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UNIVERSIDAD DE OCCIDENTE

MONTESQUIEU

FACULTAD: Ciencias de la Salud


CARRERA: Técnico en Enfermería
NOMBRE DEL CURSO: Farmacología
CATEDRATICO: Licda. Lucia Cos Mazat

Medicamentos
Anti infecciosos, Antihelmínticos, Antibacterianos,
Anti fúngicos, Antivirales, Antirretrovirales.

02/06/20263
GRUPO No. 3

NOMBRES. CARNET:

Nayeli Lucero López y López 2204051087


Marly Noemí Mencos Martínez 2204051129
Karen Sofía Vides Aguilar 2204051114
Karen Paola Razón Álvarez 2204051100
INTRODUCCION
Con este trabajo nos daremos cuenta cuan necesario es saber a qué
familia pertenece cada uno de los medicamentos, cuál es su
mecanismo de acción su posología, la contraindicación, las reacciones
adversad a los medicamentos son eventos relacionados con la
seguridad de los pacientes pues estos pueden ocasionar daños y
gastos económicos evitables para los sistemas de salud.
Es necesario contar con un Métodos de estudio, observacional,
retrospectivo para describir las reacciones adversad notificadas del
paciente.
JUSTIFICACION
Finalmente conocer cada uno de los medicamento son una parte importante de la
vida cotidiana, y sus usos van desde ayudar a aliviar un dolor de cabeza hasta
bajar la presión arterial así también para prevenir una enfermedad. Por ello es
importante conocer acerca de cada uno de los fármacos desde su nombre
comercial, su mecanismo de acción, vía de administración, efectos adversos
posología etc.
Así también conocer acerca de la farmacocinética lo cual nos dice que es el
estudio de la absorción, la distribución, el metabolismo y la eliminación de los
medicamentos. Es por ello que para que un medicamento sea efectivo, debe
administrarse en la cantidad adecuada. El medicamento también debe lograr su
objetivo. Para ello deben producirse interacciones entre el medicamento y el
organismo
Y en el proceso de la farmacodinamia nos da a conocer como el medicamento
afecta el cuerpo.
OBJETIVOS

OBJETIVO GENERAL:
Profundizar más tener conocimientos necesarios en el entorno del medicamento y
su adecuación en aspectos prácticos para un ejercicio profesional responsable en
el uso racional de los medicamentos.

OBJETIVO ESPECIFICO:
 Que el estudiante conozca más acerca de la farmacodinamia y
farmacocinética de los fármacos
 Proporcionar información adecuada sobre uso racional de medicamentos
 Aplicar la técnicas correctas en la aplicación de un fármaco utilizando las
medidas de bioseguridad
Medicamentos Anti infecciosos
Se considera fármaco anti infeccioso a aquella sustancia aplicada localmente,
ingerida, o inyectada con la finalidad de combatir infecciones. Dentro de la
categoría de anti infecciosos se encuentran antibacterianos, anti fúngicos,
antiparasitarios
Cuando el ser humano o cualquier animal doméstico han sido atacados por un
microbio o cualquier otro parásito, interesa disponer de sustancias que sean
activas frente al agente invasor, sin afectar al huésped (acción quimioterápica). Sin
embargo, en este caso existen tres factores que hay que tener en cuenta y que se
influyen mutuamente: el microorganismo o parásito, el agente anti infeccioso
(antibiótico, antiviral, anti fúngico) y el huésped. En la figura se representa el
triángulo de Davis que relaciona estos tres factores.
AMOXCILINA
Nombre Comercial: Amoxaren, Amoxigobens, Britamox, Clamoxyl, Hosboral.
Nombre Genérico: Amoxaren®, Amoxigobens®, Britamox®, Clamoxyl®,
Hosboral®.
Indicaciones: se toma cada 12 horas (dos veces al día) o cada 8 horas (tres
veces al día) con o sin alimentos. La duración de su tratamiento depende del tipo
de infección que tenga.
Vía de administración: vía oral. Por lo general, se toma cada 12 horas (dos
veces al día) o cada 8 horas (tres veces al día) con o sin alimentos.

Mecanismo de Acción: los antibióticos beta-lactámicos como la amoxicilina son


bactericidas. Actúan inhibiendo la última étapa de la síntesis de la pared celular
bacteriana uniéndose a unas proteínas específicas llamadas PBPs (Penicillin-
Binding Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se
construya correctamente, la amoxicilina ocasiona, en último término, la lisis de la
bacteria y su muerte. La amoxicilina no resiste la acción hidrolítica de las beta-
lactamasas de muchos estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de
estafilococias.

Posología: Adultos, adolescentes y niños de más de 40 kg: las dosis


recomendadas son de 500 mg cada 12 horas o 250 mg cada 8 horas. En el caso
de infecciones muy severas o causadas por gérmenes menos susceptibles, las
dosis pueden aumentarse a 500 mg cada 8 horas.

Lactantes y niños de < 40 kg: para infecciones moderadas, las dosis


recomendadas son de 20 mg/kg/día divididos en dosis cada 8 horas o 25
mg/kg/día en dosis cada 12 horas. Estas dosis se pueden aumentar hasta 40
mg/kg/día en tres administraciones o a 45 mg/kg/día en dos administraciones.

Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: la máxima dosis recomendada es de


30 mg/kg/día en dos dosis al día.

Contraindicaciones: no debe ser administrado a pacientes con antecedentes de


hipersensibilidad a antibióticos betalactámicos

Efectos Adversos: a amoxicilina puede causar efectos secundarios. Informe a su


médico si cualquiera de estos síntomas es grave o no desaparece:
 náusea.
 vómitos.
 diarrea.
 cambios en el gusto.
 dolor de cabeza.

Farmacodinamia (Interacción, absorción y fijación)


Farmacocinética (distribución, metabolismo y eliminación)
La amoxicilina es estable en medio ácido en presencia de jugos gástricos y puede
ser administrada por vía oral in tener en cuenta el ritmo de las comidas. Se
absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanzando los niveles
máximos en 1-2.5 horas. Difunde adecuadamente en la mayor parte de los tejidos
y líquidos orgánicos. No difunde a través de tejido cerebral ni líquido
cefalorraquídeo, salvo cuando están las meninges inflamadas. La vida medía de
amoxicilina es de 61,3 min. El 75% aproximadamente de la dosis de amoxicilina
administrada se excreta por la orina sin cambios mediante excreción tubular y
filtración glomerular; esta excreción puede ser retardada administrando
probenecid, y también es más lenta en los pacientes con insuficiencia renal que
requieren un reajuste de las dosis. La amoxicilina no se liga a las proteínas en
proporción elevada (17%). La administración de una dosis de 500 mg de
amoxicilina alcanza, como promedio, unos niveles séricos pico de 7,5 mcg/ml y
todavía puede detectarse amoxicilina en suero 8 horas después de su
administración. La presencia de alimentos en el estómago no interfiere
significativamente la absorción de la amoxicilina.
AZITROMICINA
Nombre Comercial: Aratro, Toraseptol, Vinzam, Zentavion, Zitromax.
Nombre Genérico: Aratro®, Toraseptol®, Vinzam®, Zentavion®, Zitromax
Indicaciones: Azitromicina está indicada en el tratamiento de las siguientes
infecciones causadas por microorganismos sensibles (ver secciones 4.2, 4.4 y
5.1).
 Sinusitis bacteriana aguda.
 Faringoamigdalitis.
 Otitis media aguda.
 Exacerbación aguda de la bronquitis crónica.

Vía de administración: generalmente se toman con o sin alimentos una vez al día
durante 1 a 5 días.
Mecanismo de acción:
Posología: inhibir la síntesis proteica bacteriana a través de la unión con la
subunidad ribosómica 50S, impidiendo así la translocación de los péptidos.
Contraindicaciones: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a azitromicina
o a algún otro macrólido o cetólido. Evítese su uso durante el embarazo (riesgo,
categoría B). No usar en pacientes con neumonía grave, los cuales son
inapropiados para terapia oral.
Efectos adversos: ¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este
medicamento?
 náuseas.
 diarrea.
 vómitos.
 dolor de estómago.
 dolor de cabeza.

Farmacodinamia (Interacción, absorción y fijación)


 Se basa en la supresión de la síntesis de las proteínas bacterianas mediante la
unión a la subunidad 50S del ribosoma, inhibiendo por tanto la translocación de los
péptidos.
Farmacocinética (distribución, metabolismo y eliminación
Es más estable que eritromicina en el medio gástrico. Cuando se admistra con
alimentos disminuye su biodisponibilidad. Por eso se aconseja tomar 1 hora
antes o 2 horas después de los alimentos.

APROFLOXACINA
Nombre comercial: Araxacina, Baycip, Ceprimax, Cetraxal, Ciproactin, Ciproctal,
Cunesin, Doriman, Estecina, Felixene, Globuce, Piprol, Rigoran, Sepcen,
Ultramicina.
Nombre Genérico: Ciprofloxacino
Indicaciones: ratamiento de las infecciones causadas por gérmenes
sensibles (ver 5.1.).
Vía de Administración:
Mecanismo de acción:
Posología:
Contraindicación:
Efectos adversos:
Farmacodinamia (Interacción, absorción y fijación)
Farmacocinética (distribución, metabolismo y eliminación

ALBENDAZOL

Nombre Comercial: Zentel, Colidetol, Eskazolo


Nombre Genérico: Albendazol

Indicaciones: es efectivo para el tratamiento de infestaciones causadas


por: Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma
duodenale, Necator americanus, Hymenolepis nana, Taenia sp, Strongyloides
stercoralis, O. viverrini, C. sinensis, larva migrans cutánea y G. spinigerum.

También tiene actividad contra Giardia lamblia.

ALBENDAZOL está indicado para el tratamiento de la neurocisticercosis


parenquimatosa, debida a lesiones activas causadas por formas larvarias del
platelminto porcino Taenia solium.
ALBENDAZOL está indicado para el tratamiento de la enfermedad hidatídica de
hígado, pulmones y peritoneo causada por la forma larvaria de la tenia del
perro Echinococcus granulosus.

Vía de administración: Oral

Mecanismo de acción: ejerce el efecto antihelmíntico inhibiendo la polimerización


de la tú bulina,

Posología: La presentación del Albendazol es en una tableta para tomar por vía
oral. Usualmente se toma con alimentos dos veces al día.

Cuando el albendazol se usa para tratar la neurocisticercosis, por lo general, se


toma durante 8 a 30 días. Cuando el albendazol se usa para tratar la enfermedad
de hidatidosis quística, por lo general, se toma durante 28 días, seguidos de 14
días de descanso, y se repite durante un total de tres ciclos. Tome el albendazol
aproximadamente a la misma hora todos los días. 

Contraindicaciones: está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad


conocida a los compuestos de tipo bencimidazol, o a cualquier componente de la
formulación de ALBENDAZOL, en embarazo o sospecha del mismo, y en
lactancia.

Efectos adversos: Dolor abdominal, náusea, vómito, cefalea, mareo, vértigo,


dolor epigástrico y diarrea.
Farmacodinamia (Interacción, absorción y fijación): Mecanismo de acción
Se une a la tubulinabeta de las células del parásito, con lo cual inhibe su
polimerización, y ocasiona pérdida de
microtúbuloscitoplásmicoseinhibición de la captación de glucosa.

