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Faculdade Mauricio de Nassau Macei Unidade Farol Coordenadoria de Farmcia Disciplina: Farmacologia I Frmacos que Atuam no Sistema Nervoso

so Central

Introduo

O Sistema Nervoso Central (SNC) um conjunto de rgos que coordenam todas as atividades do organismo. a sede da conscincia, da memria, da capacidade de aprender, de reconhecer e dos mais elaborados e caractersticos atributos do Homem, tais como a imaginao, o raciocnio abstrato, o pensamento criativo, entre outros. Constitudo por duas partes, o encfalo, que se situa no crnio, e a medula espinal, que se aloja no canal raquidiano, o SNC formado por mais de 10 000 milhes de neurnios. Embora se esteja ainda muito longe de compreender a base celular e molecular das mltiplas e complexas funes do SNC, os progressos farmacolgicos obtidos nos ltimos anos permitem j uma interveno teraputica eficaz e relativamente seletiva em muitas situaes decorrentes de perturbaes funcionais do SNC.

FRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL ANALGSICOS:

So medicamentos que aliviam a dor. Agem perifericamente, no local da dor, ou no sistema nervoso central, modificando o processamento dos sinais que o crebro recebe atravs dos nervos. Existem dois tipos de analgsicos: os narcticos e os nos narcticos. No narcticos so menos potentes, suprimem a dor superficial, como cefaleia, mialgias e artralgias. So Exemplos: Dipirona Sdica: (Analgsico e Antitrmico)

Ao Farmacolgica: derivado da pirazolona com propriedades analgsicas, antipirticas e Antiinflamatrias.

Mecanismo de Ao: O efeito analgsico pode ser decorrente da capacidade que a dipirona tem de bloquear a sntese e a liberao de prostaglandinas, substncias envolvidas diretamente na fisiopatologia do processo doloroso.

cido Acetilsaliclico: (Analgsico No Narctico)

Ao Farmacolgica: Analgsico, Antitrombtico, Anti agregante plaquetrio, Antitrmico. Esta substncia tem a propriedade de baixar a febre (antitrmico), aliviar a dor (analgsico) e reduzir a inflamao (antiinflamatrio).

Paracetamol: (Analgsico e Antitrmico)

Ao Farmacolgica: Analgsico e Antipirtico.

Mecanismo de Ao: Promove analgesia pela elevao do limiar da dor e anti pirese atravs de ao no centro hipotalmico que regula a temperatura.

Narcticos: So os mais potentes, atuam nas dores profundas, como clicas renais e biliares. Causam euforia e podem levar a dependncia

Exemplos:

Sulfato de Morfina (Analgsico Narctico)

Ao Farmacolgica: Analgsico entorpecente.

Mecanismo de Ao: Exerce efeito primrio no SNC e musculatura lisa. A morfina, como outros opiides, age como um antagonista que se liga a stios receptores estreos especficos e saturveis no crebro, medula espinhal e outros tecidos.

Reaes Adversas: SNC: tontura, sedao, euforia, delrio, insnia, agitao, ansiedade, medo, alucinao, desorientao, sonolncia, letargia, coma, mudana no humor, fraqueza, cefaleia, tremor, convulso, diminuio do reflexo da tosse.

Cloridrato de Tramadol (Analgsico Narctico)

Ao Farmacolgica: Inibe as recaptaes de serotonina e norepinefrina no SNC.

Mecanismo de Ao: Analgsico de ao central inibe a norepinefrina e serotonina, causa muitos efeitos como opiide, tais como tontura, sonolncia, nusea, constipao e leve depresso respiratria. No causa liberao de histamina.

Reaes Adversas: SNC: confuso, sedao, tontura, sudorese, ansiedade, cefaleia, altera o humor (euforia/disforia), convulso.

Cloridrato de Metadona (Analgsico Narctico)

Ao Farmacolgica: Analgsico potente. Produz Analgesia, euforia e sedao.

Indicao: analgsico narctico sinttico, sendo considerado um opiide forte, indicado para alvio da dor aguda e crnica e, para tratamento de desintoxicao de adictos em narcticos (herona ou outras drogas similares morfina).

Reaes Adversas: SNC: tontura, sedao, euforia, delrio, insnia, agitao, ansiedade, medo, alucinao, desorientao, sonolncia, letargia, coma, mudana no humor, cefaleia, tremor, convulso, distrbio visual, diminuio do reflexo da tosse.

SEDATIVOS E HIPNTICOS:

Sedativo nome que se d aos medicamentos capazes de reduzir a ansiedade e exercer um efeito calmante, com pouco ou nenhum efeito sobre as funes motoras ou mentais. O termo sedativo sinnimo de calmante ou sedante. Um medicamento hipntico ou sonfero deve produzir sonolncia e estimular o incio e a manuteno de um estado de sono que se assemelhe o mais possvel ao estado do sono natural. Os efeitos hipnticos envolvem uma depresso mais profunda do sistema nervoso central (SNC) do que a sedao, o que pode ser obtido com a maioria dos medicamentos sedativos, aumentando-se simplesmente a dose. A depresso gradativa dose-dependente da funo do SNC constitui uma caracterstica dos agentes sedativohipnticos, na seguinte ordem: sedao, hipnose, anestesia, efeitos sobre a respirao/funo cardiovascular e coma. Cada medicamento difere na relao entre a dose e o grau de depresso do SNC. AGENTES ANSIOLTICOS E SEDATIVO-HIPNTICOS

Agonizas dos receptores 5-HT1A (ex. buspirona). Estes frmacos recentemente introduzidos so ansiolticos, porm no so apreciavelmente sedativos.

