Laísla Natiele FAME (turma 73)

Tratamento farmacológico das infecções e infestações:

As infecções e infestações podem ser devido a organismos unicelulares, como bactérias e

vírus, e também seres pluricelulares.
No entanto, encontra-se uma:
- Dificuldades para diagnóstico: Isso ocorre devido que os testes possuem baixa
sensibilidade, como o EPF, além do protozoário não estar frequentemente infectado,
ele é um exame artesanal, sem automação, dificultando o diagnóstico e
posteriormente, a cura.Desse modo, as amostras não são representativas e os critérios
de cura impreciso, visto que o paciente vive na mesma condição de vida que o fez ser
infectado, ocorrendo uma alto índice de reinfestações e reinfecções.
- Ocorre também uma inexistência de testes práticos para detecção de sensibilidade a
drogas;
- Drogas desenvolvidas originalmente para uso veterinário e poucas pesquisas
relacionadas, devido que o predomínio dessas infecções são em países
subdesenvolvidos com pouco aporte científico.

❖ Parasitoses prevalentes:

● Helmintos: pluricelulares e são vermes.

Podem ser divididos em platelmintos e nematelmintos e comumente os diagnósticos são nas
fezes. Principais doenças:
Ascaridíase, Ancilostomíase, Enterobiose, Tricuríase, Toxocaríase, Esquistossomose,
Estrongiloidíase, Teníase e Himinolepíase.
● Protozooses: seres unicelulares e os mais comuns são:
Amebíase, Giardíase, Blastocistose, Balantidíase, Isosporíase, Sarcocistose,
Criptosporidíase -> atacam + indivíduos imunossuprimidos.

❖ Drogas antiparasitárias:
● Antihelmintos:
- Benzimidazóis: Inibem a captação de glicose pelo helminto e polimerização da
tubulina, assim provocam a morte e a decomposição do parasita, sendo eliminado
desta forma nas fezes.
- Tiabendazol: + indicado para estrongiloidíase ( 3° linha de tratamento) e larva
migrans ( como pomada) , com boa absorção oral.
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Pode ser empregado em dose única ou fracionada ao longo de 3 dias. No entanto, ele possui
ação sistêmica acentuada (grando vertigem, náuseas, vômitos e turvação visual) não indicado
para mulheres grávidas. É tóxico para o SNC e para o fígado, com potencial alergênico e
baixa tolerabilidade digestiva e interage com o álcool etílico, formando a síndrome do
homem vermelho, marcada por hiperemia no tronco e face, taquicardia, aumento da PA e
dor no peito.
- Mebendazol: É um polivalente, usado como indicações de ascaridíase, Enterobíase,
Tricuríase e Ancilostomíase, e não serve para estrongiloidíase e esquistossomose.
Possui ação local predominante, com absorção oral mínima, mas detectável, com
poucos efeitos sistêmicos. Teratogênico, assim deve ser evitado em grávidas. Possi
boa tolerabilidade , com toxicidade desprezível, sendo empregado em 2 doses diárias,
por 3 dias. MUITO USADO!
- Albendazol: Empregado em dose única, para as mesmas indicações que o
Mebendazol, mas sendo eficaz na Estrongiloidíase (3 dias) e na Neurocisticercose (28
dias) . Possui ação local predominante, mas com maior absorção que o Mebendazol.
No entanto, ele é teratogênico e mutagênico, sendo bem tolerado, com toxicidade
hepática em tratamentos prolongados.
➔ Outros agentes: são vermífugos o qual é visto o parasita sair de forma inteira.
Causam bloqueio neuromuscular no helminto, provocando sua paralisia e eliminação. São
também chamados “vermífugos”.
- Piperazina: Ascaridíase, Enterobíase.
- Pamoato de Pirantel: Ascaridíase, Ancilostomíase, Enterobíase
- Levamisol: Ascaridíase – (ovocida e larvicida): Dose única

- Oxamniquina: 2° linha de tratamento para esquistossomose.

Mecanismo de ação indeterminado, com ação sistêmica. Possui neurotoxicidade em
indivíduos mais sensíveis, causando sonolência, vertigens e convulsões. Possui ação mais
marcante sobre vermes machos.

- Praziquantel:
Provoca paralisia muscular e vacuolização tegumentar no parasita, sendo útil no tratamento
da esquistossomose, da himenolepíase, da teníase e das diversas formas de cisticercose. É o
principal agente anti-platelmintos e esquistossomose. Possui ação sistêmica e é bem
tolerado.

● Agentes de largo espectro:

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- Nitazoxanida: TRATA TODAS as parasitoses por protozoários, com incertezas sobre

a cura. Na atualidade, é usada como antiviral gerando diarreia e sem comprovação
científica. Atua nos helmintos, inibindo a polimerização da tubulina, através de
inibição enzimática e nos protozoários, inibe a ação da enzima
piruvato-ferridoxina-oxidoredutase, impedindo a transferência de elétrons.
A posologia recomendada é de 500 mg, 2 vezes ao dia, por 3 dias, ingerindo os comprimidos
junto com alimentos. Nas crianças até 12 anos devem ser tratadas com doses de 7,5 mg/Kg a
cada 12 horas. Efeitos Adversos: desconforto digestivo, cefaléia, vertigens, anorexia,
alteração da coloração urinária, com cor verde,quando é usada com bebida alcoólica.
- Ivermectina: Atua ativando canais de cloro de músculos e nervos dos parasitas,
provocando paralisia e morte. Ação sistêmica, com grande distribuição e meia-vida
longa. Dose ajustada ao peso, em adultos e crianças. Indicada para pediculose e
escabiose, usada também em piolhos. SEM comprovações contra o covid. Dose única.
!!!OBS:Não é recomendado tomar anualmente, devido que essa periodicidade anti algo não se
resolve, devido que o corpo não fica todo tempo sobre a ação dele.
!!!O mebendazol, prazicotal e nitazoxanida resolve todas as parasitoses!!!! (Estudar + eles).

❖ Princípios da terapia antimicrobiana:

Necessário o uso de receituário para compra, para não gerar grande resistência dos agentes
etiológicos.

● Bactérias: Possuem citoplasma com o DNA nele, assim não possuem núcleo e além
disso, possuem parede celular a qual se apresenta de várias formas, que oferece a
propriedade de resistência às drogas.

Podem ser:
- Gram +: Constituição: Possuem uma espessa camada de peptideoglicanos (proteínas
+ carboidratos). Algumas também possuem uma camada de Ácido Teicóico externa à
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camada de peptidoglicanos. Assim, o lugol (iodo) utilizado no método de coloração de

Gram fixa a violeta genciana a este tipo de parede celular.As suas parecedes são
menos complexas, assim os antibióticos penetram de uma melhor forma.
- Gram -: Sua parede celular composta é por Lipopolissacarídeos, lipopoliproteínas e
fosfolipídeos. Não retém a violeta genciana no método de coloração de Gram. Sua
parede é complexa e os antimicrobianos possuem uma difícil ação.

● Vírus: Possuem uma estrutura incompleta que não realiza a síntese de DNA e RNA,
sendo assim uma estrutura que invade células e conseguem se multiplicar.
● Fungo: Existem formatos mais simples e mais complexos, assim eles podem se
“juntar” e formar “desenhos”.

