Farmacologia Do Sistema Digestório

Farmacologia do
Sistema Digestório
Faculdade de Medicina – UFAC
6º Período
Disciplina de Farmacologia
Farmacologia do Sistema
Digestório
O Farmacoterapia da acidez gástrica e

doenças correlatas
Digestório
O A Secreção Gástrica
Farmacologia do Sistema Digestório
Digestório
O Defesas Esofágicas e Gástricas:
 Esfíncter inferior
 Muco
 Bicarbonato
Digestório
Digestório
O Inibidores da Bomba de Prótons:
 São os mais potentes inibidores da secreção de

ácido gástrico
 Diminuem cerca de 80 a 95% da secreção
gástrica de ácido
Digestório
O Inibidores da Bomba de Prótons
 Absorção e acúmulo nos canalículos

secretórios dos ácidos
 Transformação em fármacos próativos e
inibição da bomba irreversível!!!
Digestório
O Inibidores da Bomba de Prótons
 Várias preparações:
 Cobertura entérica
 Grânulos com Cobertura Entérica
 Cobertura entérica + cápsula de gelatina
 Pó + bicarbonato
Digestório
O Farmacocinética
 Jejum : 30 minutos antes das refeições
 Metabolização hepática
 Supressão por 24 a 48 horas

Digestório
O Efeitos colaterais:
 Dor abdominal
 Flatulência
 Constipação
 Naúseas
 Diarréia
Digestório
O Efeitos colaterais
 Podem afetar a biodisponibilidade de certas

medicações
Digestório
O Antagonistas do Receptor H2
Digestório
Digestório
O Antagonistas do Receptor de H2
 Diminuem em 70% a secreção gástrica basal,

e diminui a noturna. (Úlceras)
 Excreção renal
Digestório
 Diarréia
 Cefaléia
 Sonolência, fadiga, dor muscular e
constipação
 Alterações do SNC com confusão e delírio
 Impotência
Digestório
O Observção:
 Efeito rebote: elevação de gastrina!!!!

Digestório
O Agentes que Fortalecem as Defesas da

Mucosa
Digestório
O Análogos da Prostaglandina
Digestório
Digestório
O Atuam pela via do receptor E3 na célula
parietal e célula superficial
O Diminuem a secreção do ácido gástrico e

aumentam a secreção de muco e bicarbonato
O Misoprostol
Digestório
O Dose: 200µg 6/6 horas (profilaxia de úlcera)
O Absorção oral boa (inibição em 30’) e parte se

converte em metabólito ativo na célula parietal
O Diarréia é o principal efeito colateral
O Gestação: contra-indicado!!!!
Digestório
O Sucralfato
 Octassulfato de sacarose + Al(OH)3
 Polímero viscoso que se adere a área da lesão:

diminuem a proteólise
Digestório
O Sucralfato
 Dose 1g 4 x/dia
 Alternativa importante ao IBP e Anta.H2

 Outras aplicações
Digestório
O Efeitos adversos:
 Constipação!!!!
 Diminuição de absorção de outras medicações
 Bezoares
Digestório
OAntiácidos
Digestório
Digestório
O Ação: neutralizam os ácido clorídrico através
de reações simples ácido-base
O Simples: bicarbonato de sódio, carbonato de

sódio (com/sem ácido cítrico)
O Complexos: Mg e Al
Digestório
O Dose:
 1 hora e 3 horas após cada refeição
 Pode chegar a 30 minutos (refluxo grave)
Absorção:
Geralmente sem problemas. Dá-se de forma
incompleta
Digestório
O Lembrar:
 Podem diminuir a absorção de

medicamentos
 Constipação!!!
 Doses: buscar o efeito clínico
Digestório
O Outros ácido protetores e citoprotetores
O Rebamipida
O Ecabete
O Carbenoxolona
O Compostos de Bismuto (H.pylori)
Digestório
O Uso terapêutico
O DRGE
O Úlceras Gástricas e duodenais
O Síndrome de Zollinger - Ellison
Digestório
O DRGE
 Fluxo retrógrado de conteúdo gástrico para

o esôfago e órgãos adjacentes a ele
 Defeito: EIE (principal)

