INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA

PROFA. Msc. SORAIA GUERRA SILVARES

 OBJETIVOS
✓Conhecer as diferentes áreas de estudo da
Farmacologia;
✓Entender onde e como atuam os fármacos;
✓Apresentar conceitos importantes em
farmacologia para compreensão dos efeitos
produzidos pelos fármacos no organismo.
 Farmacologia
✓ Farmakos: droga, medicamento
Logos: estudo
✓ Definição: parte da ciência que estuda as substâncias
que interagem com os sistemas vivos por meio de
processos químicos, desde a síntese ou fonte, até sua
absorção, o destino no organismo, o mecanismo de
ação e os seus efeitos : maléfico ( tóxico) e benéfico
(medicamento) .
✓ Farmacologia médica: é a parte da ciência que
estuda as substâncias utilizadas na prevenção,
diagnóstico e tratamento das doenças.
 Farmacologia
✓Farmacologia clínica:
avalia a segurança e a eficácia dos fármacos
no homem.
✓Farmacoterapêutica:
ocupa-se com o uso dos fármacos na
prevenção e tratamento das doenças.
✓Toxicologia:
estuda os efeitos adversos dos fármacos, bem
como dos agentes tóxicos.
 Ciências Relacionadas à
Farmacologia
✓ Farmacodinâmica:
estuda os efeitos bioquímicos e fisiológicos dos
fármacos e seu mecanismo de ação.

✓ Farmacognosia:
estuda as matérias-primas naturais (animais, vegetais
e minerais) quanto à obtenção, identificação e
isolamento dos princípios ativos.
 Ciências Relacionadas à
Farmacologia
✓ Farmacogenética:
trata do estudo da influência da variação genética na resposta de
fármacos em pacientes, correlacionando a expressão do gene ou
polimorfismos de nucleotídeo único com a eficácia e/ou toxicidade
de uma substância
✓ Farmacogenomia:
este novo termo superpõe se a farmacogenética, descrevendo o
uso da informação genética para orientar a escolha de uma terapia
individual
✓ Farmacoeconomia:
Faz uma análise dos custos e das conseqüências da farmacoterapia
para o pacientes, sistema de saúde e para a sociedade.
 Ciências Relacionadas à
Farmacologia
✓ Farmacoepidemiologia :
É definida como o estudo do uso e dos efeitos dos
medicamentos no conjunto das pessoas,ou seja, na
sociedade.
✓ Farmacovigilância:
Ciência e atividades relativas à detecção, avaliação,
compreensão e prevenção de efeitos adversos ou quaisquer
outros possíveis problemas relacionados a medicamentos
após sua comercialização.
✓ Farmacotécnica:
Estuda o preparo, purificação, conservação, compatibilidades
físicas e químicas e as formas farmacêuticas mais adequadas
para uso dos fármacos.
 Farmacologia
✓ Fármaco ou princípio ativo:
substância quimica de constituição definida capaz de modificar uma
ou mais funções do organismo. Pode ser obtido de fontes naturais,
pode ser modificado ou totalmente sintetizado em laboratório.
✓ Remédio:
é qualquer coisa que produza um efeito benéfico.
✓ Placebo:
é toda e qualquer substância sem propriedades farmacológicas,
administrada a pessoas ou grupo de pessoas como se tivesse
propriedades terapêuticas. ... De fato, placebo já foi definido como
qualquer medicamento dado ao paciente mais com o intuito de
agradar do que beneficiar. Até 35 % dos efeitos de um fármaco
pode ser atribuído ao efeito placebo
✓ Medicamento:
é o fármaco em suas diversas formas farmacêuticas utilizado em
benefício de uma pessoa ou animal, para diagnosticar, prevenir,
atenuar ou curar doença.
 FARMACOLOGIA

Formas Farmacêuticas x Vias de administração

 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
FATORES QUE DETERMINAM A ESCOLHA DA VIA

