Unidade III

FARMACOLOGIA

Prof. Juliano Guerreiro

Fármacos que atuam no sistema endócrino

 Definição: o sistema endócrino é responsável pela

manutenção de homeostasia do organismo e realiza essa
função por meio de uma porção de glândulas que secretam
hormônios diretamente no sistema circulatório para serem
transportados para órgãos-alvo distantes. O fenômeno dos
processos bioquímicos que servem para regular tecidos
distantes por meio de secreções diretamente no sistema
circulatório é chamado de sinalização endócrina. As principais
glândulas endócrinas incluem glândula pineal, glândula
pituitária, pâncreas, ovários, testículos, glândula tireoide,
glândula paratireoide e glândulas suprarrenais.
Fármacos que atuam no sistema endócrino

Fonte: livro-texto
Fármacos que atuam no sistema endócrino

 Osteoporose: a osteoporose é uma doença que leva ao

aumento da fraqueza óssea e ao aumento do risco de fratura
óssea. É a razão mais comum de fraturas entre os idosos. Os
ossos mais susceptíveis à fratura, normalmente, são os
ossos das coluna vertebral, os ossos do antebraço e o
quadril. A osteoporose é assintomática e, normalmente,
diagnosticada após a fratura óssea.
Fármacos que atuam no sistema endócrino

 Bisfosfonatos: alendronato, risedronato, ibandronato e ácido

zoledrônico. Esses fármacos são capazes de diminuir a
reabsorção osteoclástica do osso por meio de vários
mecanismos, entre eles a diminuição da formação e ativação
osteoclástica, aumento da apoptose osteoclástica. Essas
ações resultam em um pequeno e gradual ganho de massa
óssea, pois os osteoblastos não são inibidos pelos
bisfosfonatos. São utilizados para tratamento de distúrbios do
remodelamento ósseo, como a osteoporose. Também são
indicados para tratamento da doença de Paget, no tratamento
de metástases ósseas e hipercalcemia dos tumores. Efeitos
adversos: diarreia, dor abdominal e dor musculoesquelética.
Podem, às vezes, induzir à esofagite e úlceras esofágicas.
Fármacos que atuam no sistema endócrino

 Raloxifeno: modulador seletivo do receptor de estrógeno.

Indicado na prevenção ou no tratamento da osteoporose em
mulheres pós-menopausa. Por apresentar baixo risco de
câncer de mama e tromboembolismo pulmonar pode ser
indicado como alternativa para reposição hormonal
pós-menopausa.
 Teriparatida: porção do parato-hormônio. Esse hormônio
administrado continuamente leva à dissolução do osso;
contudo se administrado subcutâneo uma vez ao dia produz o
efeito de síntese óssea. Isso se deve ao fato de aumentar a
atividade do osteoblasto sem afetar a atividade dos
osteoclastos. Aumenta, assim, a densidade óssea espinhal e
diminui o risco de fraturas vertebrais, sendo o único
fármaco que estimula a formação óssea.
Fármacos que atuam no sistema endócrino

 Denosumabe: é um anticorpo monoclonal que bloqueia a

ativação osteoclástica; indicado para o tratamento de
osteoporose em mulheres pós-menopausa e com alto risco de
fraturas. Efeitos adversos: aumento do risco de infecções,
tumores secundários, hipocalcemia e reações dermatológicas.
Tratamento farmacológico da obesidade

 Obesidade: a obesidade é uma patologia caracterizada pelo

excesso de gordura corporal acumulada na medida em que
pode ter um efeito maléfico ao organismo. As pessoas são,
geralmente, consideradas obesas quando seu índice de
massa corporal (IMC), uma medida obtida pela divisão do
peso de uma pessoa pelo quadrado da altura da pessoa, é
superior a 30 kg/m2, sendo a faixa de 25-30 kg/m2 definida
como sobrepeso.
Tratamento farmacológico da obesidade

