Penicilinas

• Descoberta em 1928 por Alexander

Fleming originado do fungo
Antibióticos Beta-lactâmicos Penicillum notatum.
• Exemplos
Farmacologia Geral – Benzilpenicilina (Penicilina G)
– Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)
– Ampicilina e Amoxicilina
– Oxacilina, Cloxacilina e Dicloxacilina

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Penicilinas Penicilinas
Por que foram sintetizadas novas
• Mecanismo de Ação: penicilinas?
–Inibição da enzima –Efeito de duração curta;
Transpeptidase que cataliza o –Susceptibilidade ao HCL
último passo da síntese da –Não atua em Gram-negativos
parede celular bacteriana. –Beta-lactamases.
–Possui ação bactericida.

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Penicilinas Penicilinas
• Penicilina G + Procaína ou • Penicilina V
Benzatina: –Possui o mesmo espectro de
–Retêm a penicilina no sítio de ação ação da penicilina G e é
possibilitanto uma absorção lenta. resistente à ácidos.

–Duração de 18-24h para Procaína e

28 dias para Benzatina.

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 Penicilinas Penicilinas
• Ampicilina e Amoxicilina
–Eficazes contra Gram negativos • Oxacilina e Dicloxacilina
aeróbicos. –Resistentes às beta-lactamases
–Podem ser administrado por via produzidas por germes como
oral.
alguns estafilococos.
–Amoxicilina + Ac. Clavulânico
confere resistência às Beta-
lactamases.

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Penicilinas Penicilinas
Por serem bactericidas não • Penicilina G atua em:
devem serem administradas – Cocos Gram positivos;
juntamente com – Anaeróbicos Gram Positivos;
bacteriostáticos. – Anaeróbicos Gram Negativos.
Por qua motivo? • Penicilina V
– Mesmo espectro, pode ser usada por
via oral.

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Penicilinas Penicilinas
• Oxacilina e Dicloxacilina • Hipersensibilidade
– Atuam ainda em espécies produtoras de –Urticária
penicilinases (beta-lactamases).
–Edema de lingua, lábios, face;
–Edema de glote;
–Hipotensão associada a
broncoespasmo.

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 Penicilinas
• Interações Importantes:
• Penicilina V ou Ampicilina +
Contraceptivos orais
–diminuição da ação contraceptiva.
• Oxacilina + Álcool
– aumento da excreção do medicamento.
Penicilinas
• São as primeiras drogas de escolha no
tratamento das infecções anaeróbicas
acima do diafragma.
• A via oral tem menor incidência de efeitos
alérgicos.
• Constituem na primeira opção como
coadjuvantes em infecções odontológicas.

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Penicilinas CEFALOSPORINAS
• Ampicilina e Amoxicilina
– Como as penicilinas G e V mas com
menos ação em Cocos Gram-positivos. •
– A novidade é que atuam contra cocos e
bacilos Gram-negativos.

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Cefalosporinas
• Possuem em comum o núcleo 7-
amino-cefalosporânico.
• São classificadas em gerações de
acordo com o momento em que
foram sintetizadas.
Cefalosporinas
• Primeira Geração
– Cefalexina, Ceflotina.
– Muito Ativas contra cocos Gram-Positivo
com exceção aos estafilococos
resistentes à meticilina.
– Ativas contra cocos anaeróbicos.

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 Cefalosporinas Cefalosporinas
• Segunda Geração • Terceira Geração
– Cefoxitina, cefamandol, cefonicina. – Cefotaxima, Cefoperazona.
– Atividade: CGP (menos ativas), Cocos – Maior atividade contra CGN e menor
anaeróbicos e CGN. atividade contra CGP.
– É parcialmente eficaz contra os bacilos – São mais resistentes às beta-
gram negativos. lactamases.
– Induzem as beta-lactamases.

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Cefalosporinas Cefalosporinas
• Quarta Geração • Interações Medicamentosas:
– Cefepima. – Com diuréticos ocorre um aumento da
– Menor probabilidade de toxicidade destes sobre o rim;
desenvolvimento de resistência. – Com agentes hipoglicemiantes orais
– Maior atividade contra enterobactérias. ocorre um aumento da hipoglicemia.
– Com contraceptivos orais ocorre perda
da ação contraceptiva.

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Cefalosporinas Macrolídeos
• Cefalosporinas exibem baica • Introduzidos na clínica nos anos 50.
toxicidade; • Eritromicina é a mais usada.
• Hipersensibilidade cruzada com • A eritromicina possui algumas
penicilinas é rara; limitações.

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 Macrolídeos Macrolídeos
• Limitações da eritromicina que • Macrolídeos Naturais
levaram a produção de novos –Eritromicina, espiramicina,
fármacos:
– Produção de resistência;
josamicina.
– Instabilidade em meio ácido; • Novos Derivados
– Efeitos adversos; –Azitromicina,
– Necessidade de 4 administrações claritromicina,roxitromicina
diárias.
diritromicina.

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Macrolídeos Macrolídeos
• Vantagens dos novos derivados: • Mecanismo de Ação:
–Estabilidade em meio ácido; – Ligam-se à subunidade 50S do
ribossoma bacteriano.
–Melhor disponibilidade por via
– Inibem a síntese de proteínas RNA-
oral; dependentes.
–Maior duração do efeito. – Atividade bacteriostáticas, mas podem
ser bactericidas.

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Macrolídeos
• Espectro:
– Semelhante ao das penicilinas.
– CGP, muitas bactérias anaeróbicas,
alguns bacilos gram-negativos e gram-
positivos.
– Resistência adquirida é mais comum
em CGP devido à modificação na
subunidade 50S ribossômica.
Macrolídeos
• Limitações:
– Efeitos gastrintestinais como dor
epigástrica, diarréia, náusea e vômito.
– Os efeitos são doses dependentes.
– Hepatite colestática.

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 Macrolídeos
• Interações Medicamentosas:
– Inibições da metabolização hepática:
• Eritromicina X varfarina, carbamazepina
etc.
• Azitromicina X Varfarina e Carbamazepina.
• Roxitromicina X Anti-histamínicos, digoxina
(flora intestinal).
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Macrolídeos
• Interações Medicamentosas:
– Inibições da metabolização hepática:
• Eritromicina X varfarina, carbamazepina
etc.
• Azitromicina X Varfarina e Carbamazepina.
• Roxitromicina X Anti-histamínicos, digoxina
(flora intestinal).
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