✓ Tipo de ação desejada

✓ Rapidez de ação desejada
✓ Natureza do medicamento
 CLASSIFICAÇÃO DAS VIAS DE
ADMINISTRAÇÃO
PARENTERAIS
ENTERAIS
DIRETAS INDIRETAS
ORAL IV CUTÂNEA
BUCAL IM RESPIRATÓRIA
SUBLINGUAL SC CONJUNTIVA
RETAL ID GENITOURINÁRIA
I ARTICULAR INTRACANAL
I ARTERIAL
PERIDURAL
INTRATECAL
INTRACÁRDICA
 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO – ENTERAIS
VIA ORAL – VANTAGENS:
✓ Auto-administração, econômica, fácil
✓ Confortável, Indolor
✓ Possibilidade de remover o medicamento
✓ Efeitos locais e sistêmicos
✓ Formas farmacêuticas: cápsulas, comprimidos, drágeas,
soluções, suspensões, elixires,...
 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO – ENTERAIS
VIA ORAL – DESVANTAGENS:

✓ absorção variável
(ineficiente)
✓ período de latência médio a
longo
✓ ação dos sucos digestivos /
pH do trato gastrintestinal
✓ interação com alimentos
✓ pacientes não colaboradores
(inconscientes)
✓ sabor
✓ fenômeno de primeira
passagem
 Fenômeno de primeira
passagem
✓https://www.youtube.com/watch?v=BQQns7R
AUzA
F.F. de liberação lenta
Farmacotécnica
 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO – ENTERAIS
VIA BUCAL (uso local: mucosa oral )

SUBLINGUAL (uso sistêmico mucosa sub-lingual)

VANTAGENS:
✓ Fácil acesso e aplicação
✓ Cai direto na circulação sistêmica
✓ Latência curta
✓ Emergência
✓ Formas farmacêuticas: comprimidos, pastilhas,soluções, aerossois,
etc...

VIA BUCAL/SUBLINGUAL – DESVANTAGENS:

✓ Pacientes inconscientes
✓ Irritação da mucosa
✓ Dificuldade em pediatria
 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO – ENTERAIS
VIA RETAL - VANTAGENS
✓ Pacientes não colaboradores (semi-conscientes, vômitos)
✓ Impossibilidade da via oral
✓ Impossibilidade da via parenteral
✓ Formas farmacêuticas: supositórios.

VIA RETAL - DESVANTAGENS

✓ Lesão da mucosa
✓ Incômodo
✓ Expulsão
✓ Absorção irregular e incompleta
 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO –
PARENTERAIS
VIA INTRA-MUSCULAR - VANTAGENS
✓ Efeito rápido com segurança
✓ Via de depósito
✓ Fácil aplicação

VIA INTRA-MUSCULAR DESVANTAGENS

✓ Dolorosa
✓ Substâncias irritantes ou com pH diferente
✓ Não suporta grandes volumes
✓ Absorção relacionada com tipo de substância:
✓ Sol. aquosa - absorção rápida
✓ Sol. oleosa - absorção lenta
✓ Formas farmacêuticas: injeções
✓ Músculos: deltóide, glúteo, vasto lateral,
 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO –
PARENTERAIS
Via intramuscular
✓ via muito utilizada, devido absorção rápida

Músculo escolhido:
✓ deve ser bem desenvolvido
✓ ter facilidade de acesso
✓ não possuir vasos de grande calibre
✓ não ter nervos superficiais no seu trajeto

Volume injetado - depende da estrutura muscular

✓ região deltóide - de 2 a 3 mililitros
✓ região glútea - de 4 a 5 mililitros
✓ músculo da coxa - de 3 a 4 mililitros
 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO –
PARENTERAIS
Via endovenosa
Via muito utilizada, com introdução de medicação
diretamente na veia
De preferência
✓ membros superiores
✓ evitar articulações
✓ melhor local: face anterior do antebraço não dominante
Indicações
✓ necessidade de ação imediata do medicamento
✓ necessidade de injetar grandes volumes - hidratação
✓ introdução de substâncias irritantes de tecidos
 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO –
PARENTERAIS
Tipos de medicamentos injetados na veia

✓ soluções solúveis no sangue (não oleosos)

✓ emulsões óleo/água
✓ não deve conter partículas

Pode ser via periférica ou central

 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO –
PARENTERAIS
VIA ENDOVENOSA - VANTAGENS
✓ Efeito farmacológico imediato
✓ Controle da dose
✓ Admite grandes volumes
✓ Permite substâncias com pH diferente da neutralidade

