretrais e eventualmente seringas de 1mL
(seringas tipo tuberculina) tambm poderiam ser utilizadas como molde, cortando-se a ponta da seringa. O mbolo da
31
seringa pode ser utilizado para inserir o supositrio na uretra. A ponta do supositrio pode ser arredondada para facilitar
a insero.

2. Supositrios Uretrais com Nitrofurazona e Hidrocortisona
Nitrofurazona .................................... 0,2%
Lidocana base ................................. 4%
Hidrocortisona* ................................. 1%
Slica gel micronizada....................... 2%
PEG 1500 ......................................... 90%
PEG 400 qsp 100

Indicao: profilaxia e tratamento da uretrite bacteriana.

Mtodo de preparo:

1. Fundir o PEG 1500 em baixa temperatura (45
o
50
o
C).
2. Triturar a nitrofurazona, a lidocana, a hidrocortisona e a slica gel micronizada e adicionar na base fundida e mistu-
rando bem at completa disperso.
3.Verter lentamente para o molde quando a base comear a se espessar.
* Advertncia:

3. Supositrios Uretrais com Hidrocortisona 1%
Hidrocortisona* ................................. 1%
Lidocana base ................................. 4%
PEG 1500 ......................................... 90%
PEG 400 qsp 100
Mande.....supositrios uretrais

Indicao: uretrites no infecciosas.

Mtodo de preparo:
1. Triturar a hidrocortisona e a slica gel micronizada juntas.
2. Fundir o PEG1500 e o PEG 400 juntos em baixa temperatura, 45
o
50
o
C.
3. Fundir a lidocana na base fundida.
4.Adicione a mistura de ps do passo 1 e misture at completa disperso.
Conservao: conservar sob refrigerao. Proteger da luz.
* Advertncia:

4. Supositrios Uretrais com Nitrofurantona
Nitrofurantona.................................. 3mg
32
Lidocana .......................................... 50mg
Hidrocortisona* ................................. 15mg(opcional)
Base PEG qsp 1 supositrio uretral.

Indicao: tratamento de infeces no trato urinrio.

Mtodo de preparo:
1. Triturar a nitrofurantona, com a lidocana e a slica gel.
2. Fundir a base a 45-50
o
C.
3.Adicionar o passo 1 e misturar.
* Advertncia:

Nota: Molde para supositrios uretrais: existem moldes especiais para supositrios uretrais e eventualmente seringas
de 1mL (seringas tipo tuberculina) tambm poderiam ser utilizadas como molde, cortando-se a ponta da seringa. O
mbolo da seringa pode ser utilizado para inserir o supositrio na uretra. A ponta do supositrio pode ser arredondada
para facilitar a insero.

5. Supositrios Uretrais com 5-Fluorouracila (5-FU)
5-FU* ................................................ 3,5 5%
Trietanolamina.................................. qs (para levigar o 5-FU)
Lidocana .......................................... 2%
Base PEG (PEG 1500) qsp 1 supositrio
Mande.....cpsulas

Indicao: condiloma intrauretral.
Nota: A lidocana adicionada como anestsico local para reduzir a dor na insero do
supositrio uretral.
Os supositrios uretrais tm sido utilizados com extremo sucesso na erradicao de condilomas intrauretrais.
1
O trata-
mento durante cerca de 5,2 semanas erradicou o condiloma em todos os pacientes
2
. No foi observada nenhuma recor-
rncia nos seis meses seguintes. No houve relatos de efeitos adversos.
2

1.Weimar, GW; Milleman, LA; Reiland,TL; Culp,DA. 5-fluorouracil urethral suppositories for the eradication of condiloma
accuminata. J. Urol., 1978 Aug:120(2):174-5.
2.Mayer P; Marx EJ. Local treatment of urethral condylomata by 5-fluorouracil. Urologe A. 1981 Mar;20(2):93-7.

