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11/05/2017

Drogas com propriedades


Ansiolticos, sedativos e sedativas (ansiolticas,
tranqilizantes) e
hipnticos hipnticas (Indutoras do
sono).
Ao DEPRESSORA sobre o
SNC.

1. MECANISMOS DE AO DAS Cl-


GABA

PRINCIPAIS DROGAS
GABA: cido gama amino butrico, um
neurotransmissor inibitrio que, ao agir em seus
receptores, promovem a abertura dos canais ESTMULOS NORMAIS
Receptor

inicos de cloreto (Cl-) HIPERPOLARIZAO AGONISTAS

Os frmacos agonistas desses receptores


AUMENTAM a abertura do canal inico
ACENTUANDO A INIBIO da transmisso de
impulsos.
ONS CLORETO AUMENTADOS
ESTMULOS DIMINUDOS

BENZODIAZEPNICOS
Classes de drogas mais usadas. Exercem, alm
das atividades sedativas e hipnticas
atividades anestsicas, antieplpticas e
relaxantes musculares. O efeito para a maioria
dessas drogas dose dependente sendo:

Sedao Hipnose Anestesia Coma

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Frmaco Meia vida(h) Incio(min) Doses(mg) Agonistas no benzodiazepnicos


Triazolam (Halcion ) 0,5 a 2 20 a 30 0,25 a 0,5
Midazolam(Dormonid) 1,5 a 2,5 30 a 90 7,5 a 15 So frmacos mais recentes, utilizados
Estazolam(Noctal) 10 a 24 15 a 30 1a2
principalmente nos distrbios do sono. NO
Flunitrazepam(Rohypnol) 10 a 20 20 a 30 0,5 a1,0
apresentam ao ansioltica nem relaxante
Flurazepam(Dalmadorm) 10 a 70 15 a 30 7,5 a 15 muscular.
Frmaco Meia vida(h) Incio(min) Doses(mg)
Diazepam(Valium) 20 a 40 20 a 30 5 a 10
Nitrazepam(Sonebon) 25 a 35 20 a 40 5 a 10 Zolpidem(Stilnox) 1,5 a 2,5 20 a 30 5 a 10
Bromazepam(Lexotan) 10 a 12 30 a 40 3a6
Zaleplon (Sonata) 1,5 a 3 20 a 30 10 a 20
Clonazepam(Rivotril) 20 a 60 20 a 30 0,5 a 2,0
Cloxazolam(Olcadil) 18 a 20 20 a 30 18 a 20 Zolpiclone( Imovane) 4a6 20 a 30 3,75 a 7,5
Alprazolam(Frontal) 6 a 20 20 a 40 0,25 a 3

Barbitricos 2. FRMACOS COM MECANISMOS


DE AO DIVERSOS
2.1 Azapironas
Buspirona (Buspar) agonista parcial dos
receptores da serotonina.
Aes ansiolticas, NO POSSUI aes nos
Frmacos mais antigos, tambm agonistas dos distrbios do sono nem mesmo atua como
receptores do GABA. Possuem relevncia clnica relaxante muscular ou anticonvulsivante.
como anticonvulsivante. So usados como Incio de ao lento aps semanas de uso.
hipnticos/sedativos quando outras alternativas
teraputicas falharem.

2.2- antidepressivos diversos 2.3 Antipsicticos sedativos


- Antidepressivos tricclicos Clorpromazina, levomepromazina, tioridazina,...
Amitriptilina, clomipramina...
- Inibidores seletivos da recapatao de
serotonina (ISRS)
2.4 Antipsicticos de segunda gerao
Citalopram, sertralina...
olanzapina, quetiapina, risperidona...
- Inibidores da Monoamino oxidase (iMAO)
Fenelzina, tranilcipromina...
- Inibidores seletivos da recaptao da
serotonina e noradrenalina (ISRSN).
Venlafaxina

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2.5- Anti-histamnicos
Propriedades sedativas dos frmacos de KAVA
primeira gerao
Piper methysicum Forst.
Dexclorfeniramina (Polaramine), Dimenidrinato (Dramin),
Hidroxizina(Prurizin), Azatadina(Cedrin), Prometazina Piperaceae
(Fenergam), Pimetixeno (Sonin) Arbusto das ilhas polinsias
muito consumido pelos
2.6- Beta Bloqueadores nativos para efeito calmante
Inibio de respostas autonmicas ansiedade. Rituais: bebedores de Kava
Principal frmaco o Propranolol (Inderal) Maior nmero de evidncias
Risco de abuso e
hepatotoxicidade Jussara Jlia Campos -
14
jussarajuliac@gmail.com-

Valeriana
Valeriana officinalis L.
Vrias espcies de valeriana e
algumas so potencialmente
txicas
Droga vegetal: razes
contendo de 0,5 a 2% de leo
voltil.
Extratos hidroetanlicos(70%)
contendo cido valernico de
Jussara Jlia Campos -
15
0,4 a 0,6%
jussarajuliac@gmail.com-

