Resumo

Anti-helmínticos
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1. Introdução
Os helmintos são organismos multicelulares que afetam tanto o ser humano
quanto outros animais, sendo importante causa de infecções (parasitoses intestinais).
Esses parasitas são conhecidos vulgarmente como vermes e são vários os tipos, sendo
divididos em 3 grandes grupos: Nematódeos- Ascaris lumbricoides; Trichuris trichiura;
Necator americanus; Enterobius vermicularis. Trematódeos- Schistosoma mansoni;
Fasciolopsis busquei. Cestódeos- Taenia saginata; Cisticercose; Hymenolepis nana, essa
variedade faz com que seja necessário a identificação do agente etiológico antes que o
tratamento seja iniciado. Ademais, vale lembrar que eles são causadores de doenças
que estão muito relacionadas com péssimas condições de higiene (falta de saneamento
básico) e baixos níveis educacionais.

2. Anti-helmínticos
Existem alguns tipos de anti-helmínticos, os derivados
benzimidazólicos são um dos mais importantes (Albendazol;
Mebendazol; Tiabendazol) e outros, que também são fármacos
importantes, como: Ivermectina e Praziquantel.

Sabendo disso, alguns aspectos devem ser levados em

consideração antes de iniciar a terapêutica. Nesse sentido,
como dito acima, conhecer o agente etiológico é fundamental
para escolher a droga específica, além disso deve-se analisar a
tolerância do hospedeiro, se a posologia do fármaco tem uma
boa adesão pelos pacientes, se o paciente tem condições de
arcar com o custo do tratamento e outros aspectos listados na
imagem ao lado.

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✓ Albendazol
É um fármaco de largo espectro, utilizado em infecções como, cisticercose,
oxiuríase, tênias, ascaridíase, tricuríase e estrongiloidíase. Como dito antes, é um
derivado benzimidazólico, administrado por via oral que tem sua absorção aumentada
quando ingerido junto com refeições gordurosas, sofre metabolismo de primeira
passagem no fígado, o que gera o metabólito ativo (sulfóxido de albendazol). Esse
metabólito ativo, fica, na maioria, ligado às proteínas, além de distribuir-se bem por
tecidos, sendo capaz de penetrar na bile, liquido cerebrospinal e nos cistos hidáticos.
Sua excreção é via urinária.

Sabe-se que a ação dos benzimidazóis agem contra os nematódeos inibindo a

síntese de microtúbulos, logo, o albendazol age dessa forma e inibe a captação de
glicose associada a uma depleção de glicogênio e diminuição do ATP dos parasitas. Além
disso, é perceptível que esse fármaco é mais efetivo contra parasitas intraluminais,
quando empregado de estômago vazio, no entanto é administrado com uma refeição
gordurosa quando o foco são parasitas teciduais.

Uso clínico

Obs – Vale lembrar que a segurança para grávidas e crianças menores que 2 anos
não foi estabelecia, logo não é recomendado. Além disso, não deve ser usado em
paciente com doença hepática, exemplo: Cirrose.

Obs – Pode ser indicada também para tratar giardíase.

• Contraindicação e Reações adversas: observa-se que

quando é utilizado por 1 – 3 dias, esse fármaco não
apresenta efeitos colaterais significativos, mas
desconforto epigástrico brando, diarreia, cefaleia, mal-
estar e tontura podem ocorrer. Quando usado a longo
prazo, pode haver intensificação desses efeitos listados,

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além de alopecia, aumento das enzimas hepáticas e pancitopenia. Por fim, são
contraindicados em pacientes com hipersensibilidade e cirróticos.

✓ Mebendazol
O mebendazol também faz parte do grupo dos benzimidazólicos, possuem um
amplo espectro de ação e uma baixa taxa de incidência de efeitos adversos. Possui uma
baixa absorção via oral, que aumenta quando associada a refeição gordurosa, apenas
10% do fármaco administrado é absorvido, dessa quantidade absorvida a maioria se liga
às proteínas plasmáticas, sendo convertido em metabólitos inativos, isso após a
primeira passagem pelo fígado, com meia-vida de 2-6 horas. A excreção dessa droga é
feita, em sua maioria, pela urina, mas uma pequena quantidade pode ser excretada pela
bile. Seu mecanismo de ação é baseado em inibir a síntese de microtúbulos.