Digestório
O Várias manifestações:
O Pirose, regurgitação ácida

O Pulmonares, Otorrinolaringológicas, orais
Digestório
Digestório
O Principal:
O Mudança de hábitos alimentares

O IBP
O Motilidade
Digestório
O Úlceras pépticas
 Perda do equilíbrio de forças de defesa e

produção de ácido
 AINES: ação sistêmica

Digestório
Digestório
Digestório
O Síndrome de Zollinger – Ellison
 Hipergastrinemia
 Hipercloridria
 Úlceras `a Distância
Digestório
Digestório
O DESORDENS INTESTINAIS RELACIONADAS

COM A MOTILIDADE E AO FLUXO DE ÁGUA
Digestório
O Procinéticos
 Intesificam a motilidade do TGI, sem interferir no

padrão normal e ritmo da contração
Digestório
O Drogas:
 Acetilcolina (não utilizada normalmente)
 Inibidores da acetilcolinesterase:
nesotigmina (2 – 1,5 mg EV/3minutos)
 Sindrome de Ogilvie
Digestório
O Antagonistas da Dopamina
 Metoclopramida e domperidona
Digestório
O Metoclopramida:
 Agonismo nos receptores 5-HT4 e antagonismo nos

receptores 5-HT3 (vagais e centrais)
 Procinético do Tato alto: aumenta contrações do

antro e intestino delgado e o tônus do esfíncter
esofágico inferior
Digestório
O Antiemético potente.
 Absorção oral boa com metabolismo

hepático
 Excreção renal
Digestório
O Dose:
 10mg (8/8 horas - refeições)
 Prevenção de QT: 1-2mg/kg
 Infusão contínua
 Gastroparesia pediátrica: 0,1 a 0,2mg/kg
Digestório
O Efeito colateral:
 Distonias
 Discinesias
 Agitação
Digestório
O Domperidona:
 Antagonistas do receptor D2
 10 – 20mg: 3x/dia
Digestório
O Moduladores do Receptor 5-HT

Digestório
O 5-HT: importante papel na contração e secreção do TGI
O Estimula várias classes de neurônios: vagais, sensoriais e

mioentéricos (5-HT3, 5-HT4)
O 5-HT ajuda na recaptação de serotonina
Digestório
O Drogas:
O Tegaserode
Digestório
O Agonista parcial do receptor 5-HT4
O Aumenta a motilidade do TGI (todo

praticamente)
O Estimula a secreção de cloreto
Digestório
O Uso:
O Constipação
O (Dose 2 a 6 mg - 2x/dia)
O Boa parte excretada nas fezes
Digestório
O Agonistas da Motilina
 Eritromicina: simula a motilina!
 Efeito a curto prazo e passageiro
 200 a 250 mg VO 8/8 horas

Digestório
O Outros agentes estimuladores:
 Dexloxiglumida
 Octreotídeo
Digestório
O Agentes supressores de motilidade:
 Bloqueadores de canais de Ca++

 Nitratos orgânicos
 Toxina botulínica: acalasia
Digestório
O Laxativos, Catárticos e Constipação

Digestório
Digestório
O Constipação:
 Alteração no número de evacuações ou

dificuldade de iniciar a defecação
 Maioria: sem causa aparente
 Colon irritável, dieta, alteraçõa de motilidade,

tumores
Digestório
O Constipação:
O Dieta e hábitos alimentares
O Uso de medicação: laxativos formadores de

volume
O Cuidado com espoliação excessiva!
Digestório
Digestório
O Fibras:
 Não sofrem ação do intestino, aumentam a

fermentação (bactérias), atraem água para
o lúmen
 Depende do tipo de fibra (metilcelulose,

psilio)
Digestório
Agente osmoticamente ativos

Digestório
O Laxativos Salinos:
 Sulfato de magnésio, hidróxido de magnésio

 Citrato de magnésio
 Fosfato de sódio
 Estimulam a colecistocinina, retenção de
água
 40 a 120 mEq Mg++
Digestório
O Laxativos salinos:
 Fosfato de sódio: mais absorvíveis!
 20-30ml/dose. (fosfato dibásico + fosfato

monobásico)
 Ingesta hídrica aumentada
 Cuidado: com espoliação!!!!