VIA ENDOVENOSA – DESVANTAGENS

✓ Material especializado
✓ Pessoal competente
✓ Irritação no local da aplicação
✓ Facilidade de intoxicação
✓ Acidente tromboembólico
 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO –
PARENTERAIS
VIA ENDOVENOSA - COMPLICAÇÕES
✓ Flebites, tromboflebites, acidentes
embólicos
✓ Infecções
✓ Extravasamento
✓ Necrose
✓ Sobrecarga circulatória
✓ Reações alérgicas
 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO –
PARENTERAIS
Via Subcutânea
✓ Conceito: É introdução de uma droga no tecido
subcutâneo ou hipoderme.
✓ Áreas de aplicação: face externa do braço, região
glúteo, face externa da coxa, região periumbilical,
região escapular.
✓ Volume máximo: 2ml
 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO –
PARENTERAIS
VIA VAGINAL

✓ Preparações higiênicas femininas

✓ Contraceptivos
✓ Drogas para induzir trabalho de parto

✓ Formas farmacêuticas: Óvulos, gel,

pomadas,soluções, emulsões
 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO –
PARENTERAIS
Via Tópica
Cremes, pomadas,géis
Via Ocular
✓ Colírios
Via Nasal
✓ Errinos
Via Auricular
✓Soluções otológicas
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO –
PARENTERAIS
Farmacotécnica
 Farmacologia
Farmacocinética: é o estuda da relação que o
fármaco e o organismo estabelecem entre sí
(interação) durante a movimentação do agente
através dos fluidos biológicos, ou seja, para dentro
(absorção) , dentro e inclusive no tecido alvo
( distribuição) e para fora do sistema ( excreção).
Refere-se ao modelo e descrição matemática do
curso de tempo de deposição de fármacos no
organismo .
 Disposição do Fármaco
INTRODUÇÃO
IM , IV
Ingestão Dérmica SC, IP
Inalação

Pele Pulmões

TGI Fígado Sangue Sangue Fluído Extra Celular

Bile Portal e Linfa

Orgãos Tecido
Adiposo
Distribuição Tecidos Moles
Tecido ósseo

Rim Pulmões Glândulas

Secretoras
Fezes Bexiga Ar espirado
Secreções: REMOÇÃO
Lática
Urina Sudorípara
Lacrimal
Salivar
 Relações entre farmacocinética
e farmacodinâmica
FÁRMACO ORGANISMO

FARMACOCINÉTICA
-Via de administração
-Absorção FARMACODINÂMICA
-Distribuição -Local de ação
-Biotransformação -Mecanismo de ação
-Eliminação -Efeitos

Concentração no local do receptor

 IMPORTÂNCIA DA FARMACOCINÉTICA

✓ Melhor compreensão da ação das drogas,

intensidade - duração do efeito
terapêutico e tóxico depende do LADME
✓ Define em termos quantitativos o
processo LADME que determina o tempo
de ação da droga
✓ Posologia em situações especiais.
Individualizar a terapêutica. Ex: paciente
com insuficiência renal
✓ Pesquisa clínica – aspectos
farmacocinéticos ex: meia vida do fármaco
✓ Monitoramento de drogas com baixo
índice terapêutico
✓ Diminuir o risco de efeitos adversos, e
maximizar a resposta farmacológica das
medicações
✓ Determinantes da prescrição médica
( dose, intervalo e via de administração)
 Transporte através das
membranas
Fatores que interferem no transporte através
das membranas:
✓Solubilidade da substância
✓Coeficiente de partição óleo/água
✓Grau de ionização
✓Tamanho das partículas
✓Estrutura da membrana
 Mecanismos de transporte
Transporte passivo (mais comum)
▪ difusão
▪ osmose
▪ difusão passiva simples ( moléculas apolares)
▪ filtração
Principais características
✓ a favor de um gradiente de concentração
✓ não necessita de fonte de energia
✓ não desenvolve fenômeno de inibição competitiva
✓ não apresenta características específicas em
✓ relação à substância
✓ depende principalmente da solubilidade e da
✓ ionização da substância
 Mecanismos de transporte
Transportes especializados

Difusão facilitada: é idêntica

ao transporte ativo,exceto que
a substância não se
movimenta contra um
gradiente de concentração e
portanto não há gasto de
energia.
Ex. transporte de glicose.

