Drogas do Sistema Nervoso

Central
 Depressão
• Conceito Biológico:
DEFICIÊNCIA nas concentrações de serotonina(5-HT)e
noradrenalina(NA) nas sinapses centrais do cérebro.

Estado normal Depressão

 BASE BIOLOGICA DA
DEPRESSÃO
• Hipótese Monoaminérgica
 BASE BIOLOGICA DA
DEPRESSÃO
Hipótese monoaminérgica

Depressões noradrenégicas
– NA
Como resolver?
-Utilização de fármacos inibidores da recaptação da NA
(nortriptilina, desipramina) ou IMAO

Depressões serotonérgicas
– 5-HT
Como resolver?
-Utilização de fármacos bloqueadores da recaptação
da 5-HT (fluoxetina, sertralina) ou IMAO
 BASE BIOLOGICA DA
DEPRESSÃO
• Hipótese sobre alteração de receptores.

Funcionamento
Anormal
 BASE BIOLOGICA DA
DEPRESSÃO
• Hipótese sobre alterações nos receptores
Depressão: hipersensibilidade de receptores
monoaminérgicos: disfunção do
número(aumento) e da sensibilidade dos
receptores.
 Terapia Antidepressiva
• OBJETIVO: Aumentar a concentração
destes neurotransmissores nestes locais
de ação.
• RESULTADO: 10 a 15 dias de tratamento
com a droga.
 Terapia Antidepressiva
• Classificação:
– Antidepressivos tricíclicos;
– Inibidores da monoamina oxidase (IMAO);
– Novas drogas antidepressivas(ISRS,
IRSN);
Antidepressivos tricíclicos
Mecanismo de
ação: Impedem a
recaptação(bloqueia
a bomba de
recaptação dos
neurotransmissores)
de Noradrenalina
(NA) e Serotonina
(5HT)

Resultado:
Aumento dos
neurotransmissores
na fenda sináptica
Antidepressivos tricíclicos
Antidepressivos tricíclicos
Antidepressivos tricíclicos: Efeitos Colaterais
Antidepressivos tricíclicos: Efeitos Colaterais
Antidepressivos tricíclicos: Efeitos Colaterais
Antidepressivos tricíclicos: Efeitos Colaterais
Inibidores da monoamina oxidase (IMAO)

• Mecanismo de ação:

A inibição da MAO nos axônios terminais

inibirá efetivamente a quebra enzimática
da NA e também da 5HT.
Inibidores da monoamina oxidase (IMAO)

Exemplos: Moclobemida, Fenelzina,

Selegilina e Tranilcipromina.

*
Inibidores da monoamina oxidase
(IMAO)
ATENÇÃO
EXEMPLO DE TRIPTANOS
Inibidores Seletivos da Recaptação da
Serotonina(ISRS)
Mecanismo de
ação: bloqueio da
recaptação da
serotonina.

Resultado =
aumenta a
disponibilidade de
serotonina na fenda
sináptica.
Inibidores Seletivos da Recaptação da
Serotonina(ISRS)
MAIS POTENTE
 Ações terapêuticas de
responsabilidade dos ISRS
• Restabelecem a chamada arquitetura do sono
dos pacientes depressivos e ansiosos;
• Controle do estado
depressivo(ansiedade,nervosismo);
• Taxas normais de serotonina a pessoa sacia-se
mais facilmente e inibe mais facilmente a ingestão
de açúcares:tratamento com ISRS(aumentam a
serotonina ) proporciona maior controle da
fome.
 Efeitos colaterais de
responsabilidade dos ISRS
devido a distribuição dos receptores
serotonergicos (cérebro, medula espinhal e
intestino)
• Antidepressivos que aumentam a
serotonina acabam por diminuir a atividade
sexual:quanto mais serotonina menos
hormônio sexual;
• Febre de origem emocional;
• Diminui a percepção de dor: difícil
tratamento de doenças caracterizadas por
dor: lombalgia, enxaqueca.
 Efeitos colaterais de
responsabilidade dos ISRS
• Agitação mental aguda;
• Ansiedade;
• Indução de ataques de pânico;
• Náuseas;
• Vômitos;
• Aumentar a mobilidade intestinal e
provocar cólicas e diarréias.
 Inibidor da Recaptação da
Serotonina e da Noradrenalina(IRSN)
Mecanismo de
ação: bloqueia
das bombas de
recaptação da da
NA e da 5HT.

Resultado: efeito
antidepressivo.
IRSN: “inibidores de ação dupla”
Vantagens
• Eliminou as propriedades
farmacológicas responsáveis
pelos efeitos colaterais:
Anti-adrenergicos;
Anti-colinérgicos;
Anti-histamínicos.

“limpa” os
antidepressivos
tornando-se seletivos.
Venlafaxina sob a forma de
liberação prolongada: adm. 1 vez ao
dia e diminui os efeitos colaterais.