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MONTESQUIEU
Medicamentos
Anti infecciosos, Antihelmínticos, Antibacterianos,
Anti fúngicos, Antivirales, Antirretrovirales.
02/06/20263
GRUPO No. 3
NOMBRES. CARNET:
OBJETIVO GENERAL:
Profundizar más tener conocimientos necesarios en el entorno del medicamento y
su adecuación en aspectos prácticos para un ejercicio profesional responsable en
el uso racional de los medicamentos.
OBJETIVO ESPECIFICO:
Que el estudiante conozca más acerca de la farmacodinamia y
farmacocinética de los fármacos
Proporcionar información adecuada sobre uso racional de medicamentos
Aplicar la técnicas correctas en la aplicación de un fármaco utilizando las
medidas de bioseguridad
Medicamentos Anti infecciosos
Se considera fármaco anti infeccioso a aquella sustancia aplicada localmente,
ingerida, o inyectada con la finalidad de combatir infecciones. Dentro de la
categoría de anti infecciosos se encuentran antibacterianos, anti fúngicos,
antiparasitarios
Cuando el ser humano o cualquier animal doméstico han sido atacados por un
microbio o cualquier otro parásito, interesa disponer de sustancias que sean
activas frente al agente invasor, sin afectar al huésped (acción quimioterápica). Sin
embargo, en este caso existen tres factores que hay que tener en cuenta y que se
influyen mutuamente: el microorganismo o parásito, el agente anti infeccioso
(antibiótico, antiviral, anti fúngico) y el huésped. En la figura se representa el
triángulo de Davis que relaciona estos tres factores.
AMOXCILINA
Nombre Comercial: Amoxaren, Amoxigobens, Britamox, Clamoxyl, Hosboral.
Nombre Genérico: Amoxaren®, Amoxigobens®, Britamox®, Clamoxyl®,
Hosboral®.
Indicaciones: se toma cada 12 horas (dos veces al día) o cada 8 horas (tres
veces al día) con o sin alimentos. La duración de su tratamiento depende del tipo
de infección que tenga.
Vía de administración: vía oral. Por lo general, se toma cada 12 horas (dos
veces al día) o cada 8 horas (tres veces al día) con o sin alimentos.
Vía de administración: generalmente se toman con o sin alimentos una vez al día
durante 1 a 5 días.
Mecanismo de acción:
Posología: inhibir la síntesis proteica bacteriana a través de la unión con la
subunidad ribosómica 50S, impidiendo así la translocación de los péptidos.
Contraindicaciones: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a azitromicina
o a algún otro macrólido o cetólido. Evítese su uso durante el embarazo (riesgo,
categoría B). No usar en pacientes con neumonía grave, los cuales son
inapropiados para terapia oral.
Efectos adversos: ¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este
medicamento?
náuseas.
diarrea.
vómitos.
dolor de estómago.
dolor de cabeza.
APROFLOXACINA
Nombre comercial: Araxacina, Baycip, Ceprimax, Cetraxal, Ciproactin, Ciproctal,
Cunesin, Doriman, Estecina, Felixene, Globuce, Piprol, Rigoran, Sepcen,
Ultramicina.
Nombre Genérico: Ciprofloxacino
Indicaciones: ratamiento de las infecciones causadas por gérmenes
sensibles (ver 5.1.).
Vía de Administración:
Mecanismo de acción:
Posología:
Contraindicación:
Efectos adversos:
Farmacodinamia (Interacción, absorción y fijación)
Farmacocinética (distribución, metabolismo y eliminación
ALBENDAZOL
Posología: La presentación del Albendazol es en una tableta para tomar por vía
oral. Usualmente se toma con alimentos dos veces al día.
Uso: neurocisticercosispor taeniasoliun.
Posología: una única dosis oral de 200 microgramos de Ivermectina por cada
kilogramo del peso corporal.
POSOLOGIA:
Intravenosa.
FARMACOCINETICA:
La vancomicina no se absorbe en cantidades apreciables en un tubo digestivo
normal después de la administración oral. En la administración parenteral,
penetra en la bilis y los líquidos pleural, pericárdico, sinovial y ascítico. Sin
embargo, su penetración en el líquido cefalorraquídeo aún en presencia de
inflamación es baja y errática.
La vancomicina se excreta sin cambios por filtración glomerular.
CLINDAMICINA
Es un antibiótico que pertenece al grupo de los lincosanidos. Se utiliza para el
tratamiento de infecciones provocadas por bacterias sensibles a este antibiótico,
especialmente en pacientes que son alérgicos a los del grupo de las penicilinas.
NOMBRE COMERCIAL:
Dalacin, Clendix, Foshlenn
NOMBRE GENERICO:
Clindamicina
INDICACION:
VIAS DE ADMINISTRACION:
POSOLOGIA
Recién nacidos: 15 a 20 mg/kg/día, fraccionada en 3 o 4 dosis.