Uso: neurocisticercosispor taeniasoliun.

Quistes en hígado, pulmón y peritoneo por la forma larvaria de


Echinococcusgranulosus; activo Contra Ascarislumbricoides
(lombrizredonda), AncyiostomaduodenaieY NecatorAmericanus
(uncinada), Enterobiusvermicularis (oxiuro),  Chlonorchissinensis(duela
hepática china), Trichuristrichiura(tricuro) y Capillariaphiiippinensis.

Farmacocinética (distribución, metabolismo y eliminación:


Liberación: El fármaco es disuelto y liberado para su absorción.
Absorción: El fármaco atraviesa las membranas celulares para pasar a la sangre
Distribución: Atraviesa desde la sangre a los diferentes tejidos.
Metabolismo: Transformación de fármacos en compuestos más fáciles de eliminar.
Excreción: Eliminación de un fármaco del cuerpo.
IVERMECTINA

Nombre comercial: Ivexterm,


Nombre genérico: Ivermectina

Indicaciones: Tratamiento de oncocercosis, estrongiloidiasis. La Ivermectina es


un medicamento antiparasitario que se obtiene por reacciones químicas a partir de
sustancias naturales. En su forma para administración oral, sirve para el
tratamiento de infecciones de la piel y el intestino producidas por parásitos.

Vía de administración: Tabletas, crema y solución oral para administración oral y


tópica.
Mecanismo de acción: Es muy eficaz contra el micro filarías del Onchocerca
vólvulos y reduce la cantidad de micro filarías sin los efectos tóxicos de la
dietilcarbamazina. También es activa contra la filaríais linfática. Una dosis única
elimina rápidamente las micro filarías de la piel y gradualmente elimina las que se
encuentran en la córnea y en la anterior del ojo. Tiene poco efecto sobre los
gusanos adultos pero suprime la liberación de micro filarías por numerosos ciclos,
acción que valida su actividad prolongada.

Posología: una única dosis oral de 200 microgramos de Ivermectina por cada
kilogramo del peso corporal.

Contraindicaciones: puede provocar náuseas, vómitos, diarrea, hipotensión


(presión arterial baja), reacciones alérgicas (picor y urticaria), mareos, ataxia
(problemas de equilibrio), convulsiones, coma e incluso la muerte.

Efectos adversos: La FDA no ha autorizado ni aprobado la Ivermectina para el


tratamiento o la prevención del COVID-19 en personas o animales. La Ivermectina
no ha demostrado ser segura ni eficaz para estas indicaciones.

Farmacodinamia: La Ivermectina es un derivado semisintético de la Ivermectina,


lactona producida por Streptomyces avermitilis. Es muy eficaz contra las micro
filarías del Onchocerca vólvulos y reduce la cantidad de micro filarías sin los
efectos tóxicos de la dietilcarbamazina. 
Farmacocinética: La Ivermectina paraliza nematodos y artrópodos, estimulando
la conductancia del ion cloro que es mediada por el GABA, y no se sabe si lo hace
porque: (a) actúa como agonista del GABA, (b) estimula la liberación pre sináptica
del GABA, o (c) Volumen 7, número 1, febrero de 1999 potencia la unión del
GABA a su receptor; de todas formas, el resultado final es el bloqueo de la
transmisión pos sináptica de los impulsos nerviosos La Ivermectina no actúa
contra parásitos que no tienen GABA como transmisor de los impulsos nerviosos.
La dosis recomendada tiene un amplio margen de seguridad en animales. El
principal neurotransmisor periférico en el hombre, la acetilcolina, no es alterada
por la Ivermectina. La Ivermectina no penetra fácilmente en el sistema nervioso
central de los mamíferos donde el GABA funciona como neurotransmisor; de allí
su relativa seguridad para uso humano. El efecto de la Ivermectina en
oncocercosis se produce a los pocos días y dura entre 6 y 12 meses, cuando debe
repetirse la dosis. Mientras la parálisis de los parásitos es el efecto más importante
de la Ivermectina, la supresión del proceso de reproducción es también muy
significativo
NICLOSAMIDA
Las infecciones por tenías se tratan con niclosamida. El fármaco inhibe la
fosforilizacion del azúcar lo que reduce la síntesis de ATP al deprimir la captación
de las enzimas digestivas de huésped.
Los segmentos y el escólex del gusano aparecen en las heces con lesiones
seberas, pero los huevos maduros siguen siendo viables

Nombra comercial: Yomesan

Vía de administración: se debe tomar en una dosis única (preferentemente en


ayunas o después del desayuno), bien masticando el comprimido hasta formar
una pasta o disuelto primero en agua

Mecanismo de Acción: Inhibe la fosforilación anaerobia del ADP


(adenosindifosfato) que se lleva a cabo en las mitocondrias de los cestodos, por
tanto, de aquellos procesos productores de energía que dependen de la capacidad
de fijar

Posología: Adultos y niños >6 años: dosis única de 2 g. -Niños de 2 a 6 años:


dosis única de 1 g. -Niños <2 años: dosis única de 0,5 g.

Contra indicaciones: La niclosamida nunca debe administrarse a pacientes con


hipersensibilidad a niclosamida o a alguno de los excipientes.

Efectos adversos: No hay datos específicos en niños. Trastornos


gastrointestinales (poco frecuentes 0,1-1%): náuseas, vómitos, dolor abdominal,
diarrea, pérdida de apetito; generalmente leves. Otros (raros 0,01-0,1%): mal
sabor de boca, mareos o aturdimiento, somnolencia, rash cutáneo, prurito en la
zona rectal.

Farmacodinamia (Interacción, absorción y fijación)


Se producen por intolerancia a la nutrición como resultado del mecanismo de
acción del fármaco o por interferencia a la acción del fármaco por algún
componente del alimento. Son debidas a modificaciones en la respuesta del
órgano efector originando fenómenos de sinergismo, antagonismo y potenciación.
La interacción puede estar a nivel de los receptores (antagonismo,
hipersensibilización) o a nivel de los procesos moleculares subyacentes a la
activación de los receptores o a nivel de los sistemas fisiológicos distantes que se
contrarrestan o contraponen entre sí.

Farmacocinética (distribución, metabolismo y eliminación)


Este tipo de interacciones pueden ocurrir a nivel gastrointestinal por interacciones
fisicoquímicas, por alteración de la motilidad gastrointestinal y el vaciamiento
gástrico, por cambios en la flora intestinal o por daño de la mucosa y a nivel tisular
por asociación con fármacos vasoconstrictores. · Pueden aumentar, disminuir o
retardar la actividad terapéutica del fármaco. Proceso de absorción, metabolismo y
eliminación.
ANTIBACTERIANOS
VANCOMICINA
Es un antibiótico bactericida. Inhibe la biosíntesis de la pared celular bacteriana
interfiere en la síntesis de ARN y daña la membrana celular bacteriana. Se utiliza
para el tratamiento de infecciones graves provocadas por bacterias sensibles a
este antibiótico.
Nombre comercial:
Alvarcin, Vanaurus
Nombre Genérico:
Vancomicina
INDICACION:
Está indicada en el tratamiento de infecciones que potencialmente ponen en
peligro la vida del paciente causadas por bacterias susceptibles, principalmente en
las causadas por estafilococos resistentes a los betalactámicos, así como en
pacientes alérgicos a la penicilina o a las cefalosporinas o bien en aquellos que no
han respondido a éstos. Si se dispone de datos de susceptibilidad se deben tomar
en cuenta éstos para el tratamiento.

También está indicada en el tratamiento de endocarditis, infecciones óseas


(osteomielitis), neumonía, infecciones de tejidos blandos; profilaxis perioperatoria
contra la endocarditis bacteriana en pacientes con alto riesgo de desarrollar
endocarditis bacteriana.
VIAS DE ADMINISTRACION:
Administrar únicamente como perfusión IV lenta (no más de 10 mg/min durante al
menos 60 min) que esté suficientemente diluida (al menos 100 ml para 500 mg o
al menos 200 ml para 1.000 mg). En el caso de pacientes que precisen restringir el
volumen de líquido perfundido, se puede administrar una solución de 500 mg/50
ml o 1.000 mg/100 ml.
MECANISMO DE ACCION:
La Vancomicina debe su efecto a la capacidad que presenta de inhibir la síntesis
de la pared celular de las bacterias gram + desde fuera, es decir, no necesita
penetrar en la célula para desarrollar su acción.

Es un antibiótico bactericida, lo que quiere decir que provoca la muerte directa


del microorganismo, a diferencia de los bacteriostáticos, que lo que hacen es
inhibir el crecimiento, sin inducir la muerte.

POSOLOGIA:

Intravenosa.

La administración I.V. de Vancomicina se debe ajustar para no inyectar más de 5


mg/ml y a no más de 10 mg/min. Antes de administrarse se requiere dilución
adicional con 100 ml para 500 mg, y 200 ml para 1 g con cualquiera de las
siguientes soluciones: cloruro de sodio al 0.9%, dextrosa al 5% y Ringer lactato.

Adultos: La dosis recomendada de VANCOMICINA en adultos depende del tipo


de infección a combatir y la susceptibilidad del microorganismo.
La dosis diaria recomendada es de 2 g divididos en 500 mg cada 6 horas o 1
gramo cada 12 horas.
Se debe evitar pasar el medicamento en menos de 60 minutos, debido al riesgo de
presentar eventos por la infusión rápida.
Niños: La dosis diaria habitual es de 10 mg/kg por dosis, administrada cada 6
horas. Cada dosis debe administrarse por lo menos en el transcurso de 60 -
minutos.
En neonatos de 0 a 1 semana de edad: La dosis ponderal es de 15 mg/kg como
dosis inicial, seguido de 10 mg/kg cada 12 horas.
EFECTOS ADVERSOS:
Descenso de la presión sanguínea; disnea, estridor; exantema e inflamación de
las mucosas, prurito, urticaria; I.R. manifiesta principalmente por aumento de
creatinina sérica; flebitis y rubefacción de la parte superior del cuerpo y cara.
CONTRAINDICACIONES:
Contraindica en pacientes con hipersensibilidad conocida a este medicamento o a
alguno de los excipientes.
FARMACODINAMIA:
Antibiótico glucopéptido con acción bactericida.
Actúa bloqueando la síntesis de la pared celular bacteriana, ya que tiene la
capacidad de unión con terminaciones peptídicas del mucopéptido de la pared,
impidiendo el proceso de polimerización final del peptidoglucano.

FARMACOCINETICA:
La vancomicina no se absorbe en cantidades apreciables en un tubo digestivo
normal después de la administración oral. En la administración parenteral,
penetra en la bilis y los líquidos pleural, pericárdico, sinovial y ascítico. Sin
embargo, su penetración en el líquido cefalorraquídeo aún en presencia de
inflamación es baja y errática.
La vancomicina se excreta sin cambios por filtración glomerular.

