Antipsicóticos

Classe Subclase Fármacos Mecanismo de ação Utilização Clínica Vantagens Efeitos Adversos

Esquizofrenia; Doença bipolar, mania e depressão;

Agitação psicomotora e ansiedade grave
Haloperidol
(clorpromazina e haloperidol); Agitação e
inquietude em idosos (risperidona), embora isso
seja altamente questionável; Psicose com a
M1: visão turva, boca seca, dificuldade para urinar e
doença de Parkinson (primavanserina);
constipação; H1: sedação e ganho de peso; Alfa 1:
Inquietude e dor nos cuidados paliativos
hipotensão ortostática, disfunção erétil e retardo na
São antagonistas dos receptores D1, D2 (diminuição dos sintomas positivos), (levomepro-mazina); Náuseas e vômitos (ex:
1° geração Clorpromazina ejaculação; D2: aumentos dos sintoma snegativos,
alfa 1, H1 e M1, ou seja, bloqeuia as 4 vias da dopamina clorpromazina e heloperisol), refletindo o
sintomas extrapiramidais e aumento da prolactina
antagonismo nos receptores de dopamina,
(galactorreia e ginecomastia), discinesia tardia, tiques
muscarínicos, histamina e possivelmente 5-HT;
persistentes
Tiques motores e soluços intratáveis
(clorpromazina e haloperidol); Comportamentos
sexual antissocial (bemperidol); Movimentos
Tioridazina involuntários causados pela doença de
Huntington

Olazapina Esquizofrenia; Doença bipolar, mania e depressão;

Agitação psicomotora e ansiedade grave
(clorpromazina e haloperidol); Agitação e
inquietude em idosos (risperidona), embora isso
seja altamente questionável; Psicose com a
Mais eficazes no alívio de sintomas negativos;
Quetiapina doença de Parkinson (primavanserina);
Também são eficazes no alívio de sintomas
Inquietude e dor nos cuidados paliativos
postitivos; Diminuem ou não causam sintomas Ganho de peso é o principal efeitos adverso uma vez que
Antipsicótico Bloqueia os receptores 5-HT2A e D2, sendo que tem maior afinidade por 5- (levomepro-mazina); Náuseas e vômitos (ex:
2° geração extrapiramidais; Melhora na função cognitiva; o paciente obeso pode ter síndromes metabólicas
HT2A do que por D2 clorpromazina e heloperisol), refletindo o
Eficazes quando os paciente não respondem aos (diabetes, hipertensão, dislipidemia etc).
antagonismo nos receptores de dopamina,
antipsicóticos típicos; Não produzem discinesia
Risperidona muscarínicos, histamina e possivelmente 5-HT;
tardia.
Tiques motores e soluços intratáveis
(clorpromazina e haloperidol); Comportamentos
sexual antissocial (bemperidol); Movimentos
involuntários causados pela doença de
Clozapina Huntington

Esquizofrenia; Doença bipolar, mania e depressão;

Agitação psicomotora e ansiedade grave
(clorpromazina e haloperidol); Agitação e
inquietude em idosos (risperidona), embora isso
seja altamente questionável; Psicose com a
doença de Parkinson (primavanserina);
Inquietude e dor nos cuidados paliativos
(levomepro-mazina); Náuseas e vômitos (ex:
3° geração Aripiprazol É um agonista parcial de receptores D2
clorpromazina e heloperisol), refletindo o
antagonismo nos receptores de dopamina,
muscarínicos, histamina e possivelmente 5-HT;
Tiques motores e soluços intratáveis
(clorpromazina e haloperidol); Comportamentos
sexual antissocial (bemperidol); Movimentos
involuntários causados pela doença de
Huntington
 Antiparkinsonianos
Classe Via de administração Fármacos Mecanismo de ação Farmacocinética Utilização Clínica Vantagens Efeitos Adversos Contra indicação Interação medicamentosa

