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Penicilinas

• Descoberta em 1928 por Alexander


Fleming originado do fungo
Antibióticos Beta-lactâmicos Penicillum notatum.
• Exemplos
Farmacologia Geral – Benzilpenicilina (Penicilina G)
– Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)
– Ampicilina e Amoxicilina
– Oxacilina, Cloxacilina e Dicloxacilina

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Penicilinas Penicilinas
Por que foram sintetizadas novas
• Mecanismo de Ação: penicilinas?
–Inibição da enzima –Efeito de duração curta;
Transpeptidase que cataliza o –Susceptibilidade ao HCL
último passo da síntese da –Não atua em Gram-negativos
parede celular bacteriana. –Beta-lactamases.
–Possui ação bactericida.

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Penicilinas Penicilinas
• Penicilina G + Procaína ou • Penicilina V
Benzatina: –Possui o mesmo espectro de
–Retêm a penicilina no sítio de ação ação da penicilina G e é
possibilitanto uma absorção lenta. resistente à ácidos.

–Duração de 18-24h para Procaína e


28 dias para Benzatina.

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Penicilinas Penicilinas
• Ampicilina e Amoxicilina
–Eficazes contra Gram negativos • Oxacilina e Dicloxacilina
aeróbicos. –Resistentes às beta-lactamases
–Podem ser administrado por via produzidas por germes como
oral.
alguns estafilococos.
–Amoxicilina + Ac. Clavulânico
confere resistência às Beta-
lactamases.

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Penicilinas Penicilinas
Por serem bactericidas não • Penicilina G atua em:
devem serem administradas – Cocos Gram positivos;
juntamente com – Anaeróbicos Gram Positivos;
bacteriostáticos. – Anaeróbicos Gram Negativos.
Por qua motivo? • Penicilina V
– Mesmo espectro, pode ser usada por
via oral.

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Penicilinas Penicilinas
• Oxacilina e Dicloxacilina • Hipersensibilidade
– Atuam ainda em espécies produtoras de –Urticária
penicilinases (beta-lactamases).
–Edema de lingua, lábios, face;
–Edema de glote;
–Hipotensão associada a
broncoespasmo.

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Penicilinas Penicilinas
• Interações Importantes: • São as primeiras drogas de escolha no
• Penicilina V ou Ampicilina + tratamento das infecções anaeróbicas
Contraceptivos orais acima do diafragma.
–diminuição da ação contraceptiva. • A via oral tem menor incidência de efeitos
• Oxacilina + Álcool alérgicos.
– aumento da excreção do medicamento. • Constituem na primeira opção como
coadjuvantes em infecções odontológicas.

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Penicilinas CEFALOSPORINAS
• Ampicilina e Amoxicilina
– Como as penicilinas G e V mas com
menos ação em Cocos Gram-positivos. •
– A novidade é que atuam contra cocos e
bacilos Gram-negativos.

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Cefalosporinas Cefalosporinas
• Possuem em comum o núcleo 7- • Primeira Geração
amino-cefalosporânico. – Cefalexina, Ceflotina.
• São classificadas em gerações de – Muito Ativas contra cocos Gram-Positivo
acordo com o momento em que com exceção aos estafilococos
foram sintetizadas. resistentes à meticilina.
– Ativas contra cocos anaeróbicos.

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Cefalosporinas Cefalosporinas
• Segunda Geração • Terceira Geração
– Cefoxitina, cefamandol, cefonicina. – Cefotaxima, Cefoperazona.
– Atividade: CGP (menos ativas), Cocos – Maior atividade contra CGN e menor
anaeróbicos e CGN. atividade contra CGP.
– É parcialmente eficaz contra os bacilos – São mais resistentes às beta-
gram negativos. lactamases.
– Induzem as beta-lactamases.

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Cefalosporinas Cefalosporinas
• Quarta Geração • Interações Medicamentosas:
– Cefepima. – Com diuréticos ocorre um aumento da
– Menor probabilidade de toxicidade destes sobre o rim;
desenvolvimento de resistência. – Com agentes hipoglicemiantes orais
– Maior atividade contra enterobactérias. ocorre um aumento da hipoglicemia.
– Com contraceptivos orais ocorre perda
da ação contraceptiva.

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Cefalosporinas Macrolídeos
• Cefalosporinas exibem baica • Introduzidos na clínica nos anos 50.
toxicidade; • Eritromicina é a mais usada.
• Hipersensibilidade cruzada com • A eritromicina possui algumas
penicilinas é rara; limitações.

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Macrolídeos Macrolídeos
• Limitações da eritromicina que • Macrolídeos Naturais
levaram a produção de novos –Eritromicina, espiramicina,
fármacos:
– Produção de resistência;
josamicina.
– Instabilidade em meio ácido; • Novos Derivados
– Efeitos adversos; –Azitromicina,
– Necessidade de 4 administrações claritromicina,roxitromicina
diárias.
diritromicina.

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Macrolídeos Macrolídeos
• Vantagens dos novos derivados: • Mecanismo de Ação:
–Estabilidade em meio ácido; – Ligam-se à subunidade 50S do
ribossoma bacteriano.
–Melhor disponibilidade por via
– Inibem a síntese de proteínas RNA-
oral; dependentes.
–Maior duração do efeito. – Atividade bacteriostáticas, mas podem
ser bactericidas.

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Macrolídeos Macrolídeos
• Espectro: • Limitações:
– Semelhante ao das penicilinas. – Efeitos gastrintestinais como dor
– CGP, muitas bactérias anaeróbicas, epigástrica, diarréia, náusea e vômito.
alguns bacilos gram-negativos e gram- – Os efeitos são doses dependentes.
positivos. – Hepatite colestática.
– Resistência adquirida é mais comum
em CGP devido à modificação na
subunidade 50S ribossômica.

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Macrolídeos Macrolídeos
• Interações Medicamentosas: • Interações Medicamentosas:
– Inibições da metabolização hepática: – Inibições da metabolização hepática:
• Eritromicina X varfarina, carbamazepina • Eritromicina X varfarina, carbamazepina
etc. etc.
• Azitromicina X Varfarina e Carbamazepina. • Azitromicina X Varfarina e Carbamazepina.
• Roxitromicina X Anti-histamínicos, digoxina • Roxitromicina X Anti-histamínicos, digoxina
(flora intestinal). (flora intestinal).

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