Pinocitose e fagocitose
(endocitose): invaginação da
membrana e enclausuramento
da partícula.
 Mecanismos de transporte
Transportes especializados
Transporte ativo: passagem de uma substância
através da membrana contra um gradiente de
concentração.
Características:
✓ Consome energia (fornecida pelo ATP)
✓ Depende de carreador ou transportador
✓ Seletividade e saturabilidade
https://www.youtube.com/watch?v=-CaPKp-B8jQ
 ABSORÇÃO

✓ Passagem da droga de seu

local de administração para
a corrente sanguínea ou
linfática
 Absorção pelo TGI
Fatores interferentes
✓ Hidrossolubilidade (dissolução no TGI)
✓ Solubilidade (coeficiente de partição água/óleo)
✓ Grau de ionização (pka, pH, lipossolubilidade)
✓ Área disponível para absorção
✓ Capacidade de produzir irritação e modificar o
trânsito (vômito, hiperperistaltismo e obstrução)
✓ Transformações pelas enzimas locais
✓ Presença de alimentos no TGI
A absorção pode começar na mucosa oral, não passar pelo
fígado e não sofrer a ação de enzimas digestivas.
 EFEITO DE PRIMEIRA
PASSAGEM

✓ Passagem do fármaco da luz

intestinal para o fígado
através da veia porta, antes
de atingir a circulação
sistêmica, reduzindo sua
biodisponibilidade.

Biodisponibilidade
Corresponde à quantidade de
fármaco no organismo disponível
para exercer efeito terapêutico
 BIODISPONIBILIDADE
Administração por via oral (+ usada)
- Depende da dissociação, dissolução e difusão
através da membrana
- Maioria dos fármacos não são completamente
absorvidos
- Quantidade que atinge circulação sistêmica →
Biodisponibilidade
 FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A
BIODISPONIBILIDADE

✓Forma farmacêutica
Natureza da formulação da droga
❖tamanho da partícula
❖excipientes
❖forma do sal
✓Solubilidade da droga
✓Instabilidade química
 Farmacologia
✓ Medicamento de Referência - Medicamento inovador registrado no
órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado
no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas
cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do
registro. A eficácia e a segurança do medicamento de referência são
comprovadas por estudos clínicos.

✓ Medicamento Similar - Contém o mesmo ou os mesmos princípios

ativos, apresenta mesma concentração, forma farmacêutica, via de
administração, posologia e indicação terapêutica. Desde 2003
passou a comprovar a equivalência com o medicamento de
referência registrado na Anvisa.

✓ Medicamento Genérico - O medicamento genérico é aquele que

contém o mesmo princípio ativo, na mesma concentração, forma
farmacêutica, via de administração, posologia e com a mesma
indicação terapêutica do medicamento de referência. O genérico já
é intercambiável pela norma atual.
 Absorção respiratória
Fatores interferentes

✓ Diâmetro, forma, densidade e

carga das partículas
✓ Lipossolubilidade do agente
✓ Concentração do agente na
atmosfera
✓ Condições ambientais:
pressão, temperatura,
umidade e ventilação.
✓ Duração e freqüência da
exposição
✓ Parâmetros respiratórios
como volume e freqüência.
 Absorção: via transcutânea
Fatores interferentes
✓ Fatores ligados ao agente:
lipossolubilidade, grau de
ionização, volatilidade,
viscosidade etc.
✓ Fatores ligados ao
indivíduo: região,
integridade, umidade,
vascularização e
pilosidade.
✓ Fatores ligados às
condições de exposição:
duração e freqüência,
temperatura e umidade
 DISTRIBUIÇÃO
Processo onde um fármaco, após absorvido, passa para
outras partes do organismo
A extensão da distribuição
depende:
• Permeabilidade através das
barreiras teciduais (peso
molecular e solubilidade)
• Ligação dentro dos
compartimentos
• Partição pelo pH
• Partição O/A
• Ligação as proteínas
plasmáticas
• Irrigação dos tecidos
 LIGAÇÃO DOS FÁRMACOS ÀS
PROTEÍNAS PLASMÁTICAS

A quantidade de um fármaco que se liga a

proteínas vai depender de três fatores:

✓Concentração do fármaco livre

✓Afinidade do fármaco pelos locais de ligação
✓Concentração de proteínas
 LIGAÇÃO DOS FÁRMACOS ÀS
PROTEÍNAS PLASMÁTICAS

✓ A ligação com as proteínas plasmáticas não é seletiva

✓ Fármacos podem competir entre sí por locais de
ligação nas proteínas plasmáticas
✓ Um fármaco pode deslocar outro fármaco da sua
ligação na proteína
✓ Fato importante nas interações medicamentosas
✓ Situações em que ocorrem variações nas
concentrações das proteínas ( hipoalbuminemia por
cirrose, sindrome nefrótica, desnutrição grave,
idosos) – teor de ligação menor
 Parâmetros Farmacocinéticos
relacionados à fase de distribuição

Volume de distribuição:
As drogas de volume de
distribuição muito alto apresentam
concentrações muito mais elevadas
em tecidos extravasculares do que
no compartimento vascular, isto é,
apresentam distribuição não
homogênea

Ligação às proteínas
plasmáticas
 Qual a utilização do Vd?

