FÁRMACOS TRATAR NÁUSEAS E VÓMITOS

ANTAGONISTAS DE R5HT(3)

- São mais utilizados para émese induzida por quimioterapia.

- Agem nos neurónios quer no SN periférico quer no central.

- Efeitos antimiéticos, persistem muito depois de desaparecerem na circulação.

- Administrados uma vez por dia.

- Eficazes também contra a hiperémese da gravidez (náuseas e vómitos na gravidez, mas não contra o enjoo do
movimento.

- 5-HT (serotonina) é o principal neurotransmissor responsável pela émese (vómito) associada à quimioterapia ou à
radioterapia.

- R5HT(3) localizadosà terminais nervos vagais, zona de gatilho quimiorrecetora e núcleo do núcleo do trato
solidário.

- Náusea é causada pela libertação de 5-HT no intestino delgado.

ONDANSETROL:
- Náuseas e vómitos induzidos por quimioterapia, radioterapia e pós-operatório.

- Efeito adversoà cefaleias.

METOCLOPRAMIDA:
- Oral ou injetável.

- Prevenção de náuseas e vómitos tardios induzidos por quimioterapia e radioterapia em adultos, induzidos por
enxaqueca aguda.

- Opção de 2ª linha para prevenir náuseas e vómitos tardios induzidos por quimioterapia, crianças entre 1 a 18 anos.

- Maior utilidade em tratar náuseas e vómitos que acompanham síndromes de dismotilidade gastrointestinal.

- Efeitos adversosà distúrbios extrapiramidais (efeitos colaterais) quando são usados altas doses, geralmente no
inicio do tratamento.

- Como também é um antagonista dos recetores D2, também é um agente procinético (aumenta a motilidade GI
coordenada), atuam a montante da acetilcolina (que aumenta a motilidade).
DOMPERIDONA:
- Alívio de náuseas e vómitos.

-Atividade procinética modesta, também antagonista D2.

- Oral.

- Não exerce efeito na secreção gástrica.

- Não atravessa facilmente a barreira hematoencefálica, exerce efeitos nas partes do SNC que não possuem essa
barreira.

- Efeitos extrapiramidais muito raros mas favorece a libertação de prolactina.

DIMENIDRINATO:
- Também é antagonista dos RH(1) (histamina).

- Prevenção e/ou tratamento das náuseas, vómitos, tonturas, vertigens causadas pelo “enjoo do movimento” e
devidas à doença de Méniere (distúrbios da orelha interna).

- Ação antiemética, anti enjoo e antivertiginosos.

 FÁRMACOS TRATAR PATOLOGIAS GÁSTRICAS E ÚLCERAS PEPTICAS

REFLUXO

- Medidas conservadoras (não farmacológicas):

- Evitar refeições e alimentos que reduzem o tônus do esfíncter esofágico inferior (cafeina, gorduras,
chocolate).

- Evitar álcool, fumo do tabaco.

- Recomenda-se que as refeições sejam feitas sentado, e que se evite a posição de deitado várias horas após
a refeição.

- Evitar curvar-se por longos períodos.

- Recomenda-se dormir com a cabeceira da cama elevada.

- Nos bebesà Ajudam mudanças na alimentação reduzem sintomas (leite de substituição), reduzir o volume
e aumentar a frequência da alimentação, uso de gentes espessantes (diminui a regurgitação, contudo pode levar ao
ganho de peso), elevar a cabeceira da cama e meter o bebe de pé.

- Medidas farmacológicas:

- Antiácidos.

- Antagonistas do RH(2) histamina .

- Inibidores da bomba de protões (IBP).

- Agentes procinéticos não recomendado em crianças/bebes.

- Tratamento cirúrgico pode ser recomendado.

GASTRITE

- Terapia farmacológica:

- 2 ou 3 antibióticos + 1 inibidor da bomba de protões (IBP) ou bismuto (efeito direto contra a H.pylori).

- Terapia tripla de primeira linha padrão com um IBP (omeprazol ou lansoprazol) + amoxicilina +
claritromicina.

- Duração do tratamento 7/10 dias ou 10/14.

- Terapia de segunda linha (terapia quadrupla) à IBP + bismuto + tetraciclina + metronidazol ou tinidazol.
 ÚLCERA PÉPTICA

- Terapia farmacológica:

- Medicamentos neutralizantes e inibidores do ácido e os agentes protetores da mucosa.