CLINDAMICINA
Es un antibiótico que pertenece al grupo de los lincosanidos. Se utiliza para el
tratamiento de infecciones provocadas por bacterias sensibles a este antibiótico,
especialmente en pacientes que son alérgicos a los del grupo de las penicilinas.
NOMBRE COMERCIAL:
Dalacin, Clendix, Foshlenn
NOMBRE GENERICO:
Clindamicina
INDICACION:

Tratamiento para las tales como infecciones graves causadas por


microorganismos sensibles: en administración, neumonía adquirida en la
comunidad causada por Staphylococcus aureus, neumonía por aspiración,
empiema (adquirido en la comunidad), absceso pulmonar, faringoamigdalitis
aguda causada por estreptococo del grupo A (S. pyogenes), infecciones
odontógenas, infecciones de la piel y tejidos blandos (complicadas y no
complicadas), osteomielitis, neumonía causada por Pneumocystis jiroveci
(Pneumocystis carinii) en pacientes con infección por VIH, encefalitis toxoplásmica
en pacientes con infección por VIH.

VIAS DE ADMINISTRACION:

Vía intravenosa o intramuscular.


MECANISMO DE ACCION:

Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel de la subunidad 50S ribosomal y evita


formación de uniones peptídicas.

POSOLOGIA
Recién nacidos: 15 a 20 mg/kg/día, fraccionada en 3 o 4 dosis.
En niños prematuros de poco peso pueden ser suficientes dosis más bajas (10-15
mg/kg/día). Lactantes y niños mayores: 20 a 40 mg/kg/día, fraccionada en 2, 3 o 4
dosis.
Dosis máxima recomendada 2,7 g/día. En situaciones de riesgo vital se han
administrado dosis de hasta 4,8 g/día por vía intravenosa.
La clindamicina no debe administrarse en bolo, para la administración intravenosa
precisa de dilución previa. La infusión intravenosa debe ser realizada en al menos
10 a 60 minutos. La concentración de clindamicina en el diluyente no debe
sobrepasar los 12 mg/ml y el porcentaje de infusión no debe exceder de 30
mg/minuto. No se recomienda administrar más de 1.200 mg en una sola infusión
de 1 hora.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a clindamicina o lincomicina. Además vía oral: antecedentes de
colitis asociada a antibióticos.
EFECTOS ADVERSOS:
Colitis pseudomembranosa, diarrea, dolor abdominal, alteraciones en PFH; vía IM:
irritación local, dolor, induraciones, abscesos estériles; vía IV: dolor, tromboflebitis
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: Clindamicina se absorbe bien por vía oral, alcanzando 90% de
biodisponibilidad. Por vía Intramuscular., alcanza su concentración máxima entre
2.5 a 3 horas. En la aplicación tópica no tiene buena absorción, aunque se pueden
llegar a detectar pequeñas concentraciones en orina. La concentración máxima
está en función de la actividad hepática. Las personas normales alcanzan 8.3
mcg/ml, mientras que pacientes con insuficiencia hepática pueden alcanzar hasta
24 mcg/ml.
Distribución: Aproximadamente entre 60 a 95% de la dosis de CLINDAMICINA
se une a proteínas. Tiene una buena distribución en los tejidos, incluyendo hueso,
secreciones bronquiales, tubas uterinas, intestino, líquidos pélvico y peritoneal,
placenta, pleura, esputo y útero.
Metabolismo: Clindamicina sufre metabolismo hepático intenso, produciendo dos
metabolitos importantes: sulfóxido de Clindamicina y N-dimetil-Clindamicina.
Excreción: Es posible que la clindamicina se excrete por el riñón hasta valores
cercanos a 30%. Se puede excretar por la leche y la bilis, aunque no está bien
determinado el porcentaje que es posible alcanzar en estos líquidos.
La vida media de eliminación es entre 1.5 a 5 horas, y no es posible extraerla
mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal.
Farmacodinamia: Clindamicina se une a la subunidad 50S del ribosoma
bacteriano, alterando e inhibiendo la síntesis proteica.
En virtud de que Clindamicina comparte el mismo sitio de acción que el
cloranfenicol y los macrólidos, no se recomienda su administración conjunta ya
que se pueden antagonizar mutuamente sus efectos. En microorganismos
sensibles, las concentraciones mínimas inhibitorias son < de 1.6 mcg/ml.

CEFTRIAXONA
La ceftriaxona se usa para tratar algunas infecciones provocadas por bacterias
como la gonorrea (una enfermedad de transmisión sexual), enfermedad pélvica
inflamatoria (infección de los órganos reproductivos de la mujer que puede causar
infertilidad), meningitis (infección de las membranas que rodean el cerebro y la
columna vertebral), e infecciones de los pulmones, oídos, piel, tracto urinario,
sangre, huesos, articulaciones, y abdomen. 

NOMBRE COMERCIAL:
Rocephin, Ceftriaxona, Cetrex
NOMBRE GENERICO:
Ceftriaxona
INDICACION:
Tratamiento de infecciones graves causadas por microorganismos sensibles a ceftriaxona
como: meningitis bacteriana, infecciones abdominales (como peritonitis e infecciones del
tracto biliar), infecciones osteoarticulares, infecciones complicadas de piel y tejidos
blandos, infecciones complicadas del tracto urinario (incluyendo pielonefritis), infecciones
del tracto respiratorio, infecciones del tracto genital (incluyendo la enfermedad
gonocócica), estadios II y III de la enfermedad de Lyme y en el tratamiento de
pacientes con bacteriemia que ocurre en asociación con, o se sospecha que está
asociada con, cualquiera de las infecciones mencionadas anteriormente.
Vías de administración:
Vía Intravenosa, Administrar al menos durante 30 minutos.
Vía Intramuscular Debe ser reconstituida antes de su uso. Inyectar en un músculo

MECANISMO DE ACCION:
Ceftriaxona es una cefalosporina de amplio espectro y acción prolongada para uso
parenteral. Su actividad bactericida se debe a la inhibición de la síntesis de la
pared celular.
POSOLOGIA:
Infecciones bacterianas severas:
Niños de 1 mes y más: 50 a 100 mg/kg una vez al día (máx. 2 g al día y 4 g al día
en la fiebre tifoidea y la meningitis)
Adultos: 1 a 2 g una vez al día (hasta 2 g una o 2 veces al día en la fiebre
tifoidea y la meningitis) 
La duración varía según la indicación y la evolución clínica.
Cervicitis y uretritis gonocócicas, chancro blando
Niños menores de 45 kg: 125 mg IM dosis única
Niños de 45 kg y más y adultos: 500 mg IM dosis única (250 mg IM dosis única
en el chancro blando)
Para la administración en IV, el polvo de ceftriaxona se reconstituye en agua
únicamente. Para la administración en perfusión, cada dosis de ceftriaxona se
diluye en 5 ml/kg de cloruro de sodio al 0,9% o de glucosa al 5% en los niños de
menos de 20 kg y en una bolsa de 100 ml de cloruro de sodio al 0,9% o de
glucosa al 5% en los niños de 20 kg y más y en los adultos.

EFECTOS ADVERSOS:
Diarrea, náuseas, estomatitis, glositis.
CONTRAINDICACIONES
Ceftriaxona está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a las
cefalosporinas; en pacientes sensibles a la penicilina se deberá considerar la
posibilidad de reacciones alérgicas cruzadas.

Cuando existe enfermedad hepática y renal combinada se debe disminuir la dosis.


En los recién nacidos con ictericia existe el riesgo de que ocurra encefalopatía
secundaria debida a un exceso de bilirrubina, ya que ceftriaxona compite con ésta,
en relación con su unión a la albúmina sérica.

CEFAZOLINA
Es un antibiótico perteneciente al grupo de las cefalosporinas. Las cefalosporinas
se utilizan para tratar infecciones causadas por las bacterias. Impiden que las
bacterias puedan sintetizar la pared que les rodea y por lo tanto, estos
microorganismos se rompen y mueren.
NOMBRE COMERCIAL:
Areuzolin, Kurgan, Tasep, Tecfazolina, Zolival.
NOMBRE GENERICO:
Cefazolina
INDICACION:
Infección respiratoria inferior, exacerbación bacteriana de bronquitis crónica y
neumonía, urinaria, pielonefritis, de piel y tejido blando, biliar, osteoarticular,
septicemia, endocarditis; profilaxis en cirugía contaminada o infección de herida
quirúrgica con riesgo importante.
Vías de administración.
Vía Intramuscular e Intravenosa. En inyección IV administrar lentamente durante
3-5 min.
MECANISMO DE ACCCION:
Interfiere en la fase final de síntesis de pared celular bacteriana.
Posología:
Infecciones producidas por microorganismos menos sensibles
La dosis habitual es de 3-4 g al día, administrada en tres o cuatro dosis (una dosis
cada 6 u 8 horas).
 
En infecciones graves, pueden administrarse dosis de hasta 6 g al día, en 3 o 4
dosis iguales (una dosis cada 6 u 8 horas).
 
Profilaxis de infecciones perioperatorias
Para evitar infecciones perioperatorias durante una intervención quirúrgica
contaminada o posiblemente contaminada, se recomiendan las siguientes dosis:
De 1 g a 2 g por vía intravenosa, de 30 minutos a 1 hora antes del inicio de la
intervención.
Para intervenciones quirúrgicas más prolongadas, de 500 mg a 1 g, por vía
intravenosa, durante la intervención (la administración se adapta en función de la
duración de la intervención quirúrgica).

De 500 mg a 1 g por vía intravenosa cada 6-8 horas durante un período


posoperatorio de 24 horas.
EFECTOS ADVERSOS:
Raras veces se produce nefrotoxicidad durante los tratamientos con cefazolina,
siendo mucho menos frecuente este efecto secundario que con las antiguas
cefalosporinas. No obstante se han comunicado casos de nefritis intersticial con la
cefazolina, siendo los pacientes bajo tratamiento con otros fármacos nefrotóxicos,
con disfunción renal previa o mayores de 50 años más susceptibles a esta
reacción adversa.
Los antibióticos pueden alterar la flora intestinal normal, produciendo reacciones
gastrointestinales adversas. Las más frecuentes son dolor, náusea y vómitos,
candidiasis oral, anorexia y diarrea.
CONTRAINDICACIONES:
Cefazolina nunca debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad a las
cefalosporinas o a alguno de los excipientes. Tampoco ante la existencia de
hipersensibilidad inmediata a penicilinas.
FARMACODINAMIA:

La cefazolina es un antibiótico betalactámico del grupo de las cefalosporinas (de


1ra. generación) con actividad bactericida. Actúa inhibiendo la síntesis de la
barrera de peptidoglicano de la pared celular bacteriana al unirse e inactivar a las
enzimas (proteínas fijadoras de penicilina) implicadas en el proceso. Dicha acción
genera una estructura defectuosa y osmóticamente inestable que provoca la
muerte del microorganismo mediada por autolisinas endógenas.
Ha demostrado actividad in vitro y en infecciones clínicas frente a bacterias Gram
(+) y Gram (-) como:

 Gram (+): Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae,


Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus y Staphylococcus
epidermidis.
 Gram (-): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae y
Kelbsiella sep.

