Farmacologia dos Anti-helmntico

Anti-helmnticos
Uma droga, para ser considerado frmaco antihelmntico eficaz, precisa ser
Capaz de penetrar na cutcula do helminto.
Ter acesso a seu trato alimentar.

Ao dos frmacos anti-helmnticos

Metabolismo energtico;
Coordenao neuromuscular;
Funo microtubular;
Permeabilidade celular.
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BENZIMIDAZOL
BENZIMIDAZIS
ALBENDAZO MEBENDAZO
L
L

TIABENDAZ
OL

Descoberto por Brown e colaboradores em 1961

Pouco solveis em gua.
Versteis, nas infeces nicas ou mistas.
Sua principal ao a interao com a betatubulina, protena do citoesqueleto, inibindo a
polimerizao necessria para formao de
micro tbulos.

Farmacologia dos Anti-helmntico

Mecanismo de ao
Benzimidazis

sntese de
tubulina

Inibio da
recaptao
da glicose

Morte do
helminto

Farmacologia dos Anti-helmntico

Albendazol

Carbamato benzimidazol;
Anti-helmntico de amplo espectro.
Uso mundial, nematdeos intestinais, teciduais
e larvas de cestdeos.
Mais eficaz que o Mebendazol em doena
hidtica.(boa distribuio nos tecidos).
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Farmacologia dos Anti-helmntico

Farmacocintica
Administrado via oral;
Absoro aumenta com presena de alimentos
gordurosos.

Metabolizado no fgado;
Forma metablitos ativos (sulfxido de
albendazol),ligados s protenas plasmticas.
Meia vida de 8-12 horas;
Metablitos excretados na urina.
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Farmacologia dos Anti-helmntico

Usos Clnicos
Em ovicidas:
Dose oral nica (repetida durante 2-3 dias).

Em larvicidas:
Doena hidtica
Dose durante 400 mg 1 ms ou mais.(conforme
caso)

Neurocisticercose
Dose 400mg 2 vezes ao dia durante 2-28 dias.

Farmacologia dos Anti-helmntico

Mebendazol

Benzimidazol sinttico.
Amplo espectro.
Especialmente til em infeces mistas.
Menos txico que Tiabendazol.
No causa toxicidade sistmica significativa no uso clnico(anemia/desnutrio)
FARMACOCINTICA
Menos de 10% sofre absoro.
Metabolismo heptico.(amplamente metabolizado)
Mais de 90% convertido em metablitos inativos.
Meia vida de 2 a 6 horas.
Excretado na urina.
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Farmacologia dos Anti-helmntico

Usos Clnicos
Usado para ascaridase, tricurase e
infeces por ancilstomos e orixos.
Ingerido antes ou aps a refeio.

Farmacologia dos Anti-helmntico

Tiabendazol

Frmaco alternativo para a Ivermectina;

Rpida absoro;
Meia vida de 1,2 hora;
Metabolizado no fgado;
Excretado na urina;
Pode ser absorvido pela pele.
MECANISMO DE AO
Igual ao dos outros benzimidazis;
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Farmacologia dos Anti-helmntico

Usos Clnicos

Utilidade clnica comprometida pela toxicidade.

Dose de 25 mg, duas vezes ao dia.(estrongiloidase)
Uso tpico (larvas migrans cutnea)
Administrada aps refeies.
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Reaes adversas
ALBENDAZOL
Uso de 1 a 3 dias:
Desconforto epigstrico leve ou transitrio;
Diarria
Cefalia
Nusea
Tontura
Cansao
Insnia.

Uso prolongado:
Desconforto abdominal,
Cefalia,
Febre
Fadiga,
Alopecia,
Aumento das enzimas hepticas e pancitopenia.
MEBENDAZOL
A mesma do Albendazol( agranulocitose )
TIABENDAZOL( MAIS TXICO)
Anorexia; Prurido, Sonolncia;
Sintomas neuropsiquitricos.

Ocorrncia de insuficincia heptica irreversvel e sndrome de Stevens-Johnson fatal.

Farmacologia dos Anti-helmntico

Dietilcarbamazina

Derivado da piperizina (cloridrato, fosforato);

Tratamento de Filariose(W. bancrofti);
Via Oral rpida absoro gastrointestinal
Dose nica;
[plasmtica] mxima 1 a 3 hora.
Meia-vida:
2-10 horas;(dependendo do pH urinrio)

Excreo: Urina (pH).50% em urina cida ,

frmaco inalterado. Urina alcalina(prolonga a meia
vida plasmtica e alterar o efeito teraputico e a
toxicidade.

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Farmacologia dos Anti-helmntico

Dietilcarbamazina
Mecanismo de ao
No conhecido;
Imobilizao microfilrias;( AA e cel endoteliais
do hospedeiro).

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Farmacologia dos Anti-helmntico

Dietilcarbamazina
Efeitos colaterais:
Sonolncias;
Desconforto gstrico;
Nuseas;
Constipao.

Contra indicao:
Hipertensos;
Doenas renais.

Efeitos adversos:
Tontura;
Cefalia;
Mal-estar;
Febre;
Mialgia;
Hematria.
Artralgia

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