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Antibióticos em Medicina Dentária/ hipersensibilidade

β-lactâmicos

Metronidazol

Tetraciclinas

Macrólidos Quinolonas

Lincosamidas
Antibióticos inibidores da síntese proteica

1. Antibióticos c/ actuação na subunidade 30S:

Tetraciclinas
Clortetraciclina (Aureomicina)
1948
TETRACICLINAS

rRNA 16S
Bombas de efluxo
Mec. de efluxo

Plasmídica/transposões

Mais frequente
Farmacologia das tetraciclinas
ABSORÇÃO- a administração oral das tetraciclinas origina uma

absorção incompleta, a nível gástrico e intestinal, dependendo do coeficiente


de partilha lipídeo/água de cada composto (Tabela).
Redução da Absorção Distribuição

• Boa difusão em tecidos e


• Ca++, Mg++, Fe++, Al+++, ingestão fluidos, (minociclina: 10X)
de alimentos (excepto doxiciclina e •
minociclina).

• Atravessam a placenta
• Não é afectada significativamente a
absorção c/ anti-ácidos que não
contenham iões. • [minociclina] muito elevada na
saliva
• Tetraciclinas são absorvidas no
estômago e no intestino superior.
• Ligam-se a tecidos em
calcificação (ossos e dentes)
Efeitos adversos
Interacção com
Vómitos, náuseas, dor abdominal, diarreia
Colite pseudo-membranosa; tromboflebites
fármacos
(iv)
Sulfato de ferro ou antiácidos com
metais
Super-infecções (bactérias resistentes e
fungos)
Carbamazepina (reduz em 50% o
Fotoxicidade tempo de semi-vida da doxiciclina)

Coloração dentes (4º mês de gestação , < Barbituratos (reduzem semi-vida


8 anos). Afecta crescimento ósseo doxic.)
(prematuros)

Alcool (reduz semi-vida doxic.)


Hepatotoxicidade (mais frequente: 2g/dia
por via IM); Nefrotoxicidade (<doxi e
minociclina) > efeito da varfarina

Não usar em lactentes e grávidas nem no


lupus eritematoso
Nos ossos ligam-se, em regra, ao fosfato de cálcio, dando complexos de
tetraciclinas e ortofosfato de cálcio. Tal produto, inactivo, aparece em especial
nos ossos em formação e calcificação. Da mesma forma fixam-se na dentina e
esmalte dentário em formação. Por este facto, as crianças submetidas a terapia
por meio de tetraciclinas podem apresentar manchas dentárias acastanhadas.

Coloração dentes (4º mês de gestação , < 8


anos). Afecta crescimento ósseo (prematuros)
Fototoxicidade (doxiciclina)
produtos decomposição UV responsáveis
Distribuição – As tetraciclinas distribuem-se em larga medida pelos tecidos e
fluidos corpóreos, designadamente, liquido pleural, secreção brônquica, saliva,
expectoração, líquidos ascítico e sinovial, humor vítreo e aquoso, e líquidos
seminal e prostático.
Algumas tetraciclinas, como a minociclina, que é bastante lipossolúvel,
chegam a atingir elevadas concentrações nas lágrimas e saliva.
Toxicidade renal e hepática (2gr/dia,parenteral)

Grávidas e doentes renais são vulneráveis à hepatoxicidade

Nos doentes renais podem causar azotémia, fazendo subir a urémia.

As tetraciclinas diminuem a eficácia dos contraceptivos orais, pois reduzem a


hidrólise dos estrogénios-conjugados no intestino.
MACRÓLIDOS
-Lactonas ligadas a aminoácidos e/ou açúcares
14 atomos 15 atomos 16 atomos
Moléculas disponíveis em Portugal
 Eritromicina- E.S.E 1000 SACHETS ™;ERITROCINA™

 Roxitromicina- RULIDE™; INFEROXIN™; ODONTICINA™

 Claritromicina- KLACID™

 Azitromicina- ZITHROMAX™; AZITRIX™; AZITROMICINA BALDACCI™;


GIGATROM™; NEOFARMIZ™…

 Espiramicina- ROVAMYCINE 500™

 Telitromicina
Mecanismo de acção- MLS

rRNA 23S
Lincosamida-Clindamicina

R = Cl
Efeitos adversos

Colite pseudomembranosa

Diarreia
R. hipersensibilidade
Bloqueador neuromuscular
 Hepatotoxicidade
FLUORQUINOLONAS

Aumento do espectro de actividade


Fluorquinolonas

•Norfloxacina (UROFLOX, NOROXIN, QUINOFLEX, TAFLOX)


•Ciprofloxacina (CARMICINA, CIFLAN, CIPLOX, CIPROFLOXACINA,
CIPROQUINOL, CIPROXINA, FLOXACIPRON, GIROFLOX, KEEFLOXIN,
MEGAFLOX, NIVOFLOX, NIXIN, QUINOX, XORPIC)

•Ofloxacina (APAZIX, BACTOFLOX, BIOQUIL, OFLOCET, TARIVID)


•Pefloxacina (PEFLACINE,
•Lomefloxacina (MAXAQUIN, UNIQUIN)
•Enoxacina (VINONE)
•Levofloxacina (TAVANIC)
•Moxifloxacina (AVELOX, PEFLOX)
Mecanismo de Acção

Ligação à girase Ligação à topoisomerase IV

• Duas sub-unidades A codificadas por gyrA parC


• Duas sub-unidades B codificadas por gyrB

Inibição da transcrição e replicação do DNA


Fluorquinolonas
Efeitos adversos
• Perturbações digestivas
• Superinfecções por C. albicans
• Perturbações sanguíneas por deficiência de vit K devido à
destruição das bactérias do cólon
• Perturbações no SNC (neurotoxicidade)
• Interferem com o desenvolvimento das cartilagens ósseas
• Alterações hematológicas
• Fotosensibilidade (F em C8: lomefloxacina e sparfloxacina)
• Prolongamento do intervalo QT podendo desencadear arritmias
ventriculares fatais (grepafloxacina retirada em 1999;
sparfloxacina, moxifloxacina)
• Alguma hepatotoxicidade
• Reacções de hipersensibilidade
METRONIDAZOL
FELIZ NATAL

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