En niños prematuros de poco peso pueden ser suficientes dosis más bajas (10-15
mg/kg/día). Lactantes y niños mayores: 20 a 40 mg/kg/día, fraccionada en 2, 3 o 4
dosis.
Dosis máxima recomendada 2,7 g/día. En situaciones de riesgo vital se han
administrado dosis de hasta 4,8 g/día por vía intravenosa.
La clindamicina no debe administrarse en bolo, para la administración intravenosa
precisa de dilución previa. La infusión intravenosa debe ser realizada en al menos
10 a 60 minutos. La concentración de clindamicina en el diluyente no debe
sobrepasar los 12 mg/ml y el porcentaje de infusión no debe exceder de 30
mg/minuto. No se recomienda administrar más de 1.200 mg en una sola infusión
de 1 hora.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a clindamicina o lincomicina. Además vía oral: antecedentes de
colitis asociada a antibióticos.
EFECTOS ADVERSOS:
Colitis pseudomembranosa, diarrea, dolor abdominal, alteraciones en PFH; vía IM:
irritación local, dolor, induraciones, abscesos estériles; vía IV: dolor, tromboflebitis
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: Clindamicina se absorbe bien por vía oral, alcanzando 90% de
biodisponibilidad. Por vía Intramuscular., alcanza su concentración máxima entre
2.5 a 3 horas. En la aplicación tópica no tiene buena absorción, aunque se pueden
llegar a detectar pequeñas concentraciones en orina. La concentración máxima
está en función de la actividad hepática. Las personas normales alcanzan 8.3
mcg/ml, mientras que pacientes con insuficiencia hepática pueden alcanzar hasta
24 mcg/ml.
Distribución: Aproximadamente entre 60 a 95% de la dosis de CLINDAMICINA
se une a proteínas. Tiene una buena distribución en los tejidos, incluyendo hueso,
secreciones bronquiales, tubas uterinas, intestino, líquidos pélvico y peritoneal,
placenta, pleura, esputo y útero.
Metabolismo: Clindamicina sufre metabolismo hepático intenso, produciendo dos
metabolitos importantes: sulfóxido de Clindamicina y N-dimetil-Clindamicina.
Excreción: Es posible que la clindamicina se excrete por el riñón hasta valores
cercanos a 30%. Se puede excretar por la leche y la bilis, aunque no está bien
determinado el porcentaje que es posible alcanzar en estos líquidos.
La vida media de eliminación es entre 1.5 a 5 horas, y no es posible extraerla
mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal.
Farmacodinamia: Clindamicina se une a la subunidad 50S del ribosoma
bacteriano, alterando e inhibiendo la síntesis proteica.
En virtud de que Clindamicina comparte el mismo sitio de acción que el
cloranfenicol y los macrólidos, no se recomienda su administración conjunta ya
que se pueden antagonizar mutuamente sus efectos. En microorganismos
sensibles, las concentraciones mínimas inhibitorias son < de 1.6 mcg/ml.
CEFTRIAXONA
La ceftriaxona se usa para tratar algunas infecciones provocadas por bacterias
como la gonorrea (una enfermedad de transmisión sexual), enfermedad pélvica
inflamatoria (infección de los órganos reproductivos de la mujer que puede causar
infertilidad), meningitis (infección de las membranas que rodean el cerebro y la
columna vertebral), e infecciones de los pulmones, oídos, piel, tracto urinario,
sangre, huesos, articulaciones, y abdomen.
NOMBRE COMERCIAL:
Rocephin, Ceftriaxona, Cetrex
NOMBRE GENERICO:
Ceftriaxona
INDICACION:
Tratamiento de infecciones graves causadas por microorganismos sensibles a ceftriaxona
como: meningitis bacteriana, infecciones abdominales (como peritonitis e infecciones del
tracto biliar), infecciones osteoarticulares, infecciones complicadas de piel y tejidos
blandos, infecciones complicadas del tracto urinario (incluyendo pielonefritis), infecciones
del tracto respiratorio, infecciones del tracto genital (incluyendo la enfermedad
gonocócica), estadios II y III de la enfermedad de Lyme y en el tratamiento de
pacientes con bacteriemia que ocurre en asociación con, o se sospecha que está
asociada con, cualquiera de las infecciones mencionadas anteriormente.
Vías de administración:
Vía Intravenosa, Administrar al menos durante 30 minutos.
Vía Intramuscular Debe ser reconstituida antes de su uso. Inyectar en un músculo
MECANISMO DE ACCION:
Ceftriaxona es una cefalosporina de amplio espectro y acción prolongada para uso
parenteral. Su actividad bactericida se debe a la inhibición de la síntesis de la
pared celular.
POSOLOGIA:
Infecciones bacterianas severas:
Niños de 1 mes y más: 50 a 100 mg/kg una vez al día (máx. 2 g al día y 4 g al día
en la fiebre tifoidea y la meningitis)
Adultos: 1 a 2 g una vez al día (hasta 2 g una o 2 veces al día en la fiebre
tifoidea y la meningitis)
La duración varía según la indicación y la evolución clínica.
