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Anti-helmínticos
Discente: Daniel Lucas Dias Franco

Infecções Helmínticas
Ascaridíase

Tricuríase

Ancilostomíase

Entrongiloidíase

Enterobíase

Teníase e Cisticercose

Himenolepíase

Esquitossomíase

Benzimidazóis

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 💊 Fármacos

Albendazol

Mebendazol

Triclabendazol

São pouco hidrossolúveis e apenas parcialmente solúveis em metanol

Inibem a polimerização dos microtúbulos por sua ligação à beta-tubulina

Inibição da fumarato-redutase mitocondrial

Inibição da redução do transporte de glicose

Inibição do bloqueio da fosforilação oxidativa

Mebendazol
Biodisponibilidade baixa (22%)

Absorção reduzida e metabolismo rápido no fígado e na parede intestinal

durante a primeira passagem

Alta ligação às proteínas plasmáticas (95%)

Administação concomitante com cimetidina

Aumenta os níveis plasmáticos

Inibe o metabolismo de 1ª passagem nas CYP

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 Albendazol
Absorção variável e errática

Aumenta na presença de alimentos gordurosos e possivelmente sais biliares

Sulfóxido de albendazol

Metabólito ativo

Cerca de 70% está ligado às proteínas plasmáticas e o t1/2 plasmática

é variável → 4-15 horas

Atividade contra helmintos implantados nos tecidos

Ingestão de suco de pomelo

Aumenta o nível do metabólito ativo em 3,2 vezes

Reduz o tempo de meia-vida (46%)

Inibe o metabolismo da CYP intestinal

Boa distribuição nos tecidos

Taxa limitante que determina a depuração

Oxidação dos derivados de sulfóxido ao metabólito sulfona não quiral do

albendazol

Os metabólitos são excretados principalmente na urina

Triclabendazol
Absorção aumentada após as refeições

À estimulação da secreção ácida no estômago

Ao aumento da solubilidade do fármaco pelo alimento

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 À alteração da motilidade ou do tempo de trânsito GI

É oxidado a dois metabólitos:

Sulfóxido de triclabendazol

Metabólito ativo contra Fascíola hepática

Sulfona de triclanbendazol

Esse fármaco é administrado na dose de 10 mg/Kg com repetição da dose

administrada quando tem infecções profusas

Pamoato de Pirantel
É usado como alternativa ao mebendazol ou albendazol para ascaridíase e
enterobiose

Age como Bloqueador neuromuscular

Contração súbita seguida por paralisia

Inibe a colinesterase do parasita e estimula seus gânglios autonômicos

Impedindo a fixação na luz do intestino

⚠️ Contraindicações

1. Gravidez

2. Lactação

3. Insuficiência hepática

4. Crianças menos de 2 anos

Levimasol
É usado como alternativa ao mebendazol ou albendazol no tratamento da
ascaridíase

Mecanismo de ação semelhante ao Pirantel

Ação imunoestimulante

Baixa toxicidade em baixas doses

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 🚨 Efeitos adversos

Anorexia

Náuseas

Cefaleia

Tontura

Dietilcarbamazina
Tratamento da filariose

Pode ser associado ao albendazol

Mata rapidamente as microfilárias

Os vermes adultos morrem mais lentamente

Causa lesões no tegumento

🚨 Efeitos adversos

Anorexia

Náuseas

Cefaleia

Artralgia

Reação de Mazzotti

O adesivo de medicamento é colocado na pele e, se o paciente estiver

infectado com a microfilária de O. volvulus, prurido localizado e urticária são
observados no local da aplicação

Doença parasitária crônica também chamada de "cegueira dos rios" ou "mal

do garimpeiro", decorrente da infecção produzida pelo nematódeo
Onchocerca volvulus, que se instala no tecido subcutâneo das pessoas
atingidas.

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 Ivermectina
Indicado para o tratamento de várias condições causadas por vermes ou
parasitas

Liga-se aos canais de cloreto ativados por glutamato que estão presentes nas
células nervosas e musculares causando hiperpolarização

Consequente paralisia do parasita

🚨 Efeitos adversos

SNC

Tontura, sonolência, vertigem e tremor

Epidérmicas

Prurido, erupções e urticária, além de reações de

hipersensibilidade

Oncocercose

Praziquantel

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 Tratamento de infecções provocadas pelo Cysticercus cellulosae (larva da T.
solium), com localização no SNC (neurocicsticercose), no tecido subcutêneo e
na musculatura estriada esquelética

É eficaz nos dois tipos de Taenia, bem como outros cestódeos e trematódeos

Mecanismo de ação:

Atua aumentando a permeabilidade da membrana dos helmintos

Causa perda de cálcio intracelular, contrações e paralisa da musculatura

dos parasitas que se desprendem da parede dos vasos

Vacuolização e desintegração do tegumento dos esquistossomos → morte

Ingerir comprimido durante as refeições, com líquido

Posologia:

Neurocisticercose → 50 mg/Kg durante 15 dias

Cisticercose subcutânea e/ou muscular → 30 mg/Kg, 3x o dia com intervalo

de 4-6h, durante 7 dias

⚠️ Contraindicações

1. Cisticercose intraocular

🚨 Efeitos adversos

Distúrbios do TGI

Celafeia

Tontura

Sonolência

Raros:

Febre, prurido, exantema, artralgias e mialgias

Niclosamida
Tratamento de teníase (os 2 tipos) e da himenolepíase

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 Deve ser mastigado ou triturado

2-3h após a administração é recomendado uso de laxantes para facilitar a

eliminação do verme

Mecanismo de ação:

Interfere com a glicólise dos parasitas

Inibe a fosforilação oxidativa nas mitocôndrias dos parasitas

Não destrói os ovos da Taenia

Oxamniquina
É usado no tratamento oral de todas as formas de infecções por S. mansoni

Fase aguda e crônica com comprometimento hepatoesplênico

Mecanismo de ação:

Causa paralisia do verme

Desloca os parasitas das veias mesentéricas para o fígado →

destruição dos vermes

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 🚨 Efeitos adversos

Distúrbios do TGI

Tontura

Sonolência

Raro:

Alucinações e convulsões

Nitazoxanida
Gastroenterites virais por rotavírus e norovírus

Helmintíases provocadas por nematódeos, cestódeos e trematódeos, como

Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercolaris,
Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Trichuris trichiura, Taenia sp e
Hymenolepis nana;

Amebíase

Tratamento da diarreia por amebíase intestinal aguda ou disenteria

amebiana

Giardíase

Tratamento de diarreia caudada pelos 2 tipos de Giardia

Criptosporidíase

Tratamento de diarreia causada pelo Cryptosporidium parvum

Blastocistose, balantidíase e isosporíase

Causadas, respectivamente, por Blastocistis hominis, Balantidium coli e

Isospora belli

Mecanismo de ação:

Inibe a polimerização da tubulina no parasita

Interferência na enzima piruvato-ferredoxina-oxidoredutase (PFOR)

bloqueando a transferência de elétrons

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