Evidncias Clnicas Alfazema


Qualidade do sono melhorada Lavanda
Latncia de sono reduzida Lavandula angustifolia Mill.
Aumento na manuteno do sono Lamiaceae
Melhora do humor durante o dia Droga vegetal: flores colhidas
pouco antes da abertura
Efeitos benficos tendem a se acentuar
Ativos: leo essencial (minmo
depois de 3 semanas podendo no ser
1,5%) rico em acetato de
til em estados agudos. linalila e linalol
Jussara Jlia Campos - Jussara Jlia Campos -
17 18
jussarajuliac@gmail.com- jussarajuliac@gmail.com-

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Lpulo Maracuj
Humulus lupulus L. Folhas de Passiflora incarnata, Passiflora
(Cannabaceae), edulis e Passiflora alata
Uso embasado no - Indicado como sedativo, inclusive para
conhecimento tradicional uso peditrico
Colhedores de lpulo para - No h clareza sobre responsveis por
fabricao de cerveja essa atividade: flavonoides e saponinas
demonstravam efeitos - Dose diria: 25 a 100 mg de
fatigantes flavonides totais expressos em
Almofadas de lpulo na Europa vitexina/isovitexina (RE 89/2004)

Jussara Jlia Campos - Jussara Jlia Campos -


19 20
jussarajuliac@gmail.com- jussarajuliac@gmail.com-

Melissa USOS CLNICOS


Tratamento de insnias
Melissa officinalis L., Os frmacos com propriedades hipnticas (indutores do
LAMIACEAE sono), tendem a normalizar a arquitetura anormal do sono,
Droga vegetal: folhas diminuindo o nmero e durao dos despertares.
contendo no mnimo 0,05% CRITRIOS PARA USO CLNICO DOS HIPNTICOS
de leo essencial Necessita-se de diagnstico correto quanto ao tipo de
insnia e histrico do paciente
O frmaco a ser usado depende, entre outros fatores, de
sua meia vida e tempo para iniciar a ao. Ex: meia vida
curta e incio rpido de ao Insnia Inicial
Jussara Jlia Campos -
21
jussarajuliac@gmail.com-

Ansiedade
Ansiedade aguda ou crnica podem ser
tratadas com todos os agentes
apresentados.
- BZD devem ser administrados na MENOR
dose e pelo MENOR tempo possvel
associadas a outras terapias.
A indicao depender da intensidade do
quadro ansioso, bem como de outros
tratamentos coexistentes.

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Algoritmo segundo CFM

OBS: antidepressivos so muito mistos ento alguns


itens acima variam nos resultados para essa classe de
frmacos

Outros transtornos de ansiedade Epilepsia


Ansiedade de desempenho
Por apresentarem atividades depressoras
- Propranolol 40 a 80 mg duas horas antes do evento.
CUIDADO: ASMTICOS, DIABTICOS, EXERCCIOS no SNC, principalmente os
FSICOS!!! benzodiazepnicos, apresentam
Abstinncia alcolica capacidade de suprimir convulses.
BZD como doses de ataque com suspenso assim que Diazepam (Valium) e Clonazepam
possvel. Avaliar tratamento com antidepressivos (Rivotril) so os mais indicados.
posteriormente.
Agressividade e agitao intensas
BZD como doses de ataque at sedao completa ou
antipsicticos sedativos

PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS


Anestesia BZD e barbitricos:
Efeitos residuais: Ressaca alteraes na
Principalmente Midazolam (Dormonid),
capacidade cognitiva
atuando como pr anestsicos devido a Amnsia, incoordenao motora
ao depressora no SNC, barbitricos Insnia rebote. Relacionada ao uso agudo
como o Tiopental (Thionembutal) Tolerncia: uso em perodos maiores que 4
possuem ao anestsica geral. semanas
Dependncia: entre 2 a 20 semanas
Relaxamento muscular Sndrome de abstinncia em usurios crnicos
Aes dos benzodiazepnicos Abuso: Principalmente em pacientes com
histrico de abuso
Depresso respiratria dose dependente

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SINTOMAS DE ABSTINNCIA COMUMENTYE


OBSERVADOS
Ansiedade
Irritabilidade
Insnia
Fadiga
Cefalia NECESSRIO PROGRAMAR
Cimbras ou mialgias RETIRADA PROGRESSIVA
DE BZDs NOS CASOS DE
Tremores DEPENDNCIA
Sudorese
Tonteiras
Dificuldades de concentrao
NUSEAS, PERDA DO APETITE
DEPRESSO
DESPERSONALIZAO DESREALIZAO
HIPERESTESIA ( luz,odor, gosto, tato)
Percepes anormais ou sensaes de movimento

PRINCIPAIS INTERAES FARMACOLGICAS


Outros depressores do SNC, indutores enzimticos como
Carbamazepina, Fenitona, rifampicina... ; inibidores
enzimticos como o cetoconazol, itraconazol,
eritromicina...
PRECAUES
Crianas so muito mais sensveis aos efeitos desses
frmacos tentar psicoterapia primeiro
Idosos, maiores cuidados na escolha da dose a ser utilizada.
BZD, descontinuao
- Deve ser progressiva: diminuir 10% da dose total a
cada semana