Rede Unirb

Curso de Psicologia
Disciplina: Psicofarmacologia
Carga horária: 40 h

Fármacos ansiolíticos,
hipnóticos e sedativos
Professora: Dra. Lina Clara Moreno

23 de setembro de 2020
 Ansiedade
Acomete de 16 % da população entre 18 e 64
anos: problema mental + frequente no mundo ;
Classificada em: transtorno de ansiedade
generalizada, transtorno obsessivo-compulsivo,
transtorno de pânico, estresse pós-traumático,
fobia social, fobias específicas e estresse agudo.
Sintomas:
-Medo, preocupação excessiva, nervosismo e irritabilidade;
-Mudanças de humor;
-Déficits de atenção;
- Falta de apetite, insônia e isolamento social;
-Aumento do risco de suicídio.
 Fármacos ansiolíticos

Inibidores seletivos recaptação da serotonina

Inibidores recaptação da serotonina e
noradrenalina
Benzodiazepínicos

Buspirona

Antagonistas β-adrenérgicos (ex: propranolol)

• ISRSs (ex: paroxetina) tem boa atividade
ansiolítica com poucos efeitos colaterais →
primeira escolha;
• Venlafaxina (IRSNs) também é bastante usado;
• Benzodiazepínicos são eficazes no tratamento
agudo e crônico, porém deve-se tomar cuidado
com:
-Uso abusivo;
-Dependência;
-Efeitos prejudiciais na cognição e memória;
• Buspirona atua no sistema serotoninérgico
(agonista parcial dos receptores 5-HT1A);

• Antagonistas β-adrenérgicos lipossolúveis

(propranolol e nadolol) são usados para controle
de ansiedade de desempenho → podem causar
hipotensão;

• Anti-histamínico hidroxizina é usado como

ansiolítico e produz sedação curta → pacientes
que não podem usar benzodiazepínicos.
 Benzodiazepínicos
Propriedades ansiolíticas, sedativas e
hipnóticas, de relaxamento muscular
e anticonvulsivas;
Alprazolam, clordiazepóxido, clonazepam,
clorazepato, diazepam, flurazepam, lorazepam,
midazolam, oxazepam, temazepam e triazolam;

Alprazolam e clonazepam tem mais

atividade em transtornos do pânico e
fobias;
Vantagens: segurança farmacológica
(↑índice terapêutico e ↓ interação
medicamentosa);
Desvantagens: dependência e
depressão do SNC (álcool).
 Mecanismo de ação
• Receptores benzodiazepínicos fazem parte dos
receptores do GABA;
• Quando o benzodiazepínico se liga ao receptor,
aumenta a eficiência da inibição sináptica
GABAérgica;
• Benzodiazepínicos potencializam inibição
GABAérgica na medula espinhal, hipotálamo,
hipocampo, substância negra, córtex cerebelar e
córtex cerebral.
Efeitos adversos
• Sonolência e confusão;
• Alteração na coordenação motora;
• Alteração na concentração/atenção;
• Comprometimento cognitivo;
• Cuidado na administração de pacientes com
insuficiência hepática e glaucoma.
 Buspirona
Efeitos ansiolíticos seletivos e
características farmacológicas
diferentes dos benzodiazepínicos
(sem atividade sedativa, hipnótica,
anticonvulsiva ou relaxante
muscular);

Seu efeito demora até uma semana

para ter início → não é indicada para
estados de ansiedade agudo;

