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Descargado por Jessica Alvarez (ja9638511@gmail.com)

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ANFOTERICINA B TRIAZOLES EQUINOCANDINAS
GENERALIDADES - Anfótero (ácido y amino): - Fármacos azoles - Clase más reciente en
relativamente soluble en agua - De metabolismo lento desarrollarse
- Fármacos de espectro amplio - Mayor afinidad por los - Lipopéptidos hidrosolubles
- No tiene actividad contra esteroles humanos (seguros) - Antimicóticos muy seguros
dermatofitos, virus o bacterias - Muy bien tolerados - Solo presentación EV
MEMBRANA CELULAR MEMBRANA CELULAR MEMBRANA CELULAR
- Se une a los esteroles del - Inhibición del citocromo - Unión a la subunidad Fskp1
MECANISMO DE hongo (ergosterol) y humanas p450 (inductor enzimático) - Inhiben a la β-(1,3) d-
ACCIÓN (colesterol) - Inhibición de 14 alfa glucano sintetasa
- La interacción produce poros desmetilasa, encargada de - Inhiben de forma no
- Aumenta la permeabilidad tranformar el lanosterol en competitiva la síntesis de D-
celular y se pierden los ergosterol (fundamental) glucano (polisacárido
componentes IC del hongo - Inhibe el crecimiento del estructural que protege de
(cationes: K), provocando un patógeno los cambios osmóticos)
daño celular irreversible - Lisis celular por edema
ESPECTRO Micosis fúngicas sistémicas Micosis sistémicas y superfic Candidiasis

FARMACOCINÉTICA
Absorción VO (muy mala), se recomienda uso tópico, inhalación o IV. En LCR [ ] <2%
Acumulación Fundamentalmente en: hígado, riñón, pulmón, corazón, músculo y gl adrenales.
Semivida 15 días.
Eliminación 2-5% vía renal (nefrotóxico).
No dializable.
RAMs
Inmediatos Escalofríos llamativos (parece malaria), agotamiento y cansancio, cefalea, fiebre
Tardíos Nefrotóxico, anemia, pancitopenia, alt de los electrolitos (hipokalemia y magnesemia)
ESPECTRO FARMACOLÓGICO
Criptococosis meníngea o diseminada en inmunosuprimidos (VIH)
Micosis sistémicas P: Histoplasma, coccidioides, paracoccidioides braziliensis, blastomicosis
O: Cándidas albicans y otras cándidas, aspergillus, criptococo y mucormicosis
Micosis sist graves Aspergilosis, criptococosis, histoplasmosis, fusariosis, blastomicosis, coccidiodomicosis
Profilaxis Leishmaniasis visceral
DOSIS
0.5-0.6mg/kg/día con solución glucosada al 5% en un lapso no mayor a 4 horas

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FLUCONAZOL
Farmacocinética VO ( bien tolerado ), semivida: 25 – 30 h, excreción Renal: 75 -80%, [ ] LCR: 50- 90%
Espectro Candida albicans mucocutánea, orofaríngea y meningitis por criptococos
Criptococosis meníngea o diseminada en inmunosuprimidos (VIH)
Dosis 50 – 800mg (1 vez / d). Niños 3 a 6 mg/kg/d
RAMs En dosis altas, tener en cuenta las transaminasas por hepatotoxicidad
ITRACONAZOL
Farmacocinética VO / EV, metabolismo hepático, semivida: 30 – 40h, excreción: heces
Espectro Esporotricosis diseminada en inmunosuprimidos (VIH)
Blastomicosis, Aspergillosis, Dermatofitos (onicomicosis)
No llega bien a SN, no para meningitis criptocococica
Dosis Micosis Profunda: 200mg c/ 8h – primeros 3 días
Mantenimiento: 200mg c/ 12 h (con comidas)
VORICONAZOL
Farmacocinética VO / EV, biodisponibilidad 90%, unión proteica, metabolismo Hepático, no necesita pH
ácido, semivida: 6h. Es fungistático
Espectro Aspergilosis
Dosis EV: 6mg /kg cada 12h | 4mg/kg cada 12h
VO: 50 – 200mg c/ 12h
RAMs Visión borrosa, alucinaciones, gastritis, hepatotoxicidad (raro)
POSACONAZOL
Farmacocinética Administración : Oral y EV, distribución: 98 %
Espectro Mucoromicosis, Aspergiliosis, Micetoma, Candidiasis orofaríngea
Dosis 300mg 2/d x 4d. Para candida orofaríngea: 200mg diario x 4d
Mantenimiento por 13 días 100mg diarios
RAMs Rash, nefrotóxico en administración EV, aumento de Fa y Cr, neutropenia, fiebre
ISAVUCONAZOL
Farmacocinética Administración : oral (cápsula o polvo para disolver) y EV, distribución: 98 %
Espectro Aspergiliosis invasiva, Mucomicosis invasiva
Dosis 200mg c/8h x 4d
Mantenimiento 200mg diarios por 10 d
RAMs Tromboflebitis y vómitos, nefrotóxico en administración EV