➔ Antimicrobianos:

● Antibiótico: Antimicrobiano natural (atua contra vírus, bactéria e protozoário),

produzido por algum microrganismo. Ex: Penicilina.
● Quimioterápico: Antimicrobiano produzido por síntese laboratorial
● Sintobiótico – antibiótico semi-sintético: Antimicrobiano produzido por síntese
parcial. Ex: amoxicilina.
● Bactericida / Virucida / Fungicida: drogas que matam as células, ou seja,
antimicrobiano que produz lise e “morte” do microrganismo
● Bacteriostático / Virustático / Fungistático: Antimicrobiano que inibe o metabolismo
e o crescimento do microrganismo.
● Agente de Curto Espectro: Atua contra microrganismos gram positivos;
● Agente de Largo Espectro: Atua contra microrganismos gram positivos e gram
negativos;
● Espectro de Atividade: Lista de microrganismos sensíveis ao antimicrobiano em
questão. Ex: Amoxicilina anteriormente muito usada.
● Concentração Sérica Máxima ( CSMax): informação de uso do fabricante e é a
concentração sérica observada durante o pico máximo de entrada do agente na
circulação;
● Concentração Sérica Mínima (CSMin): É a concentração do ATB detectada no sangue
ANTES da administração da nova dose.
● Concentração Sérica Média (CSMed): É a concentração média alcançada no sangue,
com administração de novas doses em intervalos regulares.
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● Concentração Inibitória Mínima (CIM): Concentração mínima do antimicrobiano, no

sítio da infecção, capaz de produzir efeitos terapêuticos sobre o microrganismo
causador da infecção.OBS: Quando o pct não obedece ao horário prescrito pelo o
médico, ocorre o crescimento bacteriano nesse estágio.
● Resistência antimicrobiana: Capacidade que os microrganismos podem ter de resistir
à ação dos antimicrobianos.Ela pode ser natural ou adquirida por mutação, adaptação
ou transferência gênica. Caracteriza-se por alterações estruturais do germe; bloqueio
da captação, exclusão ou inativação enzimática do antimicrobiano
● Infecção comunitária: Infecção adquirida por exposição em ambiente coletivo, de
convívio geral.
● Infecção hospitalar: Infecção adquirida após internação e que se manifesta durante a
permanência no hospital ou após a alta e que não estava presente antes da
hospitalização
● Sepse: Resposta inflamatória sistêmica, induzida por alguns microrganismos,
resultante da liberação exagerada de citocinas inflamatórias
● Microbiota (Flora): Microrganismos normalmente encontrados em sítios orgânicos,
coexistindo harmonicamente com o ser humano.
● Decisão terapêutica:

COMO USAR ANTIMICROBIANOS?

- Diagnóstico da infecção: Diagnóstico Clínico, assim a doença deve ser tratada
conforme o agente etiológico. Dessa forma, deve levar em consideração os sinais
Gerais, sinais Específicos, diagnóstico epidemiológico, circunstâncias do processo
mórbido, diagnóstico Microbiológico e muitas vezes é preciso fazer o isolamento do
agente etiológico no foco de infecção, em casos de imunossuprimidos e infecções
hospitalares.
- Tipo do paciente: Deve ser avaliado no paciente a idade, história de
Hipersensibilidade, funções Hepática e Renal, estado Imunológico, doenças
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Concomitantes, Estado Nutricional, Hospitalização, Presença de Gravidez, Uso

Recente de Antimicrobianos e a Obediência à Prescrição
- Avaliação das características dos antimicrobianos: deve ser avaliado mecanismo de
Ação, Espectro e Perfil da Resistência Microbiana, Vias de Uso e Farmacocinética,
Concentração na Sede da Infecção, Toxicidade e Segurança, Alergenicidade, Custo,
Comodidade Posológica, Interferência na Microbiota. Além disso, deve ser avaliado
se haverá a necessidade de Associação de Agentes como em casos de infecções
Graves, possibilidade de Múltiplos Agentes, produção de Sinergismo, prevenção da
Emergência de Resistência, patógenos Com Sensibilidade Desconhecida, tratamento
de Imunodeprimidos, germes Multi-resistentes e Redução de Toxicidade -> Nesse
caso basicamente é quando há necessidade cobrir todas as possibilidades, assim são
realizadas ações de outros medicamentos, como caso de infecções, facada,trauma…
- Avaliação de resultados: Após o uso do medicamento pelo o paciente deve ser
avaliado a resposta clínica, como o estado geral e curva febril. A evolução de sinais e
sintomas específicos, evidências laboratoriais inespecíficas, assim como exames
como leucograma, proteína C reativa, lactato, plaquetometria, resultados de estudo
microbiológico e culturas (+raro, mas pode enganar).
- Causa de falência terapêutica: Seleção, Dosagem ou Via Inadequadas; Formação de
Coleções Purulentas, Droga Não Disponível no Sítio de Infecção, Superinfecção,
Presença de Múltiplos Patógenos e Surgimento de Microrganismos Resistentes
durante o tratamento.
- Infecções que dispensam o tratamento sistêmico: Abscessos Cutâneos, Úlceras
Cutâneas Crônicas, Bacteriúria Assintomática (exceto grávidas e imunodeprimidos),
febre Por Cateter Venoso (sem sepse), Diarreias Infecciosas e Flebites Não
Purulentas.
- Profilaxia antimicrobiana: Situações Clínicas, como doença Meningocócica, febre
Reumática, Meningoencefalite Por H.influenzae ias), Infecções Por Pneumococo, em
eplenectomizados, Infecções Recorrentes do Trato Urinário , Otite Média Recorrente,
Difteria, Contactantes de Coqueluche. Situações Cirúrgicas como Idosos,
Imunideprimidos, Diabéticos, Cirurgias Contaminadas, Cirurgias Cardíacas, com
Circulação Extracorpórea, Cirurgias Ortopédicas, Cirurgias Vasculares Periféricas,
Cirurgias Torácicas, Cesarianas e Histerectomias, Cirurgias Neurológicas e Cirurgias
Urológicas.
OBS: Procedimento: Primeira dose na indução da anestesia, dose única, que cubra o tempo
da cirurgia . Emprego da droga até no máximo 24 horas após a cirurgia, caso o tempo de
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cirurgia exceda o dobro da meia vida da droga usada.Ineficaz se aplicada após 3 horas de
iniciada a cirurgia

