PSICOFÁRMACOS

CONDUÇÃO NERVOSA

As células nervosas têm a capacidade de:

1. Excitabilidade (Estímulo Potencial de ação)

2. Condutibilidade (Propagação do potencial de ação)

1
LOCAIS DE AÇÃO

Estes fármacos atuam:

1. Condução Axonial
(Ex: Anestésicos locais)

2. Condução na Junção Neuromuscular

(Ex: relaxantes musculares)

3. Transmissão Sináptica
(a maioria dos fármacos)

DIFUSÃO PASSIVA

Passagem dos fármacos para o SNC

Difusão Passiva

• Bastante irrigado

• Barreira hematoencefálica
http://www.igc.gulbenkian.pt/sites/soliveira/cerebroestruturairrigacao.html

• Boa distribuição de substâncias lipossolúveis e

hidrossolúveis pequenas e não ionizadas

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CLASSIFICAÇÃO

Medicamentos que atuam no SNC

1. Anestésicos gerais;
2. Anestésicos locais;
3. Relaxantes musculares;
4. Antiparkinsónicos;
5. Antiepiléticos e Anticonvulsivantes;
6. Antieméticos e Antivertiginosos;
7. Analépticos;
8. Psicofármacos;
9. Analgésicos estupefacientes;
10.Analgésicos e Antipiréticos;
11.Medicamentos usados na enxaqueca;
12.Outros medicamentos.

CLASSIFICAÇÃO

a) ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

- Benzodiazepinas
- Barbitúricos
b) ANTIPSICÓTICOS/NEUROLÉPTICOS
- Antipsicóticos tricíclicos
- Antipsicóticos heterocíclicos
c) ANTIDEPRESSORES
- Antidepressores tricíclicos
- Inibidores da MAO
- Inibidores selectivos da recaptação da serotonina
- Inibidores selectivos da recaptação da serotonina e
noradrenalina
d) LÍTIO

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PSICOFÁRMACOS

PSICOTRÓPICOS OU PSICOATIVOS

Ação sobre o raciocínio, as emoções,

as atitudes mentais e o comportamento.

PSICOFÁRMACOS

Das suas ações resultam as suas potencialidades terapêuticas.

Tratamento de:

Psicoses, Mania, Esquizofrenia, Ansiedade, Depressão,

Agitação grave, Neurose e Insónia.

Visam alterar processos mentais, através:

Sedação, Estimulação, Mudança no humor, Emoção,

Pensamento ou Comportamento.

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 ANTI-DEPRESSORES

ANTI-DEPRESSORES

DEPRESSÃO:

. Sintomatologia variada
. Etiologia multifactorial

Principais erros:

. Detecção não atempada da doença

. Tratamentos insuficientes (uso de antidepressores em doses
subterapêuticas ou durante curto período de tempo)
. Prescrição de ansiolíticos (mau diagnóstico)

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ANTI-DEPRESSORES

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS:

- Doença depressiva
- Neurose obsessivo-compulsiva
- Perturbação de stress pós traumático
- Fobia social
- Perturbação de pânico com agorafobia
- Perturbações alimentares (bulimia e anorexia)
- Adjuvante no tratamento da dor crónica

ANTI-DEPRESSORES

Não provocam euforia ou sensação de bem-estar.

Potencial de habituação e dependência

praticamente nulo.

MECANISMO DE ACÇÃO:

Aumento da noradrenalina e serotonina

nas sinapses neuroniais do SNC.

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ANTI-DEPRESSORES

Classificam-se em:

1. Tricíclicos e afins;

2. Inibidores da monoaminoxidase (IMAO)

3. Inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRS)

4. Inibidores selectivos da recaptação da serotonina e da

noradrenalina (ISRSN)

ANTI-DEPRESSORES

ANTI-DEPRESSORES TRICÍCLICOS

Inibição da recaptação pré-sináptica da noradrenalina e 5-HT

Ex. AMITRIPTILINA, CLOMIPRAMINA, MIRTAZAPINA,

TRAZODONA

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ANTI-DEPRESSORES

ANTI-DEPRESSORES TRICÍCLICOS

Indicados:

- Mais utilizados no tratamento da Depressão

- Perturbações fóbicas, agorafobias e ataques de pânico
- Anorexia nervosa e bulimia nervosa
- Abstinência à cocaína

Necessidade de individualização da dose.