Mtodo de preparo:
o
50
o
C e dissolver a lidocana na base.
2. Misturar o 5-FU com a trietanolamina a formar uma pasta e ento adicionar a slica gel micronizada e triturar bem.
3. Adicionar o passo 2 na base fundida e misturar at completa homogeneizao.
Conservao: conservar em local fresco ou sob refrigerao. Proteger da luz.
Prazo de validade estimado: 2meses.

* Advertncia:
O manipulador dever utilizar mscara protetora, gorros, e luvas durante a preparao e o manuseio da 5-FU.

Nota: Molde para supositrios uretrais: existem moldes especiais para supositrios uretrais e eventualmente seringas
de 1mL (seringas tipo tuberculina) tambm poderiam ser utilizadas como molde, cortando-se a ponta da seringa. O
33
mbolo da seringa pode ser utilizado para inserir o supositrio na uretra. A ponta do supositrio pode ser arredondada
para facilitar a insero.

vuIos

. vuIos com Ieo de MeIaIeuca
leo de melaleuca (Melaleuca alterniflia) 0,2g
Base graxa qsp 1 vulo.
Mande......vulos.

Indicao: infeces bacterianas mistas e vulvovaginites de repetio por Candida sp.
Ao: antibacteriana e antifngica, devido aos terpenides (terpineno, terpinoleno e terpi-
neol) presentes em altas concentraes no leo de melaleuca.
Posologia:aplicao diria intravaginal de 1 vulo, antes de deitar, ou a critrio mdico.

1. Fundir a base em baixa temperatura, entre 45
o
50
o
C com agitao.
2. Adicionar o leo de melaleuca ao passo 1 e agite at completa mistura.
3. Verter a mistura fundida na temperatura de 40-45
o
C para o molde .
4.Deixar os vulos se resfriarem em temperatura ambiente at iniciar a solidificao.
5.Colocar no refrigerar at completar a solidificao.

.vuIos com Lactobacillus acidophilus
Lactobacillus acidophilus 1 bilho/g.. 0,5g
Base graxa qsp 1 vulo
Mande......vulos.

Indicao: vulvovaginites bacterianas, fngicas e por Trichomonas.
Posologia:aplicao diria intravaginal de 1 vulo, antes de deitar, ou a critrio mdico.
Comentrios:
Existem evidncias que a administrao de vulos com Lactobacillus acidophillus com ou sem a utilizao de cpsulas
com este ou outro probitico, pode reduzir significativamente a incidncia de vulvaginite por Cndida em mulheres com
infeces recorrentes.
Referncia:
Metts, J. et al. Lactobacillus acidophilus, Strain NAS (H2O2 Positive), in Reduction of Recurrent Candidal Vulvovaginitis.
The Journal of Applied Research. Vol. 3, No. 4, Fall 2003

1. Misturar o Lactobacillus p com a slica gel micronizada.
2.Fundir a base em banho-maria a 38-40
o
C.
3.Polvilhar o passo 1 sobre a base fundida, dispersando-o sob agitao.
4.Agite para manter o p em suspenso at verter para o molde.
5.Resfriar.

. vuIos com Progesterona
Progesterona micronizada................ 25 50 75 100 mg
Slica gel micronizada....................... 20 mg (opcional)
Base graxa qsp 1 vulo.
Mande......vulos.
34

Indicao:insuficincia do corpo lteo.
Posologia: aplicar 1 a 2 vulos ao dia, por 14 dias consecutivos, iniciando-se 2 dias aps
a ovulao. Se a concepo ocorrer durante o tratamento, a progesterona deve ser conti-
nuada, de forma interrupta, at a 10
a
semana de gravidez.