Cervicitis y uretritis gonocócicas, chancro blando
Niños menores de 45 kg: 125 mg IM dosis única
Niños de 45 kg y más y adultos: 500 mg IM dosis única (250 mg IM dosis única
en el chancro blando)
Para la administración en IV, el polvo de ceftriaxona se reconstituye en agua
únicamente. Para la administración en perfusión, cada dosis de ceftriaxona se
diluye en 5 ml/kg de cloruro de sodio al 0,9% o de glucosa al 5% en los niños de
menos de 20 kg y en una bolsa de 100 ml de cloruro de sodio al 0,9% o de
glucosa al 5% en los niños de 20 kg y más y en los adultos.
EFECTOS ADVERSOS:
Diarrea, náuseas, estomatitis, glositis.
CONTRAINDICACIONES
Ceftriaxona está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a las
cefalosporinas; en pacientes sensibles a la penicilina se deberá considerar la
posibilidad de reacciones alérgicas cruzadas.
CEFAZOLINA
Es un antibiótico perteneciente al grupo de las cefalosporinas. Las cefalosporinas
se utilizan para tratar infecciones causadas por las bacterias. Impiden que las
bacterias puedan sintetizar la pared que les rodea y por lo tanto, estos
microorganismos se rompen y mueren.
NOMBRE COMERCIAL:
Areuzolin, Kurgan, Tasep, Tecfazolina, Zolival.
NOMBRE GENERICO:
Cefazolina
INDICACION:
Infección respiratoria inferior, exacerbación bacteriana de bronquitis crónica y
neumonía, urinaria, pielonefritis, de piel y tejido blando, biliar, osteoarticular,
septicemia, endocarditis; profilaxis en cirugía contaminada o infección de herida
quirúrgica con riesgo importante.
Vías de administración.
Vía Intramuscular e Intravenosa. En inyección IV administrar lentamente durante
3-5 min.
MECANISMO DE ACCCION:
Interfiere en la fase final de síntesis de pared celular bacteriana.
Posología:
Infecciones producidas por microorganismos menos sensibles
La dosis habitual es de 3-4 g al día, administrada en tres o cuatro dosis (una dosis
cada 6 u 8 horas).
En infecciones graves, pueden administrarse dosis de hasta 6 g al día, en 3 o 4
dosis iguales (una dosis cada 6 u 8 horas).
Profilaxis de infecciones perioperatorias
Para evitar infecciones perioperatorias durante una intervención quirúrgica
contaminada o posiblemente contaminada, se recomiendan las siguientes dosis:
De 1 g a 2 g por vía intravenosa, de 30 minutos a 1 hora antes del inicio de la
intervención.
Para intervenciones quirúrgicas más prolongadas, de 500 mg a 1 g, por vía
intravenosa, durante la intervención (la administración se adapta en función de la
duración de la intervención quirúrgica).
FARMACINETICA
AMPICILINA SULBACTAM
Se utiliza para tratar ciertas infecciones ocasionadas por bacterias, incluso las
infecciones de la piel, de los órganos reproductivos de la mujer y del abdomen
(área del estómago). La ampicilina se encuentra en una clase de medicamentos
llamados antibióticos, similares a las penicilinas. Su acción consiste en detener el
crecimiento de las bacterias. El sulbactam pertenece a una clase de
medicamentos llamados inhibidores de betalactamasa. Funciona al prevenir que
las bacterias destruyan la ampicilina.
NOMBRE COMERCIAL:
Binotal, Expicin, Penbritin, Pentrexyl, etc.
NOMBRE GENERICO:
Ampicilina
INDICACION:
Tratamiento para las infecciones por microorganismos sensibles: del aparato
respiratorio superior e inferior, urinario y pielonefritis, intraabdominales, septicemia
bacteriana, de piel y tejidos blandos, óseas y articulares, gonocócicas, profilaxis
quirúrgica: cirugía abdominal, pelviana, interrupción de embarazo o cesárea.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:
La inyección de ampicilina y sulbactam es en forma de polvo para mezclarlo con
líquido e inyectarlo por medio intravenoso (en la vena) o intramuscular (en el
músculo) cada 6 horas (4 veces al día). La duración del tratamiento depende del
tipo de infección que tenga
MECANISMO DE ACCION:
Asociación de bactericida inhibidor de biosíntesis de la pared bacteriana con
inhibidor irreversible de ß-lactamasas.
