FÁRMACOS

ANSIOLÍTICOS E
HIPNÓTICOS
• Transtorno do pânico, transtorno misto ansioso e
depressivo
• Transtorno obsessivo-compulsivo
• Reações ao estresse grave e adaptação
• angústia
• Hiperatividade dos sistemas associados a ansiedade
normal
• Alterações no sistema noradrenérgico, serotoninérgico e
GABAérgico
• Desequilíbrio dos mediadores estimulantes e depressores
do SNC
 Agente Benzodiazepínicos;
etiológico :
O desequilíbrio GABA e derivados;
entre mediadores Fármacos
Agonistas parciais do receptor
estimulantes e
depressores
disponíveis 5HTA;
centrais
Barbitúricos;

Diversos.

Surgiram em 1950, com o

meprobamato
Em 1957, os trabalhos de Leo Sternbach e Earl Reeder,
levaram a síntese do primeiro benzodiazepínico, o
clordiaxepóxido.
Esta droga foi comercializada em
1961, inaugurando a era dos
benzodiazepínicos.
Em 1963 é lançado no mercado um
medicamento ainda mais potente, o
diazepam.

Existem hoje mais de 30 tipos de benzodiazepínicos

comercializados em todo o mundo.
TRATAMENTO

• Sintomatologia prolongada, profunda, afetando a vida

normal
• Terapêutica comportamental
• Terapêutica medicamentosa
• ambos
 TIPOS DE FÁRMACOS

• Benzodiazepínicos (ex. diazepam): ansiolítico e

hipnótico.
• Buspirona (agonista 5-HT1A): ansiolítico não sedativo.
• Beta bloqueadores (ex. propranolol): sintomas físicos
da ansiedade: sudorese, tremor e taquicardia- efeito
periférico.
• Barbitúricos (ex.fenobarbital):ansiolítico e hipnótico,
uso obsoleto, confinado ao tratamento da epilepsia.
• Outros: hidrato de cloral (usados ocasionalmente) e
anti-histamínicos (difenidramina) hipnótico para
crianças.
O PRIMEIRO MEDICAMENTO
USADO
Bebidas alcoólicas e porções
contendo láudano e vários ervas

O brometo foi o primeiro agente

usado como sedativo-hipnótico

O hidrato de cloral, o paraldeído, o

uretano e o sulfonal .

barbitúricos
BENZODIAZEPÍNI
INSÔNIA

1. Transitória : 3 dias: Viagens, ambiente estranho

• Higiene do sono e BDZ em doses baixas
• 2. Curta duração: 3dias a 3 semanas
Adversidades, desgosto, doença
• Hipnóticos (7 a 10 dias) e higiene do sono
• 3. longa duração ou crônica: meses ou anos
(psiquiátrico): pós-traumática, uso de
psicoestimulantes, alcoolismo, transtornos
psiquiátricos
 HIPNÓTICOS

Graus variáveis de depressão do SNC

Via, dose e sensibilidade
Sedação : superficial : sonolência, pequeno
relaxamento e  ansiedade e acalma
• Hipnose : semelhante ao sono, acorda com facilidade
• Anestesia : depressão maior. Perda da consciência,
reflexos, sensibilidade
• Coma : depressão profunda, parada respiratória,
cardíaca e morte
 BENZODIAZEPÍNICOS
• Ansiolítico, hipnótico, anticonvulsivante e
relaxante muscular
• Dose hipnótica próxima a ansiolítica
· Alívio sintomático
• Fármacos: bromazepan, diazepam,
estazolam, flunitrazepam, lorazepam,
midazolam, nitrazolam
Benzodiazepínicos com ação predominante ansiolítica

 Clordiazepóxido (Psicosedin®)
 Diazepam (Dienpax®) (Valium®) (Kiatrium®)
 Clonazepam (Rivotril®)
 Bromazepam (Lexotan®) (Somalium®)
 Alprazolam (Frontal®) (Tranquinal®)
 Clobazam (Frisium®) (Urbanil®)
 Cloxazolam (Olcadil®)
 Lorazepam (Lorax®) (Lorium®) (MaxPax®)
 Clorazepato dipotássico (Tranxilene®).
 Indicações
Transtorno do pânico
(alprazolam, clonazepam, diazepam)
Especialmente quando existe
ansiedade antecipatória.
Transtornos de
ajustamento
(lorazepam, bromazepam, cloxazolam,
diazepam)
Quando existe ansiedade ou insônia
intensas, por breves períodos.
Transtornos de ansiedade
Fobia social
(clonazepam, bromazepam, alprazolam)
Quando isolados ou associados aos
antidepressivos inibidores da mono-amino-
oxidase (IMAO), inibidores seletivos da
recaptação da serotonina (ISRS) e aos-
bloqueadores.
Tratamento da
insônia
(midazolam, nitrazepan, flurazepam,
flunitrazepam)
Por tempo limitado
MECANISMOS DE AÇÃO