✓ O Vd é um conceito abstrato
✓ É um parâmetro importante para determinar regime
posológico
✓ Um alto Vd significa que uma alta dose deve ser dada
para alcançar uma C adequada no local de ação
✓ É utilizado para o cálculo da dose de ataque
( Loading Dose )
Dose = Cp(Target) x VD
 VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO
Volume APARENTE de distribuição
✓ O volume de distribuição pode exceder acentuadamente
qualquer volume físico do corpo, visto que se trata do volume
aparente necessário para conter a quantidade de droga
homogeneamente na concentração encontrada no sangue
(plasma ou água).
✓ Trata se de uma espaço calculado, não obedece a nenhum
espaço anatômico real e baseia-se na dose administrada e na
concentração resultante do fármaco no plasma.
As drogas de volume de distribuição muito alto apresentam concentrações
muito mais elevadas em tecidos extravasculares do que no compartimento
vascular, isto é, apresentam distribuição não homogênea.
RESERVATÓRIOS
 Distribuição de fármacos
Atingindo a circulação sanguínea, o
fármaco é distribuido aos tecidos:
✓Suscetíveis – sofrem ação farmacológica;
✓Ativos – biotransformam o fármaco;
✓Indiferentes – reservatórios temporários;
✓Emunctórios – eliminadores.
 METABOLIZAÇÃO
✓Drogas e toxinas são agentes estranhos ao
organismo
✓Drogas podem ser metabolizadas nos
pulmões, sangue e fígado
✓O organismo transforma as drogas em formas
mais hidrossolúveis e mais fáceis de serem
eliminadas
 Biotransformação de fármacos
Objetivos
✓ Tornar a molécula mais polar
✓ Aumentar o tamanho e o peso molecular
✓ Facilitar a excreção

Conseqüências
✓ Diminuição da meia vida biológica do fármaco
✓ Redução do tempo de exposição
✓ Redução da possibilidade de acumulação
✓ Provável modificação na atividade biológica
✓ Alteração na duração da atividade biológica
✓ Bioativação
 Biotransformação de fármacos
Sítios e atividade de biotransformação:

✓ fígado – elevada
✓ pulmões e rins – moderada
✓ intestino, pele, testículos, placenta e
adrenal – baixa
 CARACTERÍSTICAS
• Gera substâncias mais polares.
• Facilita a conjugação e eliminação.
•  Biotransformação  tempo de efeito.
•  Biotransformação  tempo de efeito.
• Metabólitos ativos ou inativos.
 Sistema citocromo P-450 (CYP)
Constituição: coleção de isoenzimas, agrupadas por
família,subfamília e gene responsável pela sua transcrição.

Famílias: primeiro numeral arábico

Subfamílias: letras alfabéticas CYP 3A4
Gene: último numeral arábico.

Se a semelhança em aminoácidos e sua seqüência são de pelo

menos 40%, a enzima pertence à mesma família. Se a
seqüência é 55 - 99% homóloga, a enzima pertence à mesma
subfamília.
FAMÍLIAS DE CYP
 Reações de Fase I

✓Sistema do Citocromo P450

✓Localizado no retículo endoplasmático dos
hepatócitos
✓Através de cadeia transportadora de
eletrons, a droga liga-se ao sistema CYP450
e entra em oxidação ou redução
✓Indução enzimática
✓Interações de drogas
 REAÇÕES DE FASE II
✓Grupo Polar é conjugado com a droga
✓Resulta no aumento da polaridade da droga
✓Tipos de Reações
✓conjugação da glicina
✓conjugação glucorónido
✓conjugação do sulfato
 EXCREÇÃO
✓São os processos que levam a droga para fora
do organismo

