Bases Fisiológicas do SNA M5 excitatório SNC

Inervação do S. Somático
Sistema Adrenérgico:
→ Liberação de ACh
→ Liberação de Adrenalina - receptores Alfa e
Beta Receptores Adrenérgicos
→ Liberação de Noradrenalina
Tipos Onde atua Sinalizadores

SOMÁTICO: Transmissor pré-ganglionar Ⲁ1 Vasos sanguíneos Gq

ACh → Receptor nicotínico
Ⲁ2 Auto Receptor G1
AUTONÔMICO (pré-sináptico)

ꞵ1 Coração Gs
Parassimpático: Transmissor pré-ganglionar
ACh → Pós-ganglionar ACh → Receptores ꞵ2 Músculo liso: Gs
Muscarínicos Pulmão, bexiga

Simpático: Transmissor pré-ganglionar ACh

→ Pós-ganglionar NE → receptores Ⲁ e ꞵ Farmacologia Colinérgica
(adrenérgicos)
Agonistas:
Sistema Colinérgico: via colinérgica → via
da acetilcolina → sistema nervoso
parassimpático e como ele regula sua maneira Ação direta
os tecidos
→ Receptores: Muscarínicos e Nicotínicos
*Receptores Muscarínicos
Betanecol - Retenção urinária
Sistema Adrenérgico: via adrenérgica →
neurotransmissor norepinefrina → sistema Cevimeline - Xerostomia
nervoso simpático
Ésteres de Cloreto de Ach - induz miose
*Receptores Ⲁ e ꞵ colina
Metacolina - diagnóstico (Ex:
Sistema Colinérgico: disautonomia)

Carbachol - glaucoma (cirurgia

Receptores Muscarínicos oftálmica)
Tipo Função Onde atua Muscarina - não possui uso
clínico
M1 excitatório Entérico,
neuronal
Alcalóides Pilocarpina - Xerostomia
M2 inibitório Cardíaco (odontologia) ; Colírio -
síndrome de Sjogren (gl.
M3 excitatório Glandular, salivares/lacrimais); Glaucoma
vascular

M4 inibitório SNC Ação indireta

 Há um bloqueio de receptores muscarínicos,
→ Aumentam a quantidade de Ach disponível,
pela reativação da Ache ou seja diminuição colinérgica.

Carbamatos Causando:
→ Fármacos de ação rápida e
média Boca seca, taquicardia, visão borrada,
→ Utilizados no tratamento do dificuldade de micção, diminuição da
Reversível glaucoma e miastenia motilidade do TGI

São: Neostigmina, fisostigmina,

piridostigmina Farmacologia dos Antipsicóticos

→ Sinapse da dopamina
Irreversível Organofosforados
→ Fármacos de meia vida muito
alta, porque são compostos de
fósforos pentavalentes e eles não
se ligam no sítio esterásico
apenas no aniônico

São: Ecotiofato →
diagnóstico/tratamento esotropia
acomodativa
Isoflurano → glaucoma de
ângulo aberto

Contraindicações para todos os agonistas

colinérgicos

→ Hipertireoidismo
→ Asma
→ Insuficiência coronariana
→ Úlcera péptica
→ Obstrução mecânica da bexiga ou TGI

Antagonistas Muscarínicos - Importante para:

Anticolinérgicos
- Atropina → tratamento bradicardia
- Hioscina = escopolamina → cinetose
(êmese)
- Pirenzepina → reduzir secreção
gástrica
- Tropicamida → dilatação pupilar
- Ciclopentolato → dilatação pupilar
- Benzotropina → Parkinson
- Ipratrópio, amina 4ária → tratar
bronquite e asma
Efeitos Adversos
- funções motoras
- atua na hipófise anterior - controlada
prolactina
- sistema cardiovascular (D1 > 𝜷2 > Ⲁ1)
Dopamina no SNC
Atua no sistema de recompensa
→ Regula emoção, cognição, memória e
atividade motora
→ Está associada com várias doenças,
incluindo Parkinson, transtorno de humor
bipolar, TDAH, dependência de drogas e
esquizofrenia
 Pacientes depressivos:
Antidepressivos e estabilizantes de → Pacientes típicos: acorda cedo e perde a
fome
humor → Paciente atípicos: dormem muito, comem
demais
→ Paciente melancólico: tem humor
Humor o que é?
deprimido o tempo todo
→ Disposição e ânimo de uma pessoa em
relação a alguma coisa ou em algum momento;
Causa da Depressão
estado de espírito, temperamento

→ Estado de disposição básica, difusa e → Fatores Psicológicos

prolongada da afetividade → Ambientais
→ Biológicos
O HUMOR DEFINE A MANEIRA COMO → Genéticos
ENCARAMOS AS SITUAÇÕES QUE
VIVEMOS, E NÃO O CONTRÁRIO.
Teorias em relação a depressão
Transtornos de Humor → Falta de neurotransmissores, ou seja, o
desequilíbrio dos mensageiros químicos leva a
depressão

Neurotransmissores: noradrenalina.
dopamina e serotonina

Neurotransmissão serotoninérgica

Transtorno Bipolar/Mania:
→ A pessoa apresenta estados de euforia ou de
impaciência e irritabilidade (às vezes
agressiva), na maioria dos casos a pessoa
apresenta transtornos bipolares