- Aspirina e AINEs (inibidores de esteroides não inflamatórios) devem ser evitados.

- Antiácidos.

- antagonistas RH(2) histamina.

- IBP.

- Sucralfato.

- Análogos de prostaglandinas.
 ANTIÁCIDOS

- Neutralizam o ácido gástrico (aumentando o pH).

- Aliviam a dor, náuseas, inativam a pepsina, aumentam o tônus do esfíncter esofágico inferior (reduzindo a pressão).

- Administrado 1 a 3H após as refeições ao deitar.

- Os que são em forma de gel contém sódio, que é absorvível.

- Uso prolongado leva a efeitos indesejáveis.

- Efeito adverso:

- Podem inibir a absorção (absorvendo os fármacos), biodisponibilidade e eliminação retal de medicamentos

(o que é mau).

- Ao aumentarmos com antiácidos o pH do estômago, o nosso corpo por reação começa a libertar HCL;
aumentando a secreção gástrica, reduzindo o pHà Efeito ricochete.

- Alterações do transito intestinal.

- As alterações de pH podem causar variações nas concentrações plasmáticas de outros fármacos.

CARBONATO DE CÁLCIO:
- Dos mais eficazes, mas tem limitaçõesà risco de hipercalcemia.

- Reservado a internamento hospitalar.

- Principal fator limitante é o esvaziamento gástrico, pois se existir esvaziamento o fármaco já não provoca o seu
efeito.

- Como existe o esvaziamento gástrico só tem efeito durante 30/40m.

- Efeitos adversosà Diarreia ou obstipação, hipercalcemia, litíase renal (pedras nos rins).

BICARBONATO DE SÓDIO:
- Antiácido sistémico.

- Ação rápida.

- É dos mais eficientes, contudo tem efeito temporário e leva ao risco de alcalose (desequilíbrio entre coisas básicas
e ácidas).

- Efeitos adversos à síndroma lácteo-alcalino, hipercalcemia (sem hipercalciúria ou hipofosfatemia).

- Deve ser evitado em pessoas com insuficiência cardíaca, edema, insuficiência renal e hipertensão.
HIDRÓXIDO E SAIS DE ALUMÍNIO:
- Fraco, inicio de ação lento, inativa a pepsina.

- Alivia a azia, ardor, acidez e indisposição gástrica.

- Formam um coloide insolúvel e revestem a mucosa gástrica resultando numa barreira.

- Efeitos adversos à obstipação, depleção de fosfato (hiperfosfatemia, hiperfosfatúria, hipercalciúria, aumento da

reabsorção de cálcio) e osteoporose.

- Contraindicadoà se administramos tetraciclinas, e outras substâncias que formam complexos de alumínio.

SAIS DE MAGNÉSIO:
- Dos mais eficazes, mas provoca diarreia (efeitos laxantes) (IMPORTANTE!).

- Potente.

- Magnésio é excretado pelos rins.

- Efeitos adversos à Hipermagnésiemia, hipotensão, náuseas, vómitos, diminuição dos refexos osteotendinosos,
depressão respiratória e coma.

- Combinação entre os sais de magnésio (ação rápida) e alumínio (ação lenta) são as preferidas.
 ANTAGONISTAS H(2)

- Suprimem a secreção de ácido gástrico principalmente basal (noturno) (24h), reversivelmente, por ligação aos
recetores H(2) da histamina.

- Menos potentes que os IBP.

- Efeitos adversos leves e pouco frequentes à episódios transitórios de diarreia, tonturas e sonolência (1%).

- Sem prescrição médica se for oral.

CIMETIDINA:
- Tratamento úlcera duodenal, gástrica, refluxo gastroesofágico, síndrome de Zollinger-Ellison.

- Pode ser administrado em crianças.

- Em jejum, por via oral pode ser detetada no sangue.

RANITIDINA:
- Tratamento úlcera duodenal, gástrica pós-operatório, refluxo gastroesofágico, hiperacidez gástrica e síndrome de
Zollinger-Ellison.

- Pode ser administrada em crianças.

- Absorção prejudicada pela presença de antiácidos ou alimentos.