Digestório
O Açúcares e alcoóis não digeríveis:
 Lactulose e manitol
 estimulam a atividade propulsiva colônica
por atração osmótica de água
 Constipação por vincristina, opióides e
encefalopatia hepática
 20 a 30 g – 3 ou 4x/dia
Digestório
O Soluções Eletrolíticas e de Polietilenoglicol:
 Mal – absorvidos no intestino e promovem

diarréia osmótica
 4 litros em 3 horas! (4 horas antes de
procedimento)
 Espoliação: hidratação é importante!

Digestório
O Umectantes e Emolientes fecais:
 Sais de docusato
 Óleo mineral
 Diminuem a tensão superficial das fezes, facilitando a

misturas de outras substâncias (absorção de outras
substâncias)
Digestório
O Laxativos Estimulantes
Promovem inflamação local, com atuação em

neurônios, mucosa e enterócitos
 Derivados do Difenilmetano
 Derivados da Antraquinona
 Óleo de Rícino
Digestório
O Enemas e Supositórios
 Distensão colônica/retal com evacuação reflexa

 Supositório de glicerina: higroscópico e
lubrificante
Digestório
OAgentes Antidiarreicos
Digestório
O Aumento de peso líquido nas fezes

O Normal: 200g/dia (água)
O Múltiplos processos podem ser a causa
Digestório
O O uso de drogas deverá ser reservado para
os pacientes com sintomas persistentes
O Importante: hidratação
Digestório
O Agentes formadores de bolo e
hidroscópicos:
 Podem ajudar na fixação de enterotoxinas
(caolim e pectina)
O Sequestradores de sais biliares:

colestiramina (4 gramas/dose)
Digestório
O Bismuto:
Na forma de subsalicilato de bismuto:
Possui atividade bactericida, antiinflamatórias e
antissecretórias
Dose: 30 ml ou 2 comprimidos (30/60 min) até

cessar a diarréia (8x/dia)
Fezes negras: não é melena!

Digestório
O Opióides
Digestório
O Atuam nos receptores opióides: µ (mi) / δ
(delta),
Responsáveis pela secreção, motilidade e

absorção
Digestório
O Loperamida
 40x mais potente que a morfina

 Aumenta o tempo do trânsito da boca ao
ceco
 Aumenta o tônus do esfíncter anal
 Atividade contra a toxina colérica e E. coli
Digestório
O Loperamida
 Boa disponibilidade oral

 Metabolização hepática
 4mg inicial, com 2mg após cada evacuação.
Prazo de melhora: 48 horas
 Meia-vida: 11 horas e pico em 4 horas
Digestório
O Difenoxilato e difenoxina:
 Pouco mais potentes que a morfina

 Podem atuar no SNC
 Associação com a atropina
 Dose 2,5 de difenoxilato ou, 1mg de
difenoxina 3-4 horas
Digestório
O Octreotídeo e somatostatina
 Inibição de hormônios como serotonina e

outros peptídeos que possam desencadear a
diarréia (tumores do pâncreas e TGI);
 Atuação também na HDA (varizes
esofageanas)
Digestório
O Dose:
O 50 a 100µg SC 3x/dia
O HDA: IV em 24 horas 25 a 50 µg/h por 48

horas (100µg em bôlus)
Digestório
O Síndrome do Cólon Irritável
Alterações da atividade do cólon podendo ser
de 2 formas:
 Constipante
 Diarréia
 Forte influência psíquica e piora dos
sintomas com momentos de stress
Digestório
O Antagonistas do 5-HT3
Alosetrona:
Dose de 1mg/dia por 4 semanas

Colite isquêmica (restrição)
Digestório
O Antiespasmódicos:
Antagonistas inespecíficos do receptor
muscarínico
Diciclomina (10 – 20 mg 4-6 h) ,

Hiosciamina (0,125 e 0,25 mg) e
Metescopolamina
Digestório
O Antieméticos e Antinauseantes
Digestório
O Os antieméticos classificam-se de acordo com

os receptores que eles atuam
Digestório
O São amplamente utilizados, com extrema

eficácia
O Sofrem metabolização hepática
O Disponíveis em comprimidos, IV
Digestório
O Cefaléia, constipação, delírios
O Administrados em pacientes em QT.