 Anorexígenos: fentermina e sibutramina. Esses fármacos

promovem um aumento na liberação de norepinefrina e de
dopamina no sistema nervoso central e inibem a receptação
desses neurotransmissores, sendo supressores de apetites.
Efeitos adversos: dependência química e psíquica,
xerostalmia, cefaleia, insônia e constipação. Podem afetar
também o sistema cardiovascular, aumento da frequência
cardíaca e da pressão arterial.
 Orlistate: inibidor das lipases gástricas e pancreática. Efeitos
adversos: sintomas gastrointestinais, como manchas oleosas,
flatulência com evacuação, urgência fecal e maior defecação.
Interfere na absorção das vitaminas A, D, E e K e fármacos
como a levotiroxina e amiodarona.
Tratamento farmacológico dos distúrbios da tireoide

Os distúrbios envolvendo a tireoide afeta a função da glândula

(o órgão endócrino encontrado na frente do pescoço). Os
principais distúrbios tireoidianos são:

1) Hipotireoidismo (baixa função) causado por não ter

hormônios tireoideianos suficientes.

2) Hipertireoidismo (alta função) causado por ter excesso de

hormônios da tireoide.

3) Anormalidades estruturais que levam ao aumento da

glândula tireoide.

4) Tumores que podem ser benignos ou malignos.

Tratamento farmacológico dos distúrbios da tireoide

 O hipotireoidismo, em geral, resulta da destruição autoimune

da glândula e é diagnosticado pelo alto nível de TSH. Ele é
tratado com a levotiroxina (T4). O fármaco é administrado uma
vez ao dia devido à sua longa meia-vida. O estado de
equilíbrio é alcançado em 8 semanas. A toxicidade depende
dos níveis de T4 e se manifesta por nervosismo, palpitações
cardíacas e taquicardia, intolerância ao calor e perda
inexplicada de massa corporal.
Tratamento farmacológico dos distúrbios da tireoide

 Propiltiouracil: inibidor da síntese dos hormônios tireoidianos.

Também age inibindo a conversão de T4 em T3. Efeitos
adversos: agranulocitose, urticárias e edema.
 Propranolol: bloqueador não seletivo dos receptores beta
adrenérgicos. Indicação: crise tireoidea. Essa condição
apresenta sintomas extremos de hipertireoidismo e os beta
bloqueadores são indicados para controlar a estimulação
simpática generealizada que ocorre nessa crise.
 Iodeto: inibe a iodinação das tirosinas durante a síntese dos
hormônios tireoidianos, mas esse efeito dura poucos dias.
Inibe a liberação dos hormônios da tiroglobulina por
mecanismos ainda desconhecidos.
Interatividade

Qual das alternativas descreve melhor o efeito do propiltiouracil

na produção do hormônio tireoideo?

a) Bloqueia a liberação de hormônio liberador de tirotropina.

b) Inibe a receptação de iodeto pelas células tireoideas.
c) Previne a liberação de hormônio tireoideo da tiroglobulina.
d) Bloqueia a iodinação e o acoplamento das tirosinas em
tireoglobulina para formar os hormônios tireoideos.
e) Bloqueia a liberação do hormônio da glândula tireoide.
Resposta

Qual das alternativas descreve melhor o efeito do propiltiouracil

na produção do hormônio tireoideo?

a) Bloqueia a liberação de hormônio liberador de tirotropina.

b) Inibe a receptação de iodeto pelas células tireoideas.
c) Previne a liberação de hormônio tireoideo da tiroglobulina.
d) Bloqueia a iodinação e o acoplamento das tirosinas em
tireoglobulina para formar os hormônios tireoideos.
e) Bloqueia a liberação do hormônio da glândula tireoide.
Fármacos que atuam no sistema endócrino

 O diabetes mellitus (DM) é um conjunto de doenças

metabólicas que apresentam como característica principal
hiperglicemia por longos períodos. Os sintomas da
hiperglicemia incluem micção frequente (poliúria), aumento da
sede e aumento da fome. Se não for tratada, o diabetes pode
causar muitas complicações, entre elas: as complicações
agudas da cetoacidose diabética, com a hiperosmolar não
cetótica ou morte.
Fármacos que atuam no sistema endócrino

