FARMACOLOGIA DA

ANSIEDADE
Sistema Nervoso Central (SNC)
Células Nervosa
Neurônios – responsáveis pela transmissão da informação SINAPSE.

Impulso elétrico (no axônio) mediada por íons.

Impulso químico ( mediada por neurotransmissores).
Sistema Nervoso Central (SNC)
Neurotransmissores
Acetilcolina (Ach)
Noradrenalina (Nor)
Serotonina (5-HT)
Dopamina (Dopa)
Histamina (H)

GABA (aminoácido)
Sistema Nervoso Central (SNC)
Síntese do GABA

Ácido Succinico → Cetoglutarato Glutamato GABA

GABA GAD
transaminase
Sistema Nervoso Central (SNC)
Receptores GABA – A/B/C

GABA A – receptor mais estudado com relação a ação dos fármacos.

São receptores de membrana do tipo ionotrópico, ou seja, canais

iônicos dependente de ligantes.
Locais específicos do GABA (central)
Hipotálamo
Controle de temperatura;
Apetite;
Balanço hídrico;
Sono;
Vigília.
Locais específicos do GABA (central)
Hipocampo – localizado à baixo do Hipotálamo:
Memória;
Aprendizado;
Emoção.

Córtex Cerebral
Interpretação;
Cognição;
Movimentos;
Comportamento;
Raciocínio.
Locais específicos do GABA (central)
Cérebro:
Controle do tônus muscular;
Coordenação de movimentos;
Equilíbrio.
Disfunção relacionada ao GABA
Ansiedade;
Insônia;
Epilepsia.

Ansiedade é essencial a vida, quando em excesso é prejudicial

levando a patologia.
Disfunção relacionada ao GABA - Ansiedade
Sintomas
Agitação;
Nervosismo;
Irritabilidade;
Sudorese;
Dificuldade para raciocinar adequadamente;
Angustia;
Opressão torácica;
Apetite ↑ ou ↓
Disfunção relacionada ao GABA - Ansiedade
Distúrbios do TGI (azia, diarreia);
SONO (ausência);
MEDO

SONO (insônia) = essa é caracterizada por um prejuízo para iniciar o

sono (dormir) ou manter o sono por período de repouso noturno.

MEDO (esse é essencial a vida) quando alterado causa patologias

como: fobias que são alterações de medo excessivo.
Fármacos e tratamento
Ansiolíticos (ansiedade)

Hipnóticos (Insônia)

Ansiolítico: fármacos utilizados no tratamento da ansiedade, para reduzir

sintomas ou intensidade das crises.

Hipnóticos: fármacos que causam sonolência e facilitam início e

manutenção do sono.
↓ dose (sedação)
↑ dose (hipnose) ***
↑↑ dose (inconsciência)
Ansiolíticos e Hipnóticos
Benzodiazepínicos (BZD)

Barbitúricos

Outros – agonistas de receptor 5-HT1a (antidepressivos, clonidina,

propranolol).
 Barbitúricos
Usos: emergência, ação anticonvulsivantes.

Amobarbital
Tiopental
Secobarbital

Fenobarbital (apenas como anticonvulsivante, não ansiolítico/hipnótico)

 Barbitúricos
Indicações

Ansiolítico – indicação abandonada devido ação não seletiva nos

receptores GABA A e apresentarem baixa segurança.

Hipnóticos: durante procedimento cirúrgico.

Anticonvulsivante (principal indicação)

 Barbitúricos
Mecanismo de ação
↑ a atividade do GABA, por manter abertos o canais de Cl- por mais
tempo.

São agonistas de receptores GABA, favorecendo a abertura do canal

de Cl- e ↓ atividade nervosa – efeito depressor no eixo Cérebro-
espinhal → ↓ atividade cardiovascular e respiratório.

Em altas doses o uso de barbitúricos pode induzir o coma e morte.

 Barbitúricos
Indicações terapêuticas: ↓ atividade nervosa.

Características
↑↑ lipossolúveis
Indutores enzimáticos;
Auto indução (tolerância), deve-se aumentar a dose para fazer efeito.
 Barbitúricos
Efeitos colaterais
Sedação (sonolência);
Efeito residual “ressaca”, demora para sair do organismo;
Hipersensibilidade em asmáticos;
Depressão respiratória, coma e morte.
 Benzodiazepínicos - BZD
Classe e fármacos que “substituíram” os barbitúricos.

 Usos clínicos: Ansiolíticos, hipnóticos, outros.

FÁRMACOS EFEITOS

ALPRAZOLAN Ansiolítico/hipnótico

BROMAZEPAN Ansiolítico/hipnótico

CLONAZEPAN Ansiolítico/anticonvulsivante (em quadros de crises específicas)

LORAZEPAN Ansiolítico/hipnótico

MIDAZOLAN Hipnótico de ação curta e residual

DIAZEPAN Ansiolítico, anticonvulsivante, relaxante muscular (apresenta meia vida longa)

 Benzodiazepínicos - BZD
Mecanismo de ação: os BZD se ligam a receptores GABA A, e
aumentam a quantidade de vezes que os canais de Cl- irão se abrir.

Efeito na presença do GABA.

Com o aumento na ocorrência de aberturas de canais de Cl-, ocorre

hiperpolarização de membrana e diminui atividade nervosa.
Benzodiazepínicos - BZD
 Benzodiazepínicos - BZD
Efeitos colaterais : sonolência, efeito “ressaca” no dia seguinte,
dificuldade de equilíbrio. Sintomas decorrente da meia-vida dos
fármacos e efeito de metabólitos ativos.

Característica dos BZD

Apresentam tolerância
São altamente lipossolúveis, atravessam a barreira hematoencefálica
facilmente.
 Zolpiden
Fármaco com estrutura semelhante aos BZD.

Efeito colaterais
Sonolência;
Alucinação;
Torpor matinal.
Intoxicação por depressores do SNC
Barbitúricos, BZD, álcool e outros.
Características do paciente

Sonolento, responde a perguntas.

Semicomatoso, não responde a perguntas mas é responsivo a

estímulos.

Comatoso, não responde a estímulos e perguntas, depressão

respiratória e hipotensão.

Choque, hipotensão severa, depressão respiratório grave e óbito.

 Tratamento no quadro de intoxicação
Suporte de oxigênio, carvão ativado.

Administração de antagonista GABA A = FLUMAZENIL.

Ação conjunta dos neurotransmissores na
Ansiedade
• GABA ↓
• NOR ↑
• 5-HT ↑ saciedade. A serotonina está fortemente ligada a ansiedade.
Ação conjunta dos neurotransmissores na
Ansiedade
• Fármaco: Buspirona

• Mecanismo de ação: agonista de receptor 5HT1a de serotonina no

neurotransmissor pré-sináptico, ↓ liberação de 5-HT ↓ ansiedade.

• Efeito ansiolítico: esse podem demorar até 4 semanas.

• Utilizado em quadros leves a moderado da ansiedade.