FARMACINETICA

La cefazolina no es apreciablemente absorbida en el tracto gastrointestinal, por lo


cual debe ser administrada por vía parenteral. Tras de su inyección IM genera
niveles séricos pico en 1-2 horas. Se une a proteínas plasmáticas en un 74-86% y
se distribuye ampliamente a los tejidos y fluidos corporales, excepto al sistema
nervioso central donde sólo penetra parcialmente y sin alcanzar concentraciones
microbiológicamente efectivas. Atraviesa la barrera placentaria y difunde en
pequeñas cantidades en la leche materna. Se excreta inalterada en la orina
mediante secreción tubular y filtración glomerular. Su vida media de eliminación de
1.8-2 horas y se prolonga en pacientes con insuficiencia renal.

AMPICILINA SULBACTAM
Se utiliza para tratar ciertas infecciones ocasionadas por bacterias, incluso las
infecciones de la piel, de los órganos reproductivos de la mujer y del abdomen
(área del estómago). La ampicilina se encuentra en una clase de medicamentos
llamados antibióticos, similares a las penicilinas. Su acción consiste en detener el
crecimiento de las bacterias. El sulbactam pertenece a una clase de
medicamentos llamados inhibidores de betalactamasa. Funciona al prevenir que
las bacterias destruyan la ampicilina.
NOMBRE COMERCIAL:
Binotal, Expicin, Penbritin, Pentrexyl, etc.
NOMBRE GENERICO:
Ampicilina
INDICACION:
Tratamiento para las infecciones por microorganismos sensibles: del aparato
respiratorio superior e inferior, urinario y pielonefritis, intraabdominales, septicemia
bacteriana, de piel y tejidos blandos, óseas y articulares, gonocócicas, profilaxis
quirúrgica: cirugía abdominal, pelviana, interrupción de embarazo o cesárea.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:
La inyección de ampicilina y sulbactam es en forma de polvo para mezclarlo con
líquido e inyectarlo por medio intravenoso (en la vena) o intramuscular (en el
músculo) cada 6 horas (4 veces al día). La duración del tratamiento depende del
tipo de infección que tenga
MECANISMO DE ACCION:
Asociación de bactericida inhibidor de biosíntesis de la pared bacteriana con
inhibidor irreversible de ß-lactamasas.
POSOLOGIA:
La administración debe hacerse por personal entrenado en la administración de
soluciones inyectables. La ampicilina/sulbactam puede ser administrada por vía
I.V. o I.M. Para la administración intravenosa, la dosis puede administrarse
mediante inyección I.V. lenta durante al menos 10-15 minutos o también se
pueden entregar, en diluciones mayores con 50-100 ml de un diluyente compatible
como una perfusión I.V. durante 15-30 minutos. La ampicilina/sulbactam puede ser
administrada por inyección I.M. profunda. La dosis debe ser determinada por su
médico, quién debe considerar entre otros factores edad, peso, condición de su
enfermedad, test de laboratorios (antibiograma) y otros, no obstante la dosis usual
en adultos recomendada es: de 1.5 a 3 g cada 6 horas. La dosis usual pediátrica
es de 200 a 300 mg por kilo de peso corporal, administrado por perfusión
endovenosa por día, dividido en dosis divididas iguales. 
Modo de uso: Disolver el contenido en 5 ml de agua estéril para inyectables. Para
perfusión I.V. diluir con agua estéril, cloruro de sodio 0.9%, Ringer lactato,
dextrosa 5%, lactato de sodio 1/6M o dextrosa en solución salina.
 Uso prolongado: El curso de la terapia de forma rutinaria por vía I.V. no debe
exceder de 14 días. Debe usarlo durante el tiempo que su médico se lo señale,
respetando los horarios y las dosis.
EFECTOS ADVERSOS:
Náuseas, vómitos, diarrea, exantema, prurito, reacciones cutáneas, anemia,
trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia, elevación transitoria de transaminasas.
CONTRAINDICACIONES:
Contraindicada en pacientes alérgicos a las penicilinas o a las cefalosporinas, en
pacientes con antecedentes de enfermedades alérgicas (asma, eccema, fiebre del
heno), mononucleosis infecciosa, insuficiencia renal grave.
FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA:
Ampicilina es una aminopenicilina semisintética derivada del núcleo
del Penicillium; es estable en medio ácido.

Absorción. es incompleta con ingestión de alimento previo. Debido a la


característica de tener una estabilidad ácida, Ampicilina puede administrarse tanto
por vía oral como parenteral. Con la presentación oral, la unión a las proteínas
plasmáticas alcanza valores de 30 a 60% y niveles sanguíneos máximos entre 60
a 120 minutos.
La vida media plasmática es de 1 a 2 horas. En tanto que con la presentación
inyectable por vía intramuscular se alcanzan niveles sanguíneos después de 30 a
60 minutos.

Ampicilina penetra a los tejidos, atraviesa la placenta y se excreta por la leche


materna. Su porcentaje de unión a proteínas es de 10 a 30%; en tanto que en el
líquido cefalorraquídeo llega a 5% de los niveles plasmáticos.

La excreción de Ampicilina se lleva a cabo principalmente por vía renal sin


modificaciones, aunque también se realiza a través de la bilis y heces. Un bajo
porcentaje se metaboliza en ácido penilínico (10 a 20%).

ANTIFUNGICOS
CLOTRIMAZOL
Es un medicamento que pertenece al grupo de los antifúngicos imidazólicos. Se
utiliza para tratar infecciones causadas por hongos. Actúa inhibiendo la producción
de una sustancia, denominada ergosterol, que es un componente de la pared
celular del hongo. El daño que se causa a la membrana no se puede reparar y
esto interfiere con la capacidad de la célula para reproducirse, impidiendo su
crecimiento.
NOMBRE COMERCIAL:
Candimon, Dermasten, Canesten, Lomecan, etc.
NOMBRE GENERICO:
Clotrimazol
INDICACION:
Tratamiento tópico de infecciones fúngicas superficiales causadas por
dermatofitos, hongos, y levaduras sensibles como: infecciones por dermatofitos:
tinea pedis, tinea manuum, tinea cruris, tinea corporis.Pityriasis versicolor.
Candidiasis vulvovaginal, balanitis candidiásica
VIA DE ADMINISTRACION:
Adultos:
Tópica en la piel
Tópica en la vagina. 

MECANISMO DE ACCION:
Acción fungistática, altera la permeabilidad de la membrana fúngica al inhibir la
síntesis del ergosterol.
POSOLOGIA:
La dosis adecuada de clotrimazol puede ser diferente para cada paciente. A
continuación se indican las dosis más frecuentemente recomendadas. Pero si su
médico le ha indicado otra dosis distinta, no la cambie sin consultar con él o con
su farmacéutico.

Dosis de clotrimazol crema vaginal: 5 gramos al día durante 3 días


consecutivos.
Dosis de clotrimazol comprimidos vaginales: 1 comprimido de 500 mg una sola
vez o 1 comprimido de 100 mg al día durante 6 o 7 días o bien 2 comprimidos de
100 mg al día durante 3 días consecutivos.

EFECTOS ADVERSOS:
Reacciones alérgicas (sincope, hipotensión, disnea, urticaria); ampollas,
molestias/dolor, edema, eritema, prurito, sensación de quemazón,
irritación/picazón, exfoliación y erupción cutánea.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a clotrimazol, a cualquier otro antimicótico del grupo de los
imidazoles.
FARMACODINAMIA Y FAMRACOCINETICA:
El clotrimazol se absorbe 0.5% de la dosis por vía tópica, se metaboliza
rápidamente en el hígado y se excreta una pequeña porción por vía biliar;
únicamente 1% del medicamento es activo por su metabolito activo. Es el 2-
clorofenil-4-hidroxifenil-fenilmetano y se excreta por la orina.
Los estudios clínicos demuestran que el clotrimazol se absorbe poco por la piel
(hasta 0.5%). Las mayores concentraciones se encuentran en hígado, tejido
adiposo y piel. Aproximadamente 25% del fármaco se excreta en orina y el resto
se excreta en heces durante 6 días.
Bajo condiciones de prueba, las concentraciones inhibitorias mínimas se
encuentran en niveles de 0.0642-4 mg/L. El tipo de acción es principalmente
fungistático, aunque a concentraciones superiores a la concentración mínima
inhibitoria tiene actividad fungicida. Su modo de acción es alterando las
propiedades de permeabilidad de la membrana micótica y de las levaduras.
También inhibe la incorporación de acetato de ergosterol, alterando la integridad y
función de la membrana micótica.

FLUCONAZOL
Se usa para tratar las infecciones por hongos, incluidas las infecciones por
levaduras de la vagina, la boca, la garganta, el esófago (el conducto que va desde
la boca hasta el estómago), el abdomen (el área entre el pecho y la cintura), los
pulmones, la sangre y otros órganos. El fluconazol también se usa para tratar la
meningitis (infección de las membranas que recubren el cerebro y la columna
vertebral) provocada por hongos.
NOMBRE DE COMERCIAL:
Afungil, Fluconazol, Diflucan, Fluxocan, Lanfluzol
NOMBRE GENERICO:
Fluconazol
INDICACION:
Está indicado en el tratamiento de candidiasis vaginal (infecciones vaginales por
levaduras debida a Candida), candidiasis orofaríngea y esofágica. En estudios
abiertos no comparativos de un número reducido de pacientes, Fluconazol resultó
también ser efectivo en el tratamiento de infecciones por Candida de las vías
urinarias, peritonitis y en infecciones sistémicas por Candida, incluyendo
candidemia, candidiasis diseminada y neumonía. Meningitis por criptococo.
Vías de administración:
Infusión intravenosa
MECANISMOS DE ACCION:
Antifúngico. Inhibe la síntesis fúngica de esteroles. Antimicótico.
POSOLOGIA:
Candidiasis vaginal: Administrar por vía oral 150 mg como dosis única. 
Dermatomicosis: La dosis recomendada es de 50 mg 1vez al día por 14-28 días.
En tinea pedis se puede requerir tratamiento hasta por 6 semanas.
Meningitis criptocócicas: 400 mg en el primer día seguido por 200-400 mg 1 vez
al día. La duración del tratamiento dependerá de la respuesta clínica, pero
generalmente es de 6-8 semanas. 
Para la prevención de la recaída de la meningitis criptocócica en pacientes con
SIDA: Después de que el paciente reciba un curso completo de terapia primaria, el
fluconazol puede administrarse indefinidamente a una dosis diaria de 200 mg.

CONTRAINDICACIONES:

Fluconazol nunca debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad a los


compuesto azolicos o alguno de los excipientes. Podría existir concomitancia con
fármacos que prolonga el intervalo GT y metabolizados por el CYP3A4: cisaprida,
astemizol, pimozida, quinidina y terfedina si la dosis de fluconazol es superior o
igual a 400 mg.

EFECTOS ADVERSOS:
Cefalea; dolor abdominal, vómitos, diarrea, náuseas; aumento de ALT, AST y
fosfatasa alcalina; erupción.

FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA
La absorción gastrointestinal es rápida y casi completa. La biodisponibilidad oral
es superior al 90% en ayunas en los adultos, y las concentraciones séricas
máximas se alcanzan en 1-2 horas después de la administración oral. La comida
no afecta ni a la velocidad ni el grado de absorción. A diferencia de ketoconazol, el
pH gástrico no tiene ningún efecto sobre la biodisponibilidad del fluconazol. Las
concentraciones séricas máximas y el AUC aumentan en proporción a la dosis.
El fluconazol se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos corporales. La
saliva, el esputo, las uñas, las ampollas, y las concentraciones en las secreciones
vaginales son aproximadamente iguales a las concentraciones plasmáticas. Las
concentraciones de orina y la piel son aproximadamente 10 veces mayor que la de
las concentraciones plasmáticas. También se pueden conseguir concentraciones
altas en la córnea, el humor acuoso, y el cuerpo vítreo después de la
administración IV. El fluconazol se distribuye bien en el LCR, y alcanza
concentraciones en el LCR que son 50-94% de las concentraciones plasmáticas,
independientemente del grado de la inflamación meníngea. La unión a proteínas
oscila entre el 11-12%.
La distribución de fluconazol en la leche humana y en la placenta es
desconocida. El fluconazol no parece experimentar un metabolismo de primer
paso.
La eliminación es principalmente renal, y aproximadamente el 60-80% de la dosis
se excreta en la orina sin cambios, y el 11% en forma de metabolitos. La
disfunción renal prolonga la vida media y aumenta las concentraciones
plasmáticas. La semi-vida de eliminación del plasma en adultos con función renal
normal es de aproximadamente 30 horas (rango: 20 a 50 horas). La semi-vida de
eliminación en niños (edades 1-15 años) sin infección por VIH 15,6-18,1 horas. La
vida media de eliminación de fluconazol es inversamente proporcional al
aclaramiento de creatinina del paciente. La eliminación del fármaco también puede
verse afectada en pacientes de edad avanzada
La disfunción hepática no tiene efecto sobre la vida media o la eliminación de
fluconazol. Pequeñas cantidades de fluconazol se excretan en las heces. El
fluconazol se elimina tanto la hemodiálisis como por diálisis peritoneal.
ITRACONAZOL
NOMBRE COMERCIAL:
Fitocyd, Isoporum, Itranax, Sporanox
NOMBRE GENERICO:
Itraconazol
INDICACIONES:
Tratamiento de micosis sistémicas: blastomicosis pulmonar y extrapulmonar;
histoplasmosis, incluidas enfermedad pulmonar cavitaria crónica y la diseminada
no meníngea; aspergilosis pulmonar y extrapulmonar en pacientes intolerantes o
refractarios a la anfotericina B. Tratamiento de diversas micosis superficiales y
sistémicas.
VIAS DE ADMINISTRACION:
Cápsulas: tragar enteras y administrar inmediatamente después de comer.
Solución oral: tomar sin alimentos y no comer durante mínimo 1 hora después de
la administración. En candidiasis oral y/o esofágica, mover la solución durante 20
segundos y tragar después; no enjuagar la boca.

MECANISMO DE ACCION:
Anti fúngico. Interfiere en la síntesis proteica de ergosterol en células micóticas.
POSOLOGIA:

Dosis habitual: 3-5 mg/kg/día cada 24 horas. Se ha utilizado la dosis de 5-10


mg/kg/día cada 12-24 horas en la profilaxis de la aspergilosis invasiva en
pacientes con enfermedad granulomatosa crónica, así como dosis de 6-8
mg/kg/día para la histoplasmosis diseminada (dosis máxima 400 mg/día).

CONTRAINDICACIONES:
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al itraconazol, aclorhidria,
hipoclorhidria, alcoholismo activo, disfunción hepática o renal, durante el
embarazo y la lactancia. También está contraindicada su administración en
pacientes que estén tomando terfenadina, cisaprida o astemizol, ya que se pueden
presentar arritmias cardiacas. El ketoconazol aumenta los niveles plasmáticos de
itraconazol. Aumenta los efectos de la warfarina. La isoniazida, fenitoína y
rifampicina reducen sus niveles plasmáticos. Los antiácidos, anticolinérgicos,
antiespasmódicos y antagonistas H2 aumentan el pH estomacal y disminuyen la
absorción de itraconazol. Incrementa el efecto de los hipoglucemiantes orales.
EFECTOS ADVERSOS: Dolor abdominal, náuseas; exantema. Además IV:
hipopotasemia; dolor de cabeza, mareos; disnea; vómitos, diarrea, estreñimiento;
hepatitis, ictericia, hiperbilirrubinemia, incremento de enzimas hepáticas; prurito;
edema, pirexia.
FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA:
El Itraconazol debe administrarse con los alimentos para evitar reacciones
indeseables a nivel gastroduodenal; sin embargo, esto provoca que solamente se
absorba una cantidad cercana al 30% del medicamento administrado. A dosis de
100 mg se alcanzan, al cabo de 15 días de tratamiento, concentraciones
plasmáticas de 0.05 (mcg/ml. Su vida media de eliminación es de 36 horas. Se
difunde ampliamente por todos los tejidos principalmente en la piel pero, al
parecer, no atraviesa la barrera hematoencefálica.
Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal.
Se considera que sus efectos antimicóticos se deben a la inhibición de importantes
sistemas enzimáticos de los agentes patógenos.

MICONAZOL
NOMNBRE COMERCIAL:

Daktarin, Neomicol, Aloid, Vigasil, Lotrimin

NOMBRE GENERICO:

Miconazol

INDICACIONES

Dermatofitosis: tinea pedis, corporis, crurisbarbae. Afecciones debidas a


levaduras: intertrigo candidiásico; lesiones perianales; onixis y perionixis;
estomatitis angular; balanopostitis; candidiasis anal, vulvar y escrotal en niños y
prematuros; vulvovaginitis candidiásica posantibiótica.
Micosis provocadas por hongos diversos tales como: pitiriasis versicolor.
Micosis sobreinfectadas por bacterias gram-positivas sensibles al miconazol.
VIA DE ADMINISTRACION:

 Administración por vía oral.

 Aerosol, crema: aplicar y friccionar suavemente hasta hacerlo penetrar


completamente en la piel.

MECANISMOS DE ACCION:

Antimicótico de amplio espectro. Modifica la permeabilidad de la membrana


fúngica, al inhibir la biosíntesis del ergosterol o de otros esteroles.

POSOLOGIA:

Tópico dermatológico:
Crema: 1 aplicación al día, preferentemente por noche al acostarse, con una
duración de 2-4 semanas. En infección grave puede aplicarse cada 12 horas.
Polvo: 1 aplicación al día por la mañana, a fin de reducir las maceraciones e
hiperhidrosis. 
Aerosol: por su reducido poder de penetración son de interés en pacientes de alto
riesgo, como profilaxis después de la curación.

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a miconazol, a otros derivados imidazólicos. En pacientes con
disfunción hepática. Asma alérgica: pacientes asmáticos con cualquier tipo de
alergia que puede ser acentuada por el uso de un pulverizador.

EFECTOS ADVERSOS:

Existen efectos que se presentan rara vez, pero son severos y en caso de
presentarse debe acudir en forma inmediata al médico: quemazón, palidez de la
piel, rash, irritación, reacciones de hipersensibilidad (alergia), tales como ronchas
en la piel, hinchazón, dificultad para respirar.

FARMACODINAMIA:

Es un agente antifungal sintético que inhibe el crecimiento de dermatófitos


comunes.
Es un derivado sintético del 1-fenetilimidazol.
Altera la permeabilidad de la membrana, inhibiendo la síntesis de ergosterol e
interfiere con la síntesis de ácidos grasos.
Se absorbe menos de 1% a nivel sistémico, con vida media de 24 horas y se
metaboliza la mayor parte de la droga.

Farmacocinética: no se absorbe por mucosa grastrointestinal o por aplicación


tópica en piel y mucosas intactas. Casi toda la dosis administrada por vía oral se
excreta sin cambios en heces, sin concentraciones tisulares o sanguíneas
importantes y es tóxica para administrarse por vía parenteral.

KETOCONAZOL

NOMBRE COMERCIAL:

Conazol, Onofin-K, Nizoral, Tiniazol.

COMBRE GENERICO:

Ketoconazol

INDICACIONES:

Infecciones de la piel por hongos, (micosis de la piel), dermatitis seborreica,


candidiasis, tiñas diversas (pie de atleta, tiña de la piel).
VIAS DE ADMINISTRACION:

Vía oral

MECANISMO DE ACCION:

Antimicótico.

POSOLOGIA:

Ketoconazol Crema: Una aplicación cada 24 horas preferentemente por la noche.


Prolongar el tratamiento hasta algunos días después de la desaparición de todos
los síntomas. En casos graves una aplicación cada 12 horas.
Duración del tratamiento: Tiña del cuerpo, 3-4 semanas; dermatitis seborreica y
tiña de la ingle, 2-4 semanas; pitiriasis versicolor y candidiasis superficial, 2-3
semanas; infecciones por levaduras, 2-3 semanas.
CONTRAINDICACIONES:
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al ketoconazol, alcoholismo,
aclorhidria, hipoclorhidria, insuficiencia hepática y durante el embarazo y la
lactancia. Los antiácidos, los atropínicos y los antihistamínicos H 2 reducen
sustancialmente su absorción. 
EFECTOS ADVERSOS:
Frecuentes: diarrea, náusea, vómito, dolor abdominal, prurito, ginecomastia.
Poco frecuentes: cefalea, mareos, somnolencia, fiebre, escalofrío.
Raras: impotencia, irregularidades menstruales, fotofobia (más frecuente en
niños), reacciones de hipersensibilidad, hepatotoxicidad.

FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA:

Por vía oral, el ketoconazol se disuelve en las secreciones gástricas pasando a


clorhidrato antes de absorberse rápidamente en el estómago. Su biodisponibilidad
depende del pH gástrico, siendo necesario un medio ácido para su absorción. La
administración del ketoconazol con las comidas favorece su absorción, debido a
un aumento de las secreciones biliares, a un retraso en el vaciado del estómago, o
a un aumento de su solubilización.

El ketoconazol experimenta un metabolismo saturable de primer paso tal como se


deduce al comparar la biodisponilidad de dosis bajas y altas, biodisponibilidad que
es pequeña con las dosis bajas.
El ketoconazol se distribuye ampliamente por todo el organismo, si bien su
penetración en el sistema nervioso central es muy variable e impredecible. En los
animales de laboratorio, atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche.
El ketoconazol se une a las proteínas del plasma en un 84-99%, en particular a la
albúmina. La farmacocinética del ketoconazol muestra un perfil bifásico, con una
semi-vida inicial de unas dos horas y una semi-vida de la fase terminal de unas 8
horas. Se desconoce cómo las disfunciones renal o hepática afectan la
farmacocinética del ketoconazol.