- Efeito primeira passagem de 50%.

FAMOTIDINA:
- Tratamento úlcera duodenal, gástrica, síndrome de Zollinger-Ellison.

- Eficácia em crianças não estabelecida.

- Dado com precaução na presença de insuficiência renal ou hepática.

 INIBIDORES DAS BOMBAS DE PROTÕES (IBP)

- Supressores mais potentes da secreção de ácido gástrico basal e estimulado (noite e dia).

- Suprimem irreversivelmente (24-48H).

- São pró-fármacos.

- Poucos efeitos adversos à náuseas, dor abdominal, obstipação flatulência (peidos), diminuição da absorção de
cálcio e diarreia.

OMEPRAZOL:
- Tratamento de úlceras duodenais, gástricas, refluxo gastroesofágico, síndrome de Zollinger-Ellison.

- Usado em combinações com antibióticos na erradicação do H. pylori.

- Usado em crianças com mais de 1 ano para refluxo gastroesofágico.

- Usado e crianças com mais de 4 anos em associação com antibióticos para úlceras duodenais associadas a
H.Plory.

ESOMEPRAZOL:
- Prevenir úlceras duodenais e gástricas associadas aos AINEs, refluxo gastroesofágico, combinação com
antibióticos na erradicação da H.Plory em úlceras, síndrome de Zollinger-Elisson.

- Não deve ser usado em crianças com idade inferior a 12 anos.

PANTOPRAZOL:
- Tratar úlceras duodenais e gástricas, refluxo gastroesofágico, combinação com antibióticos na erradicação da
H.Plory em úlceras, síndrome de Zollinger-Elisson.

- Não deve ser usado em crianças com idade inferior a 12 anos.

- Efeito adversoà compromisso hepático grave.

 ANÁLOGOS DA PROSTAGLANDINA

- As PGE e PGI são as principais prostaglandinas sintetizadas pela mucosa gástrica.

- Diminuem o AMPc e diminuem a secreção de ácido gástrico.

- Reduzem o dano à mucosa induzido por AINEs.

- Previnem a lesão gástrica (efeitos citoprotetores), estimulam a secreção de mucina e bicarbonato, aumentam o
fluxo sanguíneo na mucosa.

MISOPROSTEROL:
- Análogo sintético da PGE.

- Grau de inibição de ácido basal e estimulado relacionado com a dose.

- 4 vezes ao dia.

- Efeito adverso à diarreia com ou sem dor abdominal, cólicas.

- Contraindicado durante a gravidez, pois pode aumentar a contratibilidade uterina.

 SUCRALFATO

- Funciona como um penso na ferida da úlcera.

- Num ambiente ácido, o Sucralfato sofre reticulação e forma um polímero viscoso e pegajoso que adere às células
epiteliais e às crateras da úlcera.

- Até 6H após a última dose.

- Forma géis e cria uma barreira física que protege a úlcera da pepsina e do ácido, permitindo a sua cicatrização.

- Vantagem sobre os IBP ou antagonistas H2 para prevenção de úlceras de stress.

- Mecanismo de ação único.

- Tomado com o estômago vazio 1H antes das refeições.

- Efeitos adversos à obstipação (mais comum), camada viscosa no estômago pode inibir a absorção de outros
medicamentos.

- Evitado em pessoas com insuficiência renal, combinados com antiácidos.

 FÁRMACOS SINDROME COLÓN IRRITAVEL (SCI)

- Tratamento concentra-se em métodos de controlo de stress.

- Evitar substâncias dietéticas prejudiciais.

- Omitir alimentos gordurosos, produtores de gases, álcool, bebidas contendo cafeina.

ALOSETRON:
- Antagonista R5HT(3).

- Relaxa o cólon e retarda o movimento das fezes, através do intestino grosso.

- Usado em alguns países no SCI com diarreia grave apenas em mulheres.

- Contraindicaçõesà pessoas com obstipação, obstrução intestinal, doença de Crohn, colite ulcerativa,
insuficiência hepática grave, entre muitas outras...

- Efeito adverso à colite isquémica.

ELUXADOLINA:
- Tratamento da SCI com diarreia.

- Para adultos (>18).

- Interage com os recetores opioides nos intestinos e normaliza o transito e a defecação.