Vias de Excreção

✓ renal
✓ biliar
✓ fecal
✓ pulmonar
✓ outras vias
 EXCREÇÃO
✓ Fármacos eliminados inalterados ou como
metabólitos
✓ Propriedades físico-químicas:
✓ Compostos Polares – Excreção Renal
✓ Gases ou Voláteis – Excreção Pulmonar
✓ Compostos Inalterados – Excreção fecal
(sem absorção)
 Filtração glomerular
Excreção Renal Reabsorção tubular passiva
Secreção tubular ativa
 Parâmetro Farmacocinético
Meia vida (t1/2):
Tempo requerido para
que a concentração do
agente diminua pela
metade.
É determinado tanto
pela biotransformação
quanto pela excreção
do fármaco, que são
processos saturáveis.
 Parâmetros
farmacocinéticos
✓ Clearance renal

✓ Designa a capacidade de retirada, pelos rins, de

alguma substância da corrente sanguínea
✓ Volume de plasma que contém a quantidade de
substância retirada, por unidade de tempo.
✓ É um termo farmacocinético utilizado para se
determinar as doses de manutenção
Biotransformação
 Como agem os fármacos?

“ As drogas não criam funções no órgão ou sistema

sobre o qual atuam.
As drogas modificam as funções preexistentes.”

(Penildon Silva)
 Farmacodinâmica
✓Estuda o modo como os fármacos influenciam
os processos do organismo pela sua interação
com alvos específicos...
✓Mecanismo de ação e seus efeitos resultantes
✓Efícácia
✓Perfil de segurança
 Farmacodinâmica
AÇÃO
Alterações biomoleculares decorrentes da interação de
uma droga com sítios específicos nas células ou
sistemas enzimáticos ( alvos farmacológicos)

EFEITO
São as conseqüências orgânicas dessa interação:
✓ Efeito Benéfico - Efeito Desejável
✓ Efeitos Adversos - Efeitos Indesejáveis
Efeitos Colaterais

✓ Conhecimentos sobre farmacologia são essenciais para

a utilização racional das drogas.
 Relação Dose-Resposta
✓As respostas induzidas pelas drogas não
são fenômenos “ tudo ou nada”

✓Aumento da dose pode:

✓Aumentar a resposta terapêutica
✓Aumentar o risco de toxicidade
 Conceitos em Farmacodinâmica
✓ Índice Terapêutico
✓ Medida de
segurança de uma
droga
✓ Calculado:
LD50/ED50

✓ Margem de
Segurança ou
Janela Terapêutica
✓ Margem entre as
doses terapêutica
e letal de uma
droga
 Alvos farmacológicos
✓ Receptores: Proteínas possuidoras de um ou
mais sítios que, quando ativados por substâncias
endógenas, são capazes de desencadear uma
resposta fisiológica.
✓ Sítios de ação: Locais onde as substâncias
endógenas ou exógenas (fármacos) interagem
para promover uma resposta fisiológica ou
farmacológica.
✓ Em Farmacologia: Receptor - local onde o
fármaco interage e produz um efeito
farmacológico.
 Transdução de sinal
✓ As drogas agem como sinais e seus receptores atuam
como detectores de sinais. Muitos receptores sinalizam
seu reconhecimento de um ligante ligado iniciando
uma série de reações que resultam em uma resposta
intracelular específica.
✓ O termo “ligante” refere-se a uma pequena molécula
que se liga a um site em uma proteína receptora. O
ligando pode ser uma molécula natural ou uma droga.
✓ O “segundo mensageiro” (também chamadas de
moléculas efetoras) são parte da cascata de eventos
que traduz a ligação do ligante em uma resposta
celular.
PARA SABER MAIS...
Receptores Ionotrópicos
Receptores Metabotróbicos
✓ Receptores quando ativados
por agonistas interagem com a
proteína G
✓ Ativação de enzimas (Adenilato
ciclase, Fosfolipase C,
Fosfolipase A2)
✓ Produção de segundos
mensageiros
 Conceitos em Farmacodinâmica
✓ Eficácia
Grau de capacidade da droga produzir a resposta desejada.
Descreve a efetividade biológica do complexo FR= habilidade do
fármaco obter uma resposta celular
Expressa como uma fração (0 a 1)

✓ Concentração Efetiva 50% (ED50)

✓ Concentração da droga que induz um efeito clínico específico
em 50% de indivíduos