 Insulinoterapia
Fármacos que atuam no sistema endócrino

 Hipoglicemiantes orais
 Secretagogos de insulina (sulfonilureias): glibenclamida,
glipizida e a glimepirida. São bloqueadores de canais de K+
sensíveis ao ATP. Essa inibição leva à despolarização das
membranas das células beta pancreáticas, o que resulta em
aumento da exocitose da insulina. Além disso, reduz a
produção de glicose pela gliconeogênese hepática e
aumenta a sensibilidade periférica à insulina; são
recomendados para diabetes tipo 2 e gestacional. Efeitos
adversos: aumento de massa corpórea, hiperinsulinemia e
hipoglicemia. Devem ser administrados com cautela a
pacientes com insuficiência hepática e renal.
Fármacos que atuam no sistema endócrino

 Hipoglicemiantes orais
 Biguanidas: metformina. Reduzem do débito hepático e
glicose, inibindo a gliconeogênese hepática. Retarda a
absorção intestinal de glicose e melhora sua captação e uso
periférico. Também é capaz de diminuir modestamente a
hiperlipidemia. Geralmente esses efeitos são sentidos após
8 semanas de uso. Há redução de massa corporal por
inibição do apetite; é o fármaco de primeira escolha para
pacientes que iniciam o tratamento de diabetes tipo 2.
Efeitos adversos: distúrbios gastrointestinais. É
contraindicada para pacientes com doenças hepáticas e
renais, infartos cardíacos, insuficiência cardíaca congestiva
e infecção grave. A longo prazo, interfere na absorção
da vitamina B12.
Fármacos que atuam no sistema endócrino

 Hipoglicemiantes orais
 Glitazonas: pioglitazona. São potencializadores da resposta
periférica da insulina. Seu mecanismo de ação não está
elucidado, são os fármacos de segunda escolha para
pacientes que não respondem à metformina. Efeitos
adversos: aumento de massa corporal, retenção de líquidos.
 Inibidores da alfa glicosidases: acarbose. Indicados no
tratamento de diabetes tipo 2 em pacientes que apresentam
perfil hiperglicêmico pós-prandial. Efeitos adversos:
flatulência, diarreia e cólicas intestinais. Pacientes com
distúrbios intestinais devem evitar uso desses fármacos.
Fármacos que atuam no sistema endócrino

 Outros
 Inibidores da dipeptidil peptidase IV (DPP-IV): sitagliptina e
saxagliptina. Agem inibindo a DPP-IV, responsável pela
inativação dos hormônios incretina e peptídeo 1 tipo
glucagon (GLP-1). O aumento nos níveis desses hormônios
promovem um aumento na liberação de insulina em
resposta à refeição.
 Incretinamiméticos: liraglutida. É agonista de receptores de
GLP-1. Atuam aumentando a liberação da insulina glicose
dependente e retardam o esvaziamento gástrico. Efeitos
adversos: náuseas, êmese, diarreia e constipação.
Fármacos que atuam no sistema endócrino

 Reposição hormonal e contraceptivos: os hormônios sexuais

produzidos pelas gônadas são necessários para a concepção,
a maturação embrionária e o desenvolvimento das
características sexuais secundárias na puberdade. Os
hormônios gonadais são usados na terapêutica de reposição
e contracepção e no controle dos sintomas da menopausa.
Fármacos que atuam no sistema endócrino

 Terapia de reposição hormonal

 O estradiol é o mais potente estrogênio produzido e
secretado pelo ovário. Esse hormônio é produzido pela
placenta durante a gravidez. A preparação de estrógenos
conjugados animais (estrona e equilina) extraídos da urina
de éguas prenhas são utilizados na terapia de reposição
hormonal. Há, ainda, estrógenos conjugados de origem
vegetal e sintéticos (etinilestradiol). São usados para
tratamento hormonal pós-menopausa, para contracepção, na
estimulação de características sexuais. Efeitos adversos:
náuseas, sensibilidade nos seios, sangramento uterino na
pós-menopausa. Há aumento no risco de eventos
tromboembólicos, infarto do miocárdio, câncer de
mama e endometrial.
Fármacos que atuam no sistema endócrino