Zolpidem e Zopiclona: apresentam propriedades hipnticas que exercem seus efeitos por meio da modulao do receptor GABA A, apesar de no serem estruturalmente BZDs.

Barbitricos: Na atualidade, tornaram-se obsoletos como sedativo-hipnticos, tendo sido suplantados pelos BZDs. Hoje em dia, seu uso limita-se anestesia e ao uso anticonvulsivante.

Antagonista de receptores -adrenrgicos (p.ex. propranolol, pindolol): essas drogas so utilizadas no tratamento de algumas formas de ansiedade (fobia social), particularmente quando os sintomas fsicos so incmodos e decorrentes da hiperatividade adrenrgica. Exemplos: sudorese, tremor, pupilas dilatadas e taquicardia. Sua eficcia depende mais do bloqueio das respostas simpticas perifricas do que de qualquer efeito central. Algumas vezes, so utilizados por atores e msicos para reduzir os sintomas do medo do palco, porm seu uso por jogadores de bilhar para minimizar o tremor proibido e considerado atitude antiesportiva. Tambm utilizado por mdicos cirurgies para diminuir o tremor das mos.

Anti-histamnicos: tm a vantagem de provocar sedao sem produzir dependncia fsica, mas se observa o desenvolvimento de tolerncia j foi demonstrado aps um dia de uso da difenidramina. Incluem a

difenidramina, clorfenidramina, hidroxizina, prometazina, doxilamina, etc... So utilizados frequentemente para produzir sedao antes de intervenes odontolgicas ou cirrgicas e tambm como adjuvantes de outros agentes hipnticos.

Hidrato de cloral: O frmaco eficaz sedativo e hipntico, induzindo o sono, que dura em torno de 6 horas, em cerca de 30 minutos. Mas irritante ao TGI causando desconforto epigstrico e produzindo sensao de gosto ruim na boca.

lcool etlico: tem efeitos ansiolticos e sedativos, porm seu potencial txico sobrepuja os benefcios. Ele auxilia no incio do sono. No entanto, leva fragmentao do sono, com acordar frequente, sendo o sono produzido de baixa qualidade. O lcool tem efeito sinrgico com muitos outros agentes sedativos e pode ocasionar grave depresso do SNC.

Benzodiazepnicos: trata-se do grupo mais importante, formado por agentes utilizados como ansiolticos e sedativo-hipnticos. Ex: Alprazolam: Bromazepam: Clobazam: Clonazepam: Clordiazepxido: Cloxazolam; Diazepam; Lorazepam: Mecanismo de Ao dos Benzodiazepnicos:

Os BZDs tm ao na presena do GABA, pois quem abre o canal inico o GABA, os BZDs atuam no processo de acoplamento e desacoplamento do GABA ao seu receptor. ANTIDEPRESSIVOS:

H trs classes de frmacos usados na depresso: inibidores dos transportadores das monoaminas (tricclicos), inibidores seletivos do transportador da serotonina (SSRIs) e inibidores da enzima MAO. Estes frmacos funcionam aumentando as concentraes de dopamina, noradrenalina e serotonina entre os neurnios (sinapses). Deste modo aumenta a excitao nas vias cerebrais cujos neurnios utilizam estes neurotransmissores, que so aquelas relacionadas com o bem-estar emocional.

Principais Grupos de Antidepressivos: Inibidores da monoaminoxidase: o No seletivos e Irreversveis: o tranilcipromina isocarboxazida iproniazida fenelzina

Seletivos e Irreversveis: clorgilina (inibidor da monoaminooxidase-A)

Seletivos e Reversveis: moclobemida toloxatona brofaromina befloxatona

Inibidores no seletivos de recaptura de monoaminas (Serotonina/Noradernalina) ou tambm conhecidos como antidepressivos tricclicos: amitriptilina nortriptilina clomipramina imipramina desipramina doxepina maprotilina Inibidores seletivos de recaptura de Serotonina/Noradrenalina: duloxetina venlafaxina Inibidores seletivos da recaptura de serotonina: fluoxetina(metablito ativo a norfluoxetina) paroxetina sertralina citalopram fluvoxamina Inibidores de recaptura de serotonina e antagonista alfa-2: nefazodona trazodona

Estimulantes da recaptura de serotonina: tianeptina Antagonistas dos adrenoreceptores alfa-2: mirtazapina mianserina Inibidores seletivos de recaptura de dopamina: minaprina bupropiona amineptina Inibidores seletivos de recaptura de noradrenalina: viloxazina reboxetina

ANTIPARKSONIANOS:

Os Antiparkinsonianos constituem provavelmente o grupo de substncias mais usado para reduzir os sintomas da Doena de Parkinson e os efeitos colaterais de alguns medicamentos (neurolpticos) que podem simular a Doena de Parkinson. As medicaes comumente usadas nesse grupo so trihexafenidil, biperideno e a benzotropina. No caso de serem usados na preveno e tratamento dos efeitos colaterais de medicamentos (neurolpticos), os antiparkinsonianos melhoram e podem reverter os sintomas chamados extrapiramidais, tais como: parkinsonismo, distonia aguda e acatisia aguda. Os antiparkinsonianos tm absoro gastrointestinal e ao rpida no sistema nervoso central por serem lipoflicos, alcanando o pico plasmtico em poucas horas. Outras drogas antiparkinsonianas mais diferenciadas s so utilizadas em situaes mais avanadas da doena. A dopamina a principal droga (Levodopa), e em geral encontrada comercialmente associada substncia que aumenta sua potncia ("Sinemet" ou "Prolopa"). As complicaes que surgem com o uso da levodopa (movimentos anormais, por exemplo) limitam a sua eficcia. Recentemente surgiram medicamentos que aperfeioam a ao da levodopa: o tolcapone e o entacapone. Existem outras substncias que auxiliam a dopamina ou aumentam a sua eficincia como a bromocriptina ("Parlodel") e a Amantadina ("Mantidan"). Drogas anticolinrgicas mais antigas ("Artane", "Akineton") tambm podem ser teis. A Selegilina foi recentemente desenvolvida e provoca o aumento da dopamina no crebro havendo uma tendncia atual de se iniciar o tratamento com ela. Uso Abusivo de Antiparkinsonianos: Os Antiparkinsonianos agem no sistema dopaminrgico, alm de serem anticolinrgicos. Assim, eles ocasionam, dependendo das doses e de associaes, estado de excitao psquica, euforia e mesmo alucinaes (viagens). Essas caractersticas parecem estimular o uso ilegal e abusivo dessas substncias. possvel que no caso dos antiparkinsonianos, os efeitos anticolinrgicos ocorram antes do bloqueio dopaminrgico. Vrias drogas atuantes no sistema dopaminrgico foram testadas no tratamento da dependncia, com resultados discrepantes. O efeito euforizante das medicaes descritas poderia ser responsvel pelo potencial de abuso, independentemente dos neurotransmissores envolvidos.

ANTIEPILTICO Um anticonvulsivo (tambm chamado de anticonvulsivante, estabilizante de humor ou antiepiltico) uma classe de frmacos utilizada para a preveno e tratamento das crises convulsivas e epilticas, neuralgias e tambm no tratamento de transtornos de humor, como transtorno bipolar e ciclotimia. Os anticonvulsivos funcionam como um supressor rpido do excesso de sinapses, resfriando o corpo nas crises, com o objetivo de salvar neurnios, estabilizar o humor e controlar a ansiedade. Exemplos de Frmacos antieplticos: Fenitona: A fenitona eficaz na supresso das convulses tnico-clnicas e parciais e o frmaco de escolha para a terapia inicial, particularmente no tratamento de adultos. 1. Mecanismo de ao: A fenitona estabiliza a membrana neuronal para a despolarizao por diminuir o fluxo do on sdio nos neurnios no estado de repouso ou durante a despolarizao. Tambm reduz o influxo de ons clcio durante a despolarizao e suprime o disparo repetitivo dos neurnios. 2. Aes: A fenitona no depressor generalizado do SNC, como os barbitricos, porm promove algum grau de sonolncia e letargia, sem progresso para a hipnose. A fenitona reduz a propagao de impulsos anmalos no crebro.

3. Usos teraputicos: A fenitona muito eficaz nas crises parciais (simples e complexas), crises tnicoclnicas e no tratamento do estado epilptico causado por crises tnico-clnicas recorrentes. A fenitona no eficaz nas crises de ausncia, que podem mesmo piorar se o paciente for tratado com ela. Carbamazepina: 1. Aes: A carbamazepina reduz a propagao de impulsos anmalos no crebro atravs do bloqueio de canais de sdio, inibindo assim a gerao de potenciais de ao repetitivos no foco epilptico. 2. Usos teraputicos: A carbamazepina bastante eficiente em todas as crises parciais (simples e complexas) e frequentemente o frmaco de primeira escolha nesses casos. Alm disso, este frmaco tambm muito eficaz nas crises tnico-clnicas e tambm usado no tratamento da neuralgia trigeminal. Tem sido ocasionalmente usado em pacientes manaco-depressivos com o sentido de melhorar seus sintomas. Fenobarbital: 1. Aes: O fenobarbital apresenta atividade antiepilptica, limitando a expanso das descargas anmalas pelo crebro e elevando o limiar de disparo. Seu mecanismo de ao desconhecido, porm pode envolver os efeitos inibitrios dos neurnios mediados pelo cido y-amino-butrico (GABA). As doses necessrias para a ao antiepilptica so menores do que as que causam pronunciada depresso do SNC..

Fonte: http://www.portaleducacao.com.br/farmacia/artigos/26974/farmacos-antiepilepticos#ixzz2taT8ZLw9