- Reduz as contrações musculares e a secreção de fluidos, e aumenta o tónus muscular do reto.

- Efeitos adversos à náusea, dor abdominal, obstipação leve, pancreatite.

LUBIPROSTONA:
- Aumenta a secreção de fluidos no intestino delgado para ajudar na passagem das fezes.

- É um ácido gordo, derivado de prostaglandina E1.

- Atua ativando os canais de cloro.

- Amolecem as fezes, aumentam a motilidade e promovem a evacuação espontânea.

- Usado em alguns países para tratar mulheres com SCI com obstipação, ou com sintomas graves que não
responderam a outros tratamentos.
LINACLOTIDE:
- Tratamento SCI moderada a grave com obstipação em adulto.

- Reduz a dor visceral e aumenta o trânsito GI.

- Aumenta a secreção de fluidos no intestino delgado para ajudar a evacuá-lo.

- Efeitos adversos à pode causar diarreia (evitado tomando o medicamento 30/60m antes das refeições).

- Não deve ser tomado por pessoas com <18 anos.

 FARMACOS DA DOENÇA INFLAMATÓRIA INTESTINAL (DII)

DOENÇA DE CROHN

- Não existe cura.

- Resseção cirúrgica no intestino danificado, a drenagem de abscessos ou a reparação das fístulas podem ser
necessárias.

- Recomenda-se uma dieta nutritiva rica em calorias, vitaminas e proteínas.

- Evitar gorduras, agravam a diarreia.

COLITE ULCERATIVA

- Evitar cafeína, lactose, alimentos condimentados, alimentos formadores de gases.

- Suplementos de fibras diminuem a diarreia e os sintomas renais.

- Tratamento cirúrgico (remoção do reto e cólon inteiro).

 CORTICOSTERÓIDES

- Anti-inflamatórios.

- Uso nas exacerbações agudas.

- DII moderada a grave.

- Usados para curto prazo.

- Também usados em combinação.

- Doentes responsivosà uso de esteroides melhora, e permanecem em remissão à medida que os esteroides são
removidos.

- Doentes dependentes de esteroides à respondem aos glucocorticoides, mas apresentam uma recaída dos
sintomas à medida que a dose é reduzida.

- Doentes que não respondem a esteroides à não melhoram mesmo com glucocorticoides em altas doses.

PREDNISOLONA:
- Via oral à Períodos críticos de colite ulcerativa.

- Via injetável à tratar doença de crohn e colite ulcerativa.

HIDROCORTISONA:
- Injetávelà Períodos críticos de colite ulcerativa.

BUDESONIDA:
- Oralà Fase aguda da doença de crohn e colite ulcerativa.

- Via retal à tratar colite ulcerativa.

 IMUNOSSUPRESORES

AZATIODARONA E METERCAPTORINA:
- São antimetabolitos.

- Derivados da tiopurina.

- Usados para tratar DII grave ou em pessoas resistentes ou dependentes de esteroides.

- Impedem a biossíntese de purinas e inibem a proliferação celular.

- São pró-fármacos.

- Igualmente eficazes na doença de crohn e na colite ulcerativa.

- Usados para tratar fístulas na doença de crohn, e para prevenir a recorrência da mesma doença.

- Resposta clinica pode levar semanas a meses, sendo outros fármacos são preferidos no quadro agudo.

- Efeitos adversos à inibir o sistema imunitário (organismo mais exposto a inflamações), inibem a proliferação
celular (pois inibe a síntese de DNA), hipersensibilidade, anorexia, náuseas, vómitos, leicopenia e trombocitopenia.

METOTREXANO:
- Análogo ao ácido fólico, inibe a redutase do ácido di-hidrofólico, necessária para o transporte de grupos na síntese
de nucleótidos.

- Logo inibe a síntese de DNA.

- Resposta mais rápida do que a observada com a metercaptopurina ou azatioprina.

- Doentes cuja DII é resistente a corticosteroides ou dependente destes.

- Usados em doses mais altas.

- Administrada via parentérica.

- Efeitos adversos à estomatite ulcerosa, leucopenia, náuseas, perturbações abdominais, mal-estar geral, febre,
tonturas e resistência diminuída às infeções. Ulcerações da mucosa oral são sinais de toicidade.
MOLÉCULAS COM 5-ASA:
- Terapia de 1ª linha para a colite ulcerativa leve e moderada.