Bem conhecidos e baratos, mas não isentos de RAM’s.

ANTI-DEPRESSORES

ANTI-DEPRESSORES TRICÍCLICOS
Reacções Adversas:

. Secura da boca e gosto metálico

. Efeitos anti-colinérgicos: epigastralgias, obstipação e retenção

urinária

. Transição brusca de depressão para mania (em doentes com

psicose maníaco-depressiva)

Efeito comum a todos os antidepressores

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ANTI-DEPRESSORES

ANTI-DEPRESSORES TRICÍCLICOS

Reacções Adversas:

. Arritmias

. Alterações sexuais: disfunção eréctil, ejaculação retardada e

anorgasmia

. Aumento de peso.

Não há dependência física ou psíquica

ANTI-DEPRESSORES

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ANTI-DEPRESSORES

Precauções e contra-indicações:

• Sensibilidade excessiva aos efeitos anticolinérgicos

- hipertrofia prostática

– hipertensão intraocular

• Epilepticos (risco de convulsão)

• Doentes com enfarte do miocárdio

ANTI-DEPRESSORES

Toxicidade:

• Suspensão súbita da terapêutica

– intranquilidade, ansiedade, arrepios, coriza, mal estar geral,

mialgias, cefaleias, tonturas, nauseas e vómitos

• Suspensão gradual da terapêutica

– irritabilidade, inquietação, pesadelos e perturbações do sono

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ANTI-DEPRESSORES

INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (MAO)

Impedem a degradação dos neurotransmissores, conduzindo a um

aumento das suas concentrações na fenda sináptica.

Indicados:

Depressão e estados fóbicos Inibem a MAO

Bulimia
Stress pós-traumático
Neurose obsessivo-compulsiva

Ex: MOCLOBEMIDA

ANTI-DEPRESSORES

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ANTI-DEPRESSORES

INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (MAO)

Efeitos laterais:

- sedação e hipotensão ortostática

- secura da boca;

- sensação de vertigem;

- sudorese;

- taquicardia e náuseas.

ANTI-DEPRESSORES

INIB. SELECTIVOS DA RECAPTAÇÃO DA SEROTONINA

Indicados:

Depressão

Perturbações obsessivo-compulsivas

Anorexia nervosa e bulimia nervosa

Ataques de pânico

Ex: FLUVOXAMINA, FLUOXETINA, PAROXETINA, SERTRALINA

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ANTI-DEPRESSORES

INIB. SELECTIVOS DA RECAPTAÇÃO DA SEROTONINA

Maior perfil de segurança

Taxas de resposta 70%

Geralmente bem tolerado, baixa toxicidade

Mais seguros e melhor tolerados que os antidepressivos tricíclicos

ANTI-DEPRESSORES

INIB. SELECTIVOS DA RECAPTAÇÃO DA SEROTONINA

Reacções Adversas:

. Anorexia
. Náuseas e diarreia
. Alterações sexuais (diminuição da libido)
. Potencial alteração de comportamento, agressividade, insónias,
lentidão motora

RCM: aviso para aumento de risco de suicídio

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ANTI-DEPRESSORES

ANTI-DEPRESSORES

INIB. SELECTIVOS DA RECAPTAÇÃO DA SEROTONINA

Interacções Medicamentosas

• Inibidores da MAO
• ADE tricíclicos
• Alcool
• Benzodiazepinas
• Buspirona
• Lítio
• Antipsicóticos
• Carbamazepina

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ANTI-DEPRESSORES

INIBIDORES SELECTIVOS DA RECAPTAÇÃO DA SEROTONINA E

NORADRENALINA

Distinguem-se dos
tricíclicos pela ausência
de efeitos
anti-colinérgicos e
anti-histaminérgicos

Ex: VENLAFAXINA

ANTI-DEPRESSORES

INIBIDORES SELECTIVOS DA RECAPTAÇÃO DA SEROTONINA E

NORADRENALINA

Indicado:

Tratamento da depressão major em doentes internados ou em

regime de ambulatório

Eficácia superior e início de acção mais rápido do que a

fluoxetina.

