Psicofarmacologia:

Sedativos e Hipnó ticos

Bruno Gedeon
Farmacêutico
Ansiedade
• Emoção básica – diferente de doença ou sintoma de doença.
• Essencial ao desempenho adequado do homem.
• Se duradoura ou muito intensa – prejuízo no desempenho e
sofrimento – exige intervenção terapêutica.
Definições
• Classe de fármacos que atuam no Sistema Nervoso
Central;
• Freqüentemente são associadas (ansiolíticos e
hipnóticos) em virtude da sintomatologia apresentada
pelo paciente;
• Hipnóticos são utilizados no estímulo do sono -
sedação (casos de insônia);
• Ansiolíticos são fármacos que atuam na diminuição da
atividade do SNC, são, por sua vez, hipnóticos e
redutores da ansiedade.
 Definições
• Administradas em grandes quantidades, os ansiolíticos provocam morte
por parada cardiorespiratória;

• O grupo dos Benzodiazepínicos constituem a categoria de drogas mais

expressivas no uso clínico atual;

• Associação com drogas que fazem bloqueio na recaptação da serotonina

(5-HT) são eficazes.
 Ansiedade
• Sinais do Sistema Nervoso Autônomo em resposta à
Ansiedade:
• Diarréias, Tonturas,
• Hiperidroses, Hipertensão, Taquicardias,
• Midríase pupilar, Inquietação, Atividade Central
Exarcebada,
• Tremores, Urgências Urinárias e Formigamentos.
Benzodiazepínicos
• Em 1955, Sternbach sintetizou um composto químico
presumidamente inativo, o Ro 5-0690 ou clordiazepóxido.

• Constataram-se suas propriedades miorrelaxantes, sedativas

e ansiolíticas.

• Existem cerca de cinquenta benzodiazepínicos acessíveis no

mercado mundial.
Benzodiazepínicos
• Os benzodiazepínicos são altamente lipossolúveis e
rapidamente absorvidos por via oral.

• Atravessam com facilidade a barreira hematoencefálica, com

80% a 100% de sua concentração de pico em minutos a horas
após a administração.
Benzodiazepínicos
• Os benzodiazepínicos são indicados principalmente nos casos
de insônia, por propiciarem redução da latência do sono e do
número de despertares, atuam com redução do tônus
muscular por ação central e como anticonvulsivantes.
Benzodiazepínicos
• Seus efeitos adversos mais frequentes são sonolência,
cansaço, diminuição da atenção e da coordenação, amnésia
anterógrada e confusão mental.
Mecanismo de Ação dos BZD
Os benzodiazepínicos atuam como moduladores alostéricos
positivos nos receptores GABA-A, ligados aos canais de cloro, que
podem ser BZ1 e BZ2.

A ativação desses receptores tem ação inibitória com redução da

excitabilidade dos neurônios. Os receptores BZ1 estão
concentrados no córtex cerebral, no tálamo e no cerebelo, o que
promove efeito sedativo, amnésia anterógrada e ação
anticonvulsivante.
 BENZODIAZEPÍNICOS

Os benzodiazepínicos (BDZ) são drogas

relativamente seguras, a não ser quando usados
em combinação com o álcool ou outros
depressores do SNC

Todos os benzodiazepínicos possuem propriedades

farmacológicas similares, não havendo evidência que haja um
agente superior aos demais como ansiolítico.
Efeitos dos BZD
Sedativos
Hipnóticos
Ansiolíticos
Relaxantes musculares
Anticonvulsivantes
Estas propriedades variam de acordo com os BZDs
Meia Vida dos BZD
Os benzodiazepínicos de ação rápida têm meia-vida de 1 a 12
horas, os benzodiazepínicos de ação intermediária têm meia-vida
de 12 a 40 horas e os de ação prolongada, que são os mais
prescritos, têm meia-vida média de eliminação de 40 a 250 horas
Meia-vida dos BZD
• Drogas de meia-vida curta

• VANTAGENS
 nenhuma acumulação diurna;
 menor sedação diurna;

DEVANTAGENS
 tomadas mais freqüentes;
 síndromes de abstinência mais
freqüentes e severas;
 insônia rebote e amnésia
anterógrada (especialmente com
Triazolam)
POTÊNCIA DE UM ANSIOLÍTICO

É um termo geral usado para exprimir a atividade

farmacológica do medicamento.
Quanto menor a dose de um ansiolítico para obter os
mesmos efeitos de outro ansiolítico, maior será sua
potência
Indicaçõ es Clínicas
DEPRESSÃO. Alguns estudos teriam demonstrado
efeitos antidepressivos do ALPRAZOLAM semelhante
aos dos tricíclicos. A dose inicial para esta indicação
seria de 1 a 1,5mg diários, aumentando-se 0,5 mg a
cada três ou quatro dias. Dose máxima usual: 4 a
5mg/dia. Em caso de interrupção da droga, deve ser
feita lentamente, 0,5 mg dia a cada três ou quatro
dias
TRANSTORNO BIPOLAR. Alguns autores preconizam
o CLONAZEPAM na mania aguda e como coadjuvante
do Lítio, em vez de antipsicóticos. Aumentaria os
períodos interfásicos e haveria menos episódios
depressivos
Indicaçõ es Clínicas
ALCOOLISMO – sintomas de abstinência –
CLORODIAZEPÓ XIDO
EMERGÊNCIA – AGITAÇÃ O PSICOMOTORA, exceto agitaçã o
induzida por anfetaminas
DISCINESIA TARDIA – há relatos de bons resultados
ESQUIZOFRENIA – pacientes que nã o respondem aos
antipsicó ticos... Seriam utilizadas altas doses de
Benzodiazepínicos.
EM CLÍNICA MÉDICA:
ANTICONVULSIVANTE
RELAXANTE MUSCULAR
COADJUVANTE EM ANESTESIA
Cuidados com BZD
• Dado o risco de dependência dos BDZ que pode ocorrer
mesmo em doses terapêuticas no tratamento prolongado
(mais de seis meses) e ainda mais rapidamente com BDZ de
alta potência (como Alprazolam e Lorazepam), recomenda-se
sempre a utilização da dose efetiva mais baixa possível e
apenas pelo menor tempo necessário para o alívio dos
sintomas.
• Os BDZ devem ser evitados em pacientes com história de
alcoolismo ou abuso de drogas, a menos que haja uma
indicação precípua ou um acompanhamento cuidadoso.
A síndrome da abstinência dos BDZ inclui:
• ansiedade;
• irritabilidade;
• insônia;
• tremores;
• sudorese;
• anorexia;
• náusea;
• diarréia;
• desconforto abdominal;
• letargia;
• O processo de retirada dos BDZ deve ser sempre
feito de forma gradual.

• Os primeiros 50% da dose diária podem ser

reduzidos de modo mais rápido, os 25%
seguintes lentamente e os últimos 25% muito
lentamente.

• Vale lembrar que a taxa de redução da

medicação deve ser sempre adaptada a cada
paciente