POSOLOGIA:
La administración debe hacerse por personal entrenado en la administración de
soluciones inyectables. La ampicilina/sulbactam puede ser administrada por vía
I.V. o I.M. Para la administración intravenosa, la dosis puede administrarse
mediante inyección I.V. lenta durante al menos 10-15 minutos o también se
pueden entregar, en diluciones mayores con 50-100 ml de un diluyente compatible
como una perfusión I.V. durante 15-30 minutos. La ampicilina/sulbactam puede ser
administrada por inyección I.M. profunda. La dosis debe ser determinada por su
médico, quién debe considerar entre otros factores edad, peso, condición de su
enfermedad, test de laboratorios (antibiograma) y otros, no obstante la dosis usual
en adultos recomendada es: de 1.5 a 3 g cada 6 horas. La dosis usual pediátrica
es de 200 a 300 mg por kilo de peso corporal, administrado por perfusión
endovenosa por día, dividido en dosis divididas iguales.
Modo de uso: Disolver el contenido en 5 ml de agua estéril para inyectables. Para
perfusión I.V. diluir con agua estéril, cloruro de sodio 0.9%, Ringer lactato,
dextrosa 5%, lactato de sodio 1/6M o dextrosa en solución salina.
Uso prolongado: El curso de la terapia de forma rutinaria por vía I.V. no debe
exceder de 14 días. Debe usarlo durante el tiempo que su médico se lo señale,
respetando los horarios y las dosis.
EFECTOS ADVERSOS:
Náuseas, vómitos, diarrea, exantema, prurito, reacciones cutáneas, anemia,
trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia, elevación transitoria de transaminasas.
CONTRAINDICACIONES:
Contraindicada en pacientes alérgicos a las penicilinas o a las cefalosporinas, en
pacientes con antecedentes de enfermedades alérgicas (asma, eccema, fiebre del
heno), mononucleosis infecciosa, insuficiencia renal grave.
FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA:
Ampicilina es una aminopenicilina semisintética derivada del núcleo
del Penicillium; es estable en medio ácido.
ANTIFUNGICOS
CLOTRIMAZOL
Es un medicamento que pertenece al grupo de los antifúngicos imidazólicos. Se
utiliza para tratar infecciones causadas por hongos. Actúa inhibiendo la producción
de una sustancia, denominada ergosterol, que es un componente de la pared
celular del hongo. El daño que se causa a la membrana no se puede reparar y
esto interfiere con la capacidad de la célula para reproducirse, impidiendo su
crecimiento.
NOMBRE COMERCIAL:
Candimon, Dermasten, Canesten, Lomecan, etc.
NOMBRE GENERICO:
Clotrimazol
INDICACION:
Tratamiento tópico de infecciones fúngicas superficiales causadas por
dermatofitos, hongos, y levaduras sensibles como: infecciones por dermatofitos:
tinea pedis, tinea manuum, tinea cruris, tinea corporis.Pityriasis versicolor.
Candidiasis vulvovaginal, balanitis candidiásica
VIA DE ADMINISTRACION:
Adultos:
Tópica en la piel
Tópica en la vagina.
MECANISMO DE ACCION:
Acción fungistática, altera la permeabilidad de la membrana fúngica al inhibir la
síntesis del ergosterol.
POSOLOGIA:
La dosis adecuada de clotrimazol puede ser diferente para cada paciente. A
continuación se indican las dosis más frecuentemente recomendadas. Pero si su
médico le ha indicado otra dosis distinta, no la cambie sin consultar con él o con
su farmacéutico.
EFECTOS ADVERSOS:
Reacciones alérgicas (sincope, hipotensión, disnea, urticaria); ampollas,
molestias/dolor, edema, eritema, prurito, sensación de quemazón,
irritación/picazón, exfoliación y erupción cutánea.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a clotrimazol, a cualquier otro antimicótico del grupo de los
imidazoles.
FARMACODINAMIA Y FAMRACOCINETICA:
El clotrimazol se absorbe 0.5% de la dosis por vía tópica, se metaboliza
rápidamente en el hígado y se excreta una pequeña porción por vía biliar;
únicamente 1% del medicamento es activo por su metabolito activo. Es el 2-
clorofenil-4-hidroxifenil-fenilmetano y se excreta por la orina.
Los estudios clínicos demuestran que el clotrimazol se absorbe poco por la piel
(hasta 0.5%). Las mayores concentraciones se encuentran en hígado, tejido
adiposo y piel. Aproximadamente 25% del fármaco se excreta en orina y el resto
se excreta en heces durante 6 días.
Bajo condiciones de prueba, las concentraciones inhibitorias mínimas se
encuentran en niveles de 0.0642-4 mg/L. El tipo de acción es principalmente
fungistático, aunque a concentraciones superiores a la concentración mínima
inhibitoria tiene actividad fungicida. Su modo de acción es alterando las
propiedades de permeabilidad de la membrana micótica y de las levaduras.
También inhibe la incorporación de acetato de ergosterol, alterando la integridad y
función de la membrana micótica.
FLUCONAZOL
Se usa para tratar las infecciones por hongos, incluidas las infecciones por
levaduras de la vagina, la boca, la garganta, el esófago (el conducto que va desde
la boca hasta el estómago), el abdomen (el área entre el pecho y la cintura), los
pulmones, la sangre y otros órganos. El fluconazol también se usa para tratar la
meningitis (infección de las membranas que recubren el cerebro y la columna
vertebral) provocada por hongos.
