INSTITUTO TÉCNICO PRIVADO DE SAÚDE SÃO JOSÉ DE POMBO

Nome: Romana Pedro Canga

Coordenação / direcção

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Curso de Farmácia “Cimetidina”

Índice

1. Introdução ...................................................................................................................... 3
2. Informação geral............................................................................................................. 4
2.1. O que é Cimetidina................................................................................................................. 4
2.2. Propriedades da Cimetidina................................................................................................... 4
2.3. Precauções da Cimetidina ...................................................................................................... 8
2.4. Conselhos para os pacientes ................................................................................................ 10
3. Referências Bibliográficas ..............................................................................................11

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1. Introdução

A Cimetidina foi o culminar de um projecto de Smith, Kline e French (SK&F; agora

GlaxoSmithKline) por James W. Preto, C. Robin Ganellin, e outros para desenvolver um
antagonista do receptor da histamina para suprimir a secreção de ácido no estômago.

Sir James W. Preto dividiu o Prémio Nobel 1988 em Fisiologia ou Medicina pela descoberta
do propranolol e também é reconhecido pela descoberta da cimetidina, na verdade, os químicos
medicinais teriam feito a descoberta.

Na época (1964), a histamina era conhecida por estimular a secreção de ácido gástrico, mas
também que os anti-histamínicos tradicionais não tinham nenhum efeito sobre a produção de
ácido.

No processo, os cientistas de SK&F, também demonstraram a existência de receptores H2 da

histamina.

A Cimetidina foi comercializada pela primeira vez no Reino Unido em 1976, e nos EUA em
agosto de 1977 e, portanto, levou 12 anos a partir de início do programa de antagonista dos
receptores H2 até à comercialização.

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2. Informação geral

2.1. O que é Cimetidina

O que é

A Cimetidina pertence ao grupo dos medicamentos antiácidos e antiulcerosos, antagonistas dos

receptores H2. Uma congénere da histamina, inibe competitivamente a ligação de receptores de
histamina H2.

A Cimetidina tem uma gama de acções farmacológicas. Inibe a secreção do ácido gástrico, bem
como a pepsina e saída da gastrina.

Também bloqueia a actividade do citocromo P-450 que pode explicar propostas para uso em
terapia neoadjuvante.

Usos comuns

A Cimetidina é usada para o tratamento de úlceras, refluxo gastroesofágico e síndrome de

Zollinger-Ellison.

Na profilaxia das lesões pulmonares provocadas por aspiracção do conteúdo gástrico, em

doentes submetidos a anestesia geral, e tratamento da hemorragia digestiva alta, como medida
de suporte.

Está também indicada na profilaxia das lesões recidivantes do tracto gastrintestinal superior,
nomeadamente na terapêutica de manutenção da úlcera duodenal e da úlcera gástrica benigna.

Tipo

Molécula pequena.

2.2. Propriedades da Cimetidina

Indicações

– Tratamento da úlcera duodenal ou da úlcera gástrica benigna;

– Doença do refluxo gastroesofágico (incluindo as situações de pirose e de esofagite péptica);

– Úlceras recorrentes do tracto gastrintestinal superior;

– Úlcera da boca anastomótica e de outras situações para as quais a redução da secreção ácida
gástrica seja benéfica, nomeadamente, terapêutica sintomática da dispepsia sem causa orgânica
identificada;

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– Tratamento da gastrite aguda ou crónica, assim como da agudização da gastrite crónica,

obedecendo o diagnóstico de gastrite a critérios clínicos, endoscópicos e histológicos
estabelecidos;

– Na insuficiência pancreática, para reduzir a degradação dos suplementos de enzimas.

– Profilaxia das recidivas da úlcera duodenal ou da úlcera gástrica benigna, em doentes com
história prévia de recidivas ou de complicações, ou em doentes com doenças associadas, para
quem a cirurgia constitua um risco superior ao habitual.

– Profilaxia das úlceras de stress em doentes graves com risco de hemorragia; no tratamento de
hipersecreção patológica, nomeadamente síndrome de Zollinger-Ellison, mastocitose sistémica
e adenomas endócrinos múltiplos; como medida de suporte, no tratamento da hemorragia
digestiva alta por úlcera péptica ou erosões.