❖ Drogas antibacterianas:
As bactérias possuem uma fisiologia própria e assim, os medicamentos conseguem agir
somente nela e NÃO no organismo humano. A bactéria é mais suscetível durante o seu
processo de reprodução.No processo de replicação bacteriana, a bactéria copia o DNA e faz
duas cópias e o seu enrolamento, que é uma torção do DNA que depende da topoisomerase,
uma enzima que não possuem na célula humana e assim, a sua inibição gera uma parada de
reprodução bacteriana.Na transcrição bacteriana, ocorre ação da RNA polimerase, diferente
da célula humana. Por fim, na transdução, ocorre ação dos ribossomos 30 s e 50 s, os quais
também possuem uma fórmula diferente dos seres humanos. Além disso, as bactérias
possuem a parede celular, que não é presente nas células humanas, dessa forma os
medicamentos "explodem" a bactéria. Torna-se claro que os medicamentos atuam
exatamente em estruturas que os seres humanos não possuem para não prejudicar a célula
humana.
● Inibidores da secreção e transcrição:
- Inibidores das topoisomerases: Quinolonas (+ usada).
- Inibidores do RNA polimerase: Rifamicinas.
- Inibidores da síntese proteica: Atuam nos ribossomos 30 e 50 s, como
Aminoglicosídeos, Espectinomicina, Tetraciclinas, Glicilciclinas, Macrolídeos e
Cetolídeos, Anfenicóis, Lincosaminas, Estreptograminas e Oxazolidinonas.
- Inibidores da síntese da parede celular:grande eficácia e preserva as células humanas.
Fosfomicina (grande uso na infecção urinária), Fosmidomicina, Ciclosserina ,
Bacitracina, Betalactâmicos (penicilinas, cefalosporinas, monobactâmicos,
carbapenens.Alguns atuam nos Glicopeptídeos,como a vancomicina (anti
inflamatório grave) e teicoplanina, sendo muito usados para tratar infecções por s.
aureus mais resistentes.
- Outros mecanismos de ação:
➔ Sulfonamidas (competição com o PABA): Inibição da síntese do ácido folato, assim o
PABA é inibido e assim, a sulfa entra no seu lugar e a impede que a síntese de ácido
fólico chegue ao final. Medicamentos juntos trimetoprim e pirimetamina.
➔ Alteração da permeabilidade celular bacteriana: realiza furos na membrana e vaza o
conteúdo plasmático da bactéria, atuando nas gram -. Polimixinas, muito nefrotóxico
e mais usado em bactérias gram - .
➔ Inibição da replicação do DNA: Nitroimidazóis sendo diferente das quinolonas.
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● Agentes beta lactâmicos: Possuem o anel betalactâmico e conforme há mudanças

nesse anel, há novos medicamentos. TODOS agem inibindo a síntese da parede
celular bacteriana, sendo bactericidas. Alguns são ativos gram positivo, outros gram -
e anaeróbios. Espectro variável com múltiplos agentes e indicações. Resistência
microbiana facilmente induzível, ou seja, as bactérias adquirem resistência com
facilidade a esses medicamentos.
- Mecanismo de resistência:
Inativação do anel β-lactâmico por β-lactamases produzidos pela bactérias (gram + e gram -),
sendo uma enzima,quebrando a estrutura básica dos betalactâmicos.
Outra forma de adquirir resistência é a produção de alterações das proteínas de ligação das
“penicilinas” (gram +)
Redução do acesso das drogas às proteínas de ligação (gram -)
Bombas de efluxo (gram-)
OBS: Resistência passada facilmente de uma cepa bacteriana para outra, evitando o uso
desse medicamento.
● Penicilinas:Cefalosporina, Carbapenêmicos e
São naturais produzidos por fungos, agem inibindo a síntese da parede celular bacteriana,
sendo bactericidas. São alergênicas, produto de um ser vivo.
➔ Problemas:
- hipersensibilidade: isso ocorre devido serem alérgicas.
- resistência bacteriana elevada
- Alguma toxicidade hematológica e neurológica: em doses muito elevadas, devido que
o organismo humano não possui parede celular.
➔ Vantagens:
- toxicidade geral é baixa
- ampla distribuição tecidual:espalham todos os tecidos, até no líquor, com níveis
liquóricos suficientes, embora alcançados com doses mais elevadas
- seguras durante a gravidez: sem ação teratogênica.
- agentes com perfis variados: usados em crianças, idosos e qualquer população.
➔ Penicilinas naturais: retirada dos fungos, conhecida como "penicilina G” ou mãe.
- Características Gerais
Curto espectro: atua apenas em gram +.
Não resistem às secreções digestivas, sendo tomadas apenas de forma injetável;
Inativadas por beta lactamases bacterianas
Uso parenteral: não pode ser usado em via oral.
Altamente alergênicas
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Deve ser usada doses altas em curto espaço de tempo, a cada 4 horas.
OBS: Muitas limitações,mas no passado salvou muitas vidas.
OBS:Através dessa descoberta foram realizadas buscas e estudos para melhorar esse
medicamento.
- Formas Farmacêuticas
Penicilina G Aquosa
Penicilina G Procaína: associada a penicilina a um sal de baixa solubilidade, assim ela fica
pouco solúvel sendo liberada lentamente. MAIOR ação da penicilina no organismo e libera a
penicilina em 12 hrs, usando esse tempo como posologia.
Penicilina G Benzatina:associada a penicilina a um sal de muita baixa solubilidade, assim ela
fica pouco solúvel sendo liberada lentamente ao longo de 21 dias na corrente sanguínea. É
benzetacil e dói bastante. Muito usada atualmente com amigdalite, benzatina. O medo é o
choque alérgico.
Uso restrito, em casos excepcionais
Indicada para tratamento das diversas formas de Sífilis (bactéria com multiplicação lenta
e exposição ao antibiótico de forma lenta) e para profilaxia da febre reumática.
➔ Penicilinas semi sintética: busca de melhora nas penicilinas.
Maior espectro e/ou resistência a secreções digestivas e/ou resistência às betalactamases
Menor alergenicidade
Possibilidade de múltiplas vias de administração, podem ser usadas por via oral.
Resistência microbiana elevada
- Isoxazolilpenicilinas:
Curto espectro
Uso parenteral: não pode ser usado em via oral.
Indicadas para tratar infecções estafilocócicas, embora exista grande número de cepas
resistentes
Agente disponível apenas para a Oxacilina (Staficilin), sendo resistente às beta-lamamases
bacterianas, usada contra staphylococcus. No entanto, hoje o staphylococcus conseguiu
superar, com infecções purulentas, agressivas…
- Aminopenicilinas:
Maior espectro, incluindo gram negativos (H. influenzae, Salmonella, Shigella, E. coli e
Moraxella catharralis), sendo um grande avanço.
Grande número de cepas resistentes, ou seja, uma grande resistência, principalmente em
grams -.
Resistem às secreções digestivas
Não resistem às betalactamases, mas eram úteis a muitas infecções.
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Uso oral e parenteral: fez com que houvesse as cepas criassem resistência, devido que antes
não precisava de receituário.
Indicadas para tratamento das infecções respiratórias, da pele e de tecidos moles.
Agentes disponíveis: Ampicilina (Binotal), Amoxicilina (Amoxil) -> perda de efetividade.
Como elas não inibem as betalactamases, elas pode ser associadas a inibidores das
betalactamases como : Amoxicilina + Clavulanato / Ampicilina + Sulbactam.
Com os inibidores de betalactamases ocorre o aumento do espectro. No entanto, atualmente
há bactérias que possuem resistência, sendo o maior problema.

- Carboxi e Ureidopenicilinas:
Usadas na infecção por gram - e anaeróbios.
O uso é parenteral (injetável) predominante, usado em pcts hospitalizados, indicado nas
infecções por Pseudomonas, gerando pneumonias devastadoras, rápidas com predomínio de
necrose.
Boa penetração tecidual, boa resistência a beta lactamase, boa penetração tecidual.
Em excesso, podem gerar sobrecarga de sódio, hemorragias e hipopotasemia.
Com as penicilinas conseguia resolver tudo.
- Carboxipenicilinas
Carbenicilina
Ticarcilina / Ticarcilina + Clavulanato: muito usadas. Injetáveis.
Indanilcarbenicilina (uso oral)
Ureidopenicilinas
Piperacilina / Piperacilina +Tazobactam:muito usadas. Injetáveis.
Azlocilina
OBS:As drogas injetáveis são as mais persistentes, não ficando resistentes.
● Outras formas:
- Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)
Uso oral
Baixa biodisponibilidade
Uso restrito
Agentes: Amidinocilina e Temocilina.