1. Fundir a base em baixa temperatura, prximo a 40
o
C, tomando cuidado para evitar um sobreaquecimento.
2. Misturar a progesterona com a slica.
3. Polvilhar o passo 2 sobre a base fundida, misturando bem at completa disperso.
4.Remova do aquecimento e verta para o molde, o qual dever estar em temperatura ambiente e no frio (se necessrio
aquea um pouco para que o mesmo fique na temperatura ambiente).
5.Verter para o molde. Uma vez iniciado o escoamento para o molde da massa fundida, ele deve ser contnuo e no
deve ser interrompido.
6. Resfriar em temperatura ambiente.
* Advertncia:

. vuIos com EstradioI
Estradiol (base)* ............................... 1mg
Base graxa micronizada qsp 1 vulo
Mande .....vulos.

Indicao: Terapia de Reposio Hormonal

1. Fundir a base em baixa temperatura, prximo a 40C, tomando cuidado para evitar um sobreaquecimento.
2. Polvilhar o estradiol e a slica gel micronizada na base fundida e misturar.
3. Remover do aquecimento e verter para o molde. Colocar no refrigetador para endurecer rapidamente.
4. Remover do refrigerador e deixar na temperatura ambiente por alguns minutos.
* Advertncia:

. vuIos com CIotrimazoI
Clotrimazol ........................................ 100 - 500mg
Mande......vulos.

Indicao: vulvovaginites por Cndida albicans, tricomonase.
Posologia: dose nica de 500mg, intravaginalmente, de preferncia ao deitar. Para ges-
tantes, aps o terceiro ms de gravidez, 1 vulo de clotrimazol de 100mg diariamente, ao
deitar, durante 7 dias consecutivos. Em casos mais severos de candidase vulvovaginal, o
tratamento em dose nica de clotrimazol 500mg pode no ser eficaz.Nesse caso o trata-
35
mento com vulos de clotrimazol a 100mg, 1 vez ao dia, durante 7 dias o mais reco-
mendado. A dose profiltica de manuteno recomendada a aplicao de 1 vulo de
100mg, 2 vezes por semana, durante 6 meses, a critrio mdico.

1. Utilizando um banho-maria, fundir a base a aproximadamente 40 45C.
2.Polvilhar o clotrimazol na base fundida e agitar.
3. Misturar bem e remover do aquecimento e deixar resfriar por alguns minutos at a mistura comear a se espessar.
4. Aps completa mistura, verter para o molde.
5.Resfriar em temperatura ambiente.

. vuIo vaginaI com cido Brico
cido brico...................................... 600mg
Mande .....vulos

Indicao: vulvovaginites por Candida albicans.
Posologia: aplicar 2 vulos diariamente, durante duas semanas de tratamento, a critrio
mdico.
Comentrios:
A maioria dos pacientes com vulvovaginites micticas respondem bem aos novos agentes antifngicos. Entretanto,
alguns pacientes apresentam quadro de infeco recorrente e persistente. O cido brico tem demonstrado ser eficaz
em cerca de 98% dos pacientes no responsivos ao tratamento com os agentes antifngicos normalmente utilizados e
cujo o tratamento prvio com estes agentes tenha falhado. O cido brico tem sido indicado como tratamento de esco-
lha para profilaxia.
Referncias:
1.Jr.Allen, L. V. Allen's Compounded Formulations. 2nd ed. Washington: American Pharmaceutical Association, 2003.
p.192-193.
2. Jovanovic R, Congema E, Nguyen HT. Antifungal agents vs. boric acid for treating chronic mycotic
vulvovaginitis. J Reprod Med. 1991 Aug;36(8):593-7.
1. Utilizando um banho-maria, fundir a base a aproximadamente 45-50C.
2. Triturar e misturar o cido brico e a slica at formar um p fino.
3.Polvilhar amistura de ps na base fundida e misturar bem.

. vuIos vaginais com Anfotericina-B
Anfotericina-B................................... 40mg
Mande......vulos.

Indicao: vaginites por Cndida sp.
Posologia: 1 vulo ao deitar, a critrio mdico.

