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2 - CLASSIFICAÇÃO E MECANISMO DE AÇÃO DOS ANSIOLÍTICOS E
HIPNÓTICOS (BENZODIAZEPÍNICOS)
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Estudos revelaram que o subtipo de unidade alfa presente no receptor
GABA torna o receptor mais ou menos sensível ao benzodiazepínico.
Receptores alfa-1 foram relacionados aos efeitos hipnóticos sedativos,
anticonvulsivantes e amnésicos dos benzodiazepínicos, enquanto aqueles com
subunidades alfa-2 e 3 estariam relacionados com os efeitos ansiolíticos.2,4
3.1- HIPNÓTICOS
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Alteram também a proporção dos vários estágios do sono: aumentam a
duração do sono não-REM do estágio 2 (o sono leve que normalmente constitui
aproximadamente metade do tempo do sono) e diminuem a duração do sono
REM (o período caracterizado por sonhos frequentes) e o sono de ondas lentas
(o nível mais profundo de sono). Após uso prolongado, esses efeitos podem
diminuir, devido ao desenvolvimento de tolerância.10
7
metabólitos ativos e interação com alimentação de diversos hipnóticos podem
ser vista no Quadro 2.
3.2 - ANSIOLÍTICOS
8
psicomotor e efeito anticonvulsivante. Assim os foram indicados no tratamento
de ansiedade e insônia, estado de mal epiléptico (diazepam) e epilepsia
mioclônica (clonazepam), bem como em pré-anestesia e síndrome da
abstinência do álcool. Considerando-se os riscos, ainda que pequenos, do uso
prolongado, deixaram de ser primeira escolha no tratamento de longo prazo do
transtorno de ansiedade generalizada, assim, ficam reservados ao início do
tratamento.16,17
9
receptores GABAA. Em pacientes com dependência de benzodiazepínicos, o
flumazenil pode causar uma síndrome de abstinência grave. Esse fármaco não
bloqueia os efeitos dos barbitúricos ou do etanol.10 Esse composto tem sido
testado predominantemente em pacientes sedados com durante procedimentos
anestésicos terapêuticos e diagnósticos. A sedação reverte prontamente
(cinco-15 minutos) com a administração intravenosa de 0,3 a 1mg de
flumazenil).15
10
3.3 - EFEITOS ADVERSOS DOS BZD
11
este fenômeno que se confirma ao se fazer uma simples conferência do
canhoto do bloco de receitas azuis, os benzodiazepínicos são os mais
prescritos.19
12
para a substância ou o uso da mesma substância (ou de uma
intimamente relacionada) com a intenção de aliviar ou evitar sintomas
de abstinência;
Evidência de tolerância, de tal forma que doses crescentes da
substância psicotrópica são requeridas para alcançar efeitos
originalmente produzidos por doses mais baixas;
13
sintomas). A velocidade da retirada também influenciará na gravidade da
síndrome, ou seja, quanto mais abrupta a cessação ou redução, mais grave
será o quadro.25
5 – TRATAMENTO
14
O tratamento da síndrome de dependência e de abstinência deve ser
iniciado pela orientação do paciente (psicoeducação), esclarecendo riscos do
uso continuado da substância, tais como prejuízo cognitivo e aumento do risco
de queda e sobre as vantagens da retirada (economia, melhora da ansiedade e
do sono após dois meses da retirada). A síndrome de dependência de BZD
deve ser investigada em todos os pacientes que façam uso da medicação. É
importante orientar o paciente para reconhecer a dependência e os sintomas
de abstinência e explicar que, superada esta fase, a tendência é de melhora da
qualidade de vida.25
15
5.2 - SUBSTITUIÇÃO POR BENZODIAZEPÍNICOS DE MEIA-VIDA
LONGA
Outro estudo afirma que a redução gradual auxiliada por hidroxizine (50
mg) teve melhor resposta que a redução abrupta com ou sem hidroxizine (em
dose de 25 ou 50 mg) e que a redução gradual isolada ou acompanhada de
hidroxizine na dose de 25 mg. Outra opção farmacológica é a redução gradual
acompanhada de carbamazepina. Por se tratar de medicamento com muitas
interações medicamentosas e efeitos colaterais, bem como exigir a realização
de exames de função hepática e hemogramas de controle, esta alternativa
deve ser guardada para ineficácia da redução gradual.25
16
Suporte psicológico deve ser oferecido e mantido tanto durante quanto
após a redução da dose, incluindo informações sobre os benzodiazepínicos,
reasseguramento, promoção de medidas não farmacológicas para lidar com a
ansiedade.31
17
a eles que são então ativados, possibilitando a entrada da serotonina de
volta para dentro do neurônio pré-sináptico. Assim regulam por feedback
negativo a liberação de serotonina.18,32
18
7 - INDICAÇÃO E USO CLÍNICO DOS ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
(NÃO BENZODIAZEPÍNICOS)
19
déficit de atenção e de memória, dor abdominal, excitação, náuseas,
pesadelos, prurido, rash cutâneo, sonambulismo, vertigens, vômitos. 18
7.1.2 ZALEPLONA
7.1.3 ZOPLICONA
20
É rapidamente absorvido pelo trato digestivo, possue meia-vida curta (t12=6h) e
é extensamente metabolizado pelo figado. Recomenda-se redução de
dosagem em pacientes idosos e com insuficiência hepática. 18
Quadro 5: Pico plasmático, dose usual e no idoso (mg), e meia vida (h)
dos hipnóticos Z
7.2.1 BUSPIRONA
21
Ao contrário dos benzodiazepínicos, não tem propriedades
anticonvulsivantes ou miorrelaxantes. Foi lançada com a expectativa de
não apresentar os inconvenientes dos BZD: sedação e dependência.
Efetivamente não induz sedação, prejuízo cognitivo ou psicomotor,
dependência física ou tolerância e não interage com o álcool. Assim
sendo está indicado para o tratamento de distúrbios de ansiedade, é
utilizada como segunda escolha no transtorno de ansiedade
generalizada quando existem contraindicações para o uso de
antidepressivos ou BZD.34,37,38
7.2.2 BARBITÚRICOS
22
pelos tecidos. Após a absorção, eles se ligam a proteínas do sangue e vão agir
principalmente no cérebro, devido ao seu alto fluxo sanguíneo. Os efeitos
depressores aparecem entre 30 segundos e de 15 minutos, dependendo do
tipo de barbitúrico utilizado. São metabolizados no fígado e excretados na
urina. 39
23
8. REFERÊNCIAS
24
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