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FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS
(Professora Adreanne Oliveira)
Os Antipsicóticos ou Neurolépticos são fármacos que se caracterizam por sua ação psicotrópica, com efeitos
sedativos e psicomotores. Por isso, além de se constituírem como os fármacos preferencialmente usados no tratamento
sintomático das psicoses, principalmente a esquizofrenia, também são utilizados como “calmantes” e em outros distúrbios
psíquicos. O uso dos antipsicóticos é, hoje, conduta padrão na terapia de psicoses agudas.
FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS
(Professora Adreanne Oliveira)
OBS2: O Haloperidol e a Tioridazina são fármacos utilizados como neurolépticos que bloqueiam os receptores
dopaminérgicos. Porém, devido ao fato da tioridazina ter também uma maior efeito de bloqueio muscarínico, faz com que ele
seja mais comumente utilizado, pois, ao bloquear os receptores dopaminérgicos (atuando sobre os efeitos da psicose) e
muscarínicos (atuando sobre a captação da ACh, que, neste caso, desencadearia os efeitos do parkinsonismo
farmacológico), inibe também os efeitos adversos como a reação extrapiramidal, sendo, portanto, uma boa droga escolha.
Em contrapartida, a Tioridazina apresenta uma vastidão de efeitos adversos simpatomiméticos periféricos (constipação,
retenção urinária, midríase, etc.).
➢ SINTOMAS DA PSICOSE:
• Sintomas positivos: são sintomas mais “ativos”, e estão presentes com maior visibilidade na fase aguda da doença
e são as perturbações mentais "muito fora" do normal, como que “acrescentadas” às funções psicológicas do
indivíduo. Entende-se como sintomas positivos:
✓ Delírios;
✓ Alucinações;
✓ Distorções ou exageros da linguagem e da comunicação;
✓ Discurso desorganizado;
✓ Comportamento catatônico;
✓ Agitação.
• Sintomas negativos: são sintomas menos “ativos”, mas que afetam suas relações sociais, pois são resultado da
perda ou diminuição das capacidades mentais, acompanhando a evolução da doença. Entende-se por sintomas
negativos:
✓ Afeto embotado;
✓ Dificuldade de relacionamento;
✓ Passividade;
✓ Retraimento social apático;
✓ Dificuldade de pensamento abstrato;
✓ Falta de espontaneidade;
✓ Pensamento estereotipado;
✓ Pobreza afetiva – expressão.
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FARMACOLOGIA BÁSICA – FARMÁCIA 3GMI e 3GMJ – 2018.1
FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS
(Professora Adreanne Oliveira)
➢ TRATAMENTO DA ESQUIZOFRENIA
De uma forma geral, o tratamento das esquizofrenias pode ser socioterápico e farmacológico, com base no uso de
neurolépticos.
• Tratamento socioterápico: psicoterapia, terapia familiar e ocupacional.
• Tratamento farmacológico:
o Neurolépticos típicos (afinidade por receptores D2)
▪ Diminuem sintomas positivos e previnem recaídas (80% recaem no 1° ano sem medicação, apenas
20% usando antipsicóticos).
▪ Efeitos adversos: acatisia, parkinsonismo, hiperprolactinemia, discinesia tardia.
o Neurolépticos atípicos (afinidade por receptores 5HT2a, H1, D4)
▪ São mais efetivos nos sintomas negativos em comparação aos típicos, mas também são efetivos
nos sintomas positivos.
▪ A Clozapina está relacionada com agranulocitose.
Os neurolépticos, uma subdivisão dentro dos antipsicóticos, foram os primeiros fármacos desenvolvidos para o
tratamento de sintomas positivos das psicoses (alucinações e delírios). Seus efeitos adversos são caracterizados por um
conjunto de sintomas conhecido vulgarmente como impregnação neuroléptica ou efeitos extrapiramidais.
Como se sabe, a superatividade das vias neuronais de dopamina (e a diminuição dos níveis de acetilcolina) em nível
do sistema límbico cerebral Ñ importante na patogenia da esquizofrenia. O receptor mais importante dessas vias é o
receptor dopaminérgico D2. Os antipsicóticos funcionam como antagonistas do receptor D2, diminuindo a sua ativação pela
dopamina endógena. Os efeitos de controle sobre os sintomas da esquizofrenia surgem quando 80% dos receptores D2
estão bloqueados pelo antagonista. Atualmente, certos neurolépticos tem a capacidade de atuar nos receptores
serotoninérgicos, acetilcolinérgico, histamínico e noradrenérgico.
Efeitos colaterais: Prolactina aumentada (pois bloqueiam os receptores dopaminérgicos da via túbero-infundibular),
Efeitos anticolinérgicos (porque bloqueiam os receptores muscarínicos, que inclusive reduz os efeitos extrapiramidais),
Sedação (porque bloqueiam receptores histaminérgicos), Ganho de peso, Sintomas extrapiramidais (bloqueio dos receptores
dopaminérgicos da via Nigro-estriada), Reações de hipersensibilidade (favorece e produção mastocitária de histamina),
Hipotensão (bloqueiam os receptores α-adrenérgicos).
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FARMACOLOGIA BÁSICA – FARMÁCIA 3GMI e 3GMJ – 2018.1
FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS
(Professora Adreanne Oliveira)
• Sulpirida, Remoxiprida e Pimozida: manifestam menores efeitos piramidais
• Sertindol (associado a arritmias) e Quetiapina (associado a taquicardia).
• Problema: alto risco de distonia (homem abaixo dos 30 anos, mulher abaixo de 25 anos). Escolha: Risperidona.
• Problema: Riscos geriátricos (muito anticolinérgico, ortostatismo, sedação), comprometimento cognitivo ou
delirium. Escolha: Alta potência (exemplo: Haloperidol) ou Risperidona. Evitar Clozapina ou Olanzapina.
• Problema: sintomas negativos predominantes ou severos. Escolha: Risperidona ou Clozapina.
• Problema: Resistente ao tratamento. Escolha: depois de potencializar o tratamento, optar por Risperidona ou
Clozapina.
• Problema: risco de convulsões. Escolha: alta potência (ex: Haloperidol). Evitar Clozapina.
• Problema: obesidade. Escolha: Alta potência. Evitar neurolépticos de baixa potência. Aconselhar o paciente
a perder peso. Evitar Clozapina, Risperidona e Quetiapina.
• Problema: Arritmia cardíacas. Escolha: Alta potência; evitar Sertindol e Quetiapina.
• Problema: agitação extrema. Escolha: Alta potência (Haloperidol).
• Problema: aderência mínima ao medicamento. Escolha: Decanoato de Haloperidol ou Flufenazina (depósito,
alta potência).