El ketoconazol es parcialmente metabolizado por oxidación, desalquilaxción e


hidroxilación aromática. La mayor parte de la dosis administrada es eliminado en
la bilis y en las heces: el 57% de la dosis de 200 mg es excretada en las heces
oscilando entre el 20 y el 65% la parte que se excreta como fármaco sin alterar.
En la orina, se elimina el 13% de la dosis, correspondiendo entre el 2 y 4% a
fármaco sin alterar.
El ketoconazol administrado tópicamente no experimenta ninguna absorción
sistémica. La administración intravaginal de ketoconazol en dosis de 400 mg en un
supositorio ocasiona unos niveles plasmáticos de 0 a
ANTIVIRALES
1. GANSICLOVIR
Nombre Comercial: Cymevene

Mecanismo De Acción: Es un nucleó sido análogo de 2-deoxiguanosina que


inhibe la replicación de los virus del herpes.

Indicación: El Aciclovir está indicado en el tratamiento de la retinitis producida por


citomegalovirus en pacientes inmunodeprimidos, incluyendo los pacientes con
SIDA. También está indicado en la prevención de la infección por citomegalovirus
en pacientes trasplantados que tengan un riesgo de infección por este virus

Posología: Adultos: Tratamiento inductivo: la dosis recomendada para los


pacientes con la función renal normal es de 5 mg/kg (administrados por infusión
intravenosa a lo largo de una hora) cada 12 horas durante 14 a 21 días. No se
debe utilizar el Aciclovir oral en el tratamiento inductivo
Adultos: Tratamiento de mantenimiento: después del tratamiento inductivo, se
recomienda unas dosis de ganciclovir IV de 5 mg/kg (administrados por infusión IV
de una hora), una vez al día 7 días por semana o, alternativamente 6 mg/kg una
vez al día 5 días por semana.

Contraindicaciones: El Aciclovir está contraindicado en pacientes que hayan


mostrado una hipersensibilidad al fármaco.
Efectos Adversos O Colaterales: Durante los ensayos clínicos comparativos
entre el ganciclovir administrado por vía oral, y ganciclovir intravenoso para el
tratamiento de mantenimiento de la retinitis por citomegalovirus, el fármaco tuvo
que ser discontinuado prematuramente debido a las reacciones adversas en el 9%
de los sujetos tratados por vía intravenosa, frente al 10%
Interacciones: Didanosina: las concentraciones plasmáticas de didanosina
aumentan de forma significativa (media 111 ± 114%; rango 10% de 493%) cuando
se administran concomitantemente dosis orales de 1000 mg de ganciclovir cada 8
horas y 200 mg de didanosina cada 12 horas.
Farmacodinamia:
Distribución: el volumen de distribución en la situación de equilibrio después de la
administración intravenosa es de 0.74 ± 0.15 L/kg. Después la administración oral,
no se observó una correlación entre las dosis administradas y el peso de los
pacientes, lo que sugiere que no son necesarios ajustes de la dosis en función del
peso corporal. El ganciclovir pasa la barrera hematoencefálica, obteniéndose en el
líquido cefalorraquídeo unas concentracions que oscilan entre el el 0.31 y 0.74%
de las respectivas concentraciones en plasma. El ganciclovir se une a las
protéinas del plasma tan solo en un 1-2% dentro de un rango de concentraciones
de 0.5 a 51 µg/mL.
Metabolismo: el ganciclovir prácticamente no se metaboliza (1-2%)

Eliminación: cuando se administra por vía intravenosa, el ganciclovir exhibe una


farmacéutica de tipo linear entre 1.6 to 5.0 mg/kg. Lo mismo ocurre por vía oral
con dosis diarias de hasta 4 g/día. El ganciclovir se elimina por excreción renal del
fármaco sin alterar, por filtración gomerular y secreción tubular activa. En los
sujetos con la función renal normal, se recupera el 91.3 ± 5.0% de la dosis
administrada intravenosamente. El aclaramiento renal del ganciclovir es de 3.52 ±
0.80 mL/min/kg lo que supone aproximadamente el 91% del aclaramiento total.
Farmacocinética: La biodisponibilidad absoluta del ganciclovir por vía oral en
ayunas es de aproximadamente el 5% y después de una comida aumenta
ligeramente (6-9%). Cuando el ganciclovir se administra por vía oral en las
comidas en dosis de hasta 3 g/día(500 mg cada 3 horas o 1000 mg tres veces al
día), las concentraciones en la situación de equilibrio fueron las mismas para
ambos regímenes con unas áreas bajo la curva entre 0-24 h de 15.9 ± 4.2 (media
± DE) y 15.4 ± 4.3 µg * hr/mL y unas concentraciones máximas C max of 1.02 ±
0.24 y 1.18 ± 0.36 µg/mL, respectivamente.
2. REMDESIVIR

Nombres comerciales: Remdesivir.


Mecanismo de acción: Remdesivir trifosfato actúa como análogo del trifosfato de
adenosina (ATP) y compite con el sustrato ATP natural para la incorporación en
las cadenas de ARN nacientes por la ARN polimerasa dependiente de ARN del
SARS-CoV-2, lo que resulta en la terminación retardada de la cadena durante la
replicación del ARN viral.
Indicación: Remdesivir trifosfato actúa como análogo del trifosfato de adenosina
(ATP) y compite con el sustrato ATP natural para la incorporación en las cadenas
de ARN nacientes por la ARN polimerasa dependiente de ARN del SARS-CoV-2,
lo que resulta en la terminación retardada de la cadena durante la replicación del
ARN viral.
Posología: La dosis recomendada de remdesivir en pacientes de 12 años de
edad y mayores y que pesen al menos 40 kg es: Día 1: una dosis única de carga
de remdesivir de 200 mg administrada mediante perfusión intravenosa. A partir del
día 2: 100 mg administrados una vez al día mediante perfusión intravenosa.
Vía de administración: Remdesivir se administra mediante perfusión intravenosa
tras su dilución. No se debe administrar como inyección intramuscular (IM).
Contraindicaciones: El remdesivir puede ocasionar efectos secundarios. Informe
a su médico si cualquiera de estos síntomas es grave o no desaparece:
 náuseas.
 dolor, sangrado, hematomas en la piel, dolor o hinchazón cerca del lugar
donde le inyectaron el medicamento.
Efectos Adversos o colaterales El remdesivir puede ocasionar efectos
secundarios. Informe a su médico si cualquiera de estos síntomas es grave o no
desaparece: náuseas. Dolor, sangrado, hematomas en la piel, dolor o hinchazón
cerca del lugar donde le inyectaron el medicamento.
Interacciones: No se han realizado estudios clínicos de interacciones con
remdesivir. Actualmente se desconoce el potencial general de interacciones; los
pacientes deben permanecer bajo una estrecha observación durante los días de la
administración de remdesivir.
3. OSELTAMIVIR

Nombre comercial: Tamiflu


Mecanismo de Acción: oseltamivir inhibe in vitro las neuraminidasas A y B de la
gripe. Después de su administración oral el oseltamivir inhibe la replicación del
virus A y B de la gripe. Inhibe de manera selectiva la enzima neuraminidasa de los
virus de la gripe A y B, impidiendo que las células infectadas liberen partículas
virales. Su acción es mayor frente a los virus de la gripe A.
Indicación: Tamiflu está indicado en adultos y en niños, incluidos los recién
nacidos a término que presentan los síntomas característicos de la gripe, cuando
el virus influenza está circulando en la población. Se ha demostrado la eficacia
cuando el tratamiento se inicia en el periodo de dos días tras la aparición de los
primeros síntomas. Prevención post-exposición en personas de 1 año o mayores
tras el contacto con un caso de gripe diagnosticado clínicamente, cuando el virus
influenza está circulando en la población.
Posología: Tamiflu cápsulas duras y Tamiflu suspensión son formulaciones
bioequivalentes. Las dosis de 75 mg se pueden administrar en forma de – una
cápsula de 75 mg o – una cápsula de 30 mg y otra de 45 mg o – en forma de una
dosis de 30 mg y otra de 45 mg de la suspensión. La presentación comercializada
de Tamiflu polvo para suspensión oral (6 mg/ml) es el medicamento de elección
para pacientes pediátricos y adultos que tengan dificultad para tragar las cápsulas
o que necesiten dosis más bajas. Adultos y adolescentes de 13 años o mayore
Forma de administración: Vía oral. Los pacientes incapaces de tragar las
cápsulas pueden recibir las dosis apropiadas de Tamiflu suspensión.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo.
Reacciones adversas: Las reacciones adversas más frecuentes son vómitos,
náuseas, dispepsia, dolor abdominal y cefalea. La mayoría de estos efectos
adversos son transitorios y aislados, durante el primer o segundo día de
tratamiento, y se resuelven espontáneamente a corto plazo, sin que requieran
suspender el tratamiento.
Otras reacciones frecuentes (>1%) son: Infecciones e infestaciones: bronquitis,
nasofaringitis, otitis media, neumonía, sinusitis, infecciones de las vías
respiratorias altas. Trastornos oculares: conjuntivitis (incluyendo ojos rojos,
secreción ocular y dolor de ojos) Trastornos del oído y del laberinto: dolor de
oídos.
Interacción: con otros medicamentos y otras formas de interacción Las
propiedades farmacocinéticas de oseltamivir, como son la escasa unión a
proteínas y el metabolismo independiente de los sistemas del citocromo P450 y de
la glucuronidasa (ver sección 5.2), sugieren que las interacciones clínicamente
relevantes a través de estos mecanismos son poco probables. Probenecid No se
requieren ajustes de dosis en la administración concomitante con probenecid en
pacientes con la función renal normal. La administración concomitante de
probenecid, un potente inhibidor de los transportadores aniónicos de la secreción
tubular renal, aproximadamente duplica la exposición al metabolito activo de
oseltamivir.
Farmacocinética:
Distribución: el volumen medio de distribución en equilibrio (Ve) del metabolito
activo se sitúa en torno a los 23 litros en el ser humano. El metabolito activo llega
a todos los lugares fundamentales de la infección gripal, según se ha demostrado.
El metabolito activo apenas se une a las proteínas plasmáticas humanas (fracción
de fijación a las proteínas: aproximadamente 3%). El grado de fijación del
profármaco a las proteínas plasmáticas humanas es del 42%. Estos valores son
insuficientes para provocar interacciones farmacológicas importantes.
Metabolismo: el Fosfato de Oseltamivir se transforma ampliamente en su
metabolito activo por acción de las estearasas localizadas preferentemente en el
hígado y la pared intestinal. Ni el Oseltamivir ni su metabolito activo son substratos
o inhibidores de las isoenzimas del sistema citocromo P450.
Eliminación: el Oseltamivir absorbido se elimina principalmente (>90%) por
biotransformación en su metabolito activo. Éste, por su parte, no se metaboliza, y
se elimina con la orina. Las concentraciones plasmáticas máximas del metabolito
activo descienden con una semivida de 6 a 10 horas en la mayoría de las
personas.
Farmacodinamia:
Interacción: no es probable que se produzcan interacciones medicamentosas
clínicamente importantes. El fosfato de Oseltamivir se convierte ampliamente en
su metabolito activo por acción de las estearasas localizadas preferentemente en
el hígado. Debido a la escasa unión de Oseltamivir y su metabolito activo a las
proteínas plasmáticas, no son de esperar interacciones por desplazamiento
farmacológico. Teniendo en cuenta el mecanismo de acción tampoco son
esperables interacciones con los anticonceptivos orales. La Cimetidina no altera
las concentraciones plasmáticas del Oseltamivir.
Absorción: el Oseltamivir se absorbe rápidamente en el tubo digestivo luego de la
administración oral de Fosfato de Oseltamivir, y se convierte ampliamente en su
metabolito activo por acción de las estearasas hepáticas. Las concentraciones
plasmáticas del metabolito activo son ya detectables al cabo de 30 minutos,
alcanzan sus valores máximos entre las 2 y 3 horas después de la dosis, y
superan ampliamente (> 20 veces) las concentraciones plasmáticas del
profármaco. Al menos el 75% de una dosis oral alcanza la circulación general en
forma de metabolito activo. Las concentraciones plasmáticas del metabolito activo
son proporcionales a la dosis y no varían cuando se administra con los alimentos.