(30 min antes da QT; em 15 minutos de
infusão)
Digestório
Digestório
O Antagonistas do receptor de dopamina
 Fenotiazinas
 Clorpromazinas
Boa ação com naúseas desencadeadas por
movimento
Atuam no receptor D2
Digestório
O Anti-histamínicos
 Antagonistas dos receptores H1, agindo nos
receptores aferentes vestibulares e interior
do tronco cerebral
 Difenidramina, prometazina, hidroxizina

Digestório
O Agentes anticolinérgicos
 Escopolamina
 Antagonista do receptor muscarínico,
 E atua na prevenção da naúsea por
movimento
Digestório
O Dronabinol
 Estimulção dos receptores CB1 presentes

nos neurônios do centro do vômito e
vizinhanças
 Extensa metabolização hepática e, intensa

ligação a ptns plasmáticas
Digestório
O Dronabinol
 Dose: 5mg/m2
 Estímula apetite
 Pode levar a síndrome de abstinência e efeitos

similares do uso de Cannabis sativa (Maconha)
Digestório
O Antagonistas do receptor da substância P
Aprepitanto:
 Êmese tardia por Quimioterapia
 Metabolização hepática intensa
 125 mg antes de quimioterapia
Digestório
O Outros agentes para desordens Gastrintestinais

diversas
Digestório
O Enzimas Pancreáticas
 Pancreatite crônica: má absorção
 Compostos com uma lipase e uma protease
 Devem ser administrados durante as refeições ou

logo após
Digestório
Digestório
Digestório
O Ácidos Biliares
 Ácido cólico, quenodesoxicólico,

desóxicólico
 Ácido ursodesoxicólico: efeitos
hepatoprotetores, influência sobre o sistema
imune, e diminuição da propensão
litogênica (???)
Digestório
O Agentes Antiflatulentos
 Simeticona, dimeticona
Digestório
OFarmacologia da Doença
Inflamatória Intestinal
Digestório
O DII:
 Condições Inflamatórias intestinais, idiopáticas (??)

e que englobam duas entidades: Doença de Crohn e
Retocolite Ulcerativa
Digestório
O Quadro clínico:
O Dor abdominal, diarréia, sangramento,

artrite, artralgia, manifestações
extraintestinais
Digestório
Digestório
Digestório
Digestório
O Mesalazina (5-ASA):
 5-ASA unido a uma molécula de sulfapiridina

(Ligação azo)
 Promove a liberação da medicação apenas no

colon
 Mecanismo de ação ainda é incerto: inibição da

atividade imune e inflamatória
O Absorção oral é boa com 70% da droga
chegando ao cólon (excreção nas fezes)
O Sulfapiridina sofre extenso metabolismo

hepático (acetilação)
Digestório
O Sulfapiridina causa efeitos colaterais importantes
O Promove-se a associação a outros compostos e sem

tais efeitos: pró-fármacos e fármacos revestidos
O Diversos compostos com ação em diferentes locais

do intestino
Digestório
O Dose : 4g/dia (aplicação tópica!)
O Importante papel no tratamento e

prevenção de recaída
O Sulfassalazina: RCU
O Outros preparados: Crohn
Digestório
O Relacionado a Sulfa:
Anemia, rash, exantema, hepatite, alteração
de motilidade dos espermatozóides
Nefrite Intersticial
Digestório
O Derivados da tiopurina
 6-MP e azatioprina
Digestório
O Derivados das Tiopurinas
 Comprometem a síntese de purinas, diminuem a

proliferação celular e diminuem a resposta
inflamatória
 Boa resposta (porém, lenta) e manutenção de

remissões
Digestório
O Derivados das Tiopurinas
O 6-MP tem três destinos:
 Xantina-oxidase converte em ácido 6-tioureico

 Tioupurina Metil-transferase em 6-metil MP (N)
 Hipoxantina-guanina fosforribosil transferase em
nucleotídeos de 6-tioguanina e outros (toxicidade)
Digestório
O Derivados da Tiopurina
 Alopurinol: toxicidade importante