✓ Potência
✓ Quantidade da droga necessária para produzir 50% da resposta
máxima que a droga é capaz de induzir
✓ Usado para comparar compostos dentro das mesmas classes de
drogas
 Conceitos em Farmacodinâmica
✓Afinidade
✓Tendência ou grau com que moléculas de um
fármaco são atraídas para seus receptores
✓Refere-se à força de ligação entre a droga e o
receptor ( complexo fármaco-receptor)
✓Fármacos com uma alta afinidade por seus
receptores exibirão uma tendência maior de se
combinar com esses receptores do que fármacos
de baixas afinidades.
✓Quanto maior for esta afinidade, mais potente
será o fármaco.
 Conceitos em Farmacodinâmica

✓Constante de Dissociação (KD)

✓Mede a afinidade da droga para um dado
receptor , que tem relação inversa com a
constante de dissociação (Kd) do fármaco.
✓Definida como a concentração da droga
necessária em solução para atingir 50% de
ocupação dos seus receptores.
✓Dose Letal 50% (LD50)
✓Concentração da droga que induz morte em 50%
de indivíduos
Classicamente um ligante
faz
com que os receptores
passem
do seu estado inativo para
seu estado ativo.
Atualmente
sabemos que existem as
duas
formas em estado de
equilíbrio, porém
dependendo
do ligante poderá haver
mudanças neste equilíbrio
 Receptores das Drogas
✓ Agonista completo
Drogas que alteram a fisiologia de uma célula por
ligação a receptores da membrana plasmática ou
receptores intracelulares ( somente RA)
✓ Agonista Parcial
Uma droga que não produz o efeito máximo mesmo
quando todos os receptores estão ocupados
( predominante em RA).
✓ Agonista inverso
Uma droga que não produz efeito mesmo quando
todos os receptores estão ocupados ( predominante
em RI).
 Receptores das Drogas
✓Antagonistas
✓Inibem ou bloqueiam respostas causadas pelos
agonistas ( RA=RI)
 Receptores das Drogas
Antagonista Competitivo
✓Compete com um agonista para os receptores
✓Altas doses de um agonista podem geralmente
sobrepor-se ao antagonista
Antagonista Não Competitivo
✓Liga-se a um local diferente do domínio de ligação do
agonista
✓Induz uma mudança de conformação no receptor, de
modo que o agonista não “reconhece” mais o seu
local de ligação.
✓Altas doses do agonista não se sobrepõem ao
antagonista nesta situação
 Receptores das Drogas
Antagonista químico ou fisiológico

✓Atuam independente do receptor, iniciando

efeitos opostos ao agonista ou inativa
quimicamente.
 Na presença de um antagonista
não
competitivo, a resposta máxima
não é obtida
ainda com o aumento da dose do
agonista.
A diferença fundamental entre
eles é que o
antagonista não competitivo
reduz a potência
do agonista enquanto que o
competitivo reduz a
efetividade.
 Características dos receptores

✓ Especificidade Química
Cada receptor é específico para uma droga
Exemplo: Cloranfenicol possui 4 isômeros,
mas apenas um deles apresenta atividade farmacológica.

✓ Especificidade Biológica
Cada tecido possui receptores específicos.
Exemplo: Epinefrina: Ação acentuada na musculatura estriada
cardíaca e pouca ação na musculatura estriada esquelética
 Nomenclatura correta
Fármaco-
Receptor
Agonista ou
Antagonista

Fármaco-Canal
Iônico
Modulação
(ativação ou
bloqueio)
 Nomenclatura correta
Fármaco-Enzima
Ativação ou
Inibição

Fármaco-
Transportador
Ativação ou
Inibição
 Estudo Dirigido
✓ Qual a importância das diversas áreas de estudo
da Farmacologia?
✓ Explique os diferentes processos
farmacocinéticos e sua importância?
✓ Quais são as características dos fármacos que
fazem com que tenhamos diferentes respostas na
sua ação?
✓ O que são alvos farmacológicos? Explique:
✓ Como classificamos os fármacos em relação ao
seu efeito no organismo?
 Caso Clínico
✓ Temos no Serviço de Farmácia do Hospital, dois
antimicrobianos para tratar pneumonia que possuem as
características demonstradas no gráfico abaixo. Baseado nesta
informação qual fármaco você escolheria? Justifique:
✓ Quais outras informações importantes que deveríamos
conhecer para fazermos a escolha de uma forma mais
assertiva?