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“bala mágica” - combate e destrói o patógeno sem prejudicar o hospedeiro. Droga específica para combater uma doença
específica. “Corpora non agunt nisi fixata” – Uma droga não irá funcionar, a não ser que esteja ligada a receptores específicos.
HISTÓRICO
1928 - Alexander Fleming: médico e bacteriologista escocês descobriu
a penicilina. Início da “Era dos Antibióticos”.
Staphylococcus
aureus
• Espectro antibacteriano
Antibiótico
Extensão de atividade de um agente
antibacteriano.
Bactericida
Bacteriostático
BACTERICIDA X BACTERIOSTÁTICO
Alteração da membrana
N-Acetil-murâmico
PEPTÍDEOGLICANO N-Acetil-glicosamina
Ligações peptídicas
-lactâmicos Glicopeptídeos
PENICILINAS, VANCOMICINA,
CEFALOSPORINAS, TEICOPLANINA
MONOBACTÂMICOS,
CARBAPENÊMICOS
Anel β-Lactâmico
Inibição da Síntese da Parede Celular
CH CH
• Antibióticos β-lactâmicos
• Bactericidas
• Mecanismo de ação
• Inibem a síntese da parede celular bacteriana
• Se ligam às PLPs impedindo ligações cruzadas dos peptideoglicanos da
parede celular
• Proteínas de ligações com as penicilinas (PLPs)
• Transpeptidases, carboxipeptidases, endopeptidases, etc.
Inibição da Síntese da Parede Celular
• Antibióticos β-lactâmicos Polímero de
L-Lisina
Glicina
Transpeptidase D-Alanina
glicopeptídio glicopeptídio
Penicilinas
Nac Mur Nac Mur
Inibição da Síntese da Parede
Celular
• Antibióticos β-lactâmicos
Mecanismo de ação
β-lactâmicos
Penicilinas naturais
- Penicilina G
- Penicilina V (
Penicilinas semi-sintéticas
1. Resistentes à ação das -lactamases
- Oxacilina
- Meticilina PENICILINAS
2. De amplo espectro
- Ampicilina
- Amoxicilina
N-Acetil-murâmico
PEPTÍDEOGLICANO N-Acetil-glicosamina
Ligações peptídicas
-lactâmicos Glicopeptídeos
PENICILINAS,
CEFALOSPORINAS, VANCOMICINA,
MONOBACTÂMICOS, TEICOPLANINA
CARBAPENÊMICOS
β-lactâmicos
CEFALOSPORINAS
1a Geração: (gram + e poucos gram -). 3a Geração: Maior poder de ação contra gram -.
Penetra barreira hemato-encefálica - usadas em
- Cefalotina (®Keflin) i.v. meningites.
MONOBACTÂMICOS
- Inibição de bactérias gram -
- Aztreonam (®Azactam) i.m. ou i.v.
CARBAPENÊMICOS
- Espectro de ação significativamente mais amplo que
penicilinas, cefalosporinas e monobactâmicos
- Imipenem (®Tienam)
- Meropenem (®Meronem)
- Ertapenem (®Invanz)
Inibição da Síntese da Parede Celular
N-Acetil-murâmico
PEPTÍDEOGLICANO N-Acetil-glicosamina
Ligações peptídicas
-lactâmicos Glicopeptídeos
PENICILINAS, VANCOMICINA,
CEFALOSPORINAS, TEICOPLANINA
MONOBACTÂMICOS,
CARBAPENÊMICOS
Glicopeptídeos
- Vancomicina (® Vancocina)
• Espectro: Gram +
• Não atuam em Gram - (não passam pelos
poros da membrana externa)
- Teicoplanina (® Targocid)
• Espectro de ação praticamente idêntico ao
da Vancomicina, com exceção de
Clostridium difficile, bactéria contra a qual
não é eficaz.
Inibição da Síntese da Parede Celular
• Vancomicina Polímero de
Polímero de L-Alanina
glicopeptídio
Nac Mur
Mecanismo de ação glicopeptídio
Nac Mur
D-Glutamina
L-Lisina
Se ligam ao dipeptídeo
Glicina
terminal (D-alanina / D-
alanina) dos precursores do Transpeptidase
Vancomicina
D-Alanina
Alteração da membrana
Alteração da membrana
• Tetraciclinas
• Espectro: amplo
• Mecanismo de ação: ligação reversível
à subunidade 30S (sítio A), impedindo
a ligação do aminoacil-tRNA
• Bacteriostático
• Doxiciclina, Eravaciclina, Minociclina,
Omadaciclina, Tetraciclina
BLOQUEIO OU MODIFICAÇÃO NA SÍNTESE PROTÉICA
• Aminoglicosídeos
• Espectro: ↑ Gram + e ↓ Gram -
• Mecanismo de ação: ligação irreversível à
subunidade 30S, bloqueando-a e
promovendo erros na leitura do mRNA.
Interferem com a formação do complexo
de iniciação.
• Bacteriostático
• Cloranfenicol
• Espectro: amplo
• Mecanismo de ação: ligação reversível à subunidade
50S com inibição da enzima peptidil-transferase.
• Bacteriostático
Cloranfenicol
BLOQUEIO OU MODIFICAÇÃO NA SÍNTESE PROTÉICA
• Macrolídeos
• Espectro: amplo
• Mecanismo de ação: ligação reversível à
subunidade 50S, com a inibição da translocação
ribossomal
• Bacteriostático
Macrolídeos
BLOQUEIO OU MODIFICAÇÃO NA SÍNTESE PROTÉICA
• Lincosaminas
• Espectro: Gram -
• Mecanismo de ação: ligação reversível à
subunidade 50S
• Bacteriostático
• Similar aos macrolídeos (mecanismo de
resitência cruzada)
• Lincomicina e Clindamicina
BLOQUEIO OU MODIFICAÇÃO NA SÍNTESE PROTÉICA
• Oxazolidinonas
• Espectro: restrito (gram +)
• Linezolida - principal representante da classe
• Mecanismo de ação: ligação reversível à
subunidade 50S, impedindo a formação do
complexo de iniciação da tradução
• Bacteriostático
BLOQUEIO OU MODIFICAÇÃO NA SÍNTESE PROTÉICA
Tetraciclinas Lincosaminas
- Doxiciclina (® Vibramicina) - Lincomicina (® Frademicina)
- Minociclina (® Minomax) - Clindamicina (® Dalacin C)
Oxazolidinonas
Cloranfenicol
- Linezolida (® Zivox)
ANTIMICROBIANOS: MECANISMOS DE AÇÃO
Alteração da membrana
• Rifampicina
• Espectro: Gram +
• Mecanismo de ação: liga-se a RNA polimerase DNA-dependente,
inibindo a síntese de RNA.
Inibição da Síntese de Ácidos Nucléicos
Quinolonas
- Ácido nalidíxico (®Wintomylon)
- Ciprofloxacina (®Cipro)
- Norfloxacina (®Floxacin)
- Levofloxacina (®Levaquin)
- Gatifloxacina (®Tequin)
Rifampicina (®Rifaldin)
Metronidazol (®Flagyl)
ANTIMICROBIANOS: MECANISMOS DE AÇÃO
Alteração da membrana
• Sulfonamidas
• Espectro: amplo
• Mecanismo de ação: competem com o ácido p-aminobenzóico
(PABA) – inibindo a síntese do ácido fólico
• Bacteriostático
- Sulfametoxazol-trimetoprim (®Bactrim)
Fatores determinantes para escolha do antibiótico
Farmacologia
Custo/acesso