- Como fármacos temos a mesalamina e sulfassalazina:

- Efeito não está relacionado com a inibição da COX.

- Inibe a produção de IL-1, TNF-alfa, NF-kB, ou seja inibe a produção de mediadores inflamatórios,
reduzindo a inflamação.

- Tratamento da Colite ulcerativa leve e moderada, na grave tem menos valor.

- Tratamento da doença de crohn é menos impressionante.

- Efeitos adversosà porção sulfrapiridina, náuseas, vómitos, fadiga, reações alérgicas, erupção cutânea,
febre, hepatite, pneumonite, anemia, hemolítica e supressão da medula óssea.

CICLOSPORINA:
- Eficaz na colite ulcerativa grave que não respondeu adequadamente à terapia com glucocorticoides.

- Intravenosa à melhora dentro de 7 dias.

- Oral à menos eficaz como terapia de manutenção na DII.

- Usada para tratar complicações fistulosas da doença de crohn.

- Usados para tratar problemas específicos num curto prazo.

- Efeitos adversos à disfunção renal, tremor, hirsutismo, hipertensão, diarreia, anorexia, náuseas e vómitos.

OUTROS

INFLIXIMAB:
- Anticorpo monoclonal.

- Faz destruição do fator necrose tumural (TNF), mediador resposta inflamatória.

- Tratamento pessoas com doença de crohn moderada a grave, que tiveram resposta inadequada a corticosteroides
ou outros modeladores imunológicos.

- Via intravenosa à em intervalos de semanas e meses, facilita o fechamento de fístulas associadas à doença de
crohn.

- Pode fazer reações agudas (febre, calafrios, urticária, anafilaxia) ou sub-aguda (doença do soro).

- Efeitos adversos mais frequentes à neutropenia, leucopenia, aumento da incidência de infeções respiratórias.

- Contraindicado à doentes com insuficiência cardíaca congestiva grave, pode reativar tubercolose.
 FÁRMACOS QUE AGEM NA MOTILIDADE INTESTINAL

- Diarreia:

- Normalmente é autolimitada e não exige tratamento.

- Pode ser particularmente séria em bebes e crianças pequenas, pessoas com outras doenças ou pessoas
saudáveis que persista por um longo período.

- Reposição de fluidos e eletrólitos é considerada um objetivo terapêutico primário na diarreia.

- Doença celíaca:

- Tratamento primário consiste na remoção do glúten e proteínas relacionadas (trigo, cevada centeio).
Comer coisas sem glúten.

- Tratamento da obstipação:

- Geralmente é direcionado ao alívio da causa.

- Deve haver um esforço consciente para defecar.

- Deve-se reservar um tempo após a refeição para evacuar.

-Ingestão adequada de líquidos.

- Exercício moderado.

- Laxantes e enemas não devem ser usados regularmente para tratar obstipações simples pois inibem os
reflexos normais do nosso corpo para a defecação e podem danificar a mucosa retal.
 ANTIDIARREICOS

- Não devem ser usados em pessoas com diarreia com sangue, febre alta, ou sinais de toxicidade pois agrava a
doença.

AGENTES ADSORVENTES:
POLICARBÓFILO:
- Não são tóxicos.

- São inespecíficos, absorvem nutrientes, toxinas, drogas, sumos.

- Absorve 60 vezes o seu peso em água e é usado para tratar diarreia e obstipação.

- Aumenta o volume das fezes, ajuda a causar movimentação nos intestinos.

- Aumenta a quantidade de água das fezes, tornando mais macias e fáceis de evacua.

- Vendido como um comprimido para mastigar.

- Pode ser tomado várias vezes ao dia, até 6g/dia em adultos.

COMPOSTOS DE BISMUTO:
BISMUTO:
- No baixo pH do estômago, reage com o ácido cloridico, agindo como antiácido.

- Efeitos anti-secretores, anti-inflamatórios e anti-microbianos.

- Alivia também náuseas e cólicas abdominais.

- Usado para erradicação de H.Plory.

- A dose é repetida a cada 30-60m até 8 vezes ao dia.

- Efeitos adversos à Fezes escuras, machas pretas na língua.

