ANTIBIÓTICOS o Antiestafilocócicas: Infecções

estafilocócicas não MRSA,

INIBIDORES DA PC BACTERIANA pneumonia e endocardite

 Betalactâmicos

- Os betalactâmicos atuam na transpeptidase, IMPORTANTE:

enzima que confere rigidez estrutural à parede
celular da bactéria a partir de ligações cruzadas. Os  Penicilinas agem majoritariamente em Gram +,
betalactâmicos inibem a transpeptidase apesar de serem utilizadas contra a Sífilis
interrompendo a síntese de PC bacteriana e a  Ao lidar com uma infecção desconhecida usa-
célula morre devido a liberação de autolisinas. se inicialmente o tratamento empírico:
Oxacilina + Gentamicina
- A inativação pela betalactamase, modificação da  Penicilina é segura na gravidez
transpeptidase alvo, redução da permeabilidade e  Carboxi e ureidopenicilina são drogas de
bomba de efluxo são métodos de possíveis reserva utilizadas em quadros mais graves de
resistências. sepse
 Os inibidores da betalactamase são:
1. Penicilinas
Clavulonato, sulfabactam e tazobactam
 Naturais
o Benzilpenicilina: Benzetacil 2. Cefalosporinas
o Penicilina cristalina
 Antisetafilocócicas - Mais estáveis em relação à betalactamase e
o Meticilina de espectro mais amplo
o Oxacilina
 1° geração
 Amplo espectro
o Cefalexina, cefaletina, afazolina e
o Aminopenicilina: Amoxicilina e
cefadroxila.
Ampicilina
o Alto potencial de combate a
o Carboxipenicilina: Ticarcilina
Gram+
o Ureidopenicilina: Piperacilina
o Boa absorção oral
(Grande atividade contra P.
o Usada em:
Aeruginosa)
 Infecções urinárias,
o Penicilina + Inibidor de
respiratórias, cutâneas e
betalactamase: Amoxicilina +
de tecidos moles
clavulonato; Piperacilina +
 Celulites
Tazobactam
 Abcessos
 Informações adicionais
 Profilaxia cirúrgica
o Ampicilina e amoxicilina são as
 2° geração
mais estáveis em pH ácido e
o Cefamandol, cefaclor e
relativamente bem absorvidas
cefuroxima
o Absorção da maioria das
o Ativos contra muitas Gram + e
penicilinas é afetada pela
alguns Gram –
presença de alimentos
o Cefaclor é mais sensível à
 Usos clínicos
hidrólise por betalactamase
o Naturais: Inf. Respiratória, sífilis e
o Usada em:
gonorreia, erisipela, febre
 Otite
reumática, endocardite,
 Sinusite
furunculose e pneumonia.
 Infecção trato
respiratório inferior
  PAC e Peritonite
 3° geração:
o Cefoperazona, cefotaxima,
ceftazidima, ceftriaxona e
cefixima.
o Cobertura ampliada para gram –
o Capacidade de atravessar a BHE
o Uso parenteral em face da sua
hidrossolubilidade
o Usada em:
 Meningite
 Sepse
 Pneumonia
 4° geração:
o Cefepima e cefipirona
o Ampla atividade: Enterobacter, S.
aureus, S. pneumoniae e
Neisseria
 5° geração
o Ceftarolima
IMPORTANTE:
 A partir da 3° geração de cefalosporinas
são consideradas drogas de reserva.
3. Carbapenens
 Imipenem, meropenem e ertapenem
 Doripenem possui amplo espectro e age
tanto em gram – como em gram +
 O imipenem é degradado pela
desidropeptidase renal, para que atue
adequadamente precisa ser administrado
em associação com a colestina, que é um
inibidor dessa enzima.
 Resistentes a betalactamases
 Usados em:
o Infecções mistas
o Sepse
o Infecções hospitalares
o Infecções por enterobacter
IMPORTANTE:
 São drogas de reserva e de uso hospitalar,
além de possuírem amplo espectro.