Efeitos antidepressores à 2ª semana de tratamento.

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ANTI-DEPRESSORES

INIBIDORES SELECTIVOS DA RECAPTAÇÃO DA SEROTONINA E

NORADRENALINA

Reacções Adversas:

- náuseas;
- sonolência;
- xerostomia;
- tonturas;
- obstipação;
- astenia;
- anomalias da ejaculação
- aumento da pressão arterial (3% dos doentes)

ANSIOLITICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

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ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

ANSIOLÍTICO: reduz a ansiedade física, emocional, cognitiva

SEDATIVO: acalma, trata a agitação

HIPNÓTICO: Induz o sono

Promovem uma depressão generalizada do SNC

Sedação, hipnose, anestesia, coma, morte

Importância da via de administração e dose

ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

ANSIOLÍTICOS:

− Menor atividade depressora inespecífica

− Maior seletividade da ação calmante e da ação sobre a

ansiedade e tensão emocional

− Alguns ansiolíticos têm efeito relaxante do músculo

esquelético

− Tranquilizantes

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ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

SEDATIVOS:

SEDAÇÃO = Controlo da excitação e agitação psicomotora

(nervosismo) sem que haja indução do sono.

− Induzem sonolência, dificuldade de concentração, redução

da iniciativa, da atenção e da actividade.

ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

HIPNÓTICOS (ou Soporíferos)

− Indução do sono

− Importância da circunstância e do estado do doente

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ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

Efeito dos fármacos depende da circunstância e do estado do doente:

Grande agitação;

Exposição a estímulos sonoros ou luminosos;

Ter-se acordado há pouco de um sono normal:

OBSTÁCULOS À ACÇÃO DOS FÁRMACOS HIPNÓTICOS.

ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS:

− ansiedade − epilepsia

− pré-anestesia − relaxante muscular

− convulsões − preparação para meios de

diagnóstico invasivos
− insónia

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ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

- BENZODIAZEPINAS:
(Alprazolam, bromazepam, clonazepam, diazepam,
lorazepam, midazolam)

- BARBITÚRICOS:
(Fenobarbital, tiopental)

- OUTROS:
(Buspirona, zolpidem, zopiclone)

ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

BENZODIAZEPINAS:
Estimulam os receptores GABA

Aumentam a atividade das sinapses

em que o ácido gama-aminobutírico (GABA)

é neurotransmissor.

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ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

BENZODIAZEPINAS:

Indicações Terapêuticas:

− Ansiolítico e/ou hipnótico

− Afeções em que há aumento do tónus muscular

− Tratamento de espasmos musculares que se desenvolvem à

volta da articulação atingida por um processo inflamatório ou
traumático

− Ação antiepilética (diazepam, clonazepam e nitrazepam)

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ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

BENZODIAZEPINAS:

Tranquilizantes Hipnóticos

Efeito: ↓ o tempo de
adormecimento
Ansiolítico
↑ o tempo de sono total
Frenador da agressividade
Sedativo ↓ frequência do despertar
Corrector da tensão nocturno
emocional

Também possuem acção anticonvulsionante, relaxante muscular.

ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

BENZODIAZEPINAS (usadas sobretudo como ansiolíticos)

Importância da via de administração e dose:

Duração de T ½ vida Exemplo

ação

Longa 24 h ou + Clobazam, clorazepato,

clorodiazepóxido, diazepam
Intermédia 12 a 24h bromazepam, lorazepam
Curta 6 a 12h alprazolam, oxazepam

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ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

BENZODIAZEPINAS (usadas sobretudo como hipnóticos)

Duração de T ½ vida Exemplo

ação
Longa 24 h ou + Flurazepam
Intermédia 12 a 24h Estazolam, flunitrazepam
Curta 2 a 4h Midazolam, triazolam

ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

BENZODIAZEPINAS:

1. Seguras e úteis para uso a curto prazo

2. Efeito após primeira dose

3. A dose eficaz deve ser o mais baixa possível

4. Relativamente ineficaz a longo prazo

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ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

BENZODIAZEPINAS:

Uso a curto prazo:

monitorizar para aparecimento de efeitos adversos, tolerância,

dependência e síndroma de abstinência

EFEITOS NA ABSTINÊNCIA: irritabilidade e agressividade

ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

BENZODIAZEPINAS:

REAÇÕES ADVERSAS:

. Sedação, depressão do SNC

. Comportamento desinibido

(irritabilidade, excitação e agressão)

. Comprometimento psicomotor e cognitivo

(coordenação, atenção - condução)

. Diminuição da capacidade visual-espacial
. Confusão, sensação de cansaço e fadiga muscular

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ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

BENZODIAZEPINAS:

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:

Promovem depressão do SNC e/ou respiratória se combinada com:

Álcool
Barbitúricos e BZD
Anti-arritmicos
Narcóticos
Antidepressivos tricíclicos

ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

AZOPIRONAS:

Pensa-se que atua como:

Agonista parcial da serotonina

Antagonista do recetor pré-sinatico 5-HT1A

Agonista/antagonista pós-sinático dos receptores dopaminérgicos

Modulador cerebral

Ex. BUSPIRONA

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ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

AZOPIRONAS:

Indicada:

Tratamento de perturbações da ansiedade

Apresenta um menor comprometimento psicomotor

e ausência de acção euforizante.

Não provoca tolerância, nem dependência.

Utilizada apenas como tranquilizante, embora com instalação

lenta do efeito ansiolítico.

ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

AZOPIRONAS:

Efeitos ansiolíticos revelam-se após 1 a 3 semanas de tratamento.

Biodisponibilidade muito pequena e variável devido ao

efeito de 1ª passagem.

Ligação às proteínas plasmáticas de 95%.

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ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

ZOLPIDEM E ZOPICLONE:

- Não são benzodiazepinas, mas atuam nos mesmo recetores;

- Duração de ação muito curta;

- Efeito de ressaca discreto ou inexistente;

- Indicação no tratamento da insónia (a curto prazo).

ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

EXTRATOS DE PLANTAS:

Produtos farmacologicamente ativos.

(Sem demonstração de qualidade, eficácia e segurança).

Indicados na ansiedade e insónia de curta duração.

Ex. VALERIANA

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ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

BARBITÚRICOS:

Depressores do SNC por ligação aos recetores GABA-érgicos,

estimulando-os.

Ex. FENOBARBITAL E TIOPENTAL

ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

BARBITÚRICOS:

Indicados:
Como sedativos ou hipnóticos, dependendo da dose administrada.

Fenobarbital:

Utilizado para convulsões, sedação e mal epiléptico.

Tiopental:

Indução anestésica, sedação e convulsões (emergência).

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ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

BARBITÚRICOS:

Reações Adversas:

Hipnose barbitúrica

Caracterizada por sensação de “ressaca” e sedação matinal.

Lentidão de reflexos e perturbações de coordenação

Reação paradoxal: excitação, euforia, agitação e confusão.

ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

BARBITÚRICOS:

Reações Adversas:

Doses hipnóticas deprimem a respiração de forma moderada;

doses superiores deprimem o centro respiratório.

Possibilidade de depressão grave do SNC.

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ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

BARBITÚRICOS:

Interações Medicamentosas:

Outros depressores do SNC, como:

Anti-histaminicos, analgésicos, álcool, anestésicos,

tranquilizantes e IMAO.

ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

BARBITÚRICOS:

- Nível elevado de tolerância

- Acentuada dependência física

- Margem terapêutica estreita

- Existência de alternativas mais seguras (benzodiazepinas)

NÃO SÃO UTILIZADOS PARA TRATAMENTO DA ANSIEDADE OU INSÓNIA.

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