NOMBRE DE COMERCIAL:
Afungil, Fluconazol, Diflucan, Fluxocan, Lanfluzol
NOMBRE GENERICO:
Fluconazol
INDICACION:
Está indicado en el tratamiento de candidiasis vaginal (infecciones vaginales por
levaduras debida a Candida), candidiasis orofaríngea y esofágica. En estudios
abiertos no comparativos de un número reducido de pacientes, Fluconazol resultó
también ser efectivo en el tratamiento de infecciones por Candida de las vías
urinarias, peritonitis y en infecciones sistémicas por Candida, incluyendo
candidemia, candidiasis diseminada y neumonía. Meningitis por criptococo.
Vías de administración:
Infusión intravenosa
MECANISMOS DE ACCION:
Antifúngico. Inhibe la síntesis fúngica de esteroles. Antimicótico.
POSOLOGIA:
Candidiasis vaginal: Administrar por vía oral 150 mg como dosis única.
Dermatomicosis: La dosis recomendada es de 50 mg 1vez al día por 14-28 días.
En tinea pedis se puede requerir tratamiento hasta por 6 semanas.
Meningitis criptocócicas: 400 mg en el primer día seguido por 200-400 mg 1 vez
al día. La duración del tratamiento dependerá de la respuesta clínica, pero
generalmente es de 6-8 semanas.
Para la prevención de la recaída de la meningitis criptocócica en pacientes con
SIDA: Después de que el paciente reciba un curso completo de terapia primaria, el
fluconazol puede administrarse indefinidamente a una dosis diaria de 200 mg.
CONTRAINDICACIONES:
EFECTOS ADVERSOS:
Cefalea; dolor abdominal, vómitos, diarrea, náuseas; aumento de ALT, AST y
fosfatasa alcalina; erupción.
FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA
La absorción gastrointestinal es rápida y casi completa. La biodisponibilidad oral
es superior al 90% en ayunas en los adultos, y las concentraciones séricas
máximas se alcanzan en 1-2 horas después de la administración oral. La comida
no afecta ni a la velocidad ni el grado de absorción. A diferencia de ketoconazol, el
pH gástrico no tiene ningún efecto sobre la biodisponibilidad del fluconazol. Las
concentraciones séricas máximas y el AUC aumentan en proporción a la dosis.
El fluconazol se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos corporales. La
saliva, el esputo, las uñas, las ampollas, y las concentraciones en las secreciones
vaginales son aproximadamente iguales a las concentraciones plasmáticas. Las
concentraciones de orina y la piel son aproximadamente 10 veces mayor que la de
las concentraciones plasmáticas. También se pueden conseguir concentraciones
altas en la córnea, el humor acuoso, y el cuerpo vítreo después de la
administración IV. El fluconazol se distribuye bien en el LCR, y alcanza
concentraciones en el LCR que son 50-94% de las concentraciones plasmáticas,
independientemente del grado de la inflamación meníngea. La unión a proteínas
oscila entre el 11-12%.
La distribución de fluconazol en la leche humana y en la placenta es
desconocida. El fluconazol no parece experimentar un metabolismo de primer
paso.
La eliminación es principalmente renal, y aproximadamente el 60-80% de la dosis
se excreta en la orina sin cambios, y el 11% en forma de metabolitos. La
disfunción renal prolonga la vida media y aumenta las concentraciones
plasmáticas. La semi-vida de eliminación del plasma en adultos con función renal
normal es de aproximadamente 30 horas (rango: 20 a 50 horas). La semi-vida de
eliminación en niños (edades 1-15 años) sin infección por VIH 15,6-18,1 horas. La
vida media de eliminación de fluconazol es inversamente proporcional al
aclaramiento de creatinina del paciente. La eliminación del fármaco también puede
verse afectada en pacientes de edad avanzada
La disfunción hepática no tiene efecto sobre la vida media o la eliminación de
fluconazol. Pequeñas cantidades de fluconazol se excretan en las heces. El
fluconazol se elimina tanto la hemodiálisis como por diálisis peritoneal.
ITRACONAZOL
NOMBRE COMERCIAL:
Fitocyd, Isoporum, Itranax, Sporanox
NOMBRE GENERICO:
Itraconazol
INDICACIONES:
Tratamiento de micosis sistémicas: blastomicosis pulmonar y extrapulmonar;
histoplasmosis, incluidas enfermedad pulmonar cavitaria crónica y la diseminada
no meníngea; aspergilosis pulmonar y extrapulmonar en pacientes intolerantes o
refractarios a la anfotericina B. Tratamiento de diversas micosis superficiales y
sistémicas.
VIAS DE ADMINISTRACION:
Cápsulas: tragar enteras y administrar inmediatamente después de comer.