4. Monobactâmicos
 Aztreonam – Usado em alérgicos a
penicilina
 Atividade contra Gram – anaeróbios
 Usados em:
o Sepse
o Pneumonia
o Meningite por G-
 Outros agentes que atuam na PC ou
membrana:
1. Glicopeptídeos
o Vancomicina e Teicoplanina
o Inibe a transglicosidase bloqueando o
alongamento de cadeia de
peptideoglicano e a ligação cruzada,
causando a morte da bactéria
o Vancomicina é usada na MRSA, mas
já existe a VRSA.
o A vancomicina é pouco administrada
V.O, essa forma é utilizada apenas no
tratamento de colite causado por
C.difficile
2. Bacitracina e fosfomicina
INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEICA
- Inibem a síntese proteica ao se ligarem e
interferirem no ribossomo bacteriano. Em sua
maioria são bacteriostáticos.
 30 s
1. Tetraciclinas
 A inativação enzimática, influxo reduzido
ou efluxo aumentado e diminuição na
ligação com o ribossomo são formas de
resistências a esses fármacos.
 Ação curta: Tetraciclina, clortetraciclina e
oxitetraciclina.
 Ação intermediária: Metaciclina
 Ação longa: Doxiciclina e minociclina
 São antibióticos de amplo espectro que
inibem a síntese proteica ao penetrar por
difusão passiva e concentrar-se
intracelularmente se ligando
reversivelmente a subunidade 30 s
 Disponíveis na forma de cloridrato, fato
que melhora sua absorção.
 Usadas em:
o Infecções por mycoplasma,
clamídia, riquétsia e
espiroquetas.
 o H. pylori, cólera, DST´s
o Profilaxia da malária
o PAC
o Leptospirose
2. Aminoglicosídeos
 Gentamicina, neomicina, amicacina,
canamicina, estreptomicina
 Mecanismos de resistência envolvem:
Produção de transferases, redução de
porinas e alteração na subunidade 30s
 Amplamente associados a betalactâmicos
 Se ligam irreversivelmente ao ribossomo
30s
 Muito utilizado em infecções por aeróbio
gram-
 Podem causar oto e nefrotoxicidade
 Usados em:
o Infecções por micobactérias
o Infecções graves e sepse
o Infecções cutâneas e oculares
o Meningite.
 50 s
1. Clorafenicol
 Bacteriostático de largo espectro ativo
contra G+ e G-
 Os casos de resistência ocorrem devido a
clorafenicol acetiltransferase
 Usado em:
o Toxicidade em potencial
o Resistência e disponibilidade de
outros faz com que raramente
seja utilizado
 Síndrome do bebê cinzento ocorre em
face do acúmulo de clorofenicol
o Vômito
o Hipotermia
o Choque
o Colapso cardiovascular
2. Macrolídeos
 Eritromicina, claritromicina e azitromicina
 Atuam principalmente contra
microorganismos gram + e atípicos
 A resistência pode ocorrer devido:
o Bomba de efluxo
o Produção de ésteres que
degradam os macrolídeos
o Modificação do sítio de ligação
ribossomal
 Usados em:
o Infecções respiratórias, oculares
e genitais
o PAC (G+ e atípicos)
o Infecções estafilocócicas em
pacientes alérgicos a penicilina
o Infeccções em tecidos moles
o Tratamento H. pylori, DST´s e
coqueluche
3. Cetolídeos
 Macrolídeos semi-sintéticos
 Cepas resistentes a macrolídeos
geralmente são sensíveis a cetolídeos
 Usado em infecções do trato respiratório
4. Lincosamina
 Clindamicina
 Usada em:
o Infecções cutâneas e de tecidos
moles
o Infecção em bacterióides
o Infecções abdominais, trato
genital e trato respiratório
5. Oxazolidinonas
 Linezolida
 Infecções respiratórias nosocomiais