 Terapia de reposição hormonal

 Modulares seletivos de receptor de estrogênio: são
exemplos desses fármacos: tamoxifeno, raloxifeno e
clomifeno. Podem atuar como antagonistas de estrogênio
nos tecidos mamários (tamoxifeno), diminuem a reabsorção
e a renovação óssea, promovendo aumento na densidade
óssea e diminuindo fraturas da coluna vertebral. Não agem
no endométrio e não estão relacionados a tumores de
endométrio. Por aumentar os índices de TSH (hormônio
folículo estimulante), promovem a estimulação da ovulação;
são recomendados no tratamento paliativo e profilático do
câncer de mama metastático na mulher pós-menopausa.
Efeitos adversos: fogachos e náuseas, irregularidades
menstruais e sangramento vaginal.
Fármacos que atuam no sistema endócrino

 Terapia de reposição hormonal

 Progesterona: promove o desenvolvimento de um
endométrio secretor que pode acomodar a implantação
do novo embrião em formação. São exemplos de
progestógenos sintéticos: norgestrel, drospirenona,
levonorgestrel e noretindrona. Promove o aumento no
glicogênio hepático, diminui a reabsorção de Na+ nos rins,
aumento na temperatura corporal, redução de alguns
aminoácidos no sangue e aumenta a excreção de nitrogênio
urinário; são usados na correção da deficiência do
hormônio e como contraceptivo. Efeitos adversos: cefaleia,
depressão, aumento de massa corporal e alterações
na libido, acne, hirsutismo (devido a efeitos
androgênicos de alguns progestógenos).
Fármacos que atuam no sistema endócrino

 Contraceptivos
 Contraceptivos orais: contêm um estrogênio e um
progestógeno. A principal associação contém uma dose
constante de estrogênio e progestógeno administrada durante
21 dias seguidos de 7 dias de placebo. Ocorre o sangramento
durante o intervalo sem hormônio. O estrogênio mais
comumente empregado é o etinilestradiol e os progestógenos
mais comumente usados são: noretindrona, norgestrel,
levnorgestrel, desogestrel, drospirenona.
 Adesivo transdérmico: um adesivo deve ser aplicado
semanalmente durante 3 semanas no abdômen, no dorso
superior ou nas nádegas. Tem eficácia comparável aos
contraceptivos orais. Esse método de aplicação
aumenta o risco de tromboembolismo.
Fármacos que atuam no sistema endócrino

 Contraceptivos
 Anéis vaginais: é inserido na vagina e permanece por 3
semanas. A quarta semana é sem o anel, ocorrendo o
sangramento após a retirada.
 Pílulas só com progestógenos – são pílulas que podem ser
administradas em uso contínuo.
 Progestógenos injetáveis – é um contraceptivo injetado via
subcutânea ou intramuscular que pode ser administrado a
cada três meses.
 Implantes de progestógenos – são implantes feitos
subdermais e propiciam contracepção de longa duração de,
aproximadamente, três anos.
Fármacos que atuam no sistema endócrino

 Contraceptivos
 Dispositivo intrauterino com progestógeno – consiste em
um dispositivo intrauterino com levonorgestrel. Esse
método apresenta alta eficácia na contracepção e é de longa
duração, tendo validade por 5 anos.
 Contracepção pós-coital – a contracepção pós-coito ou de
emergência reduz a probabilidade de gestação para algo em
torno de 0,2 a 3%. A contracepção de emergência usa altas
doses de estrogênio (etinilestradiol) e de progestógeno
(levonorgestrel) administrado dentro de 72 horas após o
coito sem proteção (pílula do dia seguinte). Para maior
eficácia, uma segunda dose deve ser administrada após 12
horas da primeira dose. A eficácia do método
aumenta se tomada o quanto antes.
Interatividade

