FARMACOLOGIA DO TRATO GASTRINTESTINAL

Geralmente, os tratamentos realizados são para: Úlcera péptica, RGE, Gastroparesia, Constipação, Diarreia, Sd
do cólon irritável, DII.

FÁRMACOS ULCEROGÊNICOS
1. Xantinas
2. AINES (antiinflamatórios não esteroidais)
3. Glicocorticoides
4. Álcool: estimula a secreção de gastrina e inibe a secreção de muco.

FÁRMACOS ANTIÁCIDOS: São bases fracas que neutralizam o HCl no momento e não influenciam na
diminuição deste. Podem inibir a atividade da pepsina em pH intragástrico maior que 5 e estimular a produção
de prostaglandinas.
1. Bicarbonato de Sódio (o gás carbônico formado pode causar distensão e flatulências e o cloreto de sódio
é absorvido, podendo gerar retenção de líquidos).
2. Carbonato de Cálcio (o gás carbônico também poder causar distensão e flatulências).
3. Hidróxido de Magnésio (não absorvido pode causar diarreia)
4. Hidróxido de Alumínio (pode causar constipação).

FÁRMACOS ANTI-SECRETORES: Inibem a secreção basal e a estimulação após ingestão alimentar e

pode ser utilizado para promover supressão noturna para tratamento de úlcera uma vez que neste período há
jejum e produção de HCl.
1. Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, Nizatidina: são antagonistas dos receptores H2 (histamina). Sofrem
metabolismo hepático e é excretado pela urina e pode ser administrado via oral, intramuscular e
intravenosa. Tem como efeitos adversos diarreia, cefaleia, tontura e fadiga (principalmente com
cimetidina). Uso: úlcera péptica, DRGE, profilaxia de úlcera de estresse.
2. Omeprazol, Pantoprazol, Rabeprazol, Dexlansoprazol, Esomeprazol e Lansoprazol: são inibidores na
bomba de próton de forma irreversível e seu efeito dura de 24h-48h até que ocorra a síntese de uma
nova bomba. São os supressores mais eficazes da secreção gástrica.

 Interações Medicamentosas
o Omeprazol (inibe CYP2C19 e induz CYP1A2) + Clopidogrel (anti-agregante plaquetário ativado
por CYP2C19): aumento do risco cardiovascular (infarto do miocárdio), por redução na eficácia do
clopidogrel como preventivo de eventos aterotrombóticos. Considerar o uso do pantoprazol, caso
um inibidor da bomba de prótons seja necessário, devido à menor atividade inibidora de CYP2C19,
ou AAS
Podem alterar a absorção de fármacos que dependem do pH gástrico como o cetoconazol e o
atanavir.
Efeitos adversos dos inibidores da bomba de próton: náuseas, vômitos, cefaléias, flatulências, dores
abdominais, risco de infecções respiratórias e intestinais, diminuição da absorção de B 12 (demências)
e minerais (grave após 2 anos de uso, principalmente), estudos sobre aumento do risco de IAM.