• ESPECÍFICO SOBRE O RECEPTOR DE GABAA

• Resposta sináptica inibitória rápida
• Potencializa resposta ao GABA
• Facilita a abertura de canais de cloreto
ativados pelo GABA
• Aumenta a finidade do GABA pelo receptor
USOS TERAPÊUTICOS

• Ansiedade, hipnóticos e sedativo

• Diagnóstico da disfunção, condições físicas e idade
• Paciente deve ser alertado quanto à sonolência e
incoordenação motora.
• Uso abusivo, tolerância
• Abstinência: ansiedade, agitação, irritabilidade, insônia,
cefaléia, tremores
CARACTERÍSTICAS DOS BDZ
droga T1/2 duração indicação
Triazolam 2-4h Ultracurta <6h Hip/ anestésico
midazolam
zolpidem 2h Ultracurta~4h Hip/ansiol

lorazepam 8-12 Curta 12-18h Ansiol/hip

alprazolam 6-12 Média 24h Ansiol/AD

nitrazepam 16-40 média Hip/ansiol

diazepam 50 Prolongada 24-48h Ansiol/AC

clonazepam 50 prolongada Ansiol/AC

EFEITOS ADVERSOS

• TÓXICOS: superdosagem, suicídio, sono prolongado;

uso c/ álcool
• Uso terapêutico: sonolência, confusão, amnésia, ressaca,
• Tolerância e dependência
• abstinência
• Flumazenil
Poder teratogênico
razoável
Diante do fato de que alguns
benzodiazepínicos atravessam a barreira
placentária, sabe-se que, recém-nascidos
de mães dependentes do fármaco podem
desenvolver crise de abstinência.
 BUSPIRONA
• Agonista de receptores 5-HT1A (receptor pré-sináptico
inibitório que reduz a liberação de 5- HT e outros
mediadores).
• Inibem a atividade dos neurônios noradrenérgicos no
locus ceruleus
• Efeitos colateriais: náuseas, tonteira, cefaléia
BARBITÚRICOS
• Atividade depressora do SNC
• Pentobarbital e tiopental: anestésico
• Fenobarbital: anticonvulsivante
• Potencializa ação inibitória do GABA
• MENOS SELETIVOS QUE BDZ
Barbitúricos Dose Máxima Indicação

De ação longa (meia vida

mais de 24h)
 Barbital (veronal) 0,3 a 0,5 g
Ação antiepilética,
 Meforbarbital (mebaral) 0,1 a 0,2 g
anticonvulsivante e/ou
 Fenobarbital (gadernal, 0,1 a 0,2 g
sedativo.
luminal)
De ação intermediária (meia
vida 6 a 24 h)
 Amobarbital 0,5 a 0,2g
Insônia crônica
 Butabarbital 0,1 a 0,2 g
De ação curta (meia vida 6 h)
 Pentobarbital 0,05 a 1,0 g
Hipnose rápida
 Secobarbital 0,1 a 0,2 g
De ação ultracurta
 Tiopental sódico 0,1 a 0,5g Anestésicos gerais
 O hip
nótico
presc mais
Zolpidem ri t o n
mund o
o.
O primeiro agonista seletivo do receptor
GABA.

Sua principal indicação é para rápida

indução, com algum efeito na
consolidação sono.

Meia vida de 2,4 h e não tem

metabólitos ativos.

A dose terapêutica média para insônia

em adultos é de 10mg e de 5mg para
idosos.
 TRATAMENTO DA INSÔNIA
• Causas
• Higiene do sono
• Atividade física à tarde
• Horário de dormir
• Café, cigarro, mate e alimentação pesada
• Levantar em horário regular
• Temperatura ambiental
• Música e leitura