 Infecções complicadas de pele e tecidos
moles
6. Estreptograminas
 Atua contra G+ resistente
o MRSA
o VRSA
o SPRP
 São inibidores enzimáticos
 Usados em:
o Infecções por estafi e
enterococos resistente à
vancomicina
INIBIDORES DA TOPOISOMERASE
- Inibe a topoisomerase II bloqueando o
desenrolamento do DNA, inibindo a replicação de
material genético bacteriano. Além disso, inibe
também a topoisomerase IV causando bloqueio da
separação do DNA cromossomial replicado da
bactéria.
- O espectro de ação dos medicamentos são
ampliados de acordo com o aumento da geração,
sendo os de 4° geração os mais abrangentes,
atuando contra G+/G-, Anaeróbicos, Atípicos e  G+ e G-, atípicos, anaeróbios, Inf. Graves e
Mycobacterium Superbactérias
 Inf. Urinária, abdominal, pulmonar, P.
- Quando consumidos com alimentos há a Aeruginosa, Prevenção em caso de
formação de quelato, atrapalhando a absorção e contato com meningite bacteriana, Graves
atuação do fármaco. infecções hospitalares
- Contraindicados na gravidez e em crianças abaixo
ANTIMETABÓLICOS
de 18 anos em face da possibilidade de causar mal
formações. 1. Sulfonamidas
 Inibem a diidropteroato sintetase e
- As topoisomerases sobre as quais essa classe de
diidrofolato redutase
medicamentos atua são exclusivas das bactérias,
 Essas duas enzimas atuam no mecanismo
não atrapalhando a formação de DNA do indivíduo.
de formação de DNA da bactéria a partir
- Os principais efeitos colaterais são: Distúrbios do ácido fólico
gastrointestinais (N,V,D)  As sulfonamidas são análogo do PABA
(Ácido p-aminobenzóico)
- Tendinites, artropatias, lesões cartilaginosas e  Atuam em G+/-,Nocardia, Atípicos e
arritmias em pacientes menores de idade. protozoários (Toxoplasmose, leishmaniose
e malária)
1. 1° geração
 Classificação:
 Ác. Nalidíxico – Único que pode ser usado
o Oral absorvível: Sulfametazol +
em crianças, é possível encontrar
Trimetropim = Bactrim – Inf.
formulações líquidas
Abdominal, respiratória,
 ITU e Infecções abdominais
Protozoário
 Gram - o Tópico: Sulfadiazina de prata –
2. 2° geração – 12/12 h / 7 dias
Queimaduras e infecções de pele
 Norfloxacino, levofloxacino e o Oral não absorvível:
ciprofloxacino
Sulfassalazina – Colite ulcerativa
 Ciprofloxacino possui atividade contra
 Quando associadas podem ter efeito
Gram +/-, Pneumonia, ITU, P. Aeruginosa
bactericida, deve ser associada a
e prevenção após contato com meningite
trimtropim para o combate de bactérias e
bacteriana
ao primetamina para o combate de
 Inf. Urinária, abdominal, pulmonar, P.
protozoários
Aeruginosa, Prevenção em caso de
 Os principais efeitos colaterais são:
contato com meningite bacteriana
o Anemia megaloblástica
o Anemia aplásica
3. 3° geração 24/24 h / 7 a 10 dias
o Leucopenia
 Gatifloxacino e moxifloxacino
o Contraindicada na gravidez
 G+ e G-, atípicos e anaeróbios
devido ao risco de Kernicterus
 Atua contra microorganismos atípicos e
 Usado em:
mycobacterium
o Inf. Abdominal, respiratória,
 Inf. Urinária, abdominal, pulmonar, P.
Protozoário
Aeruginosa, Prevenção em caso de
o Queimaduras e infecções de pele
contato com meningite bacteriana, PAC e
o Colite ulcerativa
2° contra TB

4. 4° geração
 Sitafloxacino e trovafloacino
 Amplia a ação contra anaeróbios