Digestório
O Outros imunossupressores
 Corticóides
 Metotrexate
 Ciclosporina
Digestório
O Tratamento Anti-TNF
 Infliximabe
 5mg/kg IV em intervalos de várias semanas

a meses
Digestório
O Modificador da resposta imune: inibe o
TNF!
O Podem ocorrer reações alérgicas,

O Ac Anti-DNA dupla-hélice,
O AC contra o Infliximabe
O Aumento de infecções (BK...)
Digestório
O Antibióticos
 Metronidazol, claritromicina,
ciprofloxacino
 Usar com parcimônia
 Tratamento adjuvante, pós – operatório de

Crohn, complicaçõa específica de Crohn
Digestório
O Tratamento de Suporte:
 Anticolinérgicos, antidiarreicos, analgésicos
 Suporte de folato, B12, ferro
 Megacólon tóxico/Gestação
Digestório
FUI!!!!!!!!!!!!!

Farmacologia Do Sistema Digestório

Enviado por

Dados do documento

Descrição original:

Título original

Direitos autorais

Formatos disponíveis

Compartilhar este documento

Compartilhar ou incorporar documento

Opções de compartilhamento

Você considera este documento útil?

Este conteúdo é inapropriado?

Direitos autorais:

Formatos disponíveis

Farmacologia Do Sistema Digestório

Enviado por

Direitos autorais:

Formatos disponíveis

Farmacologia do

O Farmacoterapia da acidez gástrica e

 São os mais potentes inibidores da secreção de

 Absorção e acúmulo nos canalículos

 Jejum : 30 minutos antes das refeições

 Supressão por 24 a 48 horas

 Podem afetar a biodisponibilidade de certas

 Diminuem em 70% a secreção gástrica basal,

 Efeito rebote: elevação de gastrina!!!!

O Agentes que Fortalecem as Defesas da

O Diminuem a secreção do ácido gástrico e

O Absorção oral boa (inibição em 30’) e parte se

 Octassulfato de sacarose + Al(OH)3

 Polímero viscoso que se adere a área da lesão:

 Alternativa importante ao IBP e Anta.H2

O Simples: bicarbonato de sódio, carbonato de

 Podem diminuir a absorção de

 Fluxo retrógrado de conteúdo gástrico para

 Defeito: EIE (principal)

O Pirose, regurgitação ácida

O Mudança de hábitos alimentares

 Perda do equilíbrio de forças de defesa e

 AINES: ação sistêmica

O DESORDENS INTESTINAIS RELACIONADAS

 Intesificam a motilidade do TGI, sem interferir no

 Agonismo nos receptores 5-HT4 e antagonismo nos

 Procinético do Tato alto: aumenta contrações do

 Absorção oral boa com metabolismo

O Moduladores do Receptor 5-HT

O 5-HT: importante papel na contração e secreção do TGI

O Estimula várias classes de neurônios: vagais, sensoriais e

O Aumenta a motilidade do TGI (todo

 Eritromicina: simula a motilina!

 Efeito a curto prazo e passageiro

 200 a 250 mg VO 8/8 horas

 Bloqueadores de canais de Ca++

O Laxativos, Catárticos e Constipação

 Alteração no número de evacuações ou

 Maioria: sem causa aparente

 Colon irritável, dieta, alteraçõa de motilidade,

O Dieta e hábitos alimentares

O Uso de medicação: laxativos formadores de

 Não sofrem ação do intestino, aumentam a

 Depende do tipo de fibra (metilcelulose,

Agente osmoticamente ativos

 Sulfato de magnésio, hidróxido de magnésio

 Fosfato de sódio: mais absorvíveis!

 20-30ml/dose. (fosfato dibásico + fosfato

 Cuidado: com espoliação!!!!

 Mal – absorvidos no intestino e promovem

 Espoliação: hidratação é importante!

 Diminuem a tensão superficial das fezes, facilitando a

Promovem inflamação local, com atuação em

 Distensão colônica/retal com evacuação reflexa

O Aumento de peso líquido nas fezes

O Sequestradores de sais biliares:

Dose: 30 ml ou 2 comprimidos (30/60 min) até

Fezes negras: não é melena!

Responsáveis pela secreção, motilidade e

 40x mais potente que a morfina

 Boa disponibilidade oral

 Pouco mais potentes que a morfina