• Reações adversas, contraindicações: sabe-se que quando utilizada em pequenas

quantidades e por um curto período de tempo não apresentam muitos efeitos
colaterais. Com a terapia por longo prazo e altas doses os possíveis efeitos
colaterais são: reação de hipersensibilidade (exantema, urticária),
agranulocitose, alopecia e elevação de enzimas hepáticas. Ademais, vale lembrar
que por ser teratogênico em animais, é contraindicado na gravidez e deve ser
administrado com cautela em crianças menores de 2 anos.

Uso clínico

✓ Tiabendazol
Outro medicamento que faz parte do grupo dos benzimidazólicos, além de ser
um agente quelante que forma complexos estáveis com inúmeros metais. É um
medicamento de rápida absorção via oral, com meia-vida de aproximadamente 1,2

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horas, sendo metabolizado a nível hepático e excretado na urina. Sabe-se que seu
mecanismo de ação respeita o “geral” do grupo, como dito acima. Obs – Pode ser
absorvido a partir da pele.

Uso clínico

A principal indicação é para os estrongiloides e os nematódeos de forma geral,

além da larva migrans cutânea.

• Reações adversas e contraindicações: sabe-se que do grupo dos

benzimidazólicos esse fármaco é um dos mais tóxicos, cujo os principais efeitos
colaterais são: tontura, anorexia, náuseas e vômitos, enquanto os menos
comuns são: diarreia, prurido, cefaleia, sonolência e manifestações
neuropsiquiátricas. Obs – Muito hepatotóxico.

✓ Ivermectina
É uma lactona macrocíclica semissintética, utilizada apenas por via oral,
rapidamente absorvida, com meia vida de aproximadamente 16h e sua excreção é quase
que exclusivamente por meio das fezes. Sabe-se que seu mecanismo de ação é por meio
de “paralisar” os nematódeos e intensificar a transmissão de sinais nos nervos
periféricos mediados pelo GABA.

• Reações adversas e contraindicações: no tratamento da estrongiloidíase alguns

efeitos colaterais podem surgir, mas são infrequentes, dentre eles pode-se
observar fadiga, náuseas, vômitos, dor abdominal e exantemas. Já no
tratamento da oncocercíase os efeitos adversos decorrem da morte de
microfilárias, podem ser: febre, cefaleia, tontura, sonolência, fraqueza,
exantema, prurido, diarreia, dor articular e musculares, hipotensão e edema
periférico. Ademais, sabe-se que esse medicamento não deve ser usado em
gestantes e em crianças com menos de 5 anos (segurança não estabelecida).

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Obs – Não é recomendado o uso de ivermectina com outros fármacos que

aumentem a atividade do GABA, como barbitúricos, benzodiazepínicos e ácido
valproico.

Uso clínico

✓ Praziquantel
É um derivado sintético da isoquinolina-pirazina, rapidamente absorvido via oral,
com uma biodisponibilidade de cerca de 80%, grande afinidade por proteínas
plasmáticas, metabolizado na primeira passagem hepática em produtos hidroxilados
inativos, com uma meia-vida de 0,8 – 1,5 hora, sendo excretado, em sua maioria, pelos
rins e pela bile. Acredita-se que seu mecanismo de ação seja por aumentar a
permeabilidade das membranas celulares de trematódeos e cestódeos ao cálcio, o que
ocasiona paralisia, deslocamento e morte.

Uso clínico

Obs – É um fármaco com uma dose oral

única segura e efetiva.

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• Reações adversas e contraindicações: são comuns queixas de efeitos colaterais

brandos e transitórios, sendo os mais comuns cefaleia, tontura, sonolência e
mal-estar e outros, embora menos comuns, podem ocorrer, como: dor
abdominal, vômitos, prurido, urticária, artralgia, febre baixa e elevação branda
das enzimas hepáticas. Além disso, percebe-se que no tratamento da
neurocisticercose podem surgir manifestações como cefaleia, meningismo,
náuseas, vômitos, alterações mentais e convulsões.

Esse medicamento é contraindicado em casos de cisticercose ocular, crianças

com menos de 4 anos, gestantes e, vale lembrar, que como o fármaco promove
sonolência, não deve ser utilizado antes de dirigir ou realizar atividades que exigem um
estado de alerta.

Referências bibliográficas

1. SILVA, Penildon. Farmacologia. 8. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2010.

2. KATZUNG, Bertram G. Farmacologia básica e clínica. 12. ed. Porto Alegre:

AMGH, 2014.

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