CIÊNCIAS MORFOFUNCIONAIS DOS SISTEMAS

NERVOSO E CARDIORRESPIRATÓRIO

SEÇÃO 2.3:

Fármacos que atuam no SNC e SNP.

 FARMACOLOGIA???

Ciência que estuda a interação entre os

compostos químicos com o organismo vivo
sistema biológico, resultando em um
efeito maléfico ou benéfico.
no final do século XVII ocorre realmente o desenvolvimento da Farmacologia.
Agonistas – ativam receptores, induzindo respostas
celulares e moleculares do receptor.

Antagonistas – podem se combinar aos mesmos

receptores sem causar ativação, impede a resposta
do agonista.
FARMACOLOGIA
INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
 Acetil CoA Colina

Onde os fármacos ACh

que atuam no SNC Transportado
de ACh 1
vão agir?
Alteram o processo Transportado
de colina
de neurotransmissão.
1
1. Etapas da biossíntese
2
2. Liberação do NT

3. Degradação enzimática do NT 3
Colina + Acetato
AChE
4. Sítios receptores pós-sinápticos
4
Receptor
pós-sinaptico
Atuam na neurotransmissão no S.N.C e potencializam a ação
do GABA

Efeito inibitório sobre o S.N.C.

agitação,
palpitação,
tremores,
sudorese, insônia,
distúrbio
gastrintestinais
Os benzodiazepínicos são drogas relativamente
seguras, a não ser quando usados em
combinação com o álcool ou outros depressores
do SNC.

Todos os benzodiazepínicos possuem

propriedades farmacológicas similares,
não havendo evidência que haja um agente
superior aos demais como ansiolítico.
 BENZODIAZEPÍNICOS
Dose aproximada Início da ação Meia vida de
equivalente - mg eliminação- h

Alprazolam ( Frontal ) 0,5 Rápida / 6-20

intermediária

Clordiazepóxido ( Tensil ) 25 Rápida 30-100

Clonazepam ( Rivotril ) 0,25 Intermediária 20-40

Diazepam ( Valium ) 5 Rápida 30-100

Flurazepam (Dalmadorm) 30 Intermediária 50-100

Midazolam ( Dormonid ) Intermediária 2-3

Lorazepam ( Lorax ) 1 Intermediária 10-20

Bromazepam ( Lexotam ) 3 6-12

Neurotransmissor inibitório SNC
EFEITOS E USOS FARMACOLÓGICOS
 Efeitos Adversos
• Toxicidade aguda:
Sono prolongado, sem depressão grave da respiração e
cardiovascular.

• Efeitos durante o uso terapêutico:

Sonolência, confusão, amnésia, comprometimento da
coordenação.

• Dependência (tolerância, recaída, rebote e abstinência)

Anticonvulsivantes
 Epilepsia

Atinge 0,5 – 1% da população.

Popularmente conhecida como convulsão, são crises súbitas e

espontâneas geradas pela descarga elétrica anormal, excessiva e
transitória de células nervosas.

O sítio de descarga e sua extensão são fatores determinantes

da sintomatologia clínica apresentada.

Varia desde a perda da consciência por poucos segundos até

crises generalizadas prolongadas.
 Epilepsia - Tipos

Idiopática: não existe uma evidência de uma causa anatômica

específica

Sintomática: pode ocorrer em função da utilização de

fármacos ilícitos, tumores, traumatismo encefálico,
infecção meníngea ou ainda a retirada rápida de álcool em
alcoólatras.
 Epilepsia - Crises
PARCIAIS OU FOCAIS – simples e complexas

GENERALIZADAS
 Mecanismo de Ação das Drogas
Antiepilépticas

 Atuais:
Mais antigos:
 Gabapentina
Carbamazepina
 Topiramato
Ácido Valpróico
 Oxcarbazepina

relação à tolerabilidade e o ambos apresentam

menor risco de interações muitos efeitos colaterais
com mais de um fármaco
 Mecanismo de Ação das Drogas
Antiepilépticas

O ácido gama-aminobutírico
(GABA) é um neurotransmissor
GABA  INIBITÓRIO
inibitório de determinados sinais, que
faz com que a atividade no sistema
nervoso central diminua.

