MUCOLTICOS ACETILCISTENA:

- Mecanismo de Ao: A acetilcistena diminui a viscosidade da secreo pulmonar e facilita a sua remoo pela tosse, pela drenagem postural ou por meios mecnicos. A ao mucoltica se faz por meio dos grupos sulfidrilas (-SH) livres que atuam diretamente na mucoprotena, quebrando as ligaes dissulfeto, diminuindo a viscosidade do muco. A ao aumenta com o aumento do pH, sendo mais significativa em pH 7,0 a 9,0. A ao mucoltica no alterada pela presena de cido desoxirribonucleico (DNA). Como antdoto na intoxicao por paracetamol, a acetilcistena protege contra a hepatotoxicidade, inativando o metablito intermedirio do paracetamol (ZANINI, 1995). - Administrao: Inalao = 3 a 6ml de soluo a 10% Oral = 30 a 50mg/kg/dia Parenteral = 30 a 50mg/kg/dia Xarope peditrico 20 mg/mL ou granulado 100 mg. - At 3 meses 20 mg (1 mL) 3 vezes ao dia - 3 a 6 meses 50 mg (2,5 mL) 2 vezes ao dia - 6 a 12 meses 50 mg (2,5 mL) 3 vezes ao dia - 1 a 4 anos 100 mg (5 mL ou 1 envelope de granulado) 2 a 3 vezes ao dia ou a critrio mdico - Acima de 4 anos 100 mg (5 mL ou 1 envelope de granulado) 3 a 4 vezes ao dia ou a critrio mdico. Xarope adulto, granulados ou comprimido efervescente de maneira geral, 600 mg ao dia ou conforme as seguintes recomendaes: - Xarope 40 mg/mL 600 mg (15 mL) 1 vez ao dia, de preferncia noite - Granulado 200 mg (1 envelope) 3 vezes ao dia - Granulado 600 mg (1 envelope) 1 vez ao dia, de preferncia noite - Comprimido efervescente 600 mg (1 comprimido) 1 vez ao dia, de preferncia noite - Reaes adversas: O uso do medicamento acetilcistena por via sistmica pode ser seguido ocasionalmente por reaes de hipersensibilidade como nusea, vmito, diarreia e irritao gastrintestinal e, raramente, reaes como urticria e broncoespasmo. No deve ser administrada a pacientes com lcera gastroduodenal. - Interaes: No deve ser associada tetraciclina, eritromicina, anfotericina e ampicilina, uma vez que estas reagem com a acetilcistena, produzindo precipitao. Para satisfazer os requisitos de uma terapia local mucoltica e antibitica, recomenda-se o uso

intercalado entre os antibiticos e a acetilcistena, visto que alguns antibiticos so incompatveis com uso concomitante. Quando administradas concomitantemente com a acetilcistena, no foram detectadas alteraes da biodisponibilidade da ampicilina por via oral, mas houve um pequeno aumento, no significativo, na concentrao srica da eritromicina. A acetilcistena administrada por via oral aumentou a biodisponibilidade de amoxicilina, no alterou a da doxiciclina e reduziu a absoro da cefalexina. Aconselha-se no misturar outros medicamentos na soluo de acetilcistena. O uso de antitussgenos e/ou redutores das secrees incompatvel com o tratamento com acetilcistena (ZAMBON). - Propriedades Farmacolgicas: Estudos realizados em seres humanos, utilizando acetilcistena marcada, demonstraram que o medicamento bem absorvido por via oral. A biotransformao heptica e sofre rpida desacetilao cistena ou oxidao diacetilcistena, o que lhe confere uma baixa biodisponibilidade (ZANINI, 1995). - Precaues: Pacientes portadores de asma brnquica devem ser rigorosamente controlados durante o tratamento; se ocorrer broncoespasmo, o tratamento dever ser suspenso imediatamente, assim como no caso de ocorrncia de urticria generalizada ou outras reaes. Especialmente no incio do tratamento, a acetilcistena capaz de fluidificar as secrees brnquicas, ao mesmo tempo em que aumenta o volume das mesmas. Se o paciente no conseguir expectorar com eficincia, ser necessrio recorrer drenagem postural e broncoaspirao, a fim de evitar reteno das secrees. Para os idosos, recomenda-se reduzir a dose inicial pela metade da dose para adultos e, em caso de necessidade, se o medicamento for bem tolerado, a dose poder ser aumentada gradativamente. No se recomenda utilizar este medicamento durante a amamentao. Fator de risco na gravidez: B (ZAMBON). - Recomendaes complementares: A presena eventual de odor sulfuroso no indica alterao no preparado, pois prpria do princpio ativo contido no mesmo. No deve ser administrado a pacientes com ulcera pptica ativa. Deve ser administrado com cautela a pacientes portadores de gastrite (ZAMBON).