AGENTES ANTI-MOTILIDADE E ANTI-SECRETORES

- Efeitos sobre a motilidade intestinal (recetores opioides µ), secreção intestinal (recetores d) e absorção (µ e d).

- Os antidiarreicos usados vão atuar por meios de recetor opioides µ e são preferidos aos que penetram o SNC.
LOPERAMIDA:
- Tratamento diarreia.

- Sem prescrição médica, devido à sua segurança.

- Via oral.

- 40-50 vezes mais potente que a morfina.

- Penetra mal o SNC.

- Aumenta o tempo de transito do intestino delgado e da boca.

- Aumenta o tónus do esfíncter anal (bom para pessoas com incontinência anal).

- Atividade anti-secretória.

- Não é recomendada a crianças com menos de 2 anos.

- Se não ocorrer melhoria clínica da diarreia em 48H deve ser interrompida.

DIFENOXILATO E DIFENOXINA:
- Um pouco mais potentes que a morfina.

- Difenoxilatoà age diminuindo as concentrações intestinais e peristaltismo, perlongando o tempo de transito,

evitando fezes moles e líquidas.

- Têm potencial para dependência.

- Altas doses surgem efeitos anticolinérgicos (visão turva, boca seca).

- Dosagem usual de 2 comprimidos, depois um comprimido a cada 3-4 H.

- Com uso excessivo pode levar a obstipação e megacólon tóxico.

 LAXANTES

- Existe muita automedicação neste campo.

- Antes de prescrever um laxante é necessário confirmar se existe obstipação real.

- Melhora com alimentação rica em fibra, ingestão adequada de fluidos, exercício.

-Aumentam a excreção fecal de eletrólitos e água.

- Diminui a absorção e estimula a secreção.

- Alguns alternam a permeabilidade da muscosa.

- Outros não são absorvidos e exercem efeito osmótico.

AMOLECEDORES OU EMOLIENTES
DIOCTILSULFOSSUCCINATO:
- Efeito detergente.

- Atuam sobre a mucosa.

- Favorecem a absorção digestiva/ e a captação hepática de outros fármacos.

PARAFINA:
- Interfere com a absorção das vitaminas.

- Não deve ser prescrita a doentes com alterações do esvaziamento esofágico ou gástrico, para evitar o risco de
pneumonite de aspiração.

- Dá origem à formação de granulomas.

- Efeito carcinogénico.

- Desaconselha-se.

DE CONTACTO OU ESTIMULANTES

ÓLEO DE RÍCINO, FENOLFTALEÍNA, BISACODIL,SENE, CÁSCARA-SAGRADA:

- Atuam por irritação da mucosa e estimulam o peristaltismo.

- Efeito detergente (ação inespecífica).

- Ação sobre a motilidade contribui para o efeito laxante.

- Efeitos adversos à Sene, cáscara – sagrada à uso prolongado pode causar pigmentação no cólon.
 SALINOS E/OU OSMÓTICOS
SAIS DE MAGNÉSIO:
- Não são apreciavelmente absorvidos.

- Atribuía-se o seu efeito à retenção de água no lúmen intestinal.

MANITOL E SORBITOL:
- Retêm a água e sais no lúmen intestinal.

LACTULOSE:
- É um dissacarídeo semissintético (galactose e frutose).

- Efeito osmótico e os seus metabolitos contribuem para a retenção de água.

- Mais eficaz que o sorbitol em doses laxantes.

- Diminui a produção de amónia pelas bactérias do tubo digestivo, baixa pH fecal, diminui a absorção.

EXPANSORES DO VOLUME FECAL:

METILCELULOSE, PLANTANO, FARELO, CARBOXIMETILCELULOSE:
- Inclui substâncias naturais, polissacáridos e derivados celulósicos.

- A porção não digerida aumenta o volume, forma viscosa ou gel, estimulando o peristaltismo.

- Outros mecanismosà produção de metabolitos osmoticamente ativos, alterações da flora intestinal, aumento dos
ácidos biliares fecais).

- Há risco de oclusão intestinal em doentes com doença inflamatória ou neoplástica digestiva.

- Usados em doentes com diverticulose do cólon.

- Uso na preparação de exames endoscópicos ou radiológicos.

- Após a evacuação feita pelo laxante potente, podem decorrer vários dias sem nova evacuação.