Uma mulher de 64 anos com anamnese de diabetes tipo 2 foi

diagnosticada com insuficiência cardíaca. Qual dos seguintes
fármacos será uma má escolha para controlar o diabetes?

a) Exenatida.
b) Glibenclamida.
c) Nateglinida.
d) Rosiglitazona.
e) Sitagliptina.
Resposta

Uma mulher de 64 anos com anamnese de diabetes tipo 2 foi

diagnosticada com insuficiência cardíaca. Qual dos seguintes
fármacos será uma má escolha para controlar o diabetes?

a) Exenatida.
b) Glibenclamida.
c) Nateglinida.
d) Rosiglitazona.
e) Sitagliptina.
Fármacos que atuam no sistema gastrointestinal

 Definição

Fonte: livro-texto
Fármacos que atuam no sistema gastrointestinal

Fármacos utilizados nos distúrbios gástricos e esofágicos:

 Antagonista de receptor H2: cimetidina, ranitidina, famotidina

e nizatidina. Atuam seletivamente nos receptores H2 do
estômago. São eficazes em promover concomitantemente a
cicatrização das úlceras gástricas e duodenais; porém, após a
interrupção do tratamento, as úlceras podem reaparecer. Em
alguns casos pode ser administrado por IV, como em
emergências gástricas; indicado no tratamento das úlceras
pépticas, úlceras de estresse agudo e doença do refluxo
gastroesofágico. Efeitos adversos: cefaleia, tonturas, diarreia
e dor muscular.
Fármacos que atuam no sistema gastrointestinal

Fármacos utilizados nos distúrbios gástricos e esofágicos:

 Inibidores da bomba de próton H+/K+ ATPase (IBP): omeprazol,
esomeprazol, lansoprazol, pantoprazol e rabeprazol. São pró-
fármacos com um revestimento entérico ácido resistente para
protegê-los da degradação prematura pelo ácido gástrico. Em
doses adequadas, os IBPs inibem a secreção de ácido basal
(constante) e a secreção estimulada; os IBPs são mais eficazes
que os antagonista H2 na supressão da produção de ácido e na
cicatrização das úlceras pépticas. São fármacos de primeira
escolha para tratamento de úlceras de estresse, esofagites
erosivas e úlceras duodenais. Devem ser ingeridos 30 minutos
antes da refeição para que a resposta seja máxima esperada. São
seguros, porém a longo prazo podem induzir fraturas
da bacia, coluna e punho.
Fármacos que atuam no sistema gastrointestinal

Fármacos utilizados nos distúrbios gástricos e esofágicos:

 Prostaglandinas: misoprostol. São indicados para tratamento
de úlceras gástricas induzidas pelos AINES. Como efeito
adverso, esse fármaco induz à contração uterina. Diarreias e
náuseas intensas limitam seu uso.
 Antiácidos: são bases fracas que reagem com o ácido gástrico,
formando água e sal para diminuir a acidez estomacal. Os
antiácidos comumente usados são os derivados de alumínio e
magnésio, como o hidróxido de alumínio e o hidróxido de
magnésio. São utilizados para alívio dos sintomas da úlcera
péptica e da azia, podendo auxiliar a cicatrização de lesões
duodenais. Efeitos adversos: o hidróxido de alumínio tende a
causar constipação, ao passo que o hidróxido de
magnésio tende a produzir diarreia.
Fármacos que atuam no sistema gastrointestinal

Tratamento da constipação intestinal e diarreia:

 Antidiarreicos
 Fármacos antimotilidade: loperamida. Inibem a liberação de
acetilcolina e diminuem o peristaltismo. Apresentam efeitos
adversos de sedação, cólicas abdominais e tonturas.
 Adsorventes: são o hidróxido de alumínio e a metilcelulose.
Atuam adsorvendo toxinas intestinais ou microrganismo ou
protegendo a mucosa intestinal de irritações causadas por
esses agentes.
 Fármacos que interferem no transporte de íons: salicilato de
bismuto é usado na diarreia do viajante e diminui a secreção
de líquidos pelo intestino. Os efeitos adversos mais
evidentes são a língua negra e as fezes pretas.
Fármacos que atuam no sistema gastrointestinal