● Cefalosporinas:
Atuam por inibição da síntese da parede celular bacteriana, com espectro variável com a
geração farmacológica, então a cada geração varia o espectro de ação, ou seja, as bactérias
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que elas podem ser usadas. Resistência às betalactamases variável com a geração
farmacológica.
Alergenicidade cruzada com penicilinas em 5% a 10% dos casos, ou seja, pcts alérgicos a
penicilina podem ser alérgicos às cefalosporinas, embora menos alergênicas de um modo
geral, em relação às penicilinas devido serem sintéticas.
Em largo espectro podem gerar uma superinfecção, ocorrer com amoxicilina, podendo haver
uma super infecção fúngica, devido a inibição da flora bacteriana. Ex: Candidiase vaginal,
oral.
Toxicidade geral baixa, marcada por alterações hematológicas pouco comuns, diarréia,
superinfecções e síndrome do homem vermelho.
Uso oral ou parenteral
➔ Cefalosporina de primeira geração: Principal carcertica: Curto espectro de ação,
contra gram + e é semelhante à penicilina natural.Baixa potência com escolha
secundária, na maioria dos casos, exceto em Pediatria.
Uso oral ou parenteral
Uso predominante como agentes profiláticos, devido à baixa potência e espectro curto.
Principais Agentes: Cefalotina (Keflin) / Cefalexina (Keflex) atua na pele trato respiratório
alto- via oral/ Cefadroxil (Cefamox, Drocef)

➔ Cefalosporina de segunda geração:

Espectro ampliado, atuando contra alguns gram negativos e grams positivos. Servem para
infecções leves e moderadas, principalmente no aparelho respiratório, sem potência a
infecções graves. Induzem a resistência facilmente .
Uso parenteral predominante, mas há agentes de uso oral
Eficácia pouco estabelecida em infecções graves e em monoterapia
Principais agentes: Cefoxitina (Mefoxin) / Cefuroxima (Zinacef) / Cefaclor (Ceclor) - VO /
Cefprozil (Cefzil) - VO

➔ Cefalosporina de terceira geração:

Ação predominante contra gram negativos, sendo o seu espectro de ação, e algumas cepas
gram +, como disponibilidade de agente anti-Pseudomonas. Muitos agentes, os quais são
injetáveis, têm uso parenteral predominante. Usado como agente em várias sedes,
respiratória, meníngeas, sepes, sendo mais úteis do que as gerações vistas anteriormente.
Resistência à betalactamases.
Atuam contra alguns anaeróbios
Alguns agentes possuem boa penetração liquórica
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Ampla distribuição tecidual

Eficácia satisfatória
Custo mais elevado que outros agentes do grupo
Principais Agentes: Cefotaxima (Claforan) / Ceftriaxona (Rocefin) + usada e não espalha
melhor nos tecidos com estabilidade boa e distribuição / Ceftazidima (Fortaz) mesmo
perfil da ceftriaxona / Cefodizima (Timecef) melhor atuação com pseudomonas /
Cefetamet-Pivoxil (Globocef)

➔ Cefalosporina de quarta geração: + poderosa atualmente.

Espectro ampliado contra gram positivos e negativos, frente aos agentes de terceira geração.
Principal uso: infecções contra o aparelho respiratório, como ação anti Pseudomonas.
Não atuam contra estafilococos multirresistentes.
Uso em infecções graves.
Principais Agentes: Cefepima (Maxcef) + usada/ Cefpiroma (Cefrom) / Cefpiramida
Possuem inibidor de parede celular bacteriano, com baixa toxicidade.

★ Outros lactâmicos:
● Monobactâmicos: apenas uma droga, que é o Aztreonam (Azactam).
Agente sintético, inibidor da síntese da parede celular bacteriana, com ação específica
contra gram negativos. Não atua sobre gram positivos ou anaeróbios.
Resiste às betalactamases.
Alcança níveis terapêuticos no líquor.
Uso parenteral exclusivo, usado apenas em hospitais quando o pct apresenta infecções
graves em pcts hospitalizados.
Bom espalhamento tecidual, baixa toxicidade.
Custo elevado.
Uso restrito a casos selecionados.

● Carbapenens: Drogas de mais largo espectro.

Inibidores da síntese da parede celular bacteriana
O maior espectro de ação entre os lactâmicos, pegando gram - e + e anaeróbico.Mas, não
agem em infecções por estafilococos multirresistentes e por alguns enterococos e resistentes
a todas beta lactâmicos. O estafilococos não precisa do ser humano para sobreviver, assim ele
costuma matar os pcts infectados por ele.
Resistem às betalactamases,largo espectro.
Uso parenteral exclusivo e atualmente muito usado.
 Laísla Natiele FAME (turma 73)

Podem provocar alergia cruzada com a penicilina em 10% dos usuários alérgicos
O Imipenem é a primeira droga, muito eficaz, “milagre”, deve ser associado à Cilastatina
para inibir sua inativação, ou seja, inibe o metabolismo do imipenem para ele durar mais
tempo no organismo.
Podem provocar convulsões em 1% dos usuários, com menor risco ao se utilizar o
Meropenem (sucessivo)ou doses mais altas.
O imipenem é indicado em infecções polimicrobianas graves em pcts hospitalizados.
Grande eficácia e grande distribuição tecidual, custo elevado. Devem ser preservados para
casos graves.
Agentes disponíveis: Imipenem + Cilastatina (Tienam) / Meropenem (Meronem) / Ertapenem
- Faropenem.

★ Aminoglicosídeos: não mudam, e possuem tentativa de melhorar os efeitos

glicosídeos e diminuir a toxicidade.
Atuam em duplo mecanismo de ação, devido que ligam-se a sítios de carga negativa na
membrana celular, provocando sua desorganização, ou seja, um vazamento das organelas que
elas possuem dentro da célula. Além disso, ligam-se à subunidades 30S do ribossomo
inibindo a síntese proteica. Mas, agridem mais as células humanas.
Espectro de ação amplo, especialmente contra gram negativos, sendo não recomendada aos
gram +, devido ao risco.
Drogas com muito detalhes, como:
- Não atuam em baixas tensões de oxigênio e são ineficazes contra anaeróbios, ou seja,
os órgãos devem ser bem oxigenados;
- Possuem efeito pós antibiótico, podendo ser usados em dose única diária em mesma
concentração da droga no plasma e tecido, o medicamento impede a proliferação
bacteriana. Drogas que deviam fazer efeito de 8 hrs, fazem na verdade, efeito de 12 e
24 hrs, devido uma atividade residual da droga.
- Uso parenteral exclusivo, não é absorvido na via oral.
- Perdem ação em pH baixo, o que ocorre em ambientes de abscessos e de restos
tissulares, como necroses.
- Atuam sinergicamente com os agentes beta lactâmicos: ou seja, quando usado
aminoglicosídeo com betalactâmico um potencializa a ação do outro. Quando a
síntese de parede é inibida, há mais 2 mecanismos para a recuperação da bactéria.
- Alguns estreptococos, estafilococos e Pseudomonas podem ser resistentes
Não atinge níveis liquóricos terapêuticos e atravessam pouco as membranas naturais
 Laísla Natiele FAME (turma 73)

- Elevada concentração renal: aminoglicosídeos se concentram na urina 20 x mais que

no plasma sanguíneo, indicado para tratar infecção urinária.
- Toxicidade renal significativa e frequente, potencializada por diversos
antimicrobianos e por doenças hepáticas e facilitada por desidratação, uso prévio de
agentes do grupo, idade avançada e IC;
- Ototoxicidade vestibular e auditiva: tanto da região auditiva e vestibular -> gera
tontura / surdez.
- Baixa concentração tecidual;
- Podem provocar bloqueio neuromuscular e potencializa o efeito neuromuscular,
assim em anestesia o efeito será mais duradouro.
Usos terapêuticos: Infecções por gram negativos (pielonefrites, pneumonias, infecções
abdominais, fibrose cística), Erradicação da microbiota intestinal, Endocardite, Tuberculose
(3° linha de tratamento), Infecções do olho e da pele.