Solución oral: tomar sin alimentos y no comer durante mínimo 1 hora después de
la administración. En candidiasis oral y/o esofágica, mover la solución durante 20
segundos y tragar después; no enjuagar la boca.
MECANISMO DE ACCION:
Anti fúngico. Interfiere en la síntesis proteica de ergosterol en células micóticas.
POSOLOGIA:
CONTRAINDICACIONES:
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al itraconazol, aclorhidria,
hipoclorhidria, alcoholismo activo, disfunción hepática o renal, durante el
embarazo y la lactancia. También está contraindicada su administración en
pacientes que estén tomando terfenadina, cisaprida o astemizol, ya que se pueden
presentar arritmias cardiacas. El ketoconazol aumenta los niveles plasmáticos de
itraconazol. Aumenta los efectos de la warfarina. La isoniazida, fenitoína y
rifampicina reducen sus niveles plasmáticos. Los antiácidos, anticolinérgicos,
antiespasmódicos y antagonistas H2 aumentan el pH estomacal y disminuyen la
absorción de itraconazol. Incrementa el efecto de los hipoglucemiantes orales.
EFECTOS ADVERSOS: Dolor abdominal, náuseas; exantema. Además IV:
hipopotasemia; dolor de cabeza, mareos; disnea; vómitos, diarrea, estreñimiento;
hepatitis, ictericia, hiperbilirrubinemia, incremento de enzimas hepáticas; prurito;
edema, pirexia.
FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA:
El Itraconazol debe administrarse con los alimentos para evitar reacciones
indeseables a nivel gastroduodenal; sin embargo, esto provoca que solamente se
absorba una cantidad cercana al 30% del medicamento administrado. A dosis de
100 mg se alcanzan, al cabo de 15 días de tratamiento, concentraciones
plasmáticas de 0.05 (mcg/ml. Su vida media de eliminación es de 36 horas. Se
difunde ampliamente por todos los tejidos principalmente en la piel pero, al
parecer, no atraviesa la barrera hematoencefálica.
Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal.
Se considera que sus efectos antimicóticos se deben a la inhibición de importantes
sistemas enzimáticos de los agentes patógenos.
MICONAZOL
NOMNBRE COMERCIAL:
NOMBRE GENERICO:
Miconazol
INDICACIONES
MECANISMOS DE ACCION:
POSOLOGIA:
Tópico dermatológico:
Crema: 1 aplicación al día, preferentemente por noche al acostarse, con una
duración de 2-4 semanas. En infección grave puede aplicarse cada 12 horas.
Polvo: 1 aplicación al día por la mañana, a fin de reducir las maceraciones e
hiperhidrosis.
Aerosol: por su reducido poder de penetración son de interés en pacientes de alto
riesgo, como profilaxis después de la curación.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a miconazol, a otros derivados imidazólicos. En pacientes con
disfunción hepática. Asma alérgica: pacientes asmáticos con cualquier tipo de
alergia que puede ser acentuada por el uso de un pulverizador.
EFECTOS ADVERSOS:
Existen efectos que se presentan rara vez, pero son severos y en caso de
presentarse debe acudir en forma inmediata al médico: quemazón, palidez de la
piel, rash, irritación, reacciones de hipersensibilidad (alergia), tales como ronchas
en la piel, hinchazón, dificultad para respirar.
FARMACODINAMIA:
KETOCONAZOL
NOMBRE COMERCIAL:
COMBRE GENERICO:
Ketoconazol
INDICACIONES:
Vía oral
MECANISMO DE ACCION:
Antimicótico.
POSOLOGIA:
FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA:
4. Zanamivir
5. RIMANTADINA
1. DIDANOSINA
Posología: Adultos: >60 kg peso, inicialmente 200 mg/12 h ó 400 mg/24 h; <60
kg,
inicialmente 125 mg/12 h ó 250 mg/24 h. En ensayos clínicos se han utilizado
dosis superiores a 600 mg/día (comprimidos).
- Niños mayores de 3 meses: inicialmente 240 mg/m2/día (180 mg/m2/día en
combinación con ZDV), que se podrá administrar cada 24 h o repartido en dos
tomas cada 12 h
Efectos adversos: Los efectos adversos más significativos fueron: pancreatitis (6-
30%), neuropatía periférica (16-34%), especialmente con dosis superiores a 12.5
mg/kg y en pacientes con antecedentes de pancreatitis. Diarrea (16-53%),
nauseas/vómitos (8%), escalofríos/fiebre (5%), cefalea (5%), erupciones
exantemáticas/prurito (4%), astenia (3%), convulsiones (3%), neumonía (3%),
confusión (2%), insomnio (2%), hiperuricemia. En 0.2% insuficiencia hepática
de origen desconocido.
En niños la pancreatitis y la despigmentación retiniana periférica se ha
observado frecuentemente. Sin embargo, no se ha observado neuropatía
periférica.