– Redução da acidez gástrica e do volume secretório com consequente redução do risco de lesão
pulmonar causado por aspiração do conteúdo gástrico, em doentes submetidos a anestesia geral
(p.e. cesariana).

– Tratamento das lesões, úlceras e erosões, causadas por anti-inflamatórios não esteróides.

– Profilaxia da recidiva das lesões em doentes que necessitem de terapêutica contínua com anti-
inflamatórios não esteróides.

Classificação CFT

6.2.2.2: Antagonistas dos receptores H2

Mecanismo De Acção

A cimetidina é um antagonista dos receptores H2 da histamina, pelo que a sua acção a nível dos
receptores H2 das células parietais gástricas se caracteriza pela inibição da secreção do ácido
clorídrico e da pepsina.

No entanto, apesar da acção preponderante da cimetidina ser a inibição da secreção ácida basal
e estimulada, também lhe tem sido atribuída uma acção citoprotectora.

A capacidade de inibir a secreção ácida basal (BAO) é um índice adequado da actividade anti-
secretora.

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Posologia Orientativa

Via oral:

Fotografia: Diversos tipos de comprimidos

Adultos:

Nas situações de úlcera duodenal; úlcera gástrica benigna; úlcera recorrente pós-cirurgia gástrica;
refluxo gastroesofágico (esofagite péptica), A Cimetidina é eficaz em doses que variam entre 800
mg e 1600 mg/dia.

Pode ser administrado numa toma única, ao deitar, ou fraccionada em duas (pequeno-almoço e
deitar) ou quatro (às refeições e ao deitar) tomas.

Em doentes com úlcera duodenal e úlcera gástrica benigna, a terapêutica de manutenção é feita
com uma dose de 400 mg, administrada numa toma única ao deitar.

Na gastrite e na dispepsia não ulcerosa, aconselha-se uma dose de 200 mg quatro vezes ao dia,
às refeições e ao deitar.

Na insuficiência pancreática (concomitante com a terapêutica enzimática) recomendam-se doses

entre 800 mg e 1600 mg/dia, divididas em quatro tomas e administradas uma hora a hora e meia
antes das refeições.

No tratamento das lesões iatrogénicas (úlcera e erosões) provocadas pelos anti-inflamatórios não
esteróides, a posologia habitual é de 800 mg/dia, numa toma única ou em duas tomas diárias (400
mg ao pequeno-almoço e 400 mg ao deitar).

Nos doentes que responderam ao tratamento inicial e que requerem continuação da terapêutica
com AINE's, recomenda-se a terapêutica de manutenção com 400 mg ao deitar, para profilaxia
de recidivas.

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Crianças:

– 1-12 anos: 20-25 mg/Kg/dia, fraccionados de 4 em 4 ou de 6 em 6 horas;

– idade inferior a 1 ano: 20 mg/Kg/dia, fraccionados de 4 em 4 ou de 6 em 6 horas;

– recém-nascidos: 10-15 mg/Kg/dia, fraccionados de 4 em 4 ou de 6 em 6 horas;

Em crianças com idade inferior a 16 anos não deverá ser feita uma utilização rotineira deste
medicamento.

Via injectável:

Fotografia: Ampolas injetáveis

Adultos:

A Cimetidina injectável destina-se a doentes com indicação para terapêutica necessária com
cimetidina, sempre que a via oral seja inadequada, ou que a gravidade da situação o justifique.

A Cimetidina injectável pode ser administrada por injecção intramuscular ou por via intravenosa.

Injecção intramuscular

– 200 mg de 4 em 4 ou de 6 em 6 horas.

Via intravenosa:

A administração intravenosa pode ser feita de duas formas: por injecção IV e infusão/perfusão
IV, sendo esta última preferível no caso de se usarem doses mais elevadas ou haver patologia
cardiovascular.

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A perfusão IV pode ser intermitente ou contínua.

Perfusão intermitente: diluir 400 mg de Cimetidina em 100 ml de dextrose a 5% ou outra solução

compatível.

No caso da perfusão intermitente, a dose recomendada é de 200-400 mg de 4 em 4 horas a 6 em

6 horas, se necessário e no caso da perfusão contínua o ritmo de infusão deve ser de 50-100 mg/h.

Injecção intravenosa: diluir a ampola de 200 mg em cloreto de sódio a 0,9% (ou outra solução
compatível) até perfazer o volume total de 20 ml.