- Mecanismos de resistência bacteriana:

Menos efetivos, com a produção de enzimas que acetilam, fosforilam ou adenilam as drogas,
mas não destroem a droga. Assim, demora mais tempo para resistência.
Mutação das proteínas ribossômicas
Redução do transporte das drogas ao citosol bacteriano
- Principais Agentes: Estreptomicina (trata tuberculose em 3° linha) / Gentamicina
(Garamicina) / Amicacina (Novamin) / Neomicina (tópico e muito tóxico) / Outros:
Tobramicina (Tobramina) / Kanamicina (Kantrex) -> ambas a busca era melhorar a
potência, mas ocorreu aumento da toxicidade / Netilmicina (Netromicina) ->
diminuiu a toxicidade.
!!!Cuidado com pcts com DM,IR,IC, hipertensos graves… antes é necessário avaliar a função
renal. Os pcts desidratados aumentam a concentração renal da droga, aumentando assim a
toxicidade. Não devem ser usados em infecções banais.

★ Macrolídeos, Azalídeos , Cetolídeos: Mecanismo de ação idêntico.

Atuam à subunidade 50S do ribossoma inibindo a síntese proteica bacteriana.
Curto espectro, eficazes contra gram positivos e germes “atípicos” (características
bacterianas incompletas) como Legionella, Chlamydia e Mycoplasma (grandes causadores de
infecções respiratórias, como otite, sinusite e pneumonias que agem de forma diferente do
comum -> +arrastadas e com pouca manifestações radiológicas); algumas cepas de
Haemophilus e micobactérias.
 Laísla Natiele FAME (turma 73)

O pneumococo tem apresentado resistência crescente, são predominantemente

bacteriostáticos.
Tratam gram + e - apenas como um adjuvante e não como um influente;
Concentrações altas na bile e baixas no líquor e na urina
Uso oral predominante
Efeitos adversos marcados por colestase ocasional e outros distúrbios digestivos, como a
intolerância digestiva.
Usos terapêuticos em pneumonias “atípicas”, IVAS e infecções de pele, Erradicação do H.
pylori, Toxoplasmose.
- Principais Agentes: Eritromicina (Eritrex) não usada, com grande dano hepático ->
colestase/ Claritromicina (Klaricid) parecida com a posterior, usada 2 x ao dia e sabor
ruim, sendo inconveniente, + usada pelo o H pylori / Azitromicina usada em 1x ao
dia, grande escala , atualmente como droga adjuvante, com o betalactâmico
(Zitromax, Novatrex) / Outros: Diritromicina (Dynabac), Roxitromicina (Rotram -
Rulid), Espiramicina (Rovamicina), Miocamicina (Midecamin) -> pouco usual /
ineficazes.
- Cetolídeos e Telitromicina (Ketek) -> sumiram do mercado / Observação (para os 3
subgrupos), sendo que o maior problema é a ineficácia.
A resistência microbiana surge através de mecanismos semelhantes àqueles observados na
resistência aos Aminoglicosídeos.

★ Quinolonas: O mais recente grupo antibacteriano.

Atuam bloqueando a síntese do DNA bacteriano por inibição da ação das topoisomerases
(DNA-girases), vieram com a “promessa” de eficácia eterna, devido a inibição do DNA
bacteriano, assim é impossível a resistência bacteriana, devido que ela surge por mutação da
DNA-girase ou por efluxo da droga, onde a bactéria se prolifera. No entanto, a bactéria está
produzindo uma nova topoisomerase e adquirindo resistência, ou seja, mutação do DNA
girase.
!! Sintetizada de acordo com as gerações, caracterizada pelo aumento do espectro e
penetração tecidual. Assim, quanto mais avançada a geração, maior serão os órgãos e
tecidos que elas irão atingir.
Uso oral predominante, mas há agentes para uso parenteral.
O mecanismo é bacteriostático mas o efeito geralmente bactericida
Espectro variável com a geração farmacológica
Níveis teciduais maiores que os níveis séricos, de um modo geral.
Presença nos diversos tecidos variável com a geração farmacológica
 Laísla Natiele FAME (turma 73)

Exercem efeito pós antibiótico significativo

A resistência cruzada é frequente: pode acontecer da bactéria adquirir uma resistência a uma
quinolona e a todas outras.
- Problemas:
Não são seguras para uso em crianças, geram erosão da cartilagem em crescimento e
prejudica o crescimento das crianças, grávidas e nutrizes .Causam tendinite em adultos,
gerando dores articulares e rompimentos de grandes tendões.
1% a 8% dos usuários apresentam distúrbios do SNC (sonolência, cefaléia, astenia,
convulsões, psicose), principalmente em pcts que já possuem sensibilidade ou algum
distúrbio do SN ou uso de broncodilatadores.
Alguns agentes podem provocar arritmias cardíacas por alargamento Q-T, ou seja, demora
de repolarização do ventrículo, podendo gerar uma taquicardia grave e fibrilação.
Reduzem a absorção de vitaminas, cálcio e ferro.
- Outros efeitos adversos incluem:
Fotossensibilidade (+ comum -> pct não ficar no sol), Distúrbios digestivos, Colestase,
Hipoglicemia, Anemia hemolítica, Disfunção renal, Hipotensão.

● Quinolonas de primeira geração: agem apenas na URINA.

Ação contra germes gram negativos
Baixa penetração tecidual
Utilidade no tratamento das infecções urinárias baixas
- Principais Agentes: Ácido Nalidíxico (Wyntomilon) pouco usada atualmente devido
grande posologia / Ácido Pipemídico (Pipurol)

● Quinolonas de segunda geração:

Agem contra bastonetes e cocos gram negativos, com aumento do espectro, alguns cocos
gram positivos, clamidias e poucas cepas de Pseudomonas
Apresentam penetração tecidual e vias de administração variáveis com o subgrupo
- Subgrupo A: concentram na urina, sendo úteis no tratamento das infecções urinárias
e das diarréias.
Principais Agentes: Norfloxacino (Floxacin) muito efeicaz! / Lomefloxacino (Maxaquin)
- Subgrupo B: espectro maior cim ação em grans negativos, indo para outros órgãos
como ossos e pulmão.
Úteis no tratamento das infecções urinárias, respiratórias, ósseas e abdominais
Podem ser usadas por via parenteral
Principais Agentes: Ciprofloxacino (Cipro) / Pefloxacino (Peflacin)
 Laísla Natiele FAME (turma 73)

● Quinolona de terceira geração / respiratórias:

Mantêm a atividade contra gram negativos e ampliam a atividade contra gram positivos, com
maior espectro;
Maior penetração tecidual, especialmente nos tecidos respiratórios (pneumonia e
sinusite), sendo especialmente úteis para tratar infecções nestas sedes.
Podem ser usadas por via parenteral
- Principais Agentes: Levofloxacino (Levaquin) / Gatifloxacino (Tequin) / Moxifloxacino
(Avalox)

● Quinolonas de quarta geração:

Mantêm a ação contra gram negativos e gram positivos e atuam contra anaeróbios ->
espectro MUITO alto.
Maior toxicidade hepática e cardíaca -> grande perigo.
Principais Agentes: Trovafloxacino / Cinofloxacino

★ Sulfas: Grande espectro.