*Mucoromicosis, pacientes con DM, con hiperglicemia, descompensado, cetoacidosis diabética. Viene con
oftalmoplejia, en la TEM los senos paranasales (cavernoso) con líquidos, paladar con lesión necrótica (Aspergillus)

Meningoencefalitis criptocococicas con Anfotericina B (0.5mg/kg) + Fluconazol


VIH (dosis altas 800mg EV)
Micosis profunda Anfotericina B, luego de mantenimiento
con Itraconazol
Histoplasmosis diseminada aguda con VIH Anfotericina B, luego mantenimiento con
Itraconazol
Histoplasmosis pulmonar crónica Itraconazol
Aspergilosis Voriconazol, sino Anfotericina B
Aspergilosis pulmonar necrotizante Itraconazol
crónica
Paracoccidioides y Dermatofitos Itraconazol, sino Fluconazol
Zygomycetes Itraconazol, sino Posaconzaol o
Isavuconazol
Aspergilosis + TBC Invasivo: Voriconazol, sino Anfotericina B

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Fungicidas para todas las especies de Candida y fungistáticas para Aspergillus
Para para candidemia en pacientes neutropénicos y no neutropénicos y pacientes críticos con sospecha de candid
Pocos RAMs: hepatitis y exantema
CASPOFUNGINA
Farmacocinética Hidrosoluble, se une en grandes cantidades a proteínas, semivida de 9 a 11 h, excreción
por vía renal y por tubo digestivo
Espectro Infecciones diseminadas y mucocutáneas por Candida
TTO empírico durante la neutropenia febril
TTO de rescate en la aspergilosis
Dosis Dosis única de carga de 70 mg, seguida por una dosis diaria de 50 mg
Ajuste de dosis sólo en presencia de insuficiencia hepática grave
Interacción Ciclosporina (monitoreo de transaminasas), Tacrólimus, Carbamazepina, Dexametasona,
Efavirenz, Nevirapina, Fenitoína, Rifamicina
MICAFUNGINA
Farmacocinética Semivida de 11 a 15 horas
Espectro Candidiasis mucocutánea, candidemia y la profilaxia de infecciones por Candida en
pacientes de trasplante de médula ósea
Dosis Esofagitis por Candida: 150 mg/día
Candidemia: 100 mg/día
Profilaxis de infecciones micóticas: 50 mg/día
Interacciones Nifedipino, Sirolimus
ANIDULAFUNGINA
Farmacocinética Semivida de 24 a 48 horas
Espectro Candidemia en pacientes críticos con o sin neutropenia y para esofagitis por Candida
En paciente séptico con candidiasis sistémica o diseminada con compromiso hep o renal
Dosis Candidiasis esofágica: 100 mg 1° día, luego 50 mg/día x 14 días
Candidemia: Dosis de carga de 200 mg, luego x 14 días después del último
hemocultivo positivo
No requiere ajuste por problema hepático o renal

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