Farmacocinética: La didanosina se administra por vía oral. Es lábil en medio
ácido y susceptible a la degradación por el ácido del estómago. La absorción de
didanosina desde el tracto GI, por tanto, varía entre los individuos y también se ve
afectada por la forma de dosificación, la presencia de alimentos, y el pH gástrico.
Debido a esto, los comprimidos y el polvo de didanosina contienen agentes
tampón. Las cápsulas de liberación prolongada contienen perlas de didanosina
con cubierta entérica que protegen contra la degradación por el ácido estomacal.
El recubrimiento entérico se disuelve cuando las perlas se vacían en el intestino
delgado. La didanosina debe administrarse 1 hora antes de las comidas, con el
estómago vacío. La absorción oral es de aproximadamente 33 a 43% en el estado
de ayuno. Administración dentro de los 5 minutos de una comida reduce los
niveles de pico didanosina sangre en un 50%.
2. EMTRICITABINA
Nombre comercial: Atripla
3. LAMIVUDINA
Nombre Comercial: Epivir
Indicaciones: Activo frente a virus VHB y VIH. Actúa como sustrato de la
polimerasa viral de VHB y como terminador de cadena de transcripción inversa
viral.
Vía de administración: Oral
Mecanismo de Acción: consiste en la inhibición de la síntesis de ADN viral, que
tiene lugar sobre todo por la incorporación de lamivudina monofosfato al ADN de
VHB recién sintetizado, con lo que se produce una terminación forzosa de la
cadena.
Posología: Puede administrarse como 75 mg (medio comprimido de 150 mg)
tomado por la mañana y 150 mg (un comprimido entero de 150 mg) tomado por la
noche ó 225 mg (un comprimido y medio de 150 mg) una vez al día. Niños entre
un peso de 14 kg y menos de 20 kg: La dosis recomendada es de 150 mg al día
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los
excipientes. PRECAUCIONES: Acidosis láctica y hepatomegalia grave con
esteatosis, en ocasiones fatal, asociada al uso de análogos de nucleósidos, entre
ellos, lamivudina.
Efectos adversos: diarrea, dolor de cabeza, dificultad para conciliar el sueño o
mantenerse dormido, depresión, nariz congestionada.
Farmacodinamia: Grupo farmacoterapéutico: análogo de nucleósido, código ATC
– J05A F05. Lamivudina es un análogo de nucleósidos que tiene actividad frente al
virus de la Inmunodeficiencia Humana (VIH) y el virus de la Hepatitis B (VHB). Es
metabolizada intracelularmente a su fracción activa lamivudina-5'-trifosfato. Su
principal mecanismo de acción es como terminador de cadena de la transcripción
inversa viral. El trifosfato presenta actividad inhibidora selectiva frente a la
replicación del VIH-1 y VIH-2 in vitro, también es activo frente a aislados clínicos
de VIH resistentes a zidovudina. Lamivudina en combinación con zidovudina
presenta actividad sinérgica anti-VIH frente a aislados clínicos en cultivo celular.
Farmacocinética: Absorción: Lamivudina se absorbe bien desde el tracto
gastrointestinal y la biodisponibilidad de lamivudina por vía oral en adultos está
normalmente entre 80% y 85%. Tras la administración por vía oral, el tiempo
medio (tmáx) hasta las concentraciones séricas máximas (Cmáx) es de
aproximadamente una hora.
Distribución: Según los estudios realizados por vía intravenosa, el volumen medio
de distribución es 1,31/kg. La semivida de eliminación observada es 5 a 7 horas.
El aclaramiento sistémico medio de lamivudina es aproximadamente 0,32 l/h/kg,
con un aclaramiento predominantemente renal (> 70%) vía sistema de transporte
catiónico orgánico.
Metabolismo: La fracción activa, lamivudina trifosfato intracelular, presenta una
prolongada semivida terminal en la célula (16 a 19 horas) en comparación con la
semivida de lamivudina en plasma (5 a 7 horas). En 60 voluntarios sanos adultos,
300 mg de lamivudina una vez al día han demostrado ser farmacocinética mente
equivalentes en el estado de equilibrio a 150 mg de lamivudina dos veces al día en
lo que respecta a la AUC 24 y Cmáx de trifosfato intracelular.
4. ZIDOVUDINA
Nombre comercial: Retrovir
Indicaciones: Adyuvante en el tratamiento de la infección por virus de inmunodefi-
ciencia humana (VIH). La reducción de la transmisión perinatal de VIH a los hijos
de madres infectadas: Se ha demostrado que el uso de ZIDOVUDINA reduce la
transmisión perinatal del VIH cuando el medicamento se administra por vía oral a
la madre después de la semana 14 de gestación y durante todo el embarazo, por
vía intravenosa durante el trabajo de parto y por vía oral al recién nacido durante
las primeras 3 semanas de vida. En el estudio ACTG 076 se demostró que este
esquema de tratamiento, reduce 66% la tasa de transmisión perinatal.