Agem impedindo a síntese de folato, incorporando-se ao metabolismo bacteriano como
análogos do PABA, impedindo que a bactéria produza o ácido fólico.
São bacteriostáticas, embora a associação com Trimetoprim possa resultar em ação
bactericida, pois agem em outra etapa da produção do ácido.
Podem ser de uso oral, parenteral ou tópico
O espectro do agente mais usado é amplo, incluindo gram positivos e alguns gram
negativos intestinais, usados em pneumonias, otite. Atualmente usada em infecção
urinária (E. coli, Proteus e Klebsiella), Toxoplasma, Paracoccidioidis, Pneumocystis carinii
(imunosuprimido).
O perfil de resistência é desfavorável e envolve numerosas cepas dos diversos agentes, por
isso não são muito usadas.
- Efeitos Adversos
Discrasias sanguíneas, Cristalúria (cristais na urina), Anemia megaloblástica, Distúrbios
digestivos, Kernicterus, Reações alérgicas e farmacodermias.
- Principais Agentes
Sulfadiazina + Pirimetamina (Daraprim) / Sulfametoxazol + Trimetoprim (Bactrin -
Infectrin) sendo muito usada para tratar quase tudo / Sulfadiazina de Prata (tópico -> ideal
para queimaduras).

★ Tetraciclinas:
 Laísla Natiele FAME (turma 73)

Agem por inibição da síntese proteica ao ligarem-se à subunidade 30S do ribossoma

bacteriano. Agem também em células eucariotas, de modo menos intenso. São
bacteriostáticas e têm perfil de resistência desfavorável, por mecanismos semelhantes
àqueles que atingem os Aminoglicosídeos, sendo muito utilizados anteriormente e hoje
adquiriu resistência.
São ativas contra germes gram positivos e gram negativos, mas a resistência é elevada.
Atualmente são úteis para tratar infecções por Chlamydia (infecção genital - transmissão
sexual), Ricketsia, Mycoplasma, Pasteurella, Vibrio.
Podem impregnar dentes e ossos, assim não são indicados para gestantes e crianças até 12
anos. Geram grandes modificações da microbiota, surgindo infecções fúngicas. Absorção
prejudicada pelos alimentos, especialmente leite; antiácidos, ferro e minerais, sendo
alimentos mais gordurosos.
● Efeitos Adversos:
- Hepatotoxicidade -> principalmente em validade ultrapassada.
- Nefrotoxicidade -> principalmente em validade ultrapassada.
- Pigmentação dos dentes
- Fotossensibilidade
- Vertigem
- Pseudotumor cerebral
- Pneumonite intersticial: pouco comum
- Superinfecção fúngica
● Usos Terapêuticos
- Acne: possui efeito bactericida e diminui o efeito sebácea da pele.
- Doença Inflamatória Pélvica Rickettsioses
- Cólera
- Peste
- DST
- Brucelose
● Principais Agentes
- Fosfato de Tetraciclina (Tetrex)
- Doxiciclina (Vibramicina)
- Minociclina (Minomax): uso de apenas 2 doses.
- Oxitetraciclina (Terramicina): uso de apenas 2 doses.

★ Miscelânia:
● Anfenicóis:
 Laísla Natiele FAME (turma 73)

Agentes inibidores de síntese proteica, de largo espectro, incluindo anaeróbios. Uso restrito
devido a toxicidade hematológica e síndrome cinzenta, sendo escolha secundária, mas
atualmente usado apenas de forma tópica, devido boa penetração tecidual.Uso oral e
parenteral.
Principais Agentes: Cloranfenicol e Tianfenicol

● Glicopeptídeos:
Bactericidas, in vitro e bacteriostáticos, in vivo, de curto espectro, inibem a síntese da
parede celular bacteriana. Reservadas para tratar estafilococcias MRSA (resistentes a
betalactamase), podendo ser usadas em casos de colite pseudomembranosa (via oral). Não são
absorvidas pelo TGI, usado na via parenteral e oral apenas para tratar problemas no
intestino.Ototoxicidade importante e nefrotoxicidade ocasional. Injeções rápidas provocam
síndrome do homem vermelho
Principais Agentes: Vancomicina (Vancocina) + potente / Teicoplanina (Targocid) -> gera
síndrome do homem vermelho / Oritavancina

● Estrepgaminas: Pouco utilizado devido ao risco de flebite.

Agentes com ação semelhante aos macrolídeos, úteis no tratamento dos estreptococos
resistentes à penicilina e dos estafilococos MRSA. Uso parenteral exclusivo. Podem
provocar flebites e artralgias.
Agente disponível: Quinupristina-Dalfopristina (Synercyd)

● Oxazolidinonas
Inibem a síntese proteica bacteriana ligando-se ao ribossomo 50 S, impedindo a formação do
complexo de iniciação da transcrição. Ativas contra enterococos, anaeróbios e estafilococos,
inclusive MARSA e cepas resistentes aos glicopeptídeos.Ampla distribuição tecidual. Podem
causar colite pseudomembranosa, superinfecção fúngica, transtornos digestivos,
trombocitopenia reversível e alterações das enzimas hepáticas. Uso oral ou parenteral (IV),
em duas aplicações diárias. Pequena ação como IMAO. Suspeitas de resistência bacteriana
precoce. Indicadas para tratar infecções de pele, partes moles e pneumonias
Agente Disponível: Linezolida (Zyvox) Custo atual: 1.905,00 reais (10 comprimidos) e 2.583,44
reais (10 bolsas)

● Nitroimidazóis
Age interrompendo a replicação e o reparo do DNA, útil para tratamento de infecções
abdominais por anaeróbios.
 Laísla Natiele FAME (turma 73)

Provocam neurotoxicidade ocasional e distúrbios digestivos, além de síndrome do homem

vermelho, na presença de etanol.Tem potencial mutagênico e teratogênico. Uso oral e
parenteral.
Agente disponível: Metronidazol (Flagyl): funcional para amebiase, giardiase, protozoários,
infecção por aeróbicos.