A injecção IV deve ser feita lentamente durante pelo menos 5 minutos e pode ser repetida de 4
em 4 horas ou de 6 em 6 horas.

NOTA:

Nas situações cirúrgicas de urgência, incluindo cesarianas, em que a Cimetidina é administrada

juntamente com a anestesia geral, devem injectar-se, de preferência por via intramuscular, 400
mg cerca de 1 hora antes da indução da anestesia, seguidos de 200 mg, de 4 em 4 horas.

Nas situações de cirurgia electiva, pode iniciar-se o tratamento com Cimetidina na noite anterior
à cirurgia.

Crianças:

– 1-12 anos: 20-25 mg/Kg/dia, fraccionados de 4 em 4 ou de 6 em 6 horas;

– idade inferior a 1 ano: 20 mg/Kg/dia, fraccionados de 4 em 4 ou de 6 em 6 horas;

– recém-nascidos: 10-15 mg/Kg/dia, fraccionados de 4 em 4 ou de 6 em 6 horas;

Em crianças com idade inferior a 16 anos não deverá ser feita uma utilização rotineira deste
medicamento.

2.3. Precauções da Cimetidina

Contra-Indicações

Está contra-indicado nos doentes com hipersensibilidade à Cimetidina.

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Advertências

GRAVIDEZ: A Cimetidina não deve ser utilizada na gravidez, a não ser que, na opinião do
médico assistente, os benefícios esperados superem os eventuais riscos.

ALEITAMENTO: Não se aconselha o aleitamento a mulheres medicadas com o fármaco.

INSUF. HEPÁTICA: Reduzir a dose; pode aumentar a confusão mental.

INSUF. RENAL: 600 a 800 mg/dia na IR ligeira a moderada; 400 mg/dia na IR grave.

CONDUÇÃO: Não altera a capacidade de condução.

Precauções Gerais

Em doentes com insuficiência renal, a posologia deve ser ajustada em função da clearance da
creatinina.

A hemodiálise interfere, reduzindo os níveis circulantes de cimetidina que não são, contudo,
alterados pela diálise peritoneal. Assim, nos doentes em hemodiálise a Cimetidina deve ser
administrado no final de cada sessão de hemodiálise e cada 12 horas no período interdiálise.

Tal como acontece com qualquer inibidor da secreção ácida, só deve ser prescrito a doentes
com úlcera gástrica benigna, depois do clínico se certificar, através dos meios de diagnóstico
adequados, da natureza benigna da lesão.

De facto, esta precaução é mandatória, na medida em que a inibição da secreção ácida pode,
embora temporariamente, aliviar os sintomas e induzir a cicatrização do cancro gástrico,
contribuindo assim para o atraso no seu diagnóstico.

A redução da acidez gástrica em doentes imunocomprometidos pode aumentar a probabilidade

de superinfecção com Strongyloides stercoralis.

Cuidados com a Dieta

Não interfere com alimentos e bebidas.

Terapêutica Interrompida

Quando for omitida a administração de uma ou mais doses, deve retomar-se o tratamento de
acordo com a posologia previamente estabelecida.

Cuidados no Armazenamento

Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Não conservar acima de 25°C. Conservar na embalagem de origem para proteger da luz.

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2.4. Conselhos para os pacientes

Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente

outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos
de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

A Cimetidina não deve ser utilizada na gravidez, a não ser que, na opinião do médico
assistente, os benefícios esperados superem os eventuais riscos.

É possível que a utilização deste medicamento em mulheres grávidas possa ter efeitos
adversos no desenvolvimento sexual e fertilidade da descendência no caso de fetos
masculinos.

Não se aconselha o aleitamento a mulheres medicadas com o fármaco.

Esta questão do aleitamento não se coloca nas doentes submetidas a cesariana, que sejam
medicadas com Cimetidina concomitantemente com a anestesia geral, porque a semi-vida de
cimetidina é curta (cerca de 2 horas) e o fármaco é eliminado antes da mãe recuperar o
suficiente para iniciar a amamentação.

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3. Referências Bibliográficas

https://www.indice.eu/pt/medicamentos/DCI/cimetidina/informacao-geral

https://blog.drconsulta.com/cimetidina-multilab-bula/

https://consultaremedios.com.br/cimetidina-comprimido-teuto/bula

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