Vía de administración: Vía oral
Mecanismo de acción: Al igual que otros inhibidores de la transcriptasa inversa,
análogos de nucleósidos (NRTI), la zidovudina inhibe la replicación de los
retrovirus humanos y animales después de ser activada a través de varios pasos
de fosforilación. La actividad de zidovudina es dependiente de la conversión
intracelular a la forma trifosforilada. La tasa de fosforilación varía dependiendo del
tipo de célula. Mientras que la ADN-polimerasa humana es menos susceptible a
los efectos de la zidovudina trifosforilada, este mecanismo puede ser responsable
de algunos aspectos de la toxicidad de este fármaco
Posología: Adultos: Aunque se ha utilizado un amplio intervalo de dosificaciones,
500 ó 600 mg/día divididos en 2 tomas es lo más utilizado a nivel mundial. Se
desconoce la efectividad de dosis menores en el tratamiento o prevención de
malignidades y/o disfunción neurológica asociada a la infección por VIH. Dosis en
terapia combinada en la infección avanzada por VIH: 250 mg de ZIDOVUDINA
cada 12 horas (500 mg de dosis diaria total), administrados con 150 mg de 3
lamivudina cada 12 horas (300 mg dosis diaria total); o con 0.75 mg de zalcitabina
cada 8 horas (2.25 mg dosis diaria total). Niños: Se debe determinar aún el
régimen óptimo de dosificación, mismo que pudiera variar de un paciente a otro.
Contraindicaciones: está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad
conocida a ZIDOVUDINA o a cualquiera de los componentes de la fórmula.
ZIDOVUDINA no debe administrarse en pacientes con recuento de neutrófilos
anormalmente bajo (menor de 0.75 x 109/l) o niveles de hemoglobina
anormalmente bajos (menos de 7.5 g/dl o 4.65 mmol/l). En aquellos pacientes que
reciben terapia de combinación con 3TC, zalcitabina u otros fármacos antirretrovi-
rales, se deberá consultar la información para prescribir de éstos, con objeto de
obtener información acerca de sus contraindicaciones conocidas.
Efectos Adversos: Las reacciones adversas más serias incluyen anemia, neutro-
penia y leucopenia. Otras reacciones adversas reportadas incluyeron
somnolencia, diarrea, mareos, diaforesis, disnea, flatulencia, gusto distorsionado,
dolor en el pecho, pérdida de la agudeza mental, ansiedad, polaquiuria, depresión,
dolor generalizado, escalofrío, tos, urticaria, prurito y síndrome seudogripal;
Farmacocinética: La zidovudina se administra por vía oral. Tras la administración
oral, la zidovudina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La
biodisponibilidad aumenta cuando la zidovudina se la administra con una comida
alta en grasas, ya que el metabolismo de primer paso reduce la biodisponibilidad
sistémica a aproximadamente 65% Las concentraciones séricas máximas se
producen dentro de 0,5-1,5 horas, si bien es elevada la variación individual en el
grado y velocidad de absorción.
Los datos sobre la distribución son limitados, pero se sabe que la zidovudina
atraviesa la barrera de sangre-cerebro y la placenta. Y que se excreta en la leche
humana. Tras la administración de una dosis única de 200 mg a mujeres
infectadas por el VIH, la concentración media de zidovudina fue igual en la leche
materna y suero. La unión a proteínas es de 30-38%. En el hígado, tiene lugar un
metabolismo a través de la glucuronidación de un metabolito inactivo. La
conversión intracelular de trifosfato de zidovudina para él es esencial para la
actividad antiviral. Tanto el fármaco activo y metabolitos inactivos se eliminan por
filtración glomerular y secreción tubular.
Farmacodinamia: Lamivudina y Zidovudina son análogos de nucleósidos que
tienen actividad frente al VIH. Además, la Lamivudina tiene actividad contra el
virus de la hepatitis B (VHB). Ambos medicamentos son metabolizados
intracelularmente por kinasas intracelulares a sus respectivas fracciones activas
Lamivudina-5'-trifosfato (TP) y Zidovudina-5'-TP, respectivamente. Su principal
mecanismo de acción es como terminador de cadena de la transcripción inversa
viral. Lamivudina-TP y ZidovudinaTP presentan actividad inhibidora selectiva
frente a la replicación del VIH-1 y VIH-2 in vitro. Lamivudina también es activo
contra cepas resistentes a Zidovudina clínica del VIH. Lamivudina en combinación
con Zidovudina presenta actividad sinérgica anti-VIH frente a aislados clínicos en
cultivo celular. Lamivudina ha mostrado un elevado sinergismo con Zidovudina,
inhibiendo la replicación del VIH en cultivos celulares.
RECOMENDACIONES
Es recomendable que todas las personas que laboran en el área de salud, puedan
conocer cada medicamento.
Saber que los medicamentos día con día van cambiando, estar al tanto del
cambio.
CONCLUSION
BIBLIOGRAFIA
https://medlineplus.gov/spanish/ashpdisclaimer.html