Consulta Pública

Medicamento: Omeprazol

Classe terapêutica

Inibidores da bomba de prótons

Nas doses típicas esses fármacos diminuem a produção diária de ácido

(basal e estimulada) em 80 a 95%. O omeprazol é uma mistura racêmica
de isômeros R e S; o isômero S, o esomeprazol (S-omeprazol) é eliminado
mais lentamente que o R-omeprazol, apresentando uma vantagem
terapêutica, em virtude de sua meia vida maior. Todos os inibidores da
bomba de prótons possuem eficácia equivalente em doses comparáveis.

São pró-fármacos que exigem ativação em ambiente ácido. Após a sua

absorção na circulação sistêmica, o pró-fármaco difunde-se nas células
parietais do estômago e acumula-se nos canalículos secretores ácidos,
onde é ativado pela formação de uma sulfenamida tetracíclica catalisada
por prótons, retendo o fármaco de modo que ele não pode difundir-se
novamente através da membrana canalicular. A seguir a forma ativada
liga-se a grupos de sulfidrila de cisteínas na H +¿¿ , K +¿¿ -ATPase, inativando
irreversivelmente a molécula da bomba. A secreção de ácido só retorna
após a síntese de novas moléculas da bomba e sua inserção na membrana
luminal, proporcionando uma supressão prolongada da secreção ácida (de
24 até 48H). Como bloqueiam a etapa final na produção de ácido, os
inibidores da bomba de prótons são eficazes na supressão ácida,
independentemente de outros estimuladores.

Indicações clínicas

Para promover a cicatrização de úlceras gástricas e duodenais e

tratamento da doença do refluxo gastroesofágico (DRGE).
Perfil de segurança

Os inibidores de bomba de prótons causam poucos efeitos adversos. Os

mais comuns consistem em náuseas, dor abdominal, constipação e
diarréia. São biotransformados por CPY hepáticas, logo, podem interferir
na eliminação de outros fármacos depurados por essa via. Há evidências
de que o omeprazol pode interagir de modo adverso com certos
antiplaquetários (clopidogrel).

O uso crônico diminui a absorção de vitamina B 12. E a perda da acidez

gástrica pode afetar a biodisponibilidade de alguns fármacos (cetoconazol,
ésteres de ampicilina e os sais de ferro). O uso crônico está associado ao
aumento do risco de fraturas ósseas e maior suscetibilidade a certas
infecções. A hipergastrinemia é mais frequente e mais grave com os
inibidores da bomba de prótons do que com os antagonistas dos
receptores H2.

Classes especiais

Crianças:

Seguro e efetivo no tratamento da esofagite erosiva e da DRGE.

Idosos:

Ficam mais suscetíveis ao risco de fraturas ósseas.

Gestante:

Atravessa a barreira placentária. Uso durante a gestação pode estar

relacionado a anomalias congênitas em recém nascidos.

Lactantes:

Estudos relatam a presença do omeprazol no leite materno em mulheres

que fizeram uso desse medicamento durante a gestação.

Parecer final

Quando se trata da liberação de um medicamento para ser isento de

prescrição médica, deve-se considerar o fato do paciente poder fazer o
uso constante deste medicamento, logo os efeitos adversos crônicos
devem ser analisados com maior cautela. Portanto, no que se refere ao
omeprazol, deve-se analisar com cuidado a inclusão deste na lista de
medicamentos isentos de prescrição considerando principalmente seus
efeitos adversos com seu uso crônico. Pois, analisando-se as classes
especiais, verifica-se que idosos, por exemplo, ficam mais propensos a
riscos de fraturas ósseas. Em gestantes, o fato de o medicamento
atravessar a barreira placentária pode estar relacionado a anomalias
congênitas em recém-nascidos. Em lactantes há evidências da presença do
omeprazol no leite materno.

Em pacientes que fazem uso de antiplaquetários como o clopidogrel pode

ter a eficácia deste medicamento diminuída por interação adversa com
omeprazol. A perda da acidez gástrica pode alterar a biodisponibilidade de
fármacos como cetoconazol, ésteres de ampicilina e os sais de ferro. Os
efeitos crônicos e as interações medicamentosas causadas pelo omeprazol
poderão resultar em gastos da saúde pública com os pacientes que
sofreram esses danos devido ao uso indiscriminado deste medicamento.
Desta forma, sou contra a inclusão do omeprazol na MIP.
Referências:

Goodman & Gilman As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 2012. 12ª

Ed.

Omeprazole. In: DRUGDEX System [database on the Internet]. Ann Arbor

(MI): Truven Health Analytics; 2013 [cited 26 May 2015]. Available from:
www.micromedexsolutions.com. Subscription required to view.