O glutamato é o aminoácido mais

abundante no sistema nervoso central GLUTAMATO EXCITATÓRIO
(SNC) agindo como neurotransmissor
excitatório.
 Mecanismo de Ação das Drogas Antiepilépticas

GABA  INIBITÓRIO
GLUTAMTO EXCITATÓRIO
 FÁRMACOS

ANTIDEPRESSIVOS
 O que é a depressão?
Doença psiquiátrica que afeta o emocional da pessoa, que passa a apresentar
tristeza profunda, falta de apetite, desânimo, pessimismo, baixa auto-estima, que
aparecem com frequência e podem combinar-se entre si

É uma experiência humana tão comum que cada um de nós pode identifica-la a
seu modo.
 Sintomas Psicológicos da
Depressão
Baixo Astral
Perda de interesse nas coisas que costuma apreciar
Ansiedade
Embotamento emocional
Problemas de concentração e de memória
Delírios
Alucinações
Impulsos suicidas
Sintomas Físicos da Depressão

Problemas com sono

Lentidão mental e física
Aumento ou falta de apetite
Aumento ou perda da peso
Perda de interesse no sexo
Cansaço
Constipação
Irregularidades na menstruação
Principais “Gatilhos” da Depressão

Morte de um cônjuge
Divórcio
Aprisionamento
Morte de um amigo querido
Lesões ou doenças
Casamento
Perda do emprego
Aposentadoria
 Hipótese Monoaminérgica

 Hipótese sobre alteração

dos receptores
Neurotransmissão X Depressão
Normal
 Antidepressivos Tricíclicos
 Inibidores da Monoamina-oxidase ( MAO)

 Inibidores da captação da 5HT

 Antidepressivos Atípicos
 ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS - TCA

Imipramina – Amitriptilina - Clomipramina

- Mecanismo da ação
- Efeitos indesejáveis

Sedação, confusão, incoordenação motora, boca

seca, visão turva, constipação, retenção urinária
Potencializam os efeitos do álcool.
- Usos Clínicos
Depressão endógena, pacientes agitados, ansioso,
sono perturbado , ataques de pânico.
Mecanismo de ação dos TCA

bloqueio da
recaptura de NA

bloqueio da
recaptura de 5-HT
Fluoxetina – Fluvoxamina – Paroxetina – Sertralina- Citalopram

- Mecanismo da ação
- Efeitos Indesejáveis- Náuseas, anorexia, insônia, diarréia,
impotência sexual.

- Usos Clínicos
- Distúrbios psiquiátricos
- Depressão
- Pânico
- Ansiedade
- Distúrbios Alimentares
 Antidepressivos Atípicos

BUPROPIONA
-aumento da liberação de NA
- vertigem, ansiedade e convulsões
- segura em superdosagens

VENLAFAXINA
-inibidor fraco da captação de 5 HT
- náusea, ansiedade e disfunção sexual
Antidepressivos Atípicos
 Fármacos - SN Autônomo

• Fármacos adrenérgicos:

Agonista ou Simpatomiméticos (IMITA ação da NA)

Antagonista ou Simpatolíticos (BLOQUEIA a ação da NA)

• Fármacos colinérgicos:
Agonista ou Parassimpaticomiméticos (aumentam a acetilcolina –Ach )
Antagonista ou Parassimpaticolíticos (bloqueia Ach)
SINAPSE
Fármacos que mimetizam a ação da ACh
 Bloqueio dos receptores da Ach (anti muscarínicos)

Vai causar dilatação dos brônquios

Efeitos dos Receptores Adrenérgicos

Inibitório
 Mimetizam a ação da Noradrenalina/Adrenalina

Ex.: Nafazolina- Neosoro

Congestão nasal – hiper vascularizada (dificulta a respiração)

Mecanismo de ação: atuam diretamente

nos receptores α-1 adrenérgicos, são
simpatomiméticos.

Usos clínicos: alívio sintomático da

congestão da mucosa nasofaríngea.

Diminui o tônus da mucosa, liberando a respiração (descongestionando)

Provoca broncodilatação
 Fármacos que bloqueiam os receptores adrenérgicos (NA não age)

vasodilatação

NA musc lisa -> contração e antagonizando, melhora o fluxo urinário, diminui a contração da musc. lisa
Fármacos que bloqueiam os receptores adrenérgicos (NA não age)
 BIBLIOGRAFIA

1-CRAIG, Charles R.; STITZEL, Robert E: Farmacologia

moderna com aplicações clinicas, 6 ed. Rio de Janeiro,
editora Guanabara Koogan, 2005.

2- KATZUNG, Bertran G., Farmacologia básica e clinica, 9.ed

Rio de Janeiro: editora Guanabara Koogan, 2005.

3- RANG, H. P; DALE, M. M; RITTER, J. M., Farmacologia, 4 ed.

Rio de Janeiro, editora Guanabara Koogan, 2000

4- SILVA, Penildon, Farmacologia , 5.ed., Rio de Janeiro, editora

Guanabara, 1998.