ABREU DIAS FELINO SOMBE

( Email: Abreudias01@outlook.pt; WhatsApp: +244 926623051)

 MECANISMO DE AÇÃO

 REAÇÕES ADVERSAS

 INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

 ALGUNS USOS TERAPÊUTICOS

 DICAS

 REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
Os IBPs são os mais potentes supressores da secreção de HCl

Foram introduzidos no mercado na década de 1980

Diminuem a produção diária de HCl(basal ou estimulada) em 80 a

95%
São profármacos
IBPs disponíveis para uso clínico:

a) OMEPRAZOL e o seu ISÔMERO S

b) ESOMEPRAZOL

c) LANSOPRAZOL e o seu enantiômero R (DEXLANSOPRAZOL)

d) RABEPRAZOL

a) PANTOPRAZOL
Os IBPs são profármacos que exigem ativação em um meio ácido.
Após a sua absorção na circulação sistêmica, o profármaco difunde-
se nas células parietais do estômago e acumula-se nos canalículos
secretores ácidos. Uma vez nos canalículos, o IBP é convertido em
uma SULFENAMIDA, que se liga de modo covalente ao grupo
SULFIDRILA da 𝑯+ / 𝑲+ ATPase, inativando a bomba de maneira
irreversível.
Os IBPS inativam a bomba 𝑯+ / 𝑲+ ATPase

A secreção de ácido só é normalizada após a síntes e a

inserção de novas bombas na menbrana luminal da célula
parietal.

Os IBPs proporcionam uma supressão prolongada da

secreção ácida por 24 a 48h
Os IBPs têm meia vida sérica em torno de 1h e meia.

A quantidade de 𝑯+ / 𝑲+ ATPase aumenta após o jejum,

por isso os IBPs devem ser adminstrados antes da
primeira refeição do dia.

Na maioria dos indivíduos, uma dose única diária é

sufuciente para se obter um nível de inibição ácida eficaz,
e uma segunda dose, ocasionalmente necessária, pode
ser administrada antes da refeição noturna.
Nem todas bombas são inativadas com a primeira dose
da medicação, são necessários de 3 a 4 dias de medicação
diária para que se alcance todo o potencial inibidor do
fármaco.

Os IBPs precisam de um pH ácido nos canalículos das

células parietais para que sejam ativados.

Visto que os alimentos estimulam a produção de ácido,

eles devem ser administrados 30min a 1h antes das
refeições, de modo que cheguem ao seu local de ação no
momento de maior ativação das bombas.
Causam poucos efeitos adversos

Os mais comuns: náuseas, dor abdominal, diarreia e flatulência,

constipação. Também foram relatados cefaleia, dor na
articulação, miopatia, exantema cutâneo.

Ocorre hipersecreção ácida de rebote depois do tratamento com

IBPs. Após cessar o tratamento, pode provocar sintomas como
dispepsia.
Todos IBPs são metabolizados por CYP como CYP2C19 e
CYP3A4. Isso pode interferir na metabolização ou
depuração de outros fármacos.

Esomeprazol, Lansoprazol, Omeprazol e Rabeprazol

interagem com Varfarina.

Esomeprazol e Omeprazol interagem com diazepam

Ciclosporina interage com Omeprazol e Rabeprazol

Apenas o omeprazol inibe a CYP2C19, reduzindo assim, a

depuração do dissufiram e da fenitoína, entre outros
fármacos.

A redução da acidez gástrica pode afetar a

biodisponibilidade de fármacos como ampicilina,
cetoconazol e digoxina. Também pode haver redução na
absorção de sais de ferro e vitamina B12.
Em úlceras gástricas e duodenais
Doença do refluxo gastresofágico
Esofagite erosiva
Úlceras associadas ao uso de AINEs
Promover a cicatrização de úlceras
Infecções causadaas pela Helicobacter pylori, são usados
em associação com antibióticos.
A insuficiência renal crônica não leva ao cúmulo do
fármaco quando este é administrado em dose única
diária.
Pacientes com hepatopatias graves, é necessário reduzir a
dose.
Os comprimidos de liberação retardada e os de
revestimento entérico só se dissolvem em pH alcalino,
enquanto a mistura de Omeprazol + bicarbonato de sódio
simplesmente neutraliza o ácido do estômago. Ambas as
estratégias melhoram a biodisponibilidade.
REVESTIMENTO ENTÉRICO: Técnica utilizada na
preparação de formas farmacêuticas para que o fármaco
resista à ação do suco gástrico e fique sem alteração,
devendo, porém desagregar-se no suco intestinal (pH
alcalino).
Presença de alimentos concomitante à administração dos
Ibs reduz a biodisponibilidade dos mesmos.
Os IBPs são absovidos no intestino, devido o pH alcalino