1. Triturar a Anfotericina-B e a slica gel juntas.
2. Fundir a base em baixo aquecimento.
3. Adicionar a mistura de ps sob agitao.
4. Resfriar em temperatura ambiente at solidificar.
36

. vuIos com IodoquinoI
Iodoquinol p .................................... 100mg
Lactose anidra .................................. 100mg
Dextrose anidra ................................ 100mg
cido brico...................................... 150mg
Mande......vulos

Indicao: vulvovaginites bacterianas.
Posologia: aplicar um vulo intravaginalmente 1-2x ao dia.

1.Misturar os ps, triturando-os bem de forma a pulveriza-los bem.
2.Aquea a a base a 55-60
o
C. Adicione a mistura dos ps quando a base estiver fundida, sob agitao.
3. Retirar do aquecimento e verter para o molde.
4.Deixar resfriar e solidificar em temperatura ambiente.

. vuIos com CIindamicina
Fosfato de clindamicina*................... 120mg
Mande.....vulos.
*120 mg de fosfato de clindamicina equivalem a 100mg de clindamicina base (Fator de
equivalncia = 1,2).
Indicao: vulvovaginites por Gardnerella vaginais e vulvovaginites inespecficas.
Posologia: aplicar 1 vulo, intravaginalmente, 1 a 2 vezes ao dia, a critrio mdico.

1.Triturar o fosfato de clindamicina com a slica gel micronizada.
o
C e adicionar o passo 1, misturando.
3. Remover do aquecimento e continuar a misturar. Quando comear a se espessar, verter para o molde.
4.Deixar resfriar em temperatura ambiente at solidificar.

0. vuIos de cido Tnico (Farm.Bras.I)
cido tnico ...................................... 5% (p/p)
Borato de sdio................................. 6% (p/p)
gua destilada.................................. 25% (p/p)
Gelatina ............................................ 20% (p/p)
Glicerina qsp 100 (p/p)
Mande.....vulos
Indicao: candidase vulvovaginal
Posologia: aplicao diria de um vulo, antes de deitar, a critrio mdico.

1. Dispersar o borato de sdio e o cido tnico na glicerina previamente aquecida.
2. Adicione a gua destilada e em seguida adicione aos poucos a gelatina e deixe em banho-maria, misturando at a
dissoluo completa da gelatina.
37
3.Verta a mistura para um molde no lubrificado (molde frio) e deixe em repouso at solidificar (cerca de 3 minutos na
geladeira).
Conservao: conservar em local fresco.

1. vuIos de Bromocriptina
Bromocriptina* .................................. 2,5 a 5mg
Slica gel micronizada......................................... 20mg
Base triglicrides de c. graxos saturados qsp 1 vulo
Mande.....vulos
* como mesilato de bromocriptina (Feq = 1,148).
Indicao: hiperprolactinemia.
Posologia:aplicar 1 vulo intravaginal 1vez/dia.
Referncias:
1.Kletzky AO, Vermesh M. Effectiveness of vaginal bromocriptine in treating women with hyperprolactinemia. Fertil Ste-
ril. 1989 Feb, 51(2):269-72.

Nota: O tratamento da hiperprolactinemia com a administrao oral da Bromocriptina tem sido associado com uma alta
incidncia de efeitos adversos, dentre eles destacam-se: a tontura, nusea, hipotenso e a hipertenso ps-parto. A
administrao intravaginal reduz dramaticamente os efeitos adversos e apresenta tima eficcia (biodisponibilidade
comparvel via oral).
O mesilato de bromocriptina um derivado do ergot com potente atividade agonista nos receptores dopamina. A dose
oral varia de 2,5-5 mg/dia.
Bromocriptina, mesilato: Feq=1,148 (Martindale). Para manipulao deve ser preferencialmente diluda 1:10 em
lactose.

o
C.
2. Adicionar a bromocriptina diluda e previamente triturada com a slica gel micronizada e misturar bem.
3.Deixar resfriar um pouco, sob agitao constante e assim que comear a se espessar verter para o molde.
4.Resfriar em temperatura ambiente at solidificao completa.
Conservao: conservar em local fresco ou sob refrigerao .
2. vuIos com Borato de Sdio (brax)