Náuseas, vômitos, hipotensão, arritmias (L-DOPA

Substituintes da dopamina
É metabolizada pela Dopa
descarboxilase no intestino, fazendo
com que menos de 1% chegue ao SNC,
por isso é utilizada juntamento com
Levodopa --> Dopa --> Se transforma em dopamina --> Fica armazenada
Levodopa carbidopa que inibe a ação da enzima
Oral em vesículas --> Liberada na fenda sináptica --> Aumento da concentração
(+carbidopa/benserazida) dopa descarboxilase periférica
de dopamina
aumentando para 3% a quantidade de
levodopa que chega ao SNC, diminui
os efeitos colaterais da DA na
periferia
formando DA em tecidos periféricos); Agudos: síndrome
esquizofrenia-símile, confusão, desorientação e
pesadelos, náuseas, vômitos, constipação e hipotensão;
Piridoxina (vitamina B6) aumenta a hidrólise periférica da
Longo-prazo (5 anos): discinesia (contorção involuntária
É o mais eficaz, no início a melhora do tremos, levodopa e diminui sua eficácia; A administração concomitante de
de cabeça e tronco), flutuações no estado clínico
rigidez e bradicinesia pode ser completa. levodopa e um inibidor da monoaminoxidase (IMAO) não seletivo,
Parkinson (fenômeno on-off) --> se caracteriza por flutuações
Atravessa mais facilmente a barreira pode causar crise hipertensiva causada pelo aumento da
imprevisíveis entre períodos de melhores dos sintomas
hematoencefálica produção de catecolaminas. A associação com B12 pode ser
motores (on) e períodos de piora acentuada (off), em
benéfica, porém ainda está em estudo
que a medicação parece perder o efeito; Encurtamento
da duração do efeito com uso prolongado = tolerância;
Complicações motoras: 80% jovens, 44% nos mais velhos
ou após 5 anos.

Bromocriptina (D2) A deficiência de dopamina no estriado pode ser

Pergolida (D1 e D2)
Agonistas de receptores de dopamina
Pramipexol (D3>D2)
Ropinirol (D2>D2)
Adesivos transdérmicos Rotigotina
Devem ser iniciados em baixas doses e
Se ligam aos receptores de doapmina mimetizando seus efeitos
aumentados gradativamente
Sem competição na BHE com levodopa;
Permanecem efetivos na fase avançada da
doença; Não dependem da dopa-carboxilase; 1°
Parkinson opção em jovens, pois retarda o fenômeno on-off
e previne complicações motoras; Duração de
ação mais longa (8-24 horas); Menor
metabolização da dopamina
compensada pelos derivados do ácido lisérgico (LSD),
como bromocriptina e pergolida. Esses derivados podem
lesar a estrutura e a função das válvulas cardíacas
Ataques de sono e predisposição a comportamentos
compulsivos

É seletivo em doses baixas , porém Parkinson na fase inicial, sendo eficaz uma
Se administrada com levodopa aumenta as ações da levodopa e
Selegilina forma metabólito tóxico (anfetamina) monoterapia no controle sintomático. Na doença
Insônia, cefaleia, desequilíbrio, boca seca, confusão , reduz subtancialmente a dose necessária
Inibidores da mao b Inibe a MAO-B responsável por degradar a dopamina que causa insônia e confusão de parkinson mais avançada ou com disfunção
taquicardia, aumento da PA e ansiedade
cognitiva pode acentuar os efeitos motores e
cognitivos adversos da levodopa Não forma metabólitos de anfetamina e reduz
Rasagilina
fenomêno on-off
Entacapona Inibição da COMT maior na periferia Potencializam os efeitos clínicos da levodopa e
Náuseas, hipotensão ortostática, sonhos vívidos,
Inibidores da comt Ação longa e relatos de Parkinson reduzem flutuações motoras do uso de
Tolcapona Inibição da COMT central e periférica confusão e alucinações
hepatotoxicidade levodopa+carbidopa (mais tempo on)
Possuem muitos efeitos adversos e pouca eficácia, sendo
Biperideno Parkinson causado pelos antipsicótico e em DP
que os principais efeitos adversos são: boca seca, visão
Anticolinérgicos Antagonistas dos receptores colinérgicos inicial em jovens com tremor predominantemente Idosos ou pacientes com prejuízos cognitivos
turva, constipação, sedação, confusão mental,
Triexifenidil refratário aos outros tratamentos
alucinações
Melhora da acinesia (sem movimento
Antagonista de receptor de glutamato NMDA excitatórios (↓discinesia); Tontura, incoordenação, ansiedade, letargia, efeitos
Amantadina (antiviral que Parkinson e tratamento das discinesias induzidas voluntário), rigidez e tremor; Na fase inicial é
Aumentam liberação de dopamina Inibe a liberação de ACh pelo receptor NMDA; Estimula a liberação de DA anticolinérgicos (boca seca, retenção urinária e
bloqueia NMDA) por levodopa eficaz como monoterapia ou associado à
pelas vesículas e recaptação; Efeitos anticolinérgicos constipação), distúrbios do sono, náuseas e vômitos
levodopa ou anticolinérgicos;