Transtorno ciclotímico:
→ transtorno de humor que causa espécie de
flutuação entre a euforia e a tristeza
→ problema crônico, onde a pessoa tem
períodos de hipomania e depresão

Transtorno distímico:
→ depressão crônica que tem como principal
sintoma a irritabilidade, além de mau humor,
baixa autoestima, desânimo, tristeza e
predominância de pensamentos negativos
Neurotransmissão de dopamina e
Função dos Receptores
noradrenalina
NE 5TH

Ⲁ 1 → excitatório 5HT 1 a, b, c →
inibitório
Ⲁ 2 → inibitório
5HT 2 a,b, c →
ꞵ 1,2 → excitatório excitatório

5HT 3 → excitatório

5HT 4,6,7 →
excitatório

Neurotransmissão serotoninérgica

Quais Localiza-se em O que fazem

Controle do humor
5HT1A Núcleo da Rafe
Receptores de NE e 5HT Promovem efeitos
antidepressivos

Núcleo base Irritação

Área límbica Ansiedade

5HT2 Medula espinhal Função sexual

Núcleo da Rafe Sono

(respectivamente)

5HT3 Centro do vômito

Hipóteses biológicas para a depressão

Teoria monoaminérgica: deficiência -

depressão, excesso - manias

Antidepressivos: facilita, a neurotrasnmissão

monoaminérgica, inibem de recaptação e
serotonina, noradrenalina/dopamina, inibem a
metabolização de monoaminas (IMAOs) e
atuam sobre receptores monoaminérgicos.

Hipótese de alteração de receptores: A

disfunção dos receptores diminui a síntese e a
liberação de neurotransmissores.
TRATAMENTO FARMACOLÓGICO DA Uso: Depressão maior quando outros
DEPRESSÃO medicamentos são ineficazes, depressão com
características históricas, fobias e pânico
O que são antidepressivos?

- Drogas que agem do

SNC, melhorando o
humor
- Empregado em todos os subtipos de
depressão

Classe dos antidepressivos

- Inibidores da monoaminoxidase
(MAO)
- Antidepressivos tricíclicos (ATC)
- Inibidores seletivos da recaptação de
serotonina (ISRS)
- Inibidores da recaptação de serotonina
e norepinefrina (IRSN)
- Inibidores da adrenalina e Dopamina
(NA/DO)
Mecanismo de ação da MAO
→ No momento em que meu neurotransmissor
(NE, 5HT, dopamina) for liberado na fenda
sináptica ele é recaptado por transportadores e
levado para a degradação na MAO;
→ Ao inibir a MAO o neurotransmissor estará
livre para voltar às vesículas. Logo, terá maior
quantidade de neurotransmissores presentes.

Inibidores da monoaminoxidase (MAO)

Reações adversas dos IMAO
Existem 3 tipos

→ Irreversíveis e não seletivos

- Inativam a MAO de forma
irreversível, e a ação é restaurada
apenas na síntese de novas moléculas
- Ex: derivados de hidrazina
(ISOCARBOXAZIDA, fenelzina,
pargilina)

→ Não reversíveis e seletivos

- Seletivos para MAO-B
Ex: Selegilina, Rasagiline Reação da tiramina com os IMAOS -
- Seletivo para MAO-A Reação do Queijo
Ex: Clorgilina

→ Reversíveis seletivos
- Inibidores seletivos para MAO-A
- Moclobemida, por exemplo. Inibidor
de terceira geração
🚨Pacientes que usam esse medicamento → O que classifica eles é a estrutura química:
precisa ter cuidado com a ingestão de
alimentos que contêm tirosina

→ São fármacos perigosos para

pacientes depressivos com
pensamentos suicidas

→ Esses fármacos bloqueiam canais

de C+ (pacientes cardíacos não podem
fazer o uso
Antidepressivos tricíclicos (ATC)

→ Eles impedem tanto a recaptação de Uso Clínico:

noradrenalina e serotonina
Ou seja, os níveis do
neurotransmissor na fenda
sináptica irão aumentar

→ Não seletivos
Receptores adrenérgicos:
hipotensão postural, tontura,
sonolência, dificuldade de
ejaculação
Receptores histamínicos:
sedação, sonolência, ganho de
peso
Receptor muscarínico de ACh: visão turva, Inibidores seletivos da recaptação de
constipação, boca seca serotonina (ISRS)

→ Classe farmacológica mais prescrita

→ São melhor tolerados e mais seguros

→ A quantidade de fármaco é proporcional a

inibição de um neurotransmissor
Ou seja, menores quantidades NE, maiores
SERT, muito maiores ainda DAT

→ Indicações: depressões graves e resistentes Usos: Depressão unipolar, TOCs, ansiedade,

distúrbio alimentares, fobia social, síndrome
do pânico, ejaculação precoce
Vantagem - Melhor janela terapêutica (maior
segurança), menos efeitos colaterais e maior
seletividade

Mecanismo de Ação: Se ligam aos

transportadores de recaptação de 5HT
Previnem a recaptação e degradação de 5HT
Ou seja, muita serotonina

Reações Adversas: Ansiedade (hipocampo e

área límbica), despertar noturno e sonolência
diurna, agitação noturna, disfunção sexual,
perda do apetite, náuseas, vômitos

Efeitos colaterais: eles estão associados a

quantidade de serotonina nos receptores