FÁRMACOS CITOPROTETORES
1. Misoprostol: análogo a prostaglandinas tendo então efeito protetivo pelo fato de diminuir a secreção
gástrica e aumentar a produção de muco e bicarbonato e aumenta o fluxo sanguíneo. Usos terapêuticos
para prevenção da lesão por AINEs, por exemplo. É administrado de 3-4 vezes/dia. Seus efeitos
adversos podem ser diarreia e possui contraindicações para gestantes (gera espasmos uterino e induzir
aborto espontâneo) e paciente com doença inflamatória intestinal.
2. Sucralfato: Em pH ácido forma um gel viscoso que adere as células epiteliais e ao fundo da úlcera além
de estimular a produção de prostaglandinas. Deve ser tomado 1h antes das refeições, tem duração de
ação de 6h. É utilizado para o tratamento de úlcera de estresse (administração por tubo nasogástrico).
Seus efeitos adversos são constipação e podem inibir a absorção de outros fármacos.
FÁRMACOS PRÓCINÉTICOS: Responsáveis pelo aumento da motilidade do TGI e são indicados para
gastroparesia, enjoo, retardo do esvaziamento do pós-operatório, pseudo-obstrução intestinal crônica e
constipação.
1. Betanecol e Neostigmina: atua de forma a aumentar a contração das musculaturas lisas do TGI. São
utilizados para o tratamento de atonia gástrica, íleo paralítico, por exemplo. Apresenta contraindicações
em pacientes com asma, hipertireoidismo, insuficiência coronariana e doenças acidopépticas. Seus
efeitos adversos são rubor, bradicardia, cólicas, diarreia, náuseas, vômitos, salivação, cefaleia e
dificuldade de acomodação visual, por não serem seletivos ao TGI. Obs. São poucos utilizados devido aos
seus efeitos adversos.
2. Domperidona, Metoclopramida, Bromoprida (antagonistas D2): aumentam a motilidade, o
esvaziamento gástrico, o tônus do EEI e também auxilia no alivio dos vômitos (bloqueio dos receptores
na zona de gatilho quimiorreceptora). São utilizados para a DRGE (bromoprida), gastroparesia
(domperidona e metoclopramida), dispepsia funcional - sensação de desconforto digestivo
(domperidona) e em síndromes de dismotilidades intestinal (bromoprida e metoclopramida), por
exemplo. Tem por efeitos adversos ansiedade, agitação, insônia e até sintomas semelhantes aos
parkinsonismo.
3. Metoclopramida (agonistas 5-HT4): aumentam a motilidade, o esvaziamento gástrico, o tônus do EEI.
Usados para refluxo e melhorar náuseas e vômitos nas síndromes de motilidade intestinal. Efeitos
adversos: ansiedade, insônia, agitação, sintomas semelhantes ao parkinsonismo.
4. Eritromicina e análogos (agonista do receptor de motilina): usado para o tratamento de gastroparesia
diabética e apresenta efeitos adversos como a tolerância e também possui uso limitado devido a sua
ação antibiótica. Motilina: hormônio do TGI envolvido na motilidade do estômago e intestino delgado.
5. Trimebutina: Ação moduladora sensorial da função contrátil gastrointestinal (anti-espasmódico e
prócinético, a depender da tendência da pessoa), aumenta esvaziamento gástrico, ação analgésica. Usos
terapêuticos: odinofagia por RGE, cólica por espasmo, síndrome do cólon irritável e exames (ex:
endoscopia). Sem relatos de efeitos adversos e interações medicamentosas. Uso antes das refeições e
não ingerir bebida alcoólica.

ANTIEMÉTICOS E ANTINAUSEANTES: As náuseas são mediadas pelo SNA e o Vômito é o reflexo

protetor coordenado pelo centro do vômito.
1. Domperidona, Metoclopramida, Clorpromazina, Levopromazina, Haloperidol e Droperidol: efeito
antiemético e procinético. Uso em náusea por quimioterapia, náusea pôs operatória, náusea de origem
infecciosa ou medicamentosa. Podem produzir sedação, cefaléia, efeito extrapiramidais.
2. Ondansetrona, Granisetrona, Dolasetrona, Palonosetrona e Tropisetrona: efeito central antiemético e
efeito periférico procinético. Usos terapêuticos em náuseas por quimioterapia ou radioterapia e pós-
operatórias. Tem como efeitos adversos cefaleia, constipação,tontura e prolongamento do intervalo QT
(ondansetron a e dolansetrona).
3. Aprepitanto, Fosaprepitanto, Netupitant e Rolapitant: não possuem efeitos sobre os receptores de
dopamina e serotonina. Apresenta fadiga, tontura, constipação, diarreia e cefaleias como efeitos
adversos.
4. Prometazina, Meclizina, Difenidramina e Dimenidrinato: uso terapêutico para êmese pós-operatória e
para cinetose. Apresenta sedação, xerostomia, ciclopegia, confusão mental e tontura como efeitos
adversos.
5. Escopolamina: efeito central antiemético e é utilizado para cinetose.
6. Dronabinol/ Tetrahidrocanabinol: Uso VO exclusivo profilático para pacientes em quimioterapia, com
aumento do apetite. Apresenta taquicardia, hiperemia conjuntival, alteração de humor, alucinações e
xerostomia como efeitos adversos.
7. Agonistas benzodiazepínicos: usado por seus efeitos sedativos e vômitos por ansiedade.

ANTIDIARREICOS
1. Bismuto: apresenta efeito anti-secretor, anti-inflamatório e antimicrobiano apesar de seu mecanismo de
ação não ser totalmente conhecido. Usos terapêuticos na diarréia do viajante e úlcera associada a
infecção por H. pylori. Tem efeito adverso de escurecimento das fezes, sendo preocupante por não ver
fezes com sangue vivo (anemia ferropriva).
 2. Lorepamida, Difenoxilato (opióides): diminuem a motilidade intestinal e também a secreção. Não se
deve utilizar em caso de febre e diarreia com sangue e tem efeitos adversos de cefaleia, tontura,
flatulências e náuseas. Lorepamida não ultrapassa barreira hemato-encefálica. OBS: opióide não é
analgésico, age no SNC fazendo com que o indivíduo perca a noção de importância do mundo, sabe que
está com dor, mas isso é irrelevante.
3. Octreotida: análogo a somatostatina diminuindo a secreção de hormônios, a motilidade e a secreção.
4. Restauradores de Flora Intestinal: Saccharomycesboulardii e Saccharomycescerevisae auxiliam na
reposição da microbiota.

LAXANTES
1. Formadores de bolo fecal: são fibras não absorvíveis que quando ingeridas com agua são hidratadas no
intestino e formam uma massa que ativa o reflexo da defecação. Também auxiliam na redução do
colesterol e no controle da glicemia.
a. Fibras Naturais: Psílio
b. Fibras Semi-Sintéticas: Metilcelulose
c. Fibras Sintéticas: Policarbofila
2. Emolientes (Docusato de Sódio e Docusato de Potássio): são detergentes iônicos que amolecem as fezes
e permitem maior interação com a água.
3. Lubrificantes (Óleos minerais e Glicerina retal): lubrificam a mucosa da região permitindo a evacuação
mais facilitada. Não absorvíveis e seu uso prolongado pode reduzir a absorção de vitaminas
lipossolúveis.
4. Estimulantes/ Irritantes: aumentam o acúmulo de fluido do íleo e cólon podendo causar irritação da
mucosa e promover aumento do peristaltismo, presente no ACTIVIA. Risco carcinogênese por lesão
recorrente da mucosa intestinal e estímulo da proliferação.
a. Antraquinonas (Sene, Cáscara sagrada)
b. Difenilmetanos (Bisacodil)
c. Óleo de Rícino
5. Agentes Osmóticos – Carboidratos (lactulose, sorbitol, manitol): aumentam a osmolaridade das fezes
levando ao acúmulo de fluido no cólon. Pode causar flatulências e cólicas. Soluções de polietilenoglicol
com eletrólitos são usadas no preparo para colonoscopia.
6. Agentes Osmóticos – Salinos (Sulfato de Magnésio, Hidróxido de Magnésio, Citrato de Magnésio,
Fosfato de Sódio): são sais inorgânicos que deslocam água para o intestino com latência de 1 a 3 horas.
Deve evitar o uso em paciente com insuficiência renal.
7. Ativador de Canais de Cloreto tipo 2 – ClC2 (Lubiprostona): aumento da secreção de líquido e da
motilidade intestinal. É indicada para casos de constipação em pacientes com síndrome do cólon
irritável.

FARMACOLOGIA DO SISTEMA ENDÓCRINO

TIREÓIDE
1. Hipotireoidismo: administração de T4 (levotiroxina)
2. Hipertireoidismo: metimazol (reduz a síntese de T3 e T4)

DIABETES
2. Tipo 1 (células beta destruídas)
a. Insulina ação rápida: Lispro (Humalog®), Aspart (NovoRapid®), Glulisina (Apidra®) (durante
refeições, correção de hiperglicemia)
b. Ação intermediária: NPH, regular (controle basal)
c. Ação lenta: Glargina (Lantus®), Detemir (Levemir®) (controle basal)
2. Tipo 2 (diminuição da fn das células beta/ resistência à insulina)
a. Incretinomiméticos (Liraglutida): Aumentam a secreção de insulina; retardam esvaziamento
gástrico; aumentam sensação de saciedade; promovem proliferação de células beta pancreáticas
 b. Sulfoniuréias (Glibenclamida, Glipizida, Glimepirida): aumentam a secreção de insulina pelas
células beta pancreáticas
c. Biguanidas (Metformina): aumenta a captação e o uso de glicose pelos tecidos-alvo, diminuindo
a resistência à insulina pode diminuir o apetite.