4. Zanamivir

Nombre comercial: Relenza


Mecanismo de Acción: Es un inhibidor selectivo de la neuraminidasa, la enzima
de superficie del virus de la gripe. formadas y puede facilitar el acceso del virus a
través del moco a la superficie de las células epiteliales lo que permite la infección
viral de otras células.
Indicaciones: tratamiento de la gripe A y B en adultos y niños (≥ 5 años) que
muestran síntomas típicos de la gripe cuando se ha detectado la presencia del
virus en la comunidad. Profilaxis post-exposición de la gripe A y B en adultos y
niños ≥ 5 años que hayan tenido contacto con un caso de gripe diagnosticado
clínicamente con el que conviven.
Posología: La dosis recomendada de zanamivir para el tratamiento de la influenza
es 2 inhalaciones (ampolla de 1 5 mg por inhalación para obtener una dosis total
de 10 mg) dos veces por día (con un lapso de aproximadamente 12 horas).
Forma de administración:  través de un dispositivo inhalador en dosis de 5
mg. por inhalación
Contraindicación: Hipersensibilidad; alergia a las proteínas de la leche
Efectos adversos: Erupción. Además, sol. para perfus.: diarrea, aumento de ALT
y/o AST, lesión hepatocelular;
Interacción: No son probables las interacciones clínicamente significativas con
fármacos. La administración de zanamivir durante 28 días no altera la respuesta
inmunitaria a la vacuna de la gripe.
Farmacodinamia: Zanamivir es un inhibidor de la neuraminidasa del virus de la
gripe, una enzima que libera las partículas virales de la membrana plasmática de
las células infectadas y facilita la propagación del virus al tracto respiratorio.
Actividad in vitro La inhibición de la neuraminidasa tuvo lugar in vitro a
concentraciones muy bajas de zanamivir, con una inhibición media (IC50) de 0,33
nM a 5,77 nM frente a las cepas A y B del virus de la gripe, respectivamente.
Farmacocinética: el zanamivir se administra mediante inhalación oral. En los
ensayos clínicos, el zanamivir se administró por vía intravenosa y por vía
intranasal. Sólo 4-17% de una dosis inhalada se absorbe sistémicamente.
Zanamivir no se administra por vía oral debido a la mala biodisponibilidad (1-5%).
Después de la inhalación de una dosis de 10 mg, en adultos y adolescentes. las
concentraciones séricas máximas oscilaron desde 17 hasta 142 ng/ml a las 1-2
horas, depositándose el 13.2% de la dosis en los pulmones y el 77,6% de la dosis
en la orofaringe.
Después de la administración intravenosa de zanamivir, se alcanzan altas
concentraciones máximas, pero el fármaco se elimina rápidamente. El zanamivir
se une en menos de 10%) a las proteínas del plasma.
El zanamivir se excreta por vía renal como fármaco inalterado con una semi-vida
media de 0.2 a 0.5 horas. La dosis total inhalada se excreta dentro de las 24
horas.

5. RIMANTADINA

Nombre comercial: Flumadine

Indicaciones: Prevención y tto. de la gripe por virus influenza A. Prevención de la


gripe en pacientes de alto riesgo: inmunodeprimidos, diabéticos, asmáticos.
Coadyuvante con la aplicación de la vacuna contra la influenza mientras ésta
produce Ac específicos. Prevención y tto. de brotes gripales en guarderías, asilos,
etc.

Vía de administración: oral e intravenosa

Mecanismo de acción: No está totalmente dilucidado el mecanismo de acción de


esta molécula, actúa inhibiendo la replicación en las fases tempranas, durante la
descapcidación. Estudios genéticos indican que la proteína M2 del virus, que
actúa como canal iónico, es codificada por el gen M2 del virión y desempeña un
papel importante en la lucha del virus a la rimantadina. Su efecto es variable
dependiendo del organismo y éste puede tardar en eliminar el virus de 72 a 120
horas por lo que se puede presentar temperatura elevada hasta no ser erradicado
por completo (se recomienda usar completamente médico para dicho síntoma).
Posología: debería administrarse en 1 o 2 dosis divididas en una dosis de 5
mg/kg por día, sin exceder los 150 mg por día para niños de 1 - 9 años.

Contraindicaciones: Alergia o hipersensibilidad a la amantadina.


Hipersensibilidad a la amantadina o rimantadina

Efectos adversos: La rimantadina puede afectar al sistema gastrointestinal y al


nervioso central. Sus efectos secundarios son menores que otros antivirales para
la gripe, como el oseltamivir, por ejemplo. Algunos efectos secundarios comunes
son: náuseas, ansiedad, falta de concentración, insomnio y molestias
estomacales.

Farmacodinamia: es un bloqueador H2, antagonista competitivo reversible de las


acciones de la histamina sobre los receptores H2, son altamente selectivos. A
nivel gástrico, RANITIDINA inhibe la secreción ácida gástrica provocada por la
histamina y otros agonistas H2 en una forma competitiva dependiente de la dosis.
Además, los bloqueadores H2 inhiben la secreción gástrica provocada por
agonistas musculares o por gastrina.

Se absorbe rápida y totalmente por vía oral, su concentración pico en plasma es


aproximadamente de 1 a 2 horas.
Su metabolismo es 60% hepático; su vida media es de 2 a 3 horas; sin embargo,
su efecto es prolongado (8-12 horas).
Su eliminación es renal.
Farmacocinética: Absorción Es bien absorbida del tracto gastro-intestinal. Puede
administrarse con las comidas. Vida media: 27-36 horas. Pico sérico: 2-6 horas.
Unión a proteínas: 40%. Metabolismo: hepático.
Eliminación: renal 92%. Diálisis: No es significativamente removida por diálisis.
ANTIRRETROVIRALES

1. DIDANOSINA

Nombre comercial: Bristol-VIDEX® EC (DIDANOSINA


Indicaciones: Infección por VIH: con inmunodeficiencia progresiva o avanzada en
pacientes adultos y pediátricos, en combinación con otros agentes
antirretrovirales.
Vía de administración: Oral

Mecanismo de acción: La didanosina es un antiviral, que actúa inhibiendo la


replicación de los virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) al bloquear la copia
del ARN viral en ADN, en el interior de la célula infectada.

Posología: Adultos: >60 kg peso, inicialmente 200 mg/12 h ó 400 mg/24 h; <60
kg,
inicialmente 125 mg/12 h ó 250 mg/24 h. En ensayos clínicos se han utilizado
dosis superiores a 600 mg/día (comprimidos).
- Niños mayores de 3 meses: inicialmente 240 mg/m2/día (180 mg/m2/día en
combinación con ZDV), que se podrá administrar cada 24 h o repartido en dos
tomas cada 12 h

Contraindicaciones: Alergia a la didanosina.

Efectos adversos: Los efectos adversos más significativos fueron: pancreatitis (6-
30%), neuropatía periférica (16-34%), especialmente con dosis superiores a 12.5
mg/kg y en pacientes con antecedentes de pancreatitis. Diarrea (16-53%),
nauseas/vómitos (8%), escalofríos/fiebre (5%), cefalea (5%), erupciones
exantemáticas/prurito (4%), astenia (3%), convulsiones (3%), neumonía (3%),
confusión (2%), insomnio (2%), hiperuricemia. En 0.2% insuficiencia hepática
de origen desconocido.
En niños la pancreatitis y la despigmentación retiniana periférica se ha
observado frecuentemente. Sin embargo, no se ha observado neuropatía
periférica.
Farmacocinética: La didanosina se administra por vía oral. Es lábil en medio
ácido y susceptible a la degradación por el ácido del estómago. La absorción de
didanosina desde el tracto GI, por tanto, varía entre los individuos y también se ve
afectada por la forma de dosificación, la presencia de alimentos, y el pH gástrico.
Debido a esto, los comprimidos y el polvo de didanosina contienen agentes
tampón. Las cápsulas de liberación prolongada contienen perlas de didanosina
con cubierta entérica que protegen contra la degradación por el ácido estomacal.
El recubrimiento entérico se disuelve cuando las perlas se vacían en el intestino
delgado. La didanosina debe administrarse 1 hora antes de las comidas, con el
estómago vacío. La absorción oral es de aproximadamente 33 a 43% en el estado
de ayuno. Administración dentro de los 5 minutos de una comida reduce los
niveles de pico didanosina sangre en un 50%.

2. EMTRICITABINA
Nombre comercial: Atripla

Indicaciones: Tratamiento de la infección por el VIH-1 en pacientes >4 meses de


edad, en combinación con otros medicamentos antirretrovirales (A).
Tratamiento de la infección por el VIH-1 en pacientes <4 meses de edad, en
combinación con otros medicamentos antirretrovirales

Vía de administración: Oral

Mecanismo de acción: la emtricitabina es un análogo sintético del nucleósido


citidina con actividad específica sobre los virus de la inmunodeficiencia humana
(VIH-1 y VIH-2) y de la hepatitis B (VHB). La emtricitabina se fosforila por medio
de enzimas celulares a la forma 5'-trifosfato de emtricitabina, que es un inhibidor
competitivo de la transcriptasa inversa del VIH-1, produciendo una interrupción de
la cadena de ADN. La emtricitabina es un inhibidor débil de las polimerasas a, ß y
e del ADN de los mamíferos y de la polimerasa g del ADN mitocondrial.

Posología: Adultos: un comprimido al día, cuando sea posible con alimentos.


Adolescentes de 12 a menos de 18 años de edad con un peso de al menos 35 kg:
un comprimido al día, cuando sea posible con alimentos.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo o alguno de los


excipientes.

Efectos adversos: más frecuentes asociados al tratamiento con emtricitabina


son: cefalea, diarrea, náuseas, vómitos, astenia, mareo, depresión, insomnio,
dolor abdominal, rash cutáneo y rinitis.
La hiperpigmentación cutánea es muy frecuente (≥10%) en pacientes pediátricos.

Farmacodinamia: Emtricitabina es un análogo nucleósido de citidina. Tenofovir


disoproxilo se transforma in vivo en tenofovir, que es un análogo nucleósido
monofosfato (nucleótido), de adenosina monofosfato. Ambos, emtricitabina y
tenofovir, tienen actividad específica frente al virus de la inmunodeficiencia
humana (VIH-1 y VIH-2) y frente al virus de la hepatitis B.
 