Usada para tratar ansiedade

generalizada, mas não mostra
atividade contra transtornos de
pânico.
 Mecanismo de ação
• Apresenta tendência mínima ao abuso;
• Agonista parcial dos receptores serotoninérgicos
5-HT1A;
• Afinidade pelos receptores dopaminérgicos D2
do cérebro.
Efeitos adversos
• Não provoca ansiedade de rebote e menor
comprometimento psicomotor que o diazepam;
• Pacientes idosos não são mais sensíveis aos seus
efeitos;
• Podem ocorrem: taquicardia, nervosismo,
alterações gastrointestinais e parestesia.
• ↑ PA em pacientes tratados com IMAO.
Risco de dependência e manejo dos sinais
e sintomas da abstinência ao
benzodiazepínicos
• Importante o uso racional e em curto prazo →
evitar a dependência física e psicológica;
• Sinais de abstinência: agitação, ansiedade,
tremor, sudorese, insônia e convulsões;
• Evitar: reduzir a dose 10 a 25 % a cada uma ou
duas semanas;
• Retirada abrupta pode levar a abstinência.
 Fármacos Hipnóticos e Sedativos
Medicamento sedativo diminui a excitabilidade do
SNC, provocando sonolência e calma;
Medicamento hipnótico produz sonolência, facilita
o inicio/manutenção do sono e pode ser usado
como adjuvante da anestesia (pré-anestésico ou
intraoperatório);
• Fármaco selecionado deve permitir o início rápido
do sono (↓ latência do sono), ter duração
adequada e poucos efeitos de “ressaca”:
-Sonolência, disforia, depressão mental ou
incoordenação motora no dia seguinte.
• Benzodiazepínicos são usados no tratamento
da insônia primária e distúrbios dos sono;
• Sedação durante o dia é mais comum com
benzodiazepínicos que tem menor
velocidade de eliminação (ex: lorazepam) ou
que se convertem em metabolitos ativos (ex:
flurazepam);
• Zopiclona, zolpidem e zaleplona tem eficácia
similar aos benzodiazepínicos, mas
prejudicam menos a função cognitiva durante
o dia.
 Barbituratos (barbitúricos)
Amplamente utilizados no
passado para sedar, induzir e
manter o sono.

Substituídos pelos
benzodiazepínicos por sua
capacidade de induzir depressão
grave no SNC, causar coma e
dependência física.

Pentobarbital, secobarbital,
tiopental e amobarbital são
sedativos e hipnóticos.
 Mecanismo de ação
• Facilitam a ação inibitória do GABA;
• Menos seletivos que os benzodiazepínicos:
induzem à anestesia geral e efeitos depressivos do
SNC mais fortes (baixa margem de segurança);
Efeitos adversos
• Sonolência, dificuldade de concentração e
esgotamento;
• Retirada abruta causa “síndrome de abstinência”:
tremores, ansiedade, náuseas, convulsões, delírio,
parada cardíaca, podendo levar à morte.
 Agonistas benzodiazepínicos
Hipnóticos zopiclona, zolpidem e
zaleplona não tem estrutura
química benzodiazepínica, mas
exercem seus efeitos por ligação
nos receptores BZ1
Efeitos adversos: pesadelos,
agitação, cefaleia, distúrbios
gastrointestinais e sonolência
diurna.
Zopiclona e zaleplona apresentam
efeito hipnótico semelhante ao
zolpidem, mas zaleplona apresenta
menos efeitos adversos.
 Ramelteona
Agonista seletivo dos receptores
de melatonina MT1 e MT2
(hormônio que auxilia na
manutenção do ciclo sono-vigília);
Indicado para pacientes que
tem dificuldade para “começar
a dormir”;
Não está relacionado a abuso
ou dependência;

Efeitos adversos: tontura, fadiga,

sonolência e ↑ prolactina.
 Hidrato de cloral
Fármaco sedativo desprovido de
efeito anestésico;

Utilizado em pediatria para

promover sedação prévia a
procedimentos eletivos ou
invasivos;
Seguro em doses terapêuticas (efeitos
hepáticos, cardiovasculares e
respiratórios só acontecem nas doses
tóxicas);
Principal limitante é o sabor
desagradável e ação irritante das
mucosas (pode provocar vômito).
 Propofol
Usado na indução e manutenção
da anestesia geral e sedação
prolongada;

Ação rápida e efeito sedativo

semelhante ao midazolam;

Empregado na sedação de adultos

para cirurgias e endoscopia;

Efeitos adversos: dor no local da aplicação,

hipotensão, bradicardia, dificuldade
respiratória transitória (durante a
administração), cefaleia, náusea e vômitos.
OBRIGADA!!!