● Lincosamidas: Agem contra gram + e anaeróbios fora do abdome, exceto o

clostridium.
Agentes bacteriostáticos, inibidores da síntese proteica, boa penetração tecidual. Uso oral e
parenteral. Atuam contra gram positivos e anaeróbios, gera risco de provocar colite
pseudo-membranosa.
Agentes:
Lincomicina (Frademicina): escolha terciária e não mais usada em humanos nos EUA
Clindamicina (Dalacin):usada nas infecções por anaeróbios e no tratamento da acne

● Polimixinas:
Ligam-se à membrana citoplasmática bacteriana, causando aumento da permeabilidade e
lise celular. São antagonizadas pelo cálcio e pelo magnésio, possuem ação
tempo-dependente.Indicadas para tratar infecções de pele, partes moles e trato urinário
causadas por gram negativos multirresistentes.Pode ser empregada por via intratecal.
Efeitos adversos
- Neurotoxicidade, principalmente bloqueio neuromuscular e convulsões
- Nefrotoxicidade importante, por nefrite intersticial e necrose tubular
- Ação sobre Pseudomonas aeruginosa, Eschericia coli, Acinetobacter e Klebsiella
pneumoniae.
- Gram positivos, Neisseria e outras enterobactérias são naturalmente resistentes.
- Polimixina B (uso tópico e parenteral).
- Polytec B
- Polimixina E (Colistina)
- Colis-tek
★ Outros:
- Rifamicinas: usada em tuberculose.
- Rifampicinas (Rifaldin): usada em infecção urinária.
- Antissépticos urinários: Fosfomicina (Monuril): dose única para infecção urinária /
Nitrofuranos: uso diário para evitar recidiva de infecção urinária.
- Bacitracina: em formato de pomadas e cremes.
 Laísla Natiele FAME (turma 73)

★ Antifúngicos:
➔ Inibidor da Síntese de Ácido Nucleico Fúngico:
● Flucitosina (Ancotil)
É um análogo fluorado da pirimidina, convertida em 5-fluorouracil no interior da célula
fúngica. O 5-FU impede a síntese do DNA por inibição da timidilato sintase. Ativa contra
Candida, Cryptococcus e fungos causadores da cromomicose. Uso oral, com grande
distribuição corporal, inclusive no líquor. Uso restrito, geralmente associada à Anfotericina
B para permitir redução de toxicidade e maior atividade contra Candida.
Efeitos Adversos:
- Distúrbios digestivos
- Hepatotoxicidade
- Depleção da medula óssea

➔ Inibidor da Mitose Fúngica

● Griseofulvina (Fulcin):
Fungistático, liga-se à tubulina, inibe a formação dos microtúbulos e bloqueia a divisão
celular. Uso oral, melhor absorvida na presença de gorduras. Depósitos estáveis na camada
córnea, na matriz ungueal e nos cabelos. Exige tratamento prolongado. Baixa toxicidade,
causando efeitos adversos em menos de 15% dos usuários ( cefaléia, vertigens, visão turva)
Indicada para tratamento das onicomicoses e dermatomicoses. Atualmente superada pelos
azólicos, mas ainda uma opção face à segurança que proporciona

➔ Inibidores da Síntese do Ergosterol:

➔ Inibidores da Esqualeno Epoxidase:

● Alilaminas e Benzilaminas:
➢ Terbinafina:
Alilamina fungicida, age impedindo a formação do lanosterol da membrana, uso oral para
micose ungueal e tópico (pomadas e cremes) no tratamento de dermatomicose. Meia vida
prolongada, com grande acúmulo na pele, gordura e cabelos. Útil para tratar dermatofitoses
e onicomicoses. Tóxica para o fígado e associada a farmacodermias.
Produto de referência: Lamisil
➢ Butenafina:
Benzilamina de ação tópica, indicada para tratamento da tinea pedis
 Laísla Natiele FAME (turma 73)

➔ Inibidores da Síntese do Ergosterol

➔ Inibidores da 14α-esterol desmetilase
● Azois:
São agentes fungistáticos. Ligam-se à 14α-esterol desmetilase, enzima do citocromo P-450
do fungo, impedindo a síntese do ergosterol, resultando na formação de membranas celulares
defeituosas. Têm afinidade considerável pelas membranas eucariotas gerando dano além
disso, produzem interações medicamentosas, devido ocupar o citocromo P450 e atrasar o
metabolismo de outras drogas.
➢ Imidazólicos: 1° grupo de azóis que surgiu.
- Cetoconazol:
Agente oral (absorvido em meio ácido) ou tópico, possui baixa concentração no líquor e na
urina. Indicado para tratamento da candidíase e da pitiríase versicolor e dermatomicoses.
Hepatotoxicidade importante, com potencial de lesões graves, não sendo tolerado em
tratamento prolongado. Ação antiandrogênica marcante, distúrbios digestivos são comuns
durante o uso. Atualmente não é recomendado para tratamentos prolongados
Produto de referência: Nizoral
Apresentado em comprimidos, tópico (usado na candidíase / fungo de pele e camas -> cremes
e xampu
Outros Imidazólicos: Miconazol (Daktarin) / Bifonazol / Clotrimazol / Oxoconazool /
Sertaconazol /Tioconazol.
- Triazólicos
Mecanismo de ação idêntico ao dos imidazólicos. O uso oral também exige meio ácido para
absorção adequada, sendo ideal o uso em refeições. A hepatotoxicidade é significativa, mas
menos marcante, assim ele é mais tolerados em tratamentos prolongados.
- Fluconazol: Grande espectro, efeito longo, pode ser usado em forma de depósito,
para tratamentos prolongados.
Uso oral e parenteral, sendo o agente que cuja absorção menos depende de meio ácido,
adequado para tratar meningites. Eficaz em todas as formas de candidíase, inclusive em
imunodeprimidos, usado em uma única dose. Pode ser alternativa nas formas moderadas
de criptococose e coccidioidomicose, em substituição ou continuação à Anfotericina B. Em
onicomicoses pode ser utilizado em dose única semanal. O surgimento de resistência é
rápido, especialmente entre as espécies de Candida. Os efeitos adversos incluem distúrbios
digestivos, alopecia, além da hepatotoxicidade
Produto de referência: Zoltec.
- Itraconazol
 Laísla Natiele FAME (turma 73)

Agente de uso oral, ação prolongada,efeito sistêmico e equilíbrio dinâmico lento. Agente
de escolha para tratar paracoccidioidomicose, esporotricose, histoplasmose e aspergilose.
Pode ser usado na candidíase mucocutânea, nas dermatofitoses e na onicomicose. Menos
hepatotóxico que o Cetoconazol e sem ação antiandrogênica. Pode provocar hipopotassemia,
hipertensão arterial e edema, em dose altas ou tratamentos prolongados, devido interação
com o potássio.
Produto de referência: Sporanox.

- Voriconazol
Agente de uso oral ou parenteral, bloqueia mais intensamente a síntese de ergosterol dos
fungos filamentosos, para os quais é fungicida, sendo de amplo espectro. É ativo sobre as
espécies de Aspergillus, Fusarium, Blastomyces, Alternaria, Bipolaris, Scedosporium e
Pseudal-lescheria. É fungistático para Candida, Cryptococcus spp. e Trichosporon spp.O
risco de hepatotoxicidade é semelhante àquele dos demais azólicos, ocorre muita interação
medicamentosa, como com rifampicina, anticonvulsi-vantes, sirolimo, tacrolimo,
ciclosporina, anticoagulantes orais, estatinas, omeprazol, inibidores de protease e inibidores
da transcriptase reversa não-nucleosídeos(-). Apresenta ampla distribuição extracelular e
intracelular, incluindo o sistema nervoso central, onde alcança níveis terapêuticos.É boa
opção para tratar micoses sistêmicas
Produto de referência: Vfend
- Posaconazol
Possui o mais amplo espectro de ação dos azóis, sendo ativo sobre Candida spp. resistentes
aos outros azóis, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Rhizopus spp., B. dermatitidis,
C. immitis, H. capsulatum e outros fungos filamentosos e fungos dimórficos, além dos
zigomicetos, superando o Voriconazol. Exibe ampla distribuição nos diversos órgãos,
incluindo ossos, sistema nervoso central e tecido ocular.É eliminado inalterado nas fezes (77
%), por isso pode ser administrado em pacientes com função renal comprometida.
Disponível somente por via oral, o que dificulta o uso em indivíduos com doença muito
grave. Apresenta a mesma toxicidade e as mesmas interações que o Voriconazol.
Produto de referência: Noxafil (comprimidos com 100 e 300 mg; suspensão com 40 mg/ml)