CARBOCISTENA

- Mecanismo de ao: O mecanismo exato de ao da carbocistena ainda no foi totalmente elucidado; sua ao, no entanto, parece estar associada regulao da viscosidade das secrees mucosas do trato respiratrio. Estudos em animais e em humanos mostram que a carbocistena altera a sntese das glicoprotenas do muco, aumentando, proporcionalmente, a produo de sialoglicoprotenas, o que torna a secreo mais fluida e assim melhora a depurao mucociliar, tornando a tosse mais efetiva (NYCOMED). - Administrao:

Oral = 50mg/kg/dia (4 vezes) - Crianas entre 5 e 12 anos de idade : 5 - 10 mL de Carbocistena xarope peditrico o que equivale a 5 mg de carbocistena/ kg de peso, 3 vezes ao dia. Em crianas de 2 a 5 anos de idade, a dose mxima recomendada de 500 mg (25 ml), divididos em 4 tomadas; e para crianas de 6 a 12 anos de idade, 750 mg (37,5 ml) divididos em 3 tomadas. Adultos: 5 - 10 mL de Carbocistena xarope adulto o que equivale a 250 a 500 mg de carbocistena, 3 vezes ao dia. Em adultos a dose mxima diria recomendada de 3000 mg (60 ml) de carbocistena xarope adulto. - Reaes adversas: Desconforto gstrico, nuseas, diarreia, sangramento gastrintestinal e erupes cutneas podem ocorrer ocasionalmente. Existem raros relatos de tonturas, insnia, cefaleia, palpitaes e hipoglicemia leve (NYCOMED). - Interaes: Durante o tratamento com carbocistena no se deve fazer o uso de medicamentos que inibam a tosse (antitussgenos), bem como de medicamentos base de atropina e derivados (NYCOMED). - Propriedades farmacolgicas: A carbocistena rapidamente absorvida aps a administrao oral. As concentraes sricas mximas so alcanadas entre 1 e 2 horas aps a administrao. A carbocistena parece distribuir-se bem no tecido pulmonar e no muco respiratrio, sugerindo ao local. A maior parte da droga eliminada inalterada, por excreo urinria (NYCOMED). - Precaues: Mucolticos podem diminuir ou romper a barreira mucosa de proteo gstrica; por isso, deve-se ter cautela em paciente com histrico de lcera gstrica ou duodenal. Deve-se ter precaues de uso em pacientes com asma brnquica e insuficincia respiratria. Este medicamento no deve ser utilizado em crianas menores de 2 anos de idade. O medicamento no deve ser utilizado durante a gravidez e a lactao, a menos que, a critrio mdico, os benefcios esperados ultrapassem substancialmente o risco potencial para a criana (NYCOMED). - Recomendaes complementares: Distrbio gastrintestinal (gastralgia, nuseas, vmito e diarreia) o conjunto de sintomas de maior probabilidade de ocorrncia nos casos de superdosagem. Deve-se proceder ao controle e observao criteriosa das funes vitais do paciente, assim como lavagem gstrica (NYCOMED).

AMBROXOL (Mucoltico e expectorante)

- Mecanismo de ao: Corrige a produo das secrees traqueobrnquicas e reduz a sua viscosidade, alm de estimular a sntese e a liberao do surfactante pulmonar. Ao mesmo tempo, reativa a funo mucociliar, indispensvel depurao traqueobrnquica (BOEHRINGER). - Administrao: Oral: 15 mg crianas at dois anos de idade 22,5mg crianas de dois a cinco anos 30mg cinco a 10 anos dose de adulto crianas maiores que 10 anos Parenteral Aerossol Crianas abaixo de 2 anos: 2,5 ml 2 vezes ao dia Crianas de 2 a 5 anos: 2,5 ml 3 vezes ao dia. Crianas de 6 a 12 anos: 5 ml 3 vezes ao dia. A dose de cloridrato de ambroxol xarope peditrico pode ser calculada razo de 0,5 mg de ambroxol por quilograma de peso corpreo, 3 vezes ao dia. Adultos e adolescentes maiores de 12 anos: 5 ml por via oral, 3 vezes ao dia. Este regime adequado para o tratamento de doenas agudas do trato respiratrio e para o tratamento inicial de condies crnicas at 14 dias. - Reaes adversas: Distrbios gastrintestinais (pirose, dispepsia, nuseas, vmito, diarreia e outros sintomas gastrintestinais leves), distrbios do sistema imune, distrbios do tecido subcutneo e pele (exantema, urticria, angioedema, reaes anafilticas e outras reaes alrgicas) (BOEHRINGER). - Interaes: A administrao de ambroxol juntamente com antibiticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina, doxiciclina) produz concentraes antibiticas mais elevadas no tecido pulmonar. Desconhecem-se interaes prejudiciais de importncia clnica com outros medicamentos (BOEHRINGER). - Propriedades farmacolgicas: A distribuio de ambroxol oral do sangue at o tecido rpida e acentuada, sendo a concentrao mxima da substncia ativa encontrada nos pulmes. O ambroxol metabolizado fundamentalmente no fgado, por conjugao (BOEHRINGER). - Precaues: A soluo oral (gotas) contm como conservante cloreto de benzalcnio. Quando inalado, este conservante pode causar broncoconstrio em pacientes sensveis com hiperreatividade das vias respiratrias. O frmaco passa para o leite materno, portanto, no se recomenda a administrao em lactantes. Entretanto, no provvel que ocorram efeitos desfavorveis ao lactente.

No se recomenda o uso deste medicamento durante o primeiro trimestre da gravidez, embora os estudos realizados at o momento no tenham demonstrado qualquer efeito mutagnico ou teratognico. Fator de risco na gravidez: B (BOEHRINGER). - Recomendaes complementares: At o momento, desconhecem-se manifestaes de intoxicao por superdosagem; entretanto, se ocorrerem, recomenda-se um tratamento sintomtico (BOEHRINGER(b)).