Emtricitabina y tenofovir son fosforilados por enzimas celulares para formar
emtricitabina trifosfato y tenofovir difosfato, respectivamente. Estudios in vitro han
mostrado que tanto emtricitabina como tenofovir pueden ser completamente
fosforilados cuando se combinan juntos en las células. Emtricitabina trifosfato y
tenofovir difosfato inhiben competitivamente la transcriptasa inversa del VIH-1,
produciendo la interrupción de la cadena de ADN.
 
Tanto emtricitabina trifosfato como tenofovir difosfato son inhibidores débiles de
las polimerasas del ADN de los mamíferos y no hay ninguna evidencia de
toxicidad mitocondrial in vitro o in vivo.

Farmacocinética: en estado estacionario de emtricitabina y de tenofovir no se


vieron afectadas cuando se administraron juntos emtricitabina y tenofovir
disoproxilo versus cada fármaco administrado solo.

3. LAMIVUDINA
Nombre Comercial: Epivir
Indicaciones: Activo frente a virus VHB y VIH. Actúa como sustrato de la
polimerasa viral de VHB y como terminador de cadena de transcripción inversa
viral.
Vía de administración: Oral
Mecanismo de Acción: consiste en la inhibición de la síntesis de ADN viral, que
tiene lugar sobre todo por la incorporación de lamivudina monofosfato al ADN de
VHB recién sintetizado, con lo que se produce una terminación forzosa de la
cadena.
Posología: Puede administrarse como 75 mg (medio comprimido de 150 mg)
tomado por la mañana y 150 mg (un comprimido entero de 150 mg) tomado por la
noche ó 225 mg (un comprimido y medio de 150 mg) una vez al día. Niños entre
un peso de 14 kg y menos de 20 kg: La dosis recomendada es de 150 mg al día
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los
excipientes. PRECAUCIONES: Acidosis láctica y hepatomegalia grave con
esteatosis, en ocasiones fatal, asociada al uso de análogos de nucleósidos, entre
ellos, lamivudina.
Efectos adversos: diarrea, dolor de cabeza, dificultad para conciliar el sueño o
mantenerse dormido, depresión, nariz congestionada.
Farmacodinamia: Grupo farmacoterapéutico: análogo de nucleósido, código ATC
– J05A F05. Lamivudina es un análogo de nucleósidos que tiene actividad frente al
virus de la Inmunodeficiencia Humana (VIH) y el virus de la Hepatitis B (VHB). Es
metabolizada intracelularmente a su fracción activa lamivudina-5'-trifosfato. Su
principal mecanismo de acción es como terminador de cadena de la transcripción
inversa viral. El trifosfato presenta actividad inhibidora selectiva frente a la
replicación del VIH-1 y VIH-2 in vitro, también es activo frente a aislados clínicos
de VIH resistentes a zidovudina. Lamivudina en combinación con zidovudina
presenta actividad sinérgica anti-VIH frente a aislados clínicos en cultivo celular.
Farmacocinética: Absorción: Lamivudina se absorbe bien desde el tracto
gastrointestinal y la biodisponibilidad de lamivudina por vía oral en adultos está
normalmente entre 80% y 85%. Tras la administración por vía oral, el tiempo
medio (tmáx) hasta las concentraciones séricas máximas (Cmáx) es de
aproximadamente una hora.
Distribución: Según los estudios realizados por vía intravenosa, el volumen medio
de distribución es 1,31/kg. La semivida de eliminación observada es 5 a 7 horas.
El aclaramiento sistémico medio de lamivudina es aproximadamente 0,32 l/h/kg,
con un aclaramiento predominantemente renal (> 70%) vía sistema de transporte
catiónico orgánico.
Metabolismo: La fracción activa, lamivudina trifosfato intracelular, presenta una
prolongada semivida terminal en la célula (16 a 19 horas) en comparación con la
semivida de lamivudina en plasma (5 a 7 horas). En 60 voluntarios sanos adultos,
300 mg de lamivudina una vez al día han demostrado ser farmacocinética mente
equivalentes en el estado de equilibrio a 150 mg de lamivudina dos veces al día en
lo que respecta a la AUC 24 y Cmáx de trifosfato intracelular.

4. ZIDOVUDINA
Nombre comercial: Retrovir
Indicaciones: Adyuvante en el tratamiento de la infección por virus de inmunodefi-
ciencia humana (VIH). La reducción de la transmisión perinatal de VIH a los hijos
de madres infectadas: Se ha demostrado que el uso de ZIDOVUDINA reduce la
transmisión perinatal del VIH cuando el medicamento se administra por vía oral a
la madre después de la semana 14 de gestación y durante todo el embarazo, por
vía intravenosa durante el trabajo de parto y por vía oral al recién nacido durante
las primeras 3 semanas de vida. En el estudio ACTG 076 se demostró que este
esquema de tratamiento, reduce 66% la tasa de transmisión perinatal.
Vía de administración: Vía oral
Mecanismo de acción: Al igual que otros inhibidores de la transcriptasa inversa,
análogos de nucleósidos (NRTI), la zidovudina inhibe la replicación de los
retrovirus humanos y animales después de ser activada a través de varios pasos
de fosforilación. La actividad de zidovudina es dependiente de la conversión
intracelular a la forma trifosforilada. La tasa de fosforilación varía dependiendo del
tipo de célula. Mientras que la ADN-polimerasa humana es menos susceptible a
los efectos de la zidovudina trifosforilada, este mecanismo puede ser responsable
de algunos aspectos de la toxicidad de este fármaco
Posología: Adultos: Aunque se ha utilizado un amplio intervalo de dosificaciones,
500 ó 600 mg/día divididos en 2 tomas es lo más utilizado a nivel mundial. Se
desconoce la efectividad de dosis menores en el tratamiento o prevención de
malignidades y/o disfunción neurológica asociada a la infección por VIH. Dosis en
terapia combinada en la infección avanzada por VIH: 250 mg de ZIDOVUDINA
cada 12 horas (500 mg de dosis diaria total), administrados con 150 mg de 3
lamivudina cada 12 horas (300 mg dosis diaria total); o con 0.75 mg de zalcitabina
cada 8 horas (2.25 mg dosis diaria total). Niños: Se debe determinar aún el
régimen óptimo de dosificación, mismo que pudiera variar de un paciente a otro.
Contraindicaciones: está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad
conocida a ZIDOVUDINA o a cualquiera de los componentes de la fórmula.
ZIDOVUDINA no debe administrarse en pacientes con recuento de neutrófilos
anormalmente bajo (menor de 0.75 x 109/l) o niveles de hemoglobina
anormalmente bajos (menos de 7.5 g/dl o 4.65 mmol/l). En aquellos pacientes que
reciben terapia de combinación con 3TC, zalcitabina u otros fármacos antirretrovi-
rales, se deberá consultar la información para prescribir de éstos, con objeto de
obtener información acerca de sus contraindicaciones conocidas.
Efectos Adversos: Las reacciones adversas más serias incluyen anemia, neutro-
penia y leucopenia. Otras reacciones adversas reportadas incluyeron
somnolencia, diarrea, mareos, diaforesis, disnea, flatulencia, gusto distorsionado,
dolor en el pecho, pérdida de la agudeza mental, ansiedad, polaquiuria, depresión,
dolor generalizado, escalofrío, tos, urticaria, prurito y síndrome seudogripal;
Farmacocinética: La zidovudina se administra por vía oral. Tras la administración
oral, la zidovudina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La
biodisponibilidad aumenta cuando la zidovudina se la administra con una comida
alta en grasas, ya que el metabolismo de primer paso reduce la biodisponibilidad
sistémica a aproximadamente 65% Las concentraciones séricas máximas se
producen dentro de 0,5-1,5 horas, si bien es elevada la variación individual en el
grado y velocidad de absorción.
Los datos sobre la distribución son limitados, pero se sabe que la zidovudina
atraviesa la barrera de sangre-cerebro y la placenta. Y que se excreta en la leche
humana. Tras la administración de una dosis única de 200 mg a mujeres
infectadas por el VIH, la concentración media de zidovudina fue igual en la leche
materna y suero. La unión a proteínas es de 30-38%. En el hígado, tiene lugar un
metabolismo a través de la glucuronidación de un metabolito inactivo. La
conversión intracelular de trifosfato de zidovudina para él es esencial para la
actividad antiviral. Tanto el fármaco activo y metabolitos inactivos se eliminan por
filtración glomerular y secreción tubular.
Farmacodinamia: Lamivudina y Zidovudina son análogos de nucleósidos que
tienen actividad frente al VIH. Además, la Lamivudina tiene actividad contra el
virus de la hepatitis B (VHB). Ambos medicamentos son metabolizados
intracelularmente por kinasas intracelulares a sus respectivas fracciones activas
Lamivudina-5'-trifosfato (TP) y Zidovudina-5'-TP, respectivamente. Su principal
mecanismo de acción es como terminador de cadena de la transcripción inversa
viral. Lamivudina-TP y ZidovudinaTP presentan actividad inhibidora selectiva
frente a la replicación del VIH-1 y VIH-2 in vitro. Lamivudina también es activo
contra cepas resistentes a Zidovudina clínica del VIH. Lamivudina en combinación
con Zidovudina presenta actividad sinérgica anti-VIH frente a aislados clínicos en
cultivo celular. Lamivudina ha mostrado un elevado sinergismo con Zidovudina,
inhibiendo la replicación del VIH en cultivos celulares.
RECOMENDACIONES

Es recomendable que todas las personas que laboran en el área de salud, puedan
conocer cada medicamento.

Las enfermeras y los enfermeros deben mejorar sus conocimientos


farmacológicos y mantenerse al día sobre los nuevos medicamentos.
Conocer el medicamento que se va administrar y los efectos que este pueda
ocasionar es de suma importancia para el paciente y su salud.

Saber que los medicamentos día con día van cambiando, estar al tanto del
cambio.

Conocer las vías y dosis de administración es de suma importancia.

CONCLUSION

Podes concluir los medicamentos ocupan un lugar muy importante constituyendo


un pilar esencial en la labor enfermera. Es necesario conocer cada uno de los
fármacos que se presentan en la investigación por ello tener conocimientos
de farmacología en enfermería para que en un futuro saber las múltiples
funciones, preparar, administrar, detectar los efectos adversos, educar a la
población sobre el consumo racional de fármacos e informe a los pacientes sobre
los principales aspectos del medicamento. Es fundamental tener claro que la
información y la educación serán una obligación del enfermero y un derecho del
paciente, por lo que es conveniente que esté actualizado en todo momento.

BIBLIOGRAFIA

 Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la


AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia
Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el
30/12/2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html
 American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage
Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
 British Medical Association, Royal Pharmaceutical Society of Great Britain,
Royal College off Paediatrics and Child Health and Neonatal and Paediatric
Pharmacists Group. BNF for children 2010-2011. Basingstoke (UK): BMJ
Group, Pharmaceutical Press and RCPCH; 2011.

 Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS
(CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima

 https://medlineplus.gov/spanish/ashpdisclaimer.html

 Monografía creada el 14 de septiembre 2013.Equipo de redacción de IQB


(Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos,
alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).

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