Borato de sdio................................. 150mg

Indicao: candidase vulvovaginal.
Ao: adjuvante no tratamento da candidase vulvovaginal, pois corrige e mantm o equi-
lbrio no pH vaginal, dificultando a proliferao de Candida sp.
Modo de usar: aplicar 1 vulo intravaginal, antes de deitar, a critrio mdico.
1. Utilizando um banho-maria, fundir a base a aproximadamente 45- 50C.
2. Triturar e misturar o borato de sdio e a slica at formar um p fino.
3.Polvilhar a mistura de ps na base fundida e misturar bem.

38

Referncias:
1.The Pharmaceutical Codex. 12th ed. London: The Pharmaceutical Press, 1994.
2.FERREIRA, A. O. Guia Prtico da Farmcia Magistral. 2 ed. Juiz de Fora: LMC, 2002.
3. ALLEN Jr., L.V. The Art, Science, and Technology of Pharmaceutical Compounding. 2nd ed. Washington:
APha, 2002.
4. PRISTA, L.N., ALVES, A.C., MORGADO, R.M.R. Tcnica Farmacutica e Farmcia Galnica. 3 ed.
Lisboa: Fundao Calouste Gulbenkian, 1990.
5. LACHMAN, L., LEBERMAN, H.A., KANG, J.L. Teoria e Prtica na ndstria Farmacutica. 2 ed. Lisboa:
Fundao Calouste Gulbenkian, 2001.
6.CASADIO, S. Tecnologia Farmacutica. 1edizione. Milano: Istituto Editoriale Cisalpino, 1960.
7.ANJOS, O. P.; ANJOS, A.C. Lies de Farmacotcnica. 2
a
edio. Curitiba: editado pelos autores, 1964.
8.CRESPO, M.S.; CRESPO, J.M.R. Formularium: Compndio de Frmulas Magistrais. 1
a
ed. So Paulo:
editado pelos autores, 2002. Vol.1.
9.Le Hir, A. Noes de Farmacia Galnica. 6 ed. So Paulo: Organizao Andrei Editora Ltda, 1997.
10.Remington. The Science and Practice of Pharmacy. 20
th
ed. Philadelphia: Lippincott Williams
&Wilkins,2000.
11.Jenkins, G. L. et al. The Art of Compounding. 9
th
ed. New York: The Blakiston Division, 1957.
12. Martindale. The Extra Pharmacopoeia. 28
th
ed. London: Pharmaceutical Press, 1982.
13.LEE, C.O. The Official Preparations of Pharmacy. St.Louis: The C.V. Mosby Company, 1949.
14.Aiache, J. M.; et al. Biopharmacia Galenica 2. Paris, 1978.
15.ANSEL, H.C. et al. Farmacotcnica Formas Farmacuticas & Sistemas de Liberao de Frmacos. 6
a

ed. So Paulo: Editorial Premier, 2000.
16. Tice & Abrams. A Simple, rapid method for making glycerinated gelatin suppositories. Am. Prof. Pharm.,
18. 327 (1952).
17. NEUWALD, F.; BOHLMANN, W. Pharm Ztg., 105, 621, 1960.
18. USP Pharmacists' Pharmacopeia. 1
st
edition. Rochville: The United States Pharmacopeial Convention,
Inc., 2005.

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Farmacotcnica de supositrios e vulos

tipo B (base graxa, oleaginosa ou lipfila) :

uma base da Henkel, constituda por misturas de mono/di e triglicerdeos

fundida isoladamente sem a necessidade de

(base graxa, oleaginosa ou lipfila)

H-5 (PF =35,2

H-12 (PF = 32-

H-19 (PF = 34,8

17) Supositrios com Mesalazina (5-ASA)

18) Supositrios com Fenobarbital

30) Supositrio com Topiramato

2. vuIos com Borato de Sdio (brax)

Farmacotcnica de supositrios e vulos

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