➔ Inibidores da Estabilidade da Membrana Fúngica

➔ Polienos e Análogos dos Nucleosídeos
● Anfotericina B (Fungison): Grande eficácia, risco e potência ( “mata o fungo e o pct”)
palavras do CF.
 Laísla Natiele FAME (turma 73)

Atua ligando-se ao ergosterol da membrana plasmática fúngica, formando poros ou canais,

alterando sua permeabilidade e produzindo vazamento do conteúdo citoplasmático. A
afinidade pela membrana celular humana é menor, embora ocorra ligação ao colesterol.
Droga de largo espectro ( Candida, Histoplasma, Cryptococcus, Coccidioides, Blastomyces,
Sporothrix, Aspergillus).Droga de escolha para tratar micoses (infecções) sistêmicas
graves. Resistência pouco comum durante o tratamento. Uso parenteral exclusivo. Depósitos
orgânicos persistentes. Concentração elevada nos líquidos orgânicos, exceto no líquor. As
formulações lipídicas são menos tóxicas, mas de custo elevado.
Necessita cuidados especiais: Proteção da luz, Monitorização da função renal, Reposição de
potássio e magnésio, Hidratação vigorosa, Dose teste e doses crescentes.
Efeitos Adversos: Febre e calafrios, Reações alérgicas, Flebite, Anemia ou pancitopenia,
Nefrotoxicidade e Náuseas e vômitos persistentes.

● Nistatina (Micostatin)
Mecanismo idêntico à Anfotericina B. Toxicidade sistêmica muito elevada. Uso em
tratamentos tópicos de candidíase mucocutânea.Disponível em cremes, pomadas,
comprimidos vaginais e solução para uso oral.

➔ Inibidores da Síntese da Parede Celular Fúngica

● Equinocandinas
Inibem a síntese de β-(1-3)-D-glicanos da parede celular do fungo, causando lise celular e
morte. Não são tóxicos para a célula humana. Ativos no tratamento da candidíase e da
aspergilose. As melhores concentrações teciduais são obtidas nos pulmões. Uso por via
parenteral. Têm o efeito reduzido quando usadas junto com Nelfinavir, Efavirenz, Fenitoína,
Carbamazepina ou Dexametasona.
Agentes: Caspofungina (Cancidas) / Micafungina (Mycamine) / Anidulafungina (Ecalta)

★ Antivirais:
Os vírus só possuem genoma de ácido nucleico (DNA ou RNA) que comanda a função celular,
assim ele precisa parasitar outra célula.A sua replicação ocorre devido a sua fixação na
célula, entra nela, realiza o desnudamento (injeta o ácido nucleico) e toma conta do RNA da
célula, assim na sua reprodução gera lise da célula. Sendo que cada etapa possui proteínas
diferentes.
➔ Drogas antivirais:
➢ Inibidores da Fixação e Entrada: não são muito usadas devido que servem apenas
para profilaxia.
 Laísla Natiele FAME (turma 73)

● Enfuvirtida (T20)
Efetiva antes da replicação viral
Uso parenteral (SC)
Ineficaz nos processos onde os vírus já se encontram no espaço intracelular

➢ Inibidores do Desnudamento Viral

● Adamantanos
Inibem o influxo de prótons pelo envelope viral, por bloqueio dos canais iônicos.Podem
causar tonturas, dificuldade de concentração. Ação predominantemente profilática, devido
que quando o indivíduo apresenta sintomas, o desnudamento já ocorreu,
Amantadina e Rimantadina

➢ Inibidores da Replicação do Genoma Viral

Atuam por inibição das polimerases ou da transcriptase reversa necessárias para a replicação
do DNA ou do RNA. Podem interferir com a replicação do genoma da célula eucariota e
também na multiplicação celular, como na MO.
➢ Inibidores Nucleotídeos e Nucleosídeos da Transcriptase Reversa (INTR): evita a
multiplicação viral, entra como nucleotídeo falso e engana a transcriptase reversa,
podendo atrapalhar a célula humana.
Agentes: Idoxuridina / Aciclovir - Penciclovir – Famciclovir - Vanciclovir -> + avançados /
Ganciclovir -> tratamento de HIV / Ara-A / Estavudina / Cidofovir / ddI - Lamivudina - ddC
Entricitabina (FTC) / Sorivudina / Zalcitabina / Abacavir / Tenofovir / Zidovudina (AZT)

➢ Inibidores Não Nucleosídeos / Nucleotídeos da Transcriptase Reversa (INNTR): úteis

no tratamento contra o HIV.
Agentes: Efavirenz / Nevirapina / Delavirdina

➢ Inibidores Não-Nucleosídeos da DNA Polimerase: não serve quando o pct apresenta

muitos sintomas.
Agentes: oscarnet
Simula o produto pirofosfato da polimerização do DNA

➢ Inibidores da Maturação Viral:

Atuam sobre vírus que realizam a etapa da maturação. Menor possibilidade de interferir em
proteases humanas. Podem causar distúrbio metabólicos e redistribuição de gordura
➢ Inibidores da Protease (ou Protease) do HIV
 Laísla Natiele FAME (turma 73)

Indinavir / Ritonavir / Saquinavir / Nelfinavir / Amprenavir / Atazanavir / Tipranavir /

Darunavir / Lopinavir

➢ Inibidores da Liberação Viral

Inibidores das Neuraminidases
Agentes: Zanamivir - inalatório / Oseltamivir (Tamiflu): Mecanismo de ação desconhecido. /
Fomivirsen / Ribavirina

● Drogas antivirais: uso clínico e predominante.

- Anti-herpesvírus : ação contra o herpes labial, genital, encefalite herpética, ceratite
herpética, varicela zoster, Epstein-Barr
Drogas:
Aciclovir – Valciclovir : mais comum no tratamento, 5° opção, 2 comprimidos 5 vezes ao
dia. / Cidofovir / Fanciclovir / Docosanol (tópico)/ Idoxiuridina (tópico)/Penciclovir (tópico)
Vidarabina (tópico)
OBS:agentes tópicos de baixa eficácia.
● Anti-Citomegalovírus: Esses vírus atingem pulmão e olhos, gerando pneumonia e
febre. Usado em crianças e imunodeprimidos.
Agentes: Fomivirsen (tópico) / Ganciclovir + usado / Valganciclovir

● Anti-Influenza: Amantadina e Rimantadina pouco usados / Oseltamivir mais usado

até nas 40 hrs após o início dos sintomas / Zanamivir
● Anti-HIV: coquetéis
Zidovudina / Estavudina / Didanosina (ddI) / Lamivudina / Abacavir /Zalcitabina / Efavirenz /
Nevirapina / Dilavudina / Saquinavir /Ritonavir / Nelfinavir / Amprenavir /Lopinavir /
Entricitabina.

● Esquemas Anti-HIV: coquetéis

2 INTR + 1 IP / 2 INTR + 1 INNTR / 2 INTR + 1IP com Ritonavir /2 INTR + Abacavir
1 IP + 1 INTR + 1 INNTR* / 2 IP + 1 INTR + 1 INNTR* /* Secundárias

● Polivalentes:
Foscarnet / Herpes – CMV – HIV / Ribavirina: 1° escolha / Influenza – Hepatites B e C, HIV,
Herpes