DISCIPLINA: FARMACOLOGIA

Profª: Alessandra Rabelo

 FARMACOLOGIA DE SNC
ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

ANSIOLÍTICOS: fármacos usados no tratamento da ansiedade, reduzir sintomas e alívio

das crises.

HIPNÓTICOS: fármacos que causam sonolência e facilitam o início e manutenção do

sono.
✓ Doses baixas= sedação
✓ Doses altas= hipnose
✓ Doses mais altas= anestesia

DEPRESSORES DO SNC
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OS ANSIOLÍTICOS NÃO
SÓ ALIVIAM A ANSIEDADE,
COMO TAMBÉM ATUAM
NO CICLO VIGÍLIA-SONO
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Pode ser o sintoma de

alguma doença
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GABA
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GABA
✓ Sintetizado a partir do Glutamato;

✓ É um neurotransmissor inibitório (-)- promove hiperpolarização de membrana;

✓ Distribuído praticamente em todas as regiões do SNC;

Receptores Ionotrópicos:
✓ GABA A (Canal de Cl-) INATIVAÇÃO:
✓ Se dá quando é inativado pela enzima
Receptores metabotrópicos: Gaba transaminase
✓ GABA B - Acoplados a proteína G
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GABA A

Tipos de fármacos que agem nos

receptores Gaba, otimizando ou
facilitando a ação do Gaba no
seu sítio ativo

Cl-
Quando o Gaba se liga no seu sítio ativo promove a entrada de cloreto na
membrana plasmática do neurônio- promove assim, uma hiperpolarização pela
entrada de CARGA NEGATIVA DO ÍON CLORETO no meio intracelular
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GABA A

Benzodiazepínico
=
redução da
excitabilidade e
neural
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GABA A
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Benzodiazepínicos
✓ Dependentes de gaba;
✓ Quantidadade de íon
Cl- é proporcional a
hirperpolarização
provocada pelo BZD
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Diretamente
conjugado, não
Fase II passa por
reação da fase
I
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A insônia de rebote se
caracteriza pelo aumento
da latência para o inicio
do sono REM, redução
na duração total de sono,
sono perturbado e
fragmentado
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✓ A buspirona é o único ansiolítico

não benzodiazepínico, ou seja, é a
única medicação específica para a
ansiedade cujo grau de
dependência é praticamente zero;
✓ É indicado para o tratamento de
distúrbios de ansiedade;
✓ Está especialmente indicado para
as pessoas que já sofreram
anteriormente com dependência a
calmantes do grupo dos
benzodiazepínicos
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O Fenobarbital é um potente indutor da família

CYP3A, apenas como exemplo, o diazepam, é
metabolizado por esta mesma subfamilia, logo,
o fernobarbital pode reduzir, gradativamente, o
efeito deste fármaco. A redução gradativa do
efeito, caracteriza-se como Tolerância, assim,
a indução enzimática é um dos motivos que
levam a tolerância a fármacos, portanto, o uso
a longo prazo de fenobarbital pode
desencadear tolerância, tanto do próprio
fenobarbital, quando de outros fármacos que
sejam metabolizados pelo mesmo sistema
enzimático
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C. A., feminino, 18 anos, estudante, solteira, nascida em Bristol (sudoeste da
Inglaterra). Apresenta história de transtorno de ansiedade, que é tratado com o uso
contínuo de Valium (benzodiazepínico).
Foi encontrada pela equipe de resgate desmaiada em cima de um banco de praça e
transportada imediatamente para um pronto socorro, sendo necessário uso de
ventilação artificial. Ao lado da paciente encontrava-se um pacote plástico com alguns
comprimidos, identificados como benzodiazepínicos e também uma pistolinha de
brinquedo contendo vestígios de vodka.
O estado constatado era de anestesia, hálito alcoólico, incapacidade de coordenação
dos movimentos musculares voluntários e insuficiência respiratória grave.
1) Explique a interação que ocorre entre o benzodiazepínico e o álcool.
Os benzodiazepínicos assim como o álcool são considerados substâncias psicoativas,
que atuam modulando indiretamente a passagem de cloro através dos receptores
GABA para o interior das células nervosas, o que as tornam hiperpolarizadas e
dificulta a comunicação neuronal, diminuindo o ritmo de atividade do SNC. Portanto, o
álcool pode potencializar a ação do benzodiazepínico. Acredita-se que a interação
entre essas duas substâncias pode realmente ser prejudicial para o individuo, porque
diminui drasticamente a atividade do SNC, podendo causar um acentuado
comprometimento das funções psíquicas e a diminuição da atividade dos sistemas
cardiovascular e respiratório, o que pode levar a uma depressão cardivorespiratóra
grave podendo resultar em coma e até a morte.
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Que antídoto poderia ter sido usado para reverter os efeitos de overdose
por benzodiazepínicos?
O antídoto para a intoxicação por benzodiazepínicos é o flumazenil: antagonista
específico. Ele bloqueia os efeitos centrais das substâncias que agem nos
receptores dos benzodiazepínicos, por inibição competitiva, e reverte a sedação
provocada por essas substâncias, com melhora do efeito respiratório. No entanto,
este medicamento não substitui a assistência respiratória. É importante ressaltar
que o flumazenil não altera a farmacocinética dos benzodiazepínicos, nem
antagoniza os efeitos de outras substâncias que atuam no sistema nervoso
central, como o etanol. Sua via de administração é sempre endovenosa e deve
ser diluído em solução de glicose a 5%, Ringer Lactato, ou cloreto de sódio a
0,9%, e ser administrado lentamente.
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Explique a função dos agonistas inversos e dos antagonistas dos Benzodiazepínicos. Porque
não é indicado o uso dos agonistas inversos na clínica?

Agonistas inversos à Ligam ao sítio do receptor onde o Benzodiazepínico iria se ligar, ao se

ligar produzem o efeito oposto que o Benzodiazepínico faria, agravando o quadro de
ansiedade, por este motivo seu uso não é indicado na clínica.

Antagonistas dos Benzodiazepínicos à ligam aos receptores onde os Benzodiazepínicos iriam se

ligar, impossibilitando que possam fazer sua ação de potencializar Gaba, assim no caso da
Paciente que se encontra em uma superdosagem no organismo, ao ser administrado o
Flumazenil impede a ligação deste medicamento ao seu sítio e consequente sua ação.
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EXERCÍCIOS

1- Qual o principal inconveniente no uso clínico dos ansiolíticos?

2- Descreva o mecanismo de ação dos benzodiazepínicos e dos barbitúricos:

3- Apresente as principais vantagens dos Benzodiazepínicos em relação aos Barbitúricos.
4- Paciente tentando suicídio ingeriu doses supra terapêuticas de um fármaco
Benzodiazepínico, chegando ao hospital foi administrado Flumazenil. Explique a importância
do uso deste medicamento no quadro clínico do paciente.
5- Paciente 25 anos, apresenta quadro de insônia, conta ao médico ser etilista crônico.
Comente porque o uso de Benzodiazepínicos por este paciente seria arriscado?
6- Comente sobre os principais efeitos indesejados do uso de Benzodiazepínicos.
7-Quais os Benzodiazepínicos que podem ser utilizados como agentes anticonvulsivantes?
Explique.