GLICOCORTICÓIDES: São derivados de hormônios das glândulas suprarrenais (corticosteroides – cortisona,

hidrocortisona), com propriedades anti-inflamatórias e antialérgicas potentes. Podem provocar o acúmulo de
líquidos no organismo e causar imunossupressão. A presença de corticoides no organismo (exógenos) inibe a
liberação dos corticosteroides (endógenos). Hidrocortisona, prednisona, prednisolona, betametasona,
dexametasona.

ASSOCIAÇÕES MEDICAMENTOSAS E MEDICAMENTOS-ALIMENTOS

Os nutrientes podem modificar os efeitos dos fármacos por interferirem em processos

farmacocinéticos, como absorção, distribuição, biotransformação e excreção, acarretando prejuízo
terapêutico. A absorção dos nutrientes e de alguns fármacos ocorre por mecanismos semelhantes e
frequentemente competitivos e, portanto, apresentam como principal sítio de interação o trato
gastrintestinal.

Efeitos dos alimentos/nutrientes na cinética dos medicamentos:

 Absorção do fármaco:
1. A presença de um alimento no estômago pode diminuir a taxa ou extensão da absorção do
fármaco.
 2. Pode ocorrer quelação entre certos fármacos e cátions divalentes, como cálcio, magnésio,
alumínio, ferro e zinco.
3. A presença de alimento no estômago pode aumentar a absorção de um mesmo fármaco.
 Distribuição do fármaco: Uma diminuição significativa na albumina sérica pode aumentar a fração
livre de fármacos altamente ligados à proteína.
 Metabolismo do fármaco: O alimento pode alterar o metabolismo hepático de alguns fármacos.
 Excreção do fármaco: Os alimentos podem alterar a excreção renal de alguns fármacos.

Efeitos dos medicamentos na cinética dos alimentos/nutrientes:

 Absorção do nutriente:
1. Complexos de fármacos com nutrientes podem impedir a absorção do medicamento, nutriente ou
de ambos.
2. Os fármacos podem alterar a acidez gástrica.
3. Os fármacos podem danificar a superfície da mucosa gastrointestinal.
 Distribuição do nutriente:
1. Os fármacos podem aumentar o metabolismo de nutrientes, resultando no aumento das
necessidades e risco de deficiência.
2. Os fármacos podem causar antagonismo com vitaminas.
 Excreção do nutriente:
1. Os fármacos podem aumentar a excreção urinária de nutrientes.
2. Os fármacos podem diminuir a excreção de nutrientes.

Modificação da ação dos medicamentos:

 Aumento da ação do fármaco: Os alimentos ou aditivos (exemplo: cafeína, tiramina) podem ter
efeitos similares aos do fármaco, aumentando os efeitos ou toxicidade.
 Antagonismo na ação do fármaco:
1. Os nutrientes ou ingredientes dos alimentos podem opor-se à ação desejada do fármaco.
2. A dieta (exemplo: rica em gordura) pode impedir os efeitos do fármaco.

Efeitos dos medicamentos na ingestão alimentar e estado nutricional:

 Efeitos orais e no paladar/olfato:
1. Os fármacos podem tornar o fluxo salivar deficiente, causando boca seca e aumento de cáries,
estomatite e glossite.
2. Os fármacos podem ser secretados para a saliva.
3. Os fármacos podem destruir bactérias orais naturais, podendo resultar em crescimento excessivo de
fungos orais (exemplo: candidíase).
4. Os fármacos podem causar disgeusia (alteração no paladar).
5. Os fármacos podem danificar células de proliferação rápida, causando estomatite,
glossite,esofagite, entre outros.
 Efeitos gastrintestinais:
1. Os fármacos podem irritar a mucosa gástrica, causando desconforto, náuseas, vômitos,
sangramentos e ulcerações.
2. Os fármacos podem acelerar ou retardar a peristalse intestinal.
3. Os fármacos podem destruir bactérias intestinais.
 Mudanças no apetite:
1. Os fármacos podem suprimir o apetite, resultando em anorexia e perda de peso.
2. Os fármacos podem aumentar o apetite, resultando em ganho de peso.