Tratamento da constipação intestinal e diarreia:

 Laxantes
 Irritantes e estimulantes: nessa classes estão a senna, o
bisacodil e o óleo de rícino. Agem causando irritação da
mucosa intestinal e estimulando o peristaltismo. Efeitos
adversos: cólicas abdominais, irritação gástrica e dor.
 Laxantes aumentadores de volume: os laxantes volumosos
incluem coloides hidrofílicos. Formam géis no intestino
grosso, causando a retenção de líquidos e a distensão
intestinal, aumentando o peristaltismo. São exemplos a
metilcelulose, a semente de linho e fibras.
Fármacos que atuam no sistema gastrointestinal

Tratamento da constipação intestinal e diarreia:

 Laxantes
 Laxantes salinos e osmóticos: são chamados de catárticos
salinos, como citrato de magnésio, hidróxido de magnésio e
o fosfato de sódio. São sais não absorvidos que retêm água
no intestino por osmose. Esse processo é capaz de causar
distensão intestinal, aumentando a atividade peristáltica. O
polietilenoglicol (PEG) é indicado para lavagens colônicas
para preparar o intestino para procedimentos endoscópicos.
A lactulose, um dissacarídeo, também atua como laxante
osmótico.
Fármacos que atuam no sistema gastrointestinal

Tratamento da constipação intestinal e diarreia:

 Laxantes
 Amolecedores de fezes (laxantes emolientes ou
surfactantes): estão incluídos nessa categoria – docusato
sódico, docusato de cálcio e docusato de potássio.
Apresentam tempo de latência de dias e por isso são
indicados como profiláticos. São capazes de emulsificar as
fezes, pois atuam como detergentes.
 Laxantes lubrificantes: o óleo mineral e a glicerina são
considerados lubrificantes e agem facilitando a passagem
de fezes endurecidas.
Interatividade

Um casal vai viajar e, devido às experiências em viagens no

passado, pediu ao médico para prescrever um fármaco contra
diarreia. Qual dos seguintes fármacos é mais eficaz?

a) Omeprazol.
b) Ranitidina.
c) Loperamida.
d) Famotidina.
e) Lorazepam.
Resposta

Um casal vai viajar e, devido às experiências em viagens no

passado, pediu ao médico para prescrever um fármaco contra
diarreia. Qual dos seguintes fármacos é mais eficaz?

a) Omeprazol.
b) Ranitidina.
c) Loperamida.
d) Famotidina.
e) Lorazepam.
Imunoestimulantes

 Os agentes estimuladores do sistema imunológico, também

conhecidos como imunoestimuladores, são substâncias
(fármacos ou nutrientes) que estimulam o sistema
imunitário, induzindo ativação ou aumentando a atividade
de qualquer de seus componentes.
 Imunoestimulantes específicos: proporcionam
especificidade antigênica na resposta imunitária, tais como
vacinas ou qualquer antígeno.
 Os imunoestimulantes não específicos: atuam
independentemente da especificidade antigênica para
aumentar a resposta imunitária de outro antígeno ou
estimular componentes do sistema imunitário sem
especificidade antigênica, tais como adjuvantes e
imunoestimuladores não específicos.
Imunosupressores

Os fármacos imunossupressores ou medicamentos antirrejeição

são fármacos que inibem ou impedem a atividade do sistema
imunitário. Eles são usados ​em terapia imunossupressora para:
 Prevenir a rejeição de órgãos e tecidos transplantados (por
exemplo, medula óssea, coração, rim, fígado).
 Tratar doenças autoimunes ou doenças que são mais
prováveis ​de origem autoimune (por exemplo, artrite
reumatoide, esclerose múltipla, miastenia gravis, psoríase,
vitiligo, lúpus eritematoso sistémico, sarcoidose,
glomeruloesclerose segmentar focal, doença de Crohn).
 Tratar algumas outras doenças inflamatórias não autoimunes
(por exemplo, controle de asma alérgica a longo prazo).
Imunosupressores

Inibidores seletivos da produção e da função das citocinas:

 Ciclosporinas: é um polipeptídeo extraído de fungos e
suprime, preferencialmente, as reações imunes mediadas por
células. Por meio do bloqueio da interleucina 2, a ciclosporina
diminui o número de linfócitos T; a ciclosporina é eficaz em
prevenir a rejeição de transplantes alogênicos de rins, fígado
e coração. Também pode ser alternativa para tratamento de
artrite reumatoide ativa grave e psoríase recalcitrante. Efeitos
adversos: apresenta alta nefrotoxicidade, hepatotoxicidade,
reações anafiláticas, hipertensão, hiperlipidemia,
hiperpotassemia, tremores, hirsutismo, intolerância à glicose
e hiperplasia gengival.
Imunosupressores

Inibidores seletivos da produção e da função das citocinas:

 Tracolimo: é um macrolídeo isolado de fungos de solo e
exerce seu efeito imunossupressor da mesma forma que a
ciclosporina. O tacrolimo é aprovado para a prevenção da
rejeição do transplante de fígado e rins e é usado com um
corticosteroide ou um antimetabólito. Efeitos adversos:
nefrotoxicidade e neurotoxicidade (tremores, convulsões e
alucinações).
 Sirolimo: é um macrolídeo obtido de um fungo do solo e tem
mecanismo semelhante aos anteriores. Indicado para
transplantes renais. Efeitos adversos: hiperlipidemia, pode
potencializar os efeitos nefrotóxicos da ciclosporina e
tracolimo, cefaleia, náusea e diarreia.
Imunosupressores

 Antimetabólitos imunossupressores
 Azatriopina: é um pró-fármaco da mercaptopurina e análogo
estrutural dos nucleotídeos de DNA usados na proliferação
linfocitária. Indicado para transplantes de órgãos. Efeitos
adversos: depressão da medula óssea, náuseas e êmese.
 Micofenolato de mofetila: é um substituto da azatriopina,
pois causa menos efeitos adversos e apresenta maior
eficácia em prolongar a sobrevida do enxerto. Tem como
efeitos adversos: diarreia, náuseas, êmese, dor abdominal,
leucopenia e anemia.
Imunosupressores

 Anticorpos: o uso de anticorpos tem um papel importante no

prolongamento da vida do enxerto. Os nomes dos anticorpos
monoclonais convencionalmente contêm a palavra “muro” se
forem de origem murina (camundongos), “xi” ou “zu” se
forem de quimerizados ou humanizados, respectivamente.
O sufixo “mab” (anticorpo monoclonal) identifica a categoria
do fármaco. Dentre os anticorpos monoclonais utilizados no
tratamento de rejeição a implantes são usados: muromonabe-
CD3, basiliximabe e o alentuzumabe. Apresentam baixa
toxicidades por se tratarem de fámacos altamente específicos
e seletivos.
Interatividade

Uma mulher de 23 anos sofre de epilepsia tonicoclônica

controlada com fenitoína. Ela é candidata a um transplante
renal. Qual dos seguintes fármacos pode agravar as convulsões
nessa paciente?

a) Mofetila.
b) Sirolimo.
c) Ciclosporina.
d) Tacrolimo.
e) Prednisona.
Resposta

Uma mulher de 23 anos sofre de epilepsia tonicoclônica

controlada com fenitoína. Ela é candidata a um transplante
renal. Qual dos seguintes fármacos pode agravar as convulsões
nessa paciente?

a) Mofetila.
b) Sirolimo.
c) Ciclosporina.
d) Tacrolimo